一種可用于制備化療藥物的化合物的制作方法
【專利摘要】本發明提供了一種式I所示化合物及其晶體，其可用于制備用于鱗癌化療的藥物，所述鱗癌為口腔鱗癌、宮頸鱗癌或食道鱗癌。I
【專利說明】一種可用于制備化療藥物的化合物
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種可用作化療劑的化合物及其制備方法。
【背景技術】
[0002]鱗狀細胞癌(squamous cell carcinoma)簡稱鱗癌,常發生在身體原有鱗狀上皮覆蓋的部位，如皮膚、口腔、唇、子宮頸、陰道、食管、咽喉等處。有些部位如支氣管、膽囊、腎等處，正常時雖不由鱗狀上皮覆蓋，但可通過鱗狀上皮化生而發生鱗狀細胞癌。此癌肉眼上常呈菜花狀，也可因癌組織壞死脫落而形成潰瘍。癌組織也同時向深層作浸潤性生長。
[0003]鱗狀細胞癌是皮膚表皮細胞的一種惡性腫瘤。發病率約為眼瞼惡性腫瘤的8%。多見于50歲上老年人。男性多于女性。好發于眼瞼皮膚結膜交界處的皮膚棘細胞層。開始呈結節狀，與基底細胞癌很相似，但角質豐富，隨腫瘤之發展，可出現疼痛，特別是當腫瘤侵及眶上、下神經時。鱗狀細胞癌臨床上可分為二種類型:潰瘍型:潰瘍底部堅硬、充血、潰瘍較深，高低不平，邊緣高起，甚至外翻，有時呈火山口狀。菜花狀或乳頭狀:腫瘤向表面發展，可以很大，表面呈菜花狀或乳頭狀，表面有破潰感染則有腥臭味。鱗狀細胞癌惡性程度較基底細胞癌大，生長快，破壞范圍廣，可以破壞眼瞼、眼球、眼眶、鼻竇及面部等。一般易沿淋巴組織轉移到附近組織，如耳前及頜下淋巴結甚至全身。這是它與基底細胞癌的不同點。
[0004]以往的鱗癌化療多采用順鉬(Cisplain, DDP)與5_氟尿嘧唳(5-fIuorouracil,5-FU)的聯合化療方案，有效率為25%~35%,中位生存時間為6、個月，主要副作用為粘膜炎和骨髓抑制，但至 今沒有循證醫學證據，證明化療能延長晚期鱗癌患者的生存。2006年Homs 等(Homs MYV, v.d.Gaast A, Siersema PD, et al.2006)發表了晚期鱗癌化療的Meta分析，收集了 7個隨機對照臨床試驗，結果表明，以DDP聯合5-FU為主的化療并不能延長鱗癌患者的生存。
[0005]因此仍然需要開發對鱗癌進行有效化療的小分子化合物制備化療藥物。
【發明內容】
[0006]本發明的目的之一就是針對鱗癌臨床治療的問題，開發新的化合物在治療鱗癌藥物中的用途。[0007]
【權利要求】
1.一種化合物,其特征在于以式I表不:
2.如權利要求1所述的化合物的用途，其特征在于所述化合物可用于制備鱗癌化療藥物。
3.根據權利要求3所述的用途，其特征在于所述鱗癌為口腔鱗癌、宮頸鱗癌或食道鱗癌。
4.一種藥物組合物，其含有權利要求1的化合物，另外還含有藥學上可接受的助劑。
【文檔編號】C07C323/47GK103833616SQ201210491941
【公開日】2014年6月4日 申請日期:2012年11月28日 優先權日:2012年11月28日
【發明者】張曉鳳 申請人:張曉鳳