專利名稱:一種含氮雜環化合物的合成方法
技術領域:
本發明屬于化學領域,具體是涉及一種含氮雜環化合物的合成方法。
背景技術:
基于異氰基化合物構建如吡咯,咪唑,噻唑含氮雜環等已經成為一種非常有效的 合成方法,在藥物開發,材料合成等領域已經較為廣泛應用。而進一步研究發展異氰基化合 物與芳基鹵代物串聯反應構建含氮多環結構還見文獻報道。
發明內容
本發明的目的是提供一種含氮雜環化合物的合成方法。實現上述目的的技術方案如下一種含氮雜環化合物的合成方法,在有機溶劑和堿的環境中,具有式I結構的化 合物與異氰基化合物在銅鹽為催化劑的條件下進行串聯反應,構建含有二氫吡咯并喹啉骨 架分子;
權利要求
1. 一種合成含氮雜環化合物的方法,其特征是,在有機溶劑和堿的環境中,具有式I結 構或式II結構的化合物與異氰基化合物在銅鹽為催化劑的條件下進行串聯反應,構建含 氮雜環化合物;其中
2.如權利要求1所述的合成方法,其特征是,所述催化劑的量為相對于異氰基化合物 的用量的摩爾百分比為到20%。
3.如權利要求1所述的合成方法,其特征是,當Z為I時,串聯反應的進行溫度為 80-100°C ;當Y為Br時,串聯反應的進行溫度為90_140°C。
4.如權利要求1-3任一所述的合成方法,其特征是,所述的堿是K2C03、Cs2C03、K3PO4, NaOH或KOH ;所述的有機溶劑是DMF或DMSO。
5.如權利要求1-3任一所述的合成方法,其特征是,所述的銅鹽是Cul,CuBr,CuCl, CuI2, CuBr2, CuCl2, Cu (OTf)2, Cu (OTf) 2,或 CuiTc。
6.如權利要求1所述的合成方法,其特征是,所述的異氰基化合物為異氰基乙酸乙酯, 異腈甲基磷酸二乙酯,或異氰基乙酸叔丁酯。
全文摘要
本發明涉及一種含氮雜環化合物的合成方法,該方法在有機溶劑和堿的環境中,具有式I結構或式II結構的化合物與異氰基化合物在銅鹽為催化劑的條件下進行串聯反應構建含氮雜環化合物。所述合成反應的反應速度快,副產物較少,官能團耐受性強,可以以較高產率得到目標化合物。該合成方法,起始原料來源方便,所用催化劑便宜,有實現工業化的前景。
文檔編號C07F9/40GK102140096SQ20111002586
公開日2011年8月3日 申請日期2011年1月24日 優先權日2011年1月24日
發明者丁克, 周鳳濤, 蔡倩 申請人:中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院