專利名稱：(s)-3，6-二氧代-5，6-亞異丙基-5，6-二羥基己酸叔丁酯的制備方法
技術領域：
本發明涉及化學合成領域，特別涉及(S) -3,6- 二氧代-5，6-亞異丙基-5，6- 二羥基己酸叔丁酯的制備方法。
背景技術：
(S)-3,6-二氧代-5,6-亞異丙基-5,6-二輕基己酸叔丁酯(I)是一種用于制備作
為高膽固醇血癥和高脂血癥的抑制劑如瑞舒伐他汀鈣側鏈的中間體。結構式如下
權利要求
1.(S)-3，6-二氧代-5，6-亞異丙基-5，6-二羥基己酸叔丁酯的制備方法，其特征在于，包括以下步驟1)L-蘋果酸(2)與2，2-二甲氧基丙烷加熱回流反應，得到(S)-2-(2，2-二甲基-5-氧代-I，3- 二氧五環-4-基)乙酸(3)，反應式
2.根據權利要求I所述的(S)-3,6-二氧代-5,6-亞異丙基-5,6-二輕基己酸叔丁酯的制備方法，其特征在于步驟I)中，2，2_ 二甲氧基丙烷與L-蘋果酸(2)的質量比為(3.0-5.0) 1。
3.根據權利要求I所述的(S)-3，6-二氧代-5，6-亞異丙基-5，6-二羥基己酸叔丁酯的制備方法，其特征在于步驟I)中，反應溫度為70 100°C，反應時間為6-8h。
4.根據權利要求I所述的(S)-3,6-二氧代-5,6-亞異丙基-5,6-二輕基己酸叔丁酯的制備方法，其特征在于步驟2)中，所述的有機堿為三乙胺或N，N-二異丙基乙胺。
5.根據權利要求I所述的(S)-3,6-二氧代-5,6-亞異丙基-5,6- 二輕基己酸叔丁酯的制備方法，其特征在于步驟2)中，米氏酸、特戊酰氯和有機堿和(S)-2-(2，2- 二甲基-5-氧代-1，3- 二氧五環-4-基)乙酸(3)的摩爾比為(I. 0-11) (I. 0-1. 2) (I. 5-2. 5) I。
6.根據權利要求I所述的(S)-3,6- 二氧代-5,6-亞異丙基-5,6- 二輕基己酸叔丁酯的制備方法，其特征在于步驟2)中，反應溫度為-10 15°C。
7.根據權利要求I所述的(S)-3，6-二氧代-5，6-亞異丙基-5，6-二羥基己酸叔丁酯的制備方法，其特征在于步驟2)中，反應時間為6-8小時。
8.根據權利要求I所述的(S)-3,6-二氧代-5,6-亞異丙基-5,6-二輕基己酸叔丁酯的制備方法，其特征在于步驟3)中，反應溫度為70 85°C。
9.根據權利要求I所述的(S)-3,6-二氧代-5,6-亞異丙基-5,6-二輕基己酸叔丁酯的制備方法，其特征在于步驟3)中，反應時間為12 72小時。
10.根據權利要求I所述的(S)-3,6-二氧代-5,6-亞異丙基-5,6-二輕基己酸叔丁酯的制備方法，其特征在于步驟3)中，所述有機溶劑為正丁醇。
全文摘要
本發明公開了一種(S)-3，6-二氧代-5，6-亞異丙基-5，6-二羥基己酸叔丁酯的制備方法，以及由該化合物制備瑞蘇伐他汀鈣側鏈的工藝。該方法具有步驟簡短，操作簡單，反應條件溫和，成本低，采用的原料均價廉易得，適于工業生產等優點。
文檔編號C07D317/34GK102617540SQ20121011703
公開日2012年8月1日 申請日期2012年4月19日 優先權日2012年4月19日
發明者俞飚, 劉一超, 王俊華, 王巧玲, 王秀云 申請人:江蘇施美康藥業有限公司