專利名稱：一種匹多莫德的新晶型及其制備方法
技術領域：
本發明屬于化學藥物技術領域，涉及匹多莫德的新晶型及其制備方法。
背景技術：
匹多莫德(pidotimod)化學名稱為(R) _3_[⑶-(5_氧代_2_卩比略燒基)羰基]-四氫噻唑-4-羧酸，分子結構式如下
權利要求
1.一種匹多莫德晶型，其X-射線粉末衍射圖表征如下
2.權利要求1所述匹多莫德晶型的制備方法，它包括(1)將1g匹多莫德在45-50°C下溶解于5mL醇-水(v/v = 55:45)溶液中，其中所述醇-水溶液包括甲醇-水溶液或乙醇-水溶液；(2)將溶液冷卻至室溫；(3)抽濾，去除可能存在的不溶固體顆粒；(4)25-35°C下將溶液置于敞開容器中，在濕度小于35%的環境下使溶劑自然揮發，晶體逐漸從溶液中析出，至溶劑完全揮發為止；(5 )收集獲得的晶體顆粒，25-35 °C下真空干燥至恒重，即得。
3.一種含有權利要求1所述匹多莫德晶型的注射液及其制備方法，它包括取權利要求1所述的匹多莫德晶型的原料藥，加入2500ml注射用水，再加入72克氫氧化鈉攪拌，使匹多莫德新晶型原料藥完全溶解，加入40克氯化鈉，再加入注射用水至5000ml，然后加入5克活性炭，攪拌30min后濾除活性炭，調節pH為6. 0-7. 5，用O. 22um微孔膜過濾，分裝于1000支安瓿瓶或西林瓶中，密封，即得。
4.一種含有權利要求1所述匹多莫德晶型的顆粒及其制備方法，它包括處方權利要求1所述的匹多莫德晶型的原料藥600克，蔗糖1500克，5%聚維酮(K30)150ml，椰子香精O. 4克，將上述處方量的固體物料粉碎后過80目篩，混合均勻后用聚維酮溶液制成軟材，用12目篩制粒后烘干，整粒，分裝成1000袋，即得。
5.一種含有權利要求1所述匹多莫德晶型的片及其制備方法，它包括處方權利要求1所述的匹多莫德晶型的原料藥300克，微晶纖維素100克，羧甲基淀粉鈉60克，5%聚維酮(K30) 75ml，將上述處方量的固體物料粉碎后過80目篩，混合均勻后用聚維酮溶液制成軟材，用12目篩制粒后烘干，整粒，加入40克硬脂酸鎂，混勻，壓制成1000片，即得。
全文摘要
本發明提供一種制備簡單易于操作、收率高、純度高的一種匹多莫德的新晶型；其制備包括使1g匹多莫德在45-50℃下溶解于5mL醇-水(v/v=55:45)溶液中，在一定溫度下使其結晶而得到新晶型,本發明匹多莫德新晶型具有良好的穩定性；本發明還涉及該新晶體在藥物中的應用。
文檔編號C07K5/078GK103059099SQ201310000728
公開日2013年4月24日 申請日期2013年1月3日 優先權日2013年1月3日
發明者張耿元, 趙海靜, 張亞平 申請人:福州乾正藥業有限公司