專利名稱:生產鹽酸決奈達隆的方法
技術領域:
本發明屬于醫藥技術領域,特別的涉及生產鹽酸決奈達隆的方法。
背景技術:
鹽酸決奈達隆,化學名為N_[2_正丁基_3-[4-[3-( 二正丁胺基)丙氧基]苯氧基]-5-苯并呋喃基]甲磺酰胺鹽酸鹽,是法國賽諾菲一安萬特公司開發的抗心律失常的新藥。經臨床試驗證明鹽酸決奈達隆能夠顯示出顯著降低房顫/心房撲動患者的發病率和死亡率。鹽酸決奈達隆于2009年7月I日獲得FDA批準在美國上市,是治療心律失常非常有潛力的藥物,其結構式如下式(2)所示
權利要求
1.一種生產鹽酸決奈達隆的方法,該方法包括在乙酸乙酯中,利用鹽酸乙醇溶液處理決奈達隆游離堿,得到產物。
2.如權利要求1所述的生產鹽酸決奈達隆的方法,其特征在于所述鹽酸乙醇溶液的質量百分比濃度為20 40%。
3.如權利要求1所述的生產鹽酸決奈達隆的方法,其特征在于所述鹽酸乙醇溶液的質量百分比濃度為25 38%。
4.如權利要求1所述的生產鹽酸決奈達隆的方法,其特征在于所述鹽酸乙醇溶液的質量百分比濃度為30 38%。
5.如權利要求1 4任一項所述的生產鹽酸決奈達隆的方法,其特征在于決奈達隆與鹽酸乙醇溶液中鹽酸的當量比為1:1 1:2。
6.如權利要求5所述的生產鹽酸決奈達隆的方法,其特征在于具體包含以下步驟 ①在15 30°C攪拌下,將決奈達隆溶于乙酸乙酯中,攪拌溶解;②向溶液中滴加鹽酸乙醇溶液,攪拌0.5 1. 5h后析出固體,過濾,得到鹽酸決奈達隆。
全文摘要
本發明涉及一種生產鹽酸決奈達隆的方法,用于解決目前的鹽酸決奈達隆生產工藝能耗高,安全性差的技術問題。本發明通過在乙酸乙酯中用鹽酸的乙醇溶液處理決奈達隆,得到鹽酸決奈達隆。本發明的有益效果是,由于鹽酸乙醇溶液的使用,保證了較低的生產成本、較高的工業安全性,使反應在溫和條件下進行,獲得高收率高質量的鹽酸決奈達隆。
文檔編號C07D307/80GK103058967SQ201210140319
公開日2013年4月24日 申請日期2012年5月9日 優先權日2012年5月9日
發明者王丙林, 胡永亮, 于普, 劉磊娜, 郭小豐, 劉媛媛 申請人:石藥集團中奇制藥技術(石家莊)有限公司