專利名稱：伊潘立酮的制備方法
技術領域：
本發明涉及一種伊潘立酮的新的制備方法。
背景技術：
伊潘立酮，英文名稱iloperidone，化學名稱l-[4-[3-[4-(6-Fluoro_l，2-benzisoxazol-3-yl)-l-piperidinyl]propoxy]-3-methoxyphenyl]ethanone0 結構式如下
權利要求
1.一種一步法制備伊潘立酮的方法，步驟如下式4化合物溶于有機溶劑中，加入式3化合物，加入碘化鉀或碘化鈉，加入無機堿，回流反應P。
2.如權利要求I所述的制備伊潘立酮的方法，其特征在于所述無機堿選自氫氧化鉀、氫氧化鈉或氫氧化鋰。
3.如權利要求I所述的制備伊潘立酮的方法，其特征在于所述有機溶劑選自醇類、乙腈或DMF。
4.如權利要求3所述的制備伊潘立酮的方法，其特征在于所述醇類選自乙醇。
5.如權利要求I所述的制備伊潘立酮的方法，其特征在于控制反應處于回流狀態。
6.如權利要求I所述的制備伊潘立酮的方法，其特征在于反應時間為12-26小時。
7.如權利要求I所述的制備伊潘立酮的方法，其特征在于反應完畢后，降溫，反應液倒入水中，攪拌，抽濾，干燥，得到伊潘立酮。
全文摘要
本發明提供了一種一步法制備伊潘立酮的方法。采用一步堿催化反應直接由式3化合物和式4化合物反應得到伊潘立酮。極大的簡化了操作，在簡化操作的同時，并不以犧牲產品質量為代價，所得的伊潘立酮，其純度均在99％以上，收率均大于90％。
文檔編號C07D413/04GK102924439SQ20111022636
公開日2013年2月13日 申請日期2011年8月9日 優先權日2011年8月9日
發明者鄭利剛, 尚振華, 梁敏, 王世霞, 哈婧, 何元, 劉勛濤, 韓雨珊, 邢松松, 何麗娟 申請人:石藥集團中奇制藥技術(石家莊)有限公司