專利名稱：一種纈沙坦消旋體的回收方法
技術領域：
本發明屬于藥物化學領域，具體涉及一種纈沙坦消旋體的回收方法。
背景技術：
纈沙坦(化學名為N-(l-戊酰基)-Ν44-[2-(1Η-四氮唑-5-基)苯基]節基]-L-纈氨酸)可用于各種類型高血壓，并對心腦腎有較好的保護作用。心肌梗塞、心力衰竭、蛋白尿、糖尿病等高血壓病人可做為常規使用，可與利尿劑(如氫氯噻嗪)聯合使用。 繳沙坦分子式=C24H29N5O3，分子量435. 52，CAS號137862-53-4，結構式如下
權利要求
1.一種纈沙坦消旋體的回收方法，包括步驟(1)纈沙坦消旋體在酸的水溶液中經水解反應得到正戊酸以及纈沙坦脫戊酰基產物；(2)在醇溶劑中，將纈沙坦脫戊酰基產物在還原劑和催化劑的作用下經還原反應得到纈氨酸和4'-甲基聯苯-2-基四氮唑。
2.根據權利要求1所述的纈沙坦消旋體的回收方法，其特征在于，步驟(1)中，所述的酸為鹽酸、硫酸中的一種。
3.根據權利要求1所述的纈沙坦消旋體的回收方法，其特征在于，步驟(1)中，所述的酸的水溶液的質量百分濃度為20% -36%。
4.根據權利要求1所述的纈沙坦消旋體的回收方法，其特征在于，步驟(1)中，所述的纈沙坦消旋體與酸的摩爾比為1 2-5。
5.根據權利要求1所述的纈沙坦消旋體的回收方法，其特征在于，步驟O)中，所述的催化劑為鈀碳、雷尼鎳中的一種。
6.根據權利要求1所述的纈沙坦消旋體的回收方法，其特征在于，步驟O)中，所述的還原劑為甲酸銨、乙酸銨、氫氣中的一種。
7.根據權利要求1所述的纈沙坦消旋體的回收方法，其特征在于，步驟O)中，所述的醇溶劑為C1-C4的飽和醇中的一種。
8.根據權利要求1所述的纈沙坦消旋體的回收方法，其特征在于，步驟(1)中，水解反應在回流溫度下進行。
9.根據權利要求1所述的纈沙坦消旋體的回收方法，其特征在于，步驟O)中，還原反應在回流溫度下進行。
10.根據權利要求1所述的纈沙坦消旋體的回收方法，其特征在于，步驟(1)中，水解反應的反應產物的后處理包括將水解反應的反應產物過濾，濾液蒸干即得正戊酸，濾餅經冰水洗滌至弱酸性，干燥得到纈沙坦脫戊酰基產物；或者，步驟O)中，還原反應的反應產物的后處理包括將還原反應的反應產物冷卻后過濾，濾液蒸干后通過結晶得到4'-甲基聯苯-2-基四氮唑；濾餅用熱水洗滌，過濾，所得濾液蒸干水分即得纈氨酸，所得濾餅即為催化劑。
全文摘要
本發明公開了一種纈沙坦消旋體的回收方法，包括步驟(1)纈沙坦消旋體在酸的水溶液中經水解反應得到正戊酸以及纈沙坦脫戊酰基產物；(2)在醇溶劑中，將纈沙坦脫戊酰基產物在還原劑和催化劑的作用下經還原反應得到纈氨酸和4′-甲基聯苯-2-基四氮唑。該方法步驟簡便、適于工業化生產，能夠回收得到4′-甲基聯苯-2-基四氮唑、纈氨酸和正戊酸，其中4′-甲基聯苯-2-基四氮唑為合成沙坦類重要中間體N-(三苯甲基)-5-(4′-溴甲基聯苯-2-基)四氮唑的重要原料。
文檔編號C07C53/126GK102351804SQ201110298450
公開日2012年2月15日 申請日期2011年9月30日 優先權日2011年9月30日
發明者呂士華, 宋光偉, 楊和軍, 胡宇宏, 許永平, 郭洪巨 申請人:浙江新賽科藥業有限公司