專利名稱：一種適于產(chǎn)業(yè)化的吲地司瓊純化方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種適于產(chǎn)業(yè)化的吲地司瓊純化方法，更具體地說，涉及從一種合成吲地司瓊的反應(yīng)液混合物，不純的(主要含吲地司瓊外向異構(gòu)體)吲地司瓊或其鹽，制備高品質(zhì)吲地司瓊的純化方法。
背景技術(shù)：
H引地司瓊(Indisetron)是一種新型5_HT3受體阻斷劑,用于抗惡性腫瘤治療引起
的惡心及嘔吐。吲地司瓊由日本日清制藥和杏林制藥聯(lián)合開發(fā)，其結(jié)構(gòu)式如下所示:
權(quán)利要求
1.一種吲地司瓊的純化方法，其包括如下步驟: (1)將吲地司瓊粗品或吲地司瓊藥學(xué)上可接受鹽粗品的DMF溶液或DMF水溶液，傾入堿金屬氫氧化物或碳酸鹽的水溶液中；噴地司瓊固體析出； (2)過濾； (3)洗滌至中性； (4)干燥。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的純化方法，其中，在所述吲地司瓊粗品或吲地司瓊藥學(xué)上可接受鹽粗品的DMF溶液或DMF水溶液中，吲地司瓊粗品或吲地司瓊藥學(xué)上可接受鹽粗品的含量為1_20重量％。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的純化方法，其中，吲地司瓊粗品或吲地司瓊藥學(xué)上可接受鹽粗品的含量為5-15重量％。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的純化方法，其中，所述藥學(xué)上可接受的鹽選自鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸、甲酸或乙酸的鹽。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的純化方法，其中，所述的堿金屬氫氧化物為氫氧化鉀或氫氧化鈉；所述的堿金屬碳酸鹽為碳酸鉀或碳酸鈉，優(yōu)選碳酸鉀。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的純化方法，其中，所述的堿金屬碳酸鹽為碳酸鉀。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的純化方法，其中，所述堿金屬氫氧化物或碳酸鹽的水溶液，其濃度為1-10重量％。
8.根據(jù)權(quán)利要求7 所述的純化方法，其中，所述堿金屬氫氧化物或碳酸鹽的水溶液，其濃度為2-5重量％。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的純化方法，其中，步驟(I)中傾入時溫度為0-50°C。
10.根據(jù)權(quán)利要求6所述的純化方法，其中，步驟(I)中傾入時溫度為10-30°C。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種適于產(chǎn)業(yè)化的吲地司瓊純化方法，將吲地司瓊粗品或吲地司瓊藥學(xué)上可接受鹽粗品的二甲基甲酰胺(DMF)溶液或DMF水溶液，傾入堿金屬氫氧化物或碳酸鹽的水溶液中；吲地司瓊固體析出；過濾；洗滌至中性；干燥，得到高純度的吲地司瓊。該方法操作簡便，成本低，安全性好，收率高，所得到的吲地司瓊純度高。
文檔編號C07D471/08GK103159765SQ201110421269
公開日2013年6月19日 申請日期2011年12月15日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月15日
發(fā)明者程凱, 陳立云 申請人:北京嘉林藥業(yè)股份有限公司