專利名稱：具有鎮痛活性和/或免疫刺激物活性的化合物的制作方法
技術領域：
本發明涉及具有鎮痛活性、某些情況下具有免疫刺激物活性的3-芳基-3-羥基-2-氨基丙酸酰胺類、3-雜芳基-3-羥基-2-氨基丙酸酰胺類的衍生物以及相關化合物。·本發明還涉及含有以上述化合物作為活性成分的藥物組合物，所述組合物用于緩解或消除哺乳動物的疼痛和/或用于刺激哺乳動物的免疫系統，本發明還涉及將所述藥物組合物用作鎮痛劑和/或免疫刺激物的方法。
背景技術：
在專利文獻和科學文獻中已知一些化合物在下列一個或多個總括定義的范圍之內“ 3-芳基-3-羥基-2-氨基丙酸酰胺類衍生物、3-雜芳基-3-羥基-2-氨基丙酸酰胺類衍生物、I-芳基-I-輕基-2, 3- 二氨基丙胺類衍生物和I-雜芳基-I-輕基-2, 3- 二氨基丙胺類衍生物”。例如，美國專利申請公布文本US 2003/0153768、US 2003/0050299中公開了上述已知化合物的一些實例。據報道，這些化合物中的N-酰基化合物可以用作N-酰基鞘氨醇葡萄糖基轉移酶抑制劑，酰胺化合物和被還原的化合物被描述為它們的制備過程的中間產物。這些化合物的說明性具體實例如下所示
權利要求
1.下式的化合物或所述化合物的可藥用鹽
2.根據權利要求I的化合物,其中所述整數m、n和q的總和為3。
3.根據權利要求2的化合物，其中所述W、X和Y基團其中之一為N。
4.根據權利要求3的化合物，其中R5和R6與它們所連接的原子一起形成碳環或雜環。
5.根據權利要求2的化合物，其中所述W、X和Y基團中沒有一個為雜原子。
6.根據權利要求5的化合物，其中R5和R6與它們所連接的原子一起形成碳環或雜環。
7.根據權利要求I的化合物,其中所述整數m、n和q的總和為2，并且W、X和Y中的至少一個為雜原子。
8.根據權利要求7的化合物，其中W、X和Y中只有一個代表雜原子。
9.根據權利要求7的化合物，其中所述W、X和Y基團中有兩個各自代表獨立選擇的雜原子。
10.根據權利要求I的化合物，其中R4為H。
11.根據權利要求10的化合物，其中兩個R3基團均為H。
12.根據權利要求10的化合物，其中一個R3基團為H，另一個R3基團為CO-R7或I至20個碳的烷基。
13.根據權利要求10的化合物，其中R3獨立地選自H和I至10個碳的烷基。
14.根據權利要求I的化合物，其中R4為C0-R8。
15.根據權利要求I的化合物，其中R1和R2與氮一起形成4、5、6或7元環。
16.根據權利要求15的化合物，其中R1和R2與氮一起形成5元環。
17.根據權利要求15的化合物，其中R1和R2與氮一起形成6元環。
18.根據權利要求I的化合物，其中R5和R6均為氫。
19.下式的化合物或所述化合物的任何可藥用鹽
20.根據權利要求19的化合物，其中R4為H。
21.根據權利要求19的化合物，其中兩個R3基團均為H。
22.根據權利要求19的化合物，其中R5和R6均為氫。
23.根據權利要求22的化合物或所述化合物的可藥用鹽，所述化合物具有下式
24.根據權利要求23的化合物，其中R4為H。
25.根據權利要求23的化合物，其中兩個R3基團均為H。
26.根據權利要求23的化合物或所述化合物的可藥用鹽，所述化合物具有下式
27.根據權利要求23的化合物或所述化合物的可藥用鹽，所述化合物具有下式
28.根據權利要求23的化合物或所述化合物的任何其他的可藥用鹽，所述化合物具有下式
29.根據權利要求23的化合物或所述化合物的任何其他的可藥用鹽，所述化合物具有下式
30.根據權利要求23的化合物或所述化合物的任何其他的可藥用鹽，所述化合物具有下式
31.根據權利要求23的化合物或所述化合物的任何其他的可藥用鹽，所述化合物具有下式
32.根據權利要求23的化合物或所述化合物的任何其他的可藥用鹽，所述化合物具有下式
33.根據權利要求23的化合物或所述化合物的任何其他的可藥用鹽，所述化合物具有下式
34.根據權利要求23的化合物或所述化合物的任何其他的可藥用鹽，所述化合物具有下式
35.根據權利要求23的化合物或所述化合物的任何其他的可藥用鹽，所述化合物具有下式
36.根據權利要求23的化合物或所述化合物的任何其他的可藥用鹽，所述化合物具有下式
37.根據權利要求23的化合物或所述化合物的可藥用鹽，所述化合物具有下式
38.根據權利要求19的化合物或所述化合物的任何其他的可藥用鹽，所述化合物具有下式
39.根據權利要求19的化合物或所述化合物的任何其他的可藥用鹽，所述化合物具有下式
40.根據權利要求19的化合物或所述化合物的任何其他的可藥用鹽，所述化合物具有下式
41.根據權利要求19的化合物或所述化合物的任何其他的可藥用鹽，所述化合物具有下式
42.根據權利要求19的化合物或所述化合物的任何其他的可藥用鹽，所述化合物具有下式
43.根據權利要求19的化合物或所述化合物的任何其他的可藥用鹽，所述化合物具有下式
44.根據權利要求19的化合物或所述化合物的任何其他的可藥用鹽，所述化合物具有下式
45.根據權利要求19的化合物或所述化合物的任何其他的可藥用鹽，所述化合物具有下式
46.根據權利要求45的化合物或所述化合物的任何其他的可藥用鹽，所述化合物具有下式
47.根據權利要求45的化合物或所述化合物的任何其他的可藥用鹽，所述化合物具有下式
48.下式的化合物或所述化合物的任何可藥用鹽
49.根據權利要求48的化合物或所述化合物的任何其他的可藥用鹽，所述化合物具有下式
50.下式的化合物或所述化合物的任何可藥用鹽
51.根據權利要求50的化合物或所述化合物的可藥用鹽，所述化合物具有下式
52.根據權利要求51的化合物或所述化合物的可藥用鹽，所述化合物具有下式
53.根據權利要求51的化合物或所述化合物的任何其他的可藥用鹽，所述化合物具有下式
54.根據權利要求53的化合物或所述化合物的任何其他的可藥用鹽，所述化合物具有下式
55.根據權利要求53的化合物，所述化合物具有下式
56.一種用具有鎮痛作用的藥物組合物治療需要這類治療的哺乳動物的方法，所述組合物含有根據權利要求I的化合物。
57.根據權利要求56的方法，用于用具有鎮痛作用的藥物組合物治療需要這類治療的哺乳動物，所述組合物含有根據權利要求34的化合物。
58.根據權利要求56的方法，用于用具有鎮痛作用的藥物組合物治療需要這類治療的哺乳動物，所述組合物含有根據權利要求36的化合物。
59.一種用具有免疫刺激作用的藥物組合物來刺激需要這類治療的哺乳動物的免疫系統的方法，所述組合物含有根據權利要求I的化合物。
60.根據權利要求59的方法，用于用具有免疫刺激作用的藥物組合物來刺激需要這類治療的哺乳動物的免疫系統，所述組合物含有根據權利要求35的化合物。
61.根據權利要求59的方法，用于用具有免疫刺激作用的藥物組合物來刺激需要這類治療的哺乳動物的免疫系統，所述組合物含有根據權利要求37的化合物。
62.下式的化合物或所述化合物的可藥用鹽
63.根據權利要求62的化合物，其中所述整數m、n和q的總和為3。
64.根據權利要求62的化合物，其中所述W、X和Y的其中之一為N。
65.根據權利要求62的化合物，其中所述R1和R2基團與氮原子一起形成5元環。
66.根據權利要求62的化合物，其中R9為NOR11并且Rltl不存在。
67.根據權利要求62的化合物，其中R9為甲基并且Rltl為0Rn。
68.根據權利要求62的化合物，其中碳2和碳3之間的虛線表示有鍵。
全文摘要
式(1)和式(2)的化合物，其中的變量具有說明書中公開的含義，該化合物具有鎮痛活性，在某些情況下具有免疫刺激物活性。
文檔編號C07D413/06GK102718748SQ20121011346
公開日2012年10月10日 申請日期2006年1月25日 優先權日2005年1月26日
發明者B·萊布朗德, E·博索爾, J·E·唐奈羅, T·塔弗恩 申請人:阿勒根公司