專利名稱：具有抗癌活性的3’-疊氮基柔紅霉素-13-縮氨基(硫)脲類新化合物和制備方法
技術領域：
本發明涉及一種具有抗癌活性的3'-疊氮基柔紅霉素-13-縮氨基(硫)脲類新化合物和制備方法，屬于化學與醫藥技術領域。
背景技術：
20世紀60年代，蒽環類抗生素如柔紅霉素(Daunorubicin)和阿霉素 (Doxorubicin)已經作為一線抗腫瘤藥物用于臨床治療，并得到很大的發展。蒽環類抗生素均含有一個四元稠環系統和一個脫氧糖結構，具有強大的抗癌活性，位于最為有效的抗癌藥物之列，但它們在治療過程中產生不可逆轉的心臟毒性，如心肌病等和耐藥性也限制它
們的臨床應用。
權利要求
1.具有下式結構的化合物及其藥學可接受的鹽
2.根據權利要求I所述的化合物及其鹽，其中M是
3.根據權利要求2所述的化合物及其鹽，其中X為OMe。
4.根據權利要求3所述的化合物及其鹽，其中R為H，CH3,CH3CH2, CH2 = CH2CH2, C6H11, C6H5CH2CH2 等，或 Ph，P-CH3C6H4, P-ClC6H4 等。
5.根據權利要求4所述的化合物及其鹽，以下化合物(部分)選自所述的化合物及其鹽
6.治療受治療者癌癥的方法，其包括對受治療者給予治療有效量的權利要求I所述的化合物或其藥學可接受的鹽。
7.根據權利要求6所述的方法，其中所述癌癥選自乳腺癌、子宮癌、卵巢癌、子宮頸癌、 結腸癌、直腸癌、胃癌、甲狀腺癌、肺癌、睪丸癌、腎癌、膀胱癌、氣管癌、小腸癌、外陰癌、肝癌、胰腺癌、前列腺癌和白血病等。
8.根據權利要求7所述的方法，其中所述受治療者是人類受治療者。
9.治療癌癥患者的制劑，包括權利要求I所述的化合物或其鹽或其組合。
10.根據權利要求9所述的制劑，其進一步包括載體。
全文摘要
本發明公開了一種具有抗癌活性的3’-疊氮基柔紅霉素-13-縮氨基(硫)脲類新化合物和制備方法。具體的方法是3’-疊氮基柔紅霉素與各類氨基(硫)脲反應合成3’-疊氮基柔紅霉素-13-縮氨基(硫)脲類新化合物，在癌細胞的活性測試中顯示了較好的活性。
文檔編號C07H15/252GK102603824SQ20111046297
公開日2012年7月25日 申請日期2011年12月15日 優先權日2011年12月15日
發明者劉青鋒, 張志國, 張貴生, 時蕾 申請人:河南師范大學