專利名稱：原人參二醇和原人參三醇新型衍生物及其制備的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種原人參二醇和原人參三醇新型衍生物及其制備，特別是涉及一種新型抗腫瘤化合物原人參二醇，新型抗心律失常化合物原人參三醇衍生物的制備。 藥代動力學研究證實，人們在服用人參總皂苷后，從血液中檢出原人參二醇和原人參三醇。藥理學研究證實原人參二醇對腫瘤細胞具有直接毒性作用，促使腫瘤細胞凋亡；原人參二醇使癌細胞產生明顯的Gl期阻滯現象，可能給抑瘤基因提供了作用靶點；原人參二醇抑制了腫瘤間質血管的生成，從而抑制了腫瘤組織生長。多方面藥理研究顯示，原人參二醇較環磷酰胺具有更強的促凋亡作用，而毒性作用較環磷酰胺弱，提示原人參二醇是一種很有前途的抗腫瘤新藥。原人參二醇抗癌活性具有廣譜、低毒的優勢，但由于其不溶于水，生物利用度低，抗癌活性還不能達到高效。欲達到高效、廣譜、低毒，必須突破關鍵技術水溶性。藥理研究顯示原人參三醇對心肌缺血再灌注損傷具有保護作用；具有抗心律失常作用。提高水溶性，增強生物利用度，是當前研究的熱門課題之一。本發明的目的在于提供一種原人參二醇和原人參三醇新型衍生物及其制備，是將原人參二醇和原人參三醇的結構進行化學修飾，使其水溶性好、生物利用度高、生物活性強，從而增強了原人參二醇抗腫瘤功效和原人參三醇抗心律失常功效，工藝簡單易行，適于大規模生產，質量可控，重現性好。本發明的技術方案是這樣實現的原人參二醇和原人參三醇新型衍生物及其制備，其特征在于原人參二醇的衍生物K2的結構如下，
背景技術：
發明內容
權利要求
1.原人參二醇和原人參三醇新型衍生物，其特征在于原人參二醇的衍生物K2為 24-去異丙基-3 β · 12 β · 20 (R&S)-三羥基-達瑪烷-24酸鈉，其結構如下， 結構式K2
2.根據權利要求1所述的原人參二醇和原人參三醇新型衍生物，其特征在于所述的原人參二醇衍生物K2為24-去異丙基-3 β . 12 β . 20 (R&S)-三羥基-達瑪烷- 酸鉀。
3.根據權利要求1所述的原人參二醇和原人參三醇新型衍生物，其特征在于所述的原人參三醇衍生物K3為24-去異丙基-3 β . 6 β . 12 β. 20 (R&S)-四羥基-達瑪烷- 酸鉀。
4.根據權利要求1所述的原人參二醇和原人參三醇新型衍生物，其特征在于所述的原人參二醇和原人參三醇的制備方法如下取西洋參莖葉總皂苷，將總皂苷溶于水中，用氧化劑即高錳酸鉀、重鉻酸鈉氧化，在40°C -80°C下攪拌反應40-50分鐘，使C24氧化成羧基，得原人參二醇組和原人參三醇組皂苷的氧化物，用硫酸水解，將所得產物進行柱層析，薄層層析法跟蹤檢測，洗脫劑為甲醇乙酸乙酯氯仿水=5 4 4 1 (V/V)下層，得原人參二醇和原人參三醇衍生物中間體；然后將它們分別和40%的堿溶液(包括氫氧化鈉或氫氧化鉀)作用，生成原人參二醇酸鹽，即K2和原人參三醇酸鹽，即K3。
全文摘要
本發明涉及一種原人參二醇和原人參三醇新型衍生物及其制備，其特征在于取西洋參莖葉總皂苷，將總皂苷溶于水中，用氧化劑即高錳酸鉀、重鉻酸鈉氧化，在40℃-80℃下攪拌反應40-50分鐘，使C24氧化成羧基，得原人參二醇組和原人參三醇組皂苷的氧化物，用硫酸水解，將所得產物進行柱層析，薄層層析法跟蹤檢測，洗脫劑為甲醇∶乙酸乙酯∶氯仿∶水=5∶4∶4∶1(V/V)下層，得原人參二醇和原人參三醇衍生物中間體；然后將它們分別和40%的堿溶液(包括氫氧化鈉或氫氧化鉀)作用，生成原人參二醇酸鹽，即K2，和原人參三醇酸鹽，即K3。是將原人參二醇和原人參三醇的結構進行化學修飾，使其水溶性好、生物利用度高、生物活性強，從而增強了原人參二醇抗腫瘤功效和原人參三醇抗心律失常功效，工藝簡單易行，適于大規模生產，質量可控，重現性好。
文檔編號C07J9/00GK102504003SQ201110354750
公開日2012年6月20日 申請日期2011年11月10日 優先權日2011年11月10日
發明者劉興漢, 宋長春, 張春選, 楊麗俊 申請人:長春市蜂諦園科技開發有限責任公司