專利名稱：一種西他列汀中間體手性拆分方法
技術領域：
本發明主要涉及治療II型糖尿病藥物西他列汀中間體的手性拆分方法。
背景技術：
西他列汀對二肽基肽酶-IV (DPP-4)具有抑制作用，可提高人體自身降低過高血糖水平的能力，用于治療II型糖尿病，其結構式如下
權利要求
1. 一種制備高純度、高手性(R)-3-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酸芐酯(化合物 (1))的方法，其特征在于化合物(1)的混旋物在溶劑中與拆分試劑成鹽，析出后游離得到化合物(1)；其中所述的溶劑包括乙腈和水混合溶劑，丙酮；拆分試劑包括D-二苯甲酰酒石酸，D- 二對甲苯甲酰酒石酸。化合物(1)。
2.根據權利要求1中所述，其特征在于拆分溶劑為丙酮。
3.根據權利要求1中所述，其特征在于拆分試劑為D-二對甲苯甲酰酒石酸。
4.根據權利要求1所述，其特征在于化合物(1)的用量(mol)與拆分劑用量(mol)的比為 1 0. 5-1. 5。
5.根據權利要求4所述，其特征在于化合物(1)的用量(mol)與拆分劑用量(mol)的比為 1 0. 8-1. 2。
6.根據權利要求1所述，其中化合物(1)的用量(g)與溶劑的用量(ml)的體積比為1 10-20。
全文摘要
本發明涉及一種西他列汀中間體化合物(R)-3-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酸芐酯(化合物(1))的制備方法，即化合物(1)的消旋物在溶劑中與拆分劑成鹽，析出后過濾，將拆分鹽游離得到化合物(1)。該方法可以穩定的得到高純度、高手性的化合物(1)，具有工藝穩定、操作簡便、溶劑可回收套用等優點，適合工業化生產。
文檔編號C07C229/34GK102363599SQ201110315099
公開日2012年2月29日 申請日期2011年10月9日 優先權日2011年10月9日
發明者葛建峰, 顏峰峰 申請人:浙江華海藥業股份有限公司