專利名稱：一種喹噁啉-2-乙基-3-甲基-n1-氧化物的合成方法
技術領域：
本發明屬于生物化工技術領域，具體涉及一種喹噁啉-2-乙基-3-甲基-N1-氧化物的合成方法。
背景技術：
喹噁啉類藥物是具有喹噁啉-N1, N4- 二氧化物基本結構的一類化學合成的具有抗菌和促生長作用的動物專用藥，主要包括我國具有自主知識產權的一類新獸藥喹烯酮、乙酰甲喹等。目前，喹噁啉類藥物的安全性問題是食品安全關注的熱點，動物性產品中的獸藥殘類可導致對人體健康的危害并對行業發展產生直接障礙。因此，獸藥代謝研究室避免獸藥殘留應解決的重要科技問題，在研究這類藥物的代謝途徑時發現，這類藥物在動物體內能反應生成喹噁啉-2-乙基-3-甲基-N1-氧化物。目前國內外沒有喹噁啉-2-乙基-3-甲基-N1-氧化物的合成專利，而且文獻報道很少，為了彌補這一空白，并且進一步證實其的生成，并研究其毒副作用，采用 化學合成方法制備喹噁啉-2-乙基-3-甲基-N1-氧化物進行對照顯得十分重要，而且喹噁啉-2-乙基-3-甲基-N1-氧化物的化學合成不僅可以為此類藥物的殘留、代謝研究提供標準品，也能為同類代謝物提供參考方法。
發明內容
本發明的目的是提供一種喹噁啉-2-乙基-3-甲基-N1-氧化物的合成方法。本發明的另一個目的在于提供上述喹噁啉-2-乙基-3-甲基-N1-氧化物在研究喹噁啉藥物代謝中作為標準品的應用。下面所涉及到的反應方程式為:
權利要求
1.一種喹噁啉-2-乙基-3-甲基-N1-氧化物的化學合成方法，所述氧化物分子式為C11H12N2O,其化學結構式如(I)所示，
2.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟I)中所述滴入正丁胺后，在40-60°C下反應時間5小時。
3.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟I)中所述滴入正丁胺后，在40°C下反應時間5小時。
4.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟I)中所述溶劑為二氯甲烷、三氯甲烷、苯、甲苯中的一種或一種以上。
5.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟2)中所述溶劑為三氯甲烷、二氯甲烷、苯、甲苯中的一種或一種以上。
6.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟2)中所述還原劑為三氯化磷、亞磷酸三甲酯或硼氫化鈉。
全文摘要
本發明公開了屬于生物化工技術領域的一種喹噁啉-2-乙基-3-甲基-N1-氧化物的合成方法。該喹噁啉-2-乙基-3-甲基-N1-氧化物，分子式為C11H12N2O，為喹噁啉類藥物代謝產物。本發明以苯并呋咱為原料，經過括環和還原得到喹噁啉-2-乙基-3-甲基-N1-氧化物和N4-氧化物的混合物，混合物經柱色譜分離得到純度較高的產品。上述合成方法采用簡單易得的普通溶劑作為反應介質，所用儀器和反應條件也很容易實現，合成步驟簡潔，所得產品純度較高。
文檔編號C07D241/52GK103073512SQ20131004500
公開日2013年5月1日 申請日期2013年2月4日 優先權日2013年2月4日
發明者高海翔, 李松卿, 張素霞 申請人:中國農業大學