專利名稱：一種氯化-(6a-氧化蘇木素)-O-酰基丙基-三-乙基季銨鹽的合成方法
技術領域：
本發明涉及一種新物質氯化-(6a-氧化蘇木素)-0-酰基丙基-三-乙基季銨鹽的合成方法，屬于精細化工產品生產的技術領域。
背景技術：
氧化蘇木素(其分子結構如示1所示)對耐藥腫瘤有很好的抑制效果。前期研究發現同條件下氧化蘇木素和阿霉素對腫瘤耐藥株KBv200的IC5tl值分別為8. 0 μ M和 3. 2 μ Μ，熒光光譜分析也顯示它與DNA能形成穩定的復合物，表明氧化蘇木素對耐藥腫瘤有明顯的抑制效果。因此，氧化蘇木素可能成為一種新型抑制劑類抗腫瘤先導化合物。根據蒽環類拓撲異構酶抑制藥效團的模型，氮原子對維持“藥物-Topo-DNA”三聚體與DNA磷酸骨架穩定性有重要作用，亦即是說，在氧化蘇木素上連接上含氮原子的側鏈， 可能會得到抗耐藥腫瘤的高效藥物。因此，本發明將在氧化蘇木素6a-的醇羥基上連接一個N-三乙基胺基，以期得到一種新的高效抗耐藥腫瘤藥物。
權利要求
1. 一種以氧化蘇木素為原料合成新物質氯化-(6a-氧化蘇木素)-0-酰基丙基-三-乙基季銨鹽的方法，其特征在于，反應采用一鍋法，在液相、常溫、常壓下進行，將氧化蘇木素溶入溶劑N，N-二甲基甲酰胺中，然后在磁力攪拌和水浴作用下滴加入與氧化蘇木素物質的量相同的4-氯丁酰氯，生成4-氯丁酰氧化蘇木素，此段反應時間為2 5小時，反應溫度為10 80°C。再在反應體系中加入物質的量為氧化蘇木素1 3倍的三乙胺進行反應， 反應溫度為10 80°C，反應時間為2 5小時。反應液經過萃取、洗滌、加鹽酸處理、再洗滌、蒸發、重結晶、干燥等步驟可得目標產物氯化-(6a_氧化蘇木素)-0-酰基丙基-三-乙基季銨鹽。
全文摘要
本發明涉及一種新物質氯化-(6a-氧化蘇木素)-O-酰基丙基-三-乙基季銨鹽的合成方法。以氧化蘇木素為原料，采用一鍋法，在液相、常溫、常壓反應條件下合成了氯化-(6a-氧化蘇木素)-O-酰基丙基-三-乙基季銨鹽，該合成方法生產工藝簡單、產品收率較高、過程無污染。
文檔編號C07D311/94GK102329295SQ201110339239
公開日2012年1月25日 申請日期2011年11月1日 優先權日2011年11月1日
發明者姜紅宇, 曹芬, 李俠, 李朝輝, 湛雪輝 申請人:長沙理工大學