專利名稱：艾美拉唑的鈉鹽的制備方法
技術領域：
本發明涉及ー種使用溶劑和鈉源的特定組合制備基本上不含砜雜質(5-甲氧基-2-[(S)-[(4-甲氧基-3，5-ニ甲基-2-吡啶基)甲基]磺酰基]-IH-苯并咪唑的艾美拉唑鈉的方法。
背景技術：
艾美拉唑是化合物5-甲氧基-2-[(S)-[(4-甲氧基-3，5-ニ甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺酰基]-IH-苯并咪唑的國際非專利藥品名稱(INN)。艾美拉唑的CAS號是119141-88-7，其鈉鹽的CAS號是161796-78-7。艾美拉唑鈉的化學結構如下
權利要求
1.具有的5-甲氧基-2-[(幻-[(4-甲氧基-3，5-ニ甲基-2-吡啶基)甲基]磺酰基]-IH-苯并咪唑的含量等于或低于0. 5%w/w的艾美拉唑的制備方法，其包括如下步驟 a)B1)混合艾美拉唑在(C3-C8)-酮或其混合物中的溶液與醇鈉和(C1-C5)-醇；或a2)用(C3-C8)-酮或其混合物和(C1-C5)-醇溶解艾美拉唑鈉，形成溶液；和 b)從步驟a)的反應介質中過濾回收形成的艾美拉唑鈉，所述反應介質包括(C3-C8)-酮或其混合物和(C1-C5)醇。
2.根據權利要求I的制備方法，其中在步驟B1)中，(C1-C5)-醇的量為2-7%v/v。
3.根據權利要求1-2中任ー項的制備方法，其中步驟a)包括混合艾美拉唑在(C3-C8)-酮或其混合物中的溶液，與醇鈉和(C1-C5)-醇。
4.根據權利要求3的制備方法，其中在步驟a)中，使用醇鈉在(C1-C5)-醇中的溶液。
5.根據權利要求1-4中任ー項的制備方法，其中(C3-C8)-酮選自甲基異丁基酮、甲基こ基酮和丙酮。
6.根據權利要求1-5中任ー項的制備方法，其中所述醇鈉選自甲醇鈉、こ醇鈉和叔丁醇鈉。
7.根據權利要求6的制備方法，其中所述醇鈉為甲醇鈉。
8.根據權利要求1-7中任ー項的制備方法，其中所述(C1-C5)醇選自甲醇、こ醇和叔丁醇。
9.根據權利要求8的制備方法，其中所述(C1-C5)醇為甲醇。
10.根據權利要求1-9中任ー項的制備方法，其中在步驟a)中，使用甲基異丁基酮/丙酮的混合物。
11.根據權利要求10的制備方法，其中溶劑的總量為7至18ml/g起始艾美拉唑，丙酮的量為相對于溶劑總量的20至60%v/v。
12.根據權利要求10-11中任ー項的制備方法，其中在混合艾美拉唑與甲基異丁基酮、醇鈉和(C1-C5)-醇之后，或者在混合艾美拉唑鈉與甲基異丁基酮和(C1-C5)-醇之后，加入丙酮。
13.根據權利要求1-12中任ー項的制備方法，其進ー步包括加入選自(C4-C8)-烷基醚、(C5-C7)-燒烴和(C6-C7)-環燒烴的抗溶劑。
14.根據權利要求13的制備方法，其中所述抗溶劑為甲基叔丁基醚或異丙醚。
15.根據權利要求13-14中任ー項的制備方法，其中使用混合物甲基異丁基酮/丙酮。
16.根據權利要求13-15中任ー項的制備方法，其中抗溶劑的量相對于溶劑總量為10-25%v/v，丙酮的量相對于溶劑總量為20%至50%v/v。
全文摘要
2-(2-吡啶基甲基亞磺酰基)-苯并咪唑衍生物化合物的鈉鹽的制備方法。本發明包括基本上不含砜雜質的艾美拉唑鈉的制備方法，其包括如下步驟∶a)混合艾美拉唑與(C3-C8)-酮或其混合物、醇鈉和(C1-C5)-醇；或混合艾美拉唑鈉與(C3-C8)-酮或其混合物，和(C1-C5)-醇；和b)從反應介質中過濾回收形成的艾美拉唑鈉。
文檔編號C07D401/12GK102770423SQ201180008960
公開日2012年11月7日 申請日期2011年2月11日 優先權日2010年2月12日
發明者J·G·索爾索納羅卡貝爾特, M·巴拉特拉圣馬拉蒂, R·貝倫古埃馬埃默 申請人:埃斯特維化學股份有限公司