專利名稱：一種甘草次酸衍生物及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種甘草次酸的衍生物及其制備方法。
背景技術：
甘草次酸(Glycyrrhetinic acid)又名甘草亭酸，是甘草中一類三萜皂苷甘草酸水解脫去糖酸鏈的產物。甘草次酸是甘草酸(如甘草酸單銨，甘草酸二銨)體內代謝后的活性成分，甘草次酸具有抗潰瘍，抗菌，抗腫瘤，抗肝炎，降血脂及抗HIV活性等作用[謝世榮，趙潔，劉琳等.甘草次酸的研究與展望.大連大學學報.2005，:85-88]。甘草次酸在抗肝臟疾病的應用研究中取得了突破性研究，通過提高對肝細胞的吸附能力達到保肝的作用，并具有抑制肝癌的作用。甘草次酸結構式如下
權利要求
1. 一種式(I)表示的甘草次酸衍生物，
2.根據權利要求1所述的甘草次酸衍生物，其特征在于，式(I)中的禮和&為C9，Cn， C13，C15，C17，C21的烷基或烯基，并且隊和&可以相同或者不同。
3.根據權利要求2所述的甘草次酸衍生物，其特征在于，式(I)中的R1和&為C13，C15， C17的烷基或烯基，并且隊和&可以相同或者不同。
4.根據權利要求3所述的甘草次酸衍生物，其特征自啊與，式(I)中的禮和&為C17 的烷基或烯基，并且R1和&可以相同或者不同。
5.一種制備權利要求1至4任一所述的甘草次酸衍生物的方法，其特征在于，在0 100°c反應溫度下，使甘草次酸與磷脂酰乙醇胺在有機溶劑中，在二環己基碳二亞胺和對二甲胺基吡啶存在下反應1 10小時，得到式(I)化合物。
6.根據要求5所述的甘草次酸衍生物的制備方法，所述的磷脂酰乙醇胺選自二硬脂酰磷脂酰乙醇胺，二棕櫚酸磷脂酰乙醇胺，二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺，二油酰磷脂酰乙醇胺， 二芥酰磷脂酸乙醇胺，二月桂酰磷脂酰乙醇胺，二癸酰磷脂酰乙醇胺中的一種。
7.根據權利要求6所述的甘草次酸衍生物的制備方法，其特征在于，甘草次酸、磷脂酰乙醇胺、二環己基碳二亞胺、對二甲胺基吡啶的摩爾比為1.1 1.3 1 1 1. 5 0. 01 0. 05。
8.根據權利要求7所述的甘草次酸衍生物的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑選自二氯甲烷，三氯甲烷，丙酮，乙酸乙酯，乙醚，四氫呋喃，甲苯的一種或組合。
9.根據權利要求8所述的甘草次酸衍生物的制備方法，其特征在于，所選有機溶劑為乙醚。
10.根據權利要求9所述的甘草次酸衍生物的制備方法，其特征在于，反應溫度為25 35°C，反應時間為1. 5 4小時。
全文摘要
一種式(I)表示的甘草次酸衍生物，其中，式(I)中的R1和R2為C9-21的烷基或烯基，并且R1和R2可以相同或者不同。其制備方法為在0～100℃反應溫度下，使甘草次酸與磷脂酰乙醇胺在有機溶劑中，在二環己基碳二亞胺和對二甲胺基吡啶存在下反應1～10小時。與甘草次酸相比，本發明所得甘草次酸衍生物(即式(I)化合物)的抗肝炎活性有顯著增加。式(I)
文檔編號C07J63/00GK102250187SQ20111010348
公開日2011年11月23日 申請日期2011年4月25日 優先權日2011年4月25日
發明者姜家妹, 宋華先, 徐慶春, 王娟, 鄭建華, 黃海 申請人:北京中海康醫藥科技發展有限公司