專利名稱：2-一溴二氟甲基取代的1,3-二唑啉化合物及其合成方法
技術領域：
本發明涉及一種二唑啉類化合物及其合成方法，特別是一種2-—溴二氟甲基取代的1，3- 二唑啉化合物及其合成方法。
背景技術：
含1，3-二唑啉骨架的化合物廣泛存在于自然界中，由于其結構的優越性和重要的生理活性，尤其在分子中引入含氟基團后，其生理活性會有很大的提高，也會很大的改善其化學，物理和生物性質，增加水解穩定性，所以已廣泛應用于新藥研制、農藥創制及光、電、熱、磁等特種功能材料的研究領域.
2- 一溴二氟取代的1，3- 二唑啉化合物是一類很好的含氟合成砌塊，可以通過單電子轉移反應，合成具有潛生理活性的gem-二氟亞甲基串聯的活性物質[1)；也可以通過手性 1，3- 二唑啉4位開環反應，合成具有很好藥用價值的含氟酰胺和不對稱合成的手性配體[ 2)；通過偶聯或自偶聯反應，獲得具有高活性含氟功能小分子[3).
發明內容
本發明的目的之一在于提供一種新的2- —溴二氟甲基取代的1，3- 二唑啉化合物。本發明的目的之二在于提供一種該化合物的合成方法。為達到上述目的，本發明采用的機理為
權利要求
1. 一種2- —溴二氟甲基取代的1，3- 二唑啉化合物，其特征在于該化合物的結構式為
2. 一種制備根據權利要求1所述的2- —溴二氟甲基取代的1，3- 二唑啉化合物的方法，其特征在于該方法的具體步驟如下惰性氣體下，將一溴二氟乙酸和鄰氨基苯酚、 鄰氨基硫酚、鄰苯二胺或苯丙胺醇按1 :1-2的摩爾比溶于有機溶劑中，并加入四溴化碳、三苯基磷和有機堿，并控制一溴二氟乙酸與四溴化碳、三苯基磷和有機堿的摩爾比為 1 1-3:1-3:1-3 在0-140°C反應6_32小時；反應混合物經分離純化得標題化合物2- —溴二氟甲基取代的1，3-二唑啉化合物；所述的鄰氨基苯酚、鄰氨基硫酚、鄰苯二胺的結構式
3.根據權利要求2所述的2-—溴二氟甲基取代的1，3- 二唑啉化合物的制備方法，其特征在于所述的有機堿為三乙胺、吡啶、哌啶。
4.根據權利要求2所述的2-—溴二氟甲基取代的1，3- 二唑啉化合物的制備方法，其特征在于所述的有機溶劑為乙腈，甲苯，四氯化碳，二氯甲烷。
全文摘要
2-一溴二氟甲基取代的1,3-二唑啉化合物及其合成方法。該化合物的結構式為，其中X為O、S、NH和。本發明的2-一溴二氟取代的1,3-二唑啉化合物是一類很好的含氟合成砌塊。本發明的方法具有原料易得，一鍋反應,操作簡單，后處理方便等特點。
文檔編號C07D277/64GK102180841SQ20111008758
公開日2011年9月14日 申請日期2011年4月8日 優先權日2011年4月8日
發明者萬文, 徐旻俊, 楊昆, 蔣海珍, 蔡葉山, 郝健, 陸文俊 申請人:上海大學