專利名稱：頭孢丙烯的制備方法
技術領域：
本發明涉及頭孢丙烯的制備方法，屬于藥物抗生素領域。
背景技術：
頭孢丙烯(Cefprozil)，化學名為(6R，7R) _7_[ (2R)-氨基(4_羥苯基)乙酰氨基]_8_氧代-3-(1-丙烯基)-5-硫代-1-氮雜二環[4. 2. 0]羊-2-烯-2-羧酸，藥用為一水合物，是美國百時美施貴寶公司研制的頭孢菌素類光譜抗菌藥，對G+、G-菌和厭氧菌的抗菌活性均很強，對G+菌活性尤為突出，臨床用于敏感菌所致的輕、中度感染，包括上下呼吸道感染，以及皮膚和皮膚軟組織感染。關于頭孢丙烯的合成，按起始原料劃分主要分為GCLE和7-ACA兩條路線。其中US4694079, US2004132992和CN1694888均報道了以GCLE為起始原料的合成路線，如下
權利要求
1.一種制備頭孢丙烯的方法，其特征在于，其包括以下步驟 a、在一定溫度下，在有機溶劑中，對羥鄧鉀鹽和特戊酰氯形成混酐； b、在一定溫度下，在有機溶劑中，步驟a中得到的混酐和7-氨基-3-丙烯基頭孢烷酸進行酰化反應得到頭孢丙烯DMF復合物； C、在一定溫度下，在水中，步驟b中得到的頭孢丙烯DMF復合物水解得到頭孢丙烯。
2.根據權利要求I所述的制備頭孢丙烯的方法，其特征在于步驟a中所用的溶劑為二氯甲烷、二氯乙烷、N, N- 二甲基甲酰胺、N, N- 二甲基乙酰胺、二甲亞砜、丙酮、乙酸乙酯、四氫呋喃、乙腈等有機溶劑中的一種或兩種；反應溫度為-80 20°C，優選-60 0°C。
3.根據權利要求I所述的制備頭孢丙烯的方法，其特征在于步驟b中所用的溶劑為二氯甲烷、二氯乙烷、N, N- 二甲基甲酰胺、N, N- 二甲基乙酰胺、二甲亞砜、丙酮、乙酸乙酯、四氫呋喃、乙腈等有機溶劑中的一種或兩種；所用的調節PH值的酸為鹽酸、硫酸、甲酸和醋酸等有機酸或無機酸中的一種或兩種；所用的調節PH值的堿為碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、氫氧化鉀、氫氧化鈉、三乙胺、三甲胺、氨水、環己胺、二環己胺、苯胺、苯甲胺、吡啶、哌啶等有機堿或無機堿中的一種或兩種；反應溫度為-80 20°C，優選-60 0°C。
4.根據權利要求I所述的制備頭孢丙烯的方法，其特征在于步驟c中反應溫度為-20 80°C，優選O 60°C。
全文摘要
本發明敘述了一種經濟、有效地制備頭孢丙烯的方法，它包括以7-氨基-3-丙烯基頭孢烷酸為起始原料，在溶劑中與對羥鄧鉀鹽和特戊酰氯形成的混酐進行酰化反應，水解后精制得到頭孢丙烯。
文檔編號C07D501/22GK102633814SQ20111003797
公開日2012年8月15日 申請日期2011年2月15日 優先權日2011年2月15日
發明者吳彬, 胡國剛 申請人:吳彬, 胡國剛