專利名稱：一種3-(4-(4-取代哌嗪)-1-丁酰基)吲哚-5-甲腈及其用途的制作方法
技術領域：
本發明屬于藥物化學技術領域，具體涉及一種3-(4-(4-取代哌嗪)-1-丁酰基)吲哚-5-甲腈及其制備方法，以及該化合物用于制備合成維拉佐酮的中間體3-(4-哌-I-基丁基)吲哚-5-甲腈的用途。
背景技術：
維拉佐酮(Vilazodone)作為首個部分5-HT1A受體激動劑和選擇性5-HT再攝取
抑制劑，用于治療成人嚴重抑郁癥。
權利要求
1.具有如下式I結構的
2.一種以權利要求I所述化合物合成維拉佐酮的中間體3-(4-哌嗪-I-基丁基)吲-5-甲腈(式IV)的方法，其特征在于，該方法包括以下步驟 A、在有機溶劑中，將化合物I通過硼氫類還原劑在路易斯酸的催化下還原得到脫氧化合物式V
3.根據權利要求2所述制備方法，其特征在于，路易斯酸選自三氯化鋁、三氯化鐵、三氟化硼、三溴化硼、四氯化錫、二氯化鋅、異丁基二氯化鋁或二氯乙基鋁；有機溶劑選自苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、四氫呋喃和1，4_ 二氧六環的一種或多種；硼氫類還原劑選自硼氫化鈉、硼氫化鋰或硼氫化鈣。
4.根據權利要求2所述制備方法，其特征在于，以硝酸鈰銨為氧化劑脫去哌嗪N保護基。
5.根據權利要求3所述制備方法，其特征在于，有機溶劑為四氫呋喃。
6.根據權利要求3所述制備方法，其特征在于，硼氫類還原劑為硼氫化鈉。
7.根據權利要求3所述制備方法，其特征在于，用于催化還原的路易斯酸選自三氯化鋁或三氯化鐵。
全文摘要
本發明涉及藥物化學合成領域，具體涉及一種3-(4-(4-取代哌嗪)-1-丁酰基)吲哚-5-甲腈及其制備方法，以及該化合物用于制備合成維拉佐酮的中間體3-(4-哌嗪-1-基丁基)吲哚-5-甲腈的用途。
文檔編號C07D209/14GK102796037SQ20121028083
公開日2012年11月28日 申請日期2012年8月9日 優先權日2012年8月9日
發明者王穎, 李澤林, 閆革新 申請人:成都苑東藥業有限公司