專利名稱：替米沙坦成鹽工藝的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種降血壓藥物，具體涉及一種替米沙坦鹽及其制備方法。
背景技術：
替米沙坦是一種新型的降血壓藥物，是一種特異性血管緊張素II受體(AT I型)拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素II受體與AT I受體亞型(已知的血管緊張素II作用位點) 高親和性結合。替米沙坦在AT I受體位點無任何部位激動劑效應，替米沙坦選擇性與AT I 受體結合，該結合作用迅速(0.3h)，持續時間長(35. 4h)，降壓時對心率的影響小。替米沙坦對其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體)無親和力。替米沙坦與其它類抗高血壓藥物相比有以下特點I、具有受體作用的專一性
2、抗高血壓作用顯著3、具有良好的利尿作用4、能改善心肌狹窄障礙。
發明內容
本發明的目的是提供一種新的替米沙坦成鹽工藝。本發明是通過以下技術方案實現的
A、準確稱取8.0-12. Og氫氧化鈉和30. 0-35. Og葡甲胺置燒杯中，加入50-80%乙醇 80-100ml，攪拌使其溶解；
B、加入替米沙坦粗品100g，攪拌使其緩慢溶解，溶解過程即成鹽過程；
C、減壓濃縮，再轉移至搪瓷盤中，并真空干燥2-5h，取出粉碎即得替米沙坦鹽細粉。本發明可根據生產需要制成片劑、膠囊、注射液等劑型。
具體實施例下面結合具體實施例對本發明做進一步的說明，以助于理解本發明的內容。實施例I :
A、準確稱取8.0-12. Og氫氧化鈉和30. 0-35. Og葡甲胺置燒杯中，加入50-80%乙醇 80-100ml，攪拌使其溶解；
B、加入替米沙坦粗品100g，攪拌使其緩慢溶解，溶解過程即成鹽過程；
C、減壓濃縮，再轉移至搪瓷盤中，并真空干燥2-5h，取出粉碎即得替米沙坦鹽細粉。D、混料準確稱取3g山梨醇粉碎，過80目篩，將替米沙坦細粉及粉碎過篩的山梨醇、12%聚維酮K30乙醇溶液IOml混合均勻。E、取樣，測定中間體含量。F、裝囊。G、全檢后裝入庫。
權利要求
1.一種替米沙坦成鹽工藝，其特征在于，具體步驟為A、準確稱取8.0-12. Og氫氧化鈉和30. 0-35. Og葡甲胺置燒杯中，加入50-80%乙醇 80-100ml，攪拌使其溶解；B、加入替米沙坦粗品100g，攪拌使其緩慢溶解，溶解過程即成鹽過程；C、減壓濃縮，再轉移至搪瓷盤中，并真空干燥2-5h，取出粉碎即得替米沙坦鹽細粉。
2.一種替米沙坦成鹽工藝，其特征在于，具體步驟為A、準確稱取8.0-12. Og氫氧化鈉和30. 0-35. Og葡甲胺置燒杯中，加入50-80%乙醇 80-100ml，攪拌使其溶解；B、加入替米沙坦粗品100g，攪拌使其緩慢溶解，溶解過程即成鹽過程；C、減壓濃縮，再轉移至搪瓷盤中，并真空干燥2-5h，取出粉碎即得替米沙坦鹽細粉；D、混料準確稱取3g山梨醇粉碎，過80目篩，將替米沙坦細粉及粉碎過篩的山梨醇、 12%聚維酮K30乙醇溶液IOml混合均勻；E、取樣，測定中間體含量；F、裝囊；G、全檢后裝入庫。
全文摘要
本發明公開了一種替米沙坦成鹽工藝，可簡單高效精制替米沙坦鹽，且產品純度高，適宜工業化生產。其具體步驟為將氫氧化鈉和葡甲胺溶解于乙醇中，加入替米沙坦粗品溶解，減壓濃縮后真空干燥，粉碎得替米沙坦鹽細粉。本發明具有操作簡單，產品純度高等優點。
文檔編號C07D235/18GK102532033SQ20121004947
公開日2012年7月4日 申請日期2012年2月29日 優先權日2012年2月29日
發明者王樂云 申請人:江西杏林白馬藥業有限公司