專利名稱:硫代氨基脲類席夫堿鉍配合物及其制備方法
技術領域:
本發(fā)明屬于配合物技術領域,涉及一類硫代氨基脲類席夫堿鉍配合物及其制備方法。
背景技術:
近年來,隨著對鉍性質認識的不斷深入,合成出了許多鉍的化合物,其中一些在臨床治療和保健方面發(fā)揮作用。鉍配合物的藥用活性主要表現為抗菌和抗癌。在抗癌方面,212Bi和213Bi配合物可用來作為配合放射療法的藥物,且副作用比順鉬小。在使用順鉬治療癌癥前先服用鉍劑,能有效地降低順鉬產生的副作用而不影響治療效果。專利號為US2006/0142621A1的美國專利,公開了一類二硫代氨基甲酸鉍配合物,可作為抗腫瘤藥物 治療包括乳腺癌、結腸腺癌等在內的7種腫瘤。
在抗菌方面,鉍配合物可用于治療多種細菌感染,如梅毒、胃炎、腸炎、傷口感染等。鉍配合物最重要的應用是其殺滅幽門螺桿菌以達到治療胃潰瘍的作用,枸櫞酸鉍雷尼替丁(CBS,又名得樂)是被眾多國家批準的治療消化性潰瘍和根除幽門螺桿菌的新化合物。專利號為US2006/0088481A1的美國專利,公開了一類氫化硫酸鉍配合物,可以有效的抑制引起胃腸道紊亂疾病的幽門螺桿菌及其它細菌。在現有的鉍配合物的基礎上,尋找適當的配體來合成新型鉍配合物,對于促進抗菌及抗癌藥物的發(fā)展具有重要的意義。硫代氨基脲席夫堿是一類具有抗菌活性的化合物,雖然已有對一系列雜環(huán)縮氨基硫脲席夫堿鉍配合物的合成、結構及生物活性的研究報道,但是對芳香環(huán)縮氨基硫脲鉍配合物的合成及抗菌活性的研究尚未見報道。
發(fā)明內容
本發(fā)明首先要解決的技術問題在于提供一類硫代氨基脲類鉍配合物,其結構式如下
權利要求
1.一類硫代氨基脲類鉍配合物,其結構式如下
2.權利要求I所述硫代氨基脲類鉍配合物的制備方法,其特征在于包括以下步驟 (1)硫代氨基脲類席夫堿配體的制備將硫代氨基脲與芳香醛按I:廣I.5的摩爾比溶于有機溶劑中,回流反應2 8h,分離純化并干燥得配體; (2)硫代氨基脲類席夫堿鉍配合物的制備將制得配體與BiCl3以fI. 5:1的摩爾比在有機溶劑中混合,并在室溫下攪拌12 24h,過濾,所得固體用有機溶劑洗滌,然后干燥得到粉末狀固體配合物。
3.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述有機溶劑為無水乙腈、無水乙醇、無水甲醇、二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺或四氫呋喃。
4.根據權利要求2或3所述的制備方法,其特征在于,配體的分離純化過程為將反應液蒸去部分溶劑,靜置結晶,再用無水乙醇重結晶,無水乙醚洗滌。
5.根據權利要求2或3所述的制備方法,其特征在于,所述芳香醛為對羥基苯甲醛、香草醛或對硝基苯甲醛。
全文摘要
本發(fā)明公開了硫代氨基脲類席夫堿鉍配合物及其制備方法。配合物的制備包括以下步驟(1)將硫代氨基脲與芳香醛回流反應得到硫代氨基脲類席夫堿配體;(2)將硫代氨基脲席夫堿配體與氯化鉍反應得到一系列鉍配合物。此類鉍配合物對金黃色葡萄球菌、枯草芽孢桿菌、大腸桿菌均有較強的抑制作用,且配合物的制備方法簡單,易操作,產率高。
文檔編號C07F9/94GK102746341SQ20121025247
公開日2012年10月24日 申請日期2012年7月20日 優(yōu)先權日2012年7月20日
發(fā)明者呂中, 楊浩, 楊賽蘭, 陳嶸 申請人:武漢工程大學