專利名稱：5-ht受體調(diào)節(jié)劑及其使用方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及1，2，3，4，4a, 5，6，7_八氫吡嗪并[1，2_a] [1，4]苯并二氮雜環(huán)庚三烯、1，2，3，4，4a, 5，6，7-八氫吡嗪并[1，2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯、2，3，4，4a, 5，6，7，Ilb-八氫-\ _吡啶并[3，\~d\ [2]苯并氮雜環(huán)庚三烯、1，2，3，4，4a, 5，6，7-八氫吡嗪并[1，2-a] [I]苯并氮雜環(huán)庚三烯、1，2，3，4，4a, 5-六氫-W-吡嗪并[I, 2-a] [4，I]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯和2，3，4，4a, 5，6-六氫~\H~吡嗪并[2，l-d] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯和5，6，7，7a, 8，9，10，11-八氫吡嗪并[I, 2~d\吡啶并[3, 2-b] [1,4] 二氮雜環(huán)庚三烯衍生物，包含這些1，2，3，4，4a，5，6，7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [I, 4]苯并二氮雜環(huán)庚三烯、1，2，3，4，4a, 5，6，7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯、2，3，4，4a, 5，6，7，Ilb-八氫~\H~吡啶并[3，\~d\ [2]苯并氮雜環(huán)庚三烯、1，2，3，4，4a, 5，6，7-八氫吡嗪并[1，2-a] [I]苯并氮雜環(huán)庚三烯、1，2，3，4，4a, 5-六氫-W-吡嗪并[1，2-a] [4，I]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯、2，3，4，4a, 5，6-六氫-\ _吡嗪并[2，l-d] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯和5，6，7，7a, 8，9，10，11_八氫吡嗪并[I, 2~d\吡啶并[3，2-b] [I, 4] 二氮雜環(huán)庚三烯衍生物的組合物，調(diào)節(jié)5-HT2。受體、5-HT6受體或5_HT2。受體和5-HT6受體二者的方法，或使用這樣的化合物或包含這樣的化合物的組合物預(yù)防或治療血清素相關(guān)的疾病狀態(tài)和病癥的方法，以及制備這樣的化合物和組合物的方法。
背景技術(shù)：
本發(fā)明涉及用作5-HT2。受體激動劑或部分激動劑、5-HT6拮抗劑或5-HT2。受體激動劑或部分激動劑和5-肌6拮抗劑，以及包含所述化合物的藥物組合物，其用于治療其中期望
5-HT2C或5-HT6調(diào)節(jié)的疾病、病癥和疾病狀態(tài)的化合物，例如抑郁癥、焦慮癥、精神分裂癥、雙相障礙、強(qiáng)制性障礙、偏頭痛、疼痛、癲癇、物質(zhì)濫用、進(jìn)食障礙疾患、肥胖、糖尿病、勃起功能障礙等。血清素(5-羥色胺，5-HT)(單胺神經(jīng)遞質(zhì)和局部激素)是由色胺的羥基化和脫羧形成的。在胃腸道的嗜鉻細(xì)胞中發(fā)現(xiàn)最大濃度，剩余的主要存在于血小板中和中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)中。5-HT涉及大量生理學(xué)和病理生理學(xué)路徑。在外周，其接觸許多平滑肌并誘導(dǎo)內(nèi)皮依賴性血管舒張。在CNS，認(rèn)為其涉及多種功能，包括控制食欲、心情、焦慮、幻想、睡眠、嘔吐和疼痛感受。分泌5-HT的神經(jīng)元稱為5-羥色胺能神經(jīng)元。在5-HT與具體(5_羥色胺能)神經(jīng)元相應(yīng)作用時發(fā)揮5-HT的功能。已經(jīng)鑒定了七種類型的5-HT受體A-HT1 (具有亞型
5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT1E 和 5_HT1F)、5_HT2 (具有亞型 5-HT2A、5_HT2B 和 5_HT2C)、5_HT3、5-HT4,5-HT5 (具有亞型5-HT5A和5-HT5B)、5_HT6和5_HT7。大部分這些受體與影響腺苷酸環(huán)化酶或磷脂酶C Y活性的G-蛋白偶聯(lián)。多種神經(jīng)遞質(zhì)受體系統(tǒng)(多巴胺、血清素、谷氨酸鹽、GABA、乙酰膽堿)的活性改變已涉及顯示精神分裂癥的癥狀。最廣泛接受的“精神分裂癥的多巴胺假設(shè)”以其最簡單的形式表明該病理學(xué)的陽性癥狀涉及中腦緣的多巴胺能系統(tǒng)的功能性過度活化，同時陰性和認(rèn)知方面能夠追溯至中腦皮層的多巴胺能投射的功能性活性過低。非典型的抗精神病藥阻止了中腦緣的多巴胺能神經(jīng)傳遞，由此控制陽性癥狀，同時對黑質(zhì)紋狀體系統(tǒng)影響較小或無影響，這導(dǎo)致較少誘導(dǎo)椎體束外副作用(EPS)。精神分裂癥的原發(fā)性陰性和認(rèn)知癥狀反映了前額葉的功能障礙(“hypofrontality”)，其被認(rèn)為是由中腦皮層的多巴胺能投射領(lǐng)域的狀態(tài)降低誘導(dǎo)的[Davis KL, Kahn RS, Ko G 和 Davidson M (1991). Dop amine in schizophrenia: areview and re-conceptualization. Am J Psychiatry 148: 1474 - 86. WeinbergerDR 和 Berman KF (1996). Prefrontal function in schizophrenia: confounds andcontroversies. Philos Trans R Soc Lond B Biol Sci 351: 1495 - 503]。選擇性增加皮層中多巴胺水平的藥物具有解決該病癥的陰性癥狀的潛能。非典型抗精神病藥缺少對抗精神分裂癥癥狀的陰性和認(rèn)知部分的強(qiáng)大效力。藥物誘導(dǎo)的所謂的繼發(fā)性陰性癥狀和認(rèn)知損害的發(fā)生將精神分裂癥的癥狀學(xué)進(jìn)一步復(fù)雜化，其難以與原發(fā)性印記和認(rèn)知癥狀區(qū)別[Remington G and Kapur S (2000).Atypical antipsychotics: are some more atypical than others Psychopharmacol148: 3 - 15]。繼發(fā)性陰性癥狀的出現(xiàn)不僅限制了治療效力而且加上這些副作用負(fù)面影響了患者依從性。因此，可以假設(shè)阻滯邊緣系統(tǒng)中多巴胺能神經(jīng)傳遞但不影響紋狀體和垂體投射場并刺激額皮質(zhì)(frontocortical )投射場的新機(jī)械方法將提供對精神分裂癥病理學(xué)所有部分包括其陽性、陰性和認(rèn)知癥狀的有效治療。此外，基本沒有輔助藥理學(xué)(ancillarypharmacology)的表現(xiàn)當(dāng)前藥物特性的選擇性化合物被期望避免困擾當(dāng)前治療的各種脫革巴副作用，如椎體束外副作用(EPS)和體重增加。以前稱為5-HT1C的5_HT2C受體是G-蛋白-偶聯(lián)受體，其與多種細(xì)胞內(nèi)效應(yīng)器系統(tǒng)包括磷脂酶C、A和D通路偶聯(lián)。其首先在腦中發(fā)現(xiàn)并且其在假設(shè)其控制腦脊髓液生產(chǎn)的脈絡(luò)叢(plexus choroideus)中的分布特別高[Kaufman MJ, Hirata F (1996)Cyclic GMP inhibits phosphoinositide turnover in choroid plexus: evidencefor interactions between second messengers concurrently triggered by 5-HT2creceptors. Neurosci Lett 206:153—156]。 33S在后皮質(zhì)(retrosplenial cortex)、_狀皮質(zhì)和內(nèi)嗅區(qū)皮質(zhì)、前嗅核(anterior olfactory nucleus)、外側(cè)隔核(lateral septalnucleus)、丘腦底核、杏仁核、下腳(subiculum)和CA3的腹部部分、外側(cè)韁核、黑質(zhì)致密部、若干腦干核(brainstem nuclei)和脊髓的全部灰質(zhì)中發(fā)現(xiàn)了極高水平[PompeianoM, Palacios JM, Mengod G (1994). Distribution of the serotonin 5-HT2 receptorfamily mRNAs: comparison between 5_HT2A and 5_HT2C receptors. Brain Res Mol BrainRes 23:163-178] 0 5-HT2C mRNA與5_HT2。蛋白在猴和人腦中的分布的比較已經(jīng)顯示突觸前和突觸后定位[Lopez-Gimenez JF, Mengod G, Palacios JM, Vilaro MT (2001) Regionaldistribution and cellular localization of 5_HT2C receptor mRNA in monkey brain:comparison with [3H]mesulergine binding sites and choline acetyltransferasemRNA. Synapse 42:12-26]。預(yù)期5-HT2。受體的調(diào)節(jié)將改善病癥，例如抑郁癥、焦慮癥、精神分裂癥、精神分裂癥的認(rèn)知缺陷、強(qiáng)制性障礙、雙相障礙、偏頭痛、癲癇、物質(zhì)濫用、進(jìn)食障礙疾患、肥胖、糖尿病、性功能障礙/勃起功能障礙、睡眠障礙、牛皮癬、帕金森病、疼痛疾病狀態(tài)和病癥、以及脊髓損傷、戒煙、高眼壓癥和阿爾茨海默病。還已知5-ΗΤ2。受體的調(diào)節(jié)有用于調(diào)節(jié)膀胱功能，包括預(yù)防或治療尿失禁。期望由適當(dāng)物質(zhì)調(diào)節(jié)5-HT6受體以改善某些病癥，包括認(rèn)知功能障礙如與阿爾茨海默病有關(guān)的記憶、認(rèn)知和學(xué)習(xí)缺陷、年齡相關(guān)的認(rèn)知下降和輕微的認(rèn)知損傷；注意缺陷/多動癥；人格障礙如精神分裂癥特別是與精神分裂癥有關(guān)的認(rèn)知缺陷；情感障礙如抑郁癥、焦慮癥和強(qiáng)制性障礙；動作或運(yùn)動障礙如帕金森病和癲癇；偏頭痛； 睡眠障礙(包括晝夜節(jié)律的紊亂)；進(jìn)食障礙如厭食癥和善饑；某些胃腸病癥如過敏性腸綜合征；與神經(jīng)變性有關(guān)的疾病如中風(fēng)，脊髓或頭部外傷和頭部損傷如腦水腫；藥物成癮；和肥胖。仍然需要提供對5-HT6受體具有高親和力和選擇性的化合物。特別地，該化合物應(yīng)該對腎上腺素受體具有低親和力，例如a r腎上腺素受體、組胺受體如H1-受體、和多巴胺能受體如D2-受體，以便避免或減少與調(diào)節(jié)這些受體相關(guān)的副作用，例如與阻滯a i-腎上腺素受體有關(guān)的體位性低血壓、反射性心動過速、哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和拉貝洛爾的抗高血壓效應(yīng)的增加、或頭暈；與阻滯H1-受體有關(guān)的體重增加、鎮(zhèn)靜、睡意、或中樞抑制藥的增加；或與阻滯％-受體有關(guān)的錐體束外移動病癥如肌張力障礙、帕金森病、靜坐不能、遲發(fā)性運(yùn)動障礙或兔唇綜合癥(rabbit syndrome),或內(nèi)分泌效應(yīng)如催乳素升高(乳溢、男性乳房發(fā)育癥、月經(jīng)改變、男性性功能障礙)。本發(fā)明提供了對5_HT2C或5-HT6受體或5_HT2C和5_HT6受體二者具有親和力的化合物，因此允許治療與5-HT2?；?-HT6受體或5-HT2。和5-HT6受體二者有關(guān)的病癥或受所述受體影響的病癥。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明涉及1，2，3，4，4a, 5，6，7_八氫吡嗪并[1，2_a] [1，4]苯并二氮雜環(huán)庚三烯、1，2，3，4，4a, 5，6，7-八氫吡嗪并[1，2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯、2，3，4，4a, 5，6，7，Ilb-八氫-\ _吡啶并[3，\~d\ [2]苯并氮雜環(huán)庚三烯、1，2，3，4，4a, 5，6，7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [I]苯并氮雜環(huán)庚三烯、2，3，4，4a, 5，6-六氫-W-吡嗪并[2，l-d] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯、1，2，3，4，4a，5-六氫-7#-吡嗪并[I, 2-a] [4，I]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯和5，6，7，7a, 8，9，10，11-八氫吡嗪并[I, 2~d\吡啶并[3，2-b] [I, 4] 二氮雜環(huán)庚三烯衍生物，包含這樣的化合物的組合物，以及使用這樣的化合物和組合物的方法。在一個方面，本發(fā)明涉及具有式(I)的化合物
權(quán)利要求
1.式⑴的化合物
2.如權(quán)利要求I所述的化合物，其中Y1為N、Y2為NR'Y3為C(O)、且R3為氫。
3.如權(quán)利要求2所述的化合物，其中R1'R11、R12、和R13各自獨立地為氫、氘、鹵素、-NO2、-ORla, -0C(0)Rla、-SR13, -S(O)2R2a' -S(O)2N(Rb) (R3a)、-N(Rb) (R3a)、 -N (Ra) C (O) Rla、-N (Ra) C (O) O (Rla)、-N (Ra) C (O) N (Rb) (R3a)、或-N (Ra) S (O) 2 (R2a)， 條件是R1' R11、R12、和R13中的不多于兩個不是氫。
4.如權(quán)利要求2所述的化合物，其中R1'R11、R12、和R13中的一個或兩個各自獨立地為氘、烷基、烯基、炔基、氰基、鹵代烷基、-G\-C (O) Rla、 -C (O) 0Rla、-C (O) N (Rb) (R3a)、- (CR4aR5a) m-N02, - (CR4aR5a) ^-ORla' - (CR4aR5a) m-0C (0) Rla、 -(CR4aR5a) m-0C (0) N (Rb) (R3a)、- (CR4aR5a) ^-SRla' - (CR4aR5a) m-S (0) 2R2a、 -(CR4aR5a) m-S (0) 2N (Rb) (R3a)、- (CR4aR5a) m-C (0) Rla、- (CR4aR5a) m-C (0) 0Rla、 -(CR4aR5a) m-C (0) N (Rb) (R3a)、- (CR4aR5a) m-N (Rb) (R3a)、- (CR4aR5a) m-N (Ra) C (0) Rla、 -(CR4aR5a) m-N (Ra) C (0) 0 (Rla)、- (CR4aR5a) m-N (Ra) C (0) N (Rb) (R3a)、- (CR4aR5a) ^-G1、-CR4a=CR5a-G1、或氰基烷基，并且R1' R11、R12、和R13中的其他為氫；或者R10和R11、或Rn和R12、或R12和R13與和它們相連的碳原子一起形成取代的或未取代的苯環(huán)，并且1 1°、1 11、1 12、和R13中的其他為氫。
5.如權(quán)利要求I所述的化合物，其中Y1為N、Y2為NR14、Y3為C(O)、且R3為烷基、烷基羰基、-(CR4aR5a) U-G1、-C (O) -G1、-S (O) 2R7、或-C (O) NR8R9。
6.如權(quán)利要求5所述的化合物，其中R3為烷基或-(CR4aR5a)m-G115
7.如權(quán)利要求I所述的化合物，其中Y1為N、Y2為C(O)、Y3為NR'且R3為 氫或-(CR4aR5a)m-G1tl
8.如權(quán)利要求I所述的化合物，其中Y1為CH、Y2為C(O)、Y3為NR140
9.如權(quán)利要求I所述的化合物，其中Y1為N、Y2為NR14、且Y3為CR15R16,其中R15和R16各自為氫。
10.如權(quán)利要求I所述的化合物，其中Y1為N、Y2和Y3各自為CR15R16,其中R15和R16各自為氫。
11.如權(quán)利要求I所述的化合物，其中Y1為N,Y2為0、Y3為CR15R16、且R15和R16各自獨立地為氫或燒基。
12.如權(quán)利要求I所述的化合物，其中X1為CRw；X2為CR11 ；X3為CR12 ；X4為CR13 ;且 R10> R11、R12、和R13各自獨立地為氫、氘、烷基、烯基、鹵素、氰基、-G1、-G2、-ORla, -O- (CR4aR5a)m-G1, -O- (CR4aR5a)m-G2, -SR13, -S (O)R2a,-S (O) 2R2\ -S (O) 2N (Rb) (R3a)、-C (O) Rla、-C (O) 0Rla、-C (0) N (Rb) (R3a)、-N (Rb) (R3a)、-N (Ra) C (0) Rla、-N (Ra) C (0) 0 (Rla)、-N (Ra) C (0) N (Rb) (R3a)、-N (Ra) S (0) 2 (R2a)、 -(CR4aR5a) ^-ORla' - (CR4aR5a) m-0C (0) Rla、- (CR4aR5a) m-0C (0) N (Rb) (R3a)、- (CR4aR5a) [SR' -(CR4aR5a) m-S (0) R2a、- (CR4aR5a) m-S (0) 2R2a、- (CR4aR5a) m-S (0) 2N (Rb) (R3a)、 -(CR4aR5a) m-C (0) Rla、- (CR4aR5a) m-C (0) 0Rla、- (CR4aR5a) m-C (0) N (Rb) (R3a)、 -(CR4aR5a) m-N (Rb) (R3a)、- (CR4aR5a) m-N (Ra) C (0) Rla、- (CR4aR5a) m-N (Ra) C (0) 0 (Rla)、 -(CR4aR5a) m-N (Ra) C (0) N (Rb) (R3a)、- (CR4aR5a) ^G1、-CR4a=CR5a-G1、氰基烷基、或齒代燒基；或者 R10和R11為氫，且R12和R13與和它們相連的碳原子一起形成取代的或未取代的苯環(huán)。
13.如權(quán)利要求I所述的化合物，其中所述化合物選自 .1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； (4a )-I, 2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； .10-氯-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； .10-溴-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； .10-苯基-1，2，3,4, 4a, 5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； .10-[(萬)-2-苯基乙烯基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚 三烯-6(7H)_酮； .10-(3-氯苯基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； .10-(2-氯苯基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； .10-[仏)-2-(3-氟苯基)乙烯基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； .10-甲基-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； .6-氧代_1，2，3,4,4a, 5,6, 7-八氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_10_腈； . 10-甲氧基-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； .9-溴-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； .9-(4_氯苯基)-l，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a][1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； .9，10- 二氯-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； .9，10- 二氯-I, 2，3，4，4a, 5，6，7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯； .1，2，3，4，4a, 5，6，7-八氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯； .10-氯-I,2，3，4，4a, 5，6，7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯； .9-溴-1，2，3，4，4a,5，6，7-八氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯； .7-甲基-1，2，3，4，4a,5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； .7-(2-氯芐基)-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯； .7-(3-氯芐基)-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯； .3-乙基-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； .3-芐基-10-氯-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； .10-[仏)-2-(3-氯苯基)乙烯基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I,2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； .10-[仏)-2-(4-氟苯基)乙烯基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮；10-[仏)-2-(4-氯苯基)乙烯基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-[仏)-2-(2，4-二氟苯基)乙烯基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 10-(2-苯基乙基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[1，2_a][1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮；11-溴-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I,2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 10-(三氟甲基)_1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[l，2-a][l，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 8-氟-1，2，3，4，4a,5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 11-氟-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I,2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 9-氟-1，2，3，4，4a,5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 10-氟-1，2，3，4，4a,5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； (4a^)-10-甲基-l，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； (4a ) -9，10- 二氯-I, 2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 3-甲基-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 3，3a, 4，5，6，7-六氫萘并[1，2-b]吡嗪并[1，2~d\ [I, 4] 二氮雜環(huán)庚三烯_2 (LT)-酮； 8-甲基-1，2，3，4，4a,5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； (4a^)-10-氯-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； (4a )-10-(2-苯基乙基)-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； (4a^)-10-甲氧基-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-乙氧基-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 3-芐基-2，3，4，4a, 5，6-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 4]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_7 (LT)-酮； 2，3，4，4a, 5，6-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 4]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_7 (LT)-酮； #-(3-芐基-7-氧代-1，2，3，4，4a, 5，6，7-八氫吡嗪并[1，2-a] [I, 4]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 於(7-氧代-1，2，3，4，4a，5，6，7-八氫吡嗪并[1，2_a] [1，4]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 9-甲基_1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I,2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 6-氧代-1，2，3，4，4a, 5，6，7-八氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_10_羧酸乙酯； 9-氯-1，2，3，4，4a,5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 10-環(huán)丙基-1，2，3，4，4a,5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮；11-甲基-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； (4a^)-9-溴-I, 2，3，4，4a, 5，6，7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-9-氯-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(1-芐基-1"-吡唑-4-基)-1，2，3,4, 4a, 5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-(2-萘基)_1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三 烯-6(7功-酮； 10-(4-甲氧基苯基)_1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(聯(lián)苯-3-基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(I-甲基-1"-吡唑-4-基)-1，2，3,4, 4a, 5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-(3-氟苯基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(喹啉-3-基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(2-甲氧基苯基)_1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(聯(lián)苯-2-基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(3-甲氧基苯基)_1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(I-苯并噻吩-3-基)-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-(1-萘基)_1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(1洽吲哚-4-基)-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(3-呋喃基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(2-氟苯基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(吡啶-2-基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(3-噻吩基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮；10-[3-(w-吡唑-I-基)苯基]_1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-(4-氟苯基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(I-苯并噻吩-2-基)-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 於(6-氧代-1，2，3，4，4a，5，6，7-八氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 9-氯-7-乙基-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三 烯-6(7功-酮； 9-氯-7-乙基-3-甲基-1，2, 3, 4, 4a, 5-六氫卩比嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚二烯-6(7功-酮； 8-氟-3-甲基-1，2，3，4，4a,5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 9-氯-7-甲基-1，2，3，4，4a,5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮；9-氯-7-甲基-I, 2，3，4，4a, 5，6，7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯；9-氣-7-乙基_3_甲基-1，2,3, 4, 4a, 5, 6, 7-八氧批嚷并[1，2-a] [I, 5]苯并二氣雜環(huán)庚三烯； (4a/ )-8-氟-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； (4a )-10-氯-3-甲基-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； (4a^)-8-氟-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； (4a^)-ll-氟-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； (AaR)-U-氟-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 關(guān)-8_氟-3-甲基_1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(3-甲基苯基)_1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I,2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-[3-(三氟甲基)苯基]_1，2，3,4, 4a, 5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-(3-乙基苯基)_1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(3-異丙基苯基)-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮；10-[3-(三氟甲氧基)苯基]_1，2，3,4, 4a, 5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-(3-異丙氧基苯基)-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-[3-(芐氧基)苯基]_1，2，3,4, 4a, 5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10- (3-異丁氧基苯基)-I, 2，3，4，4a, 5-六氫卩比嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 於(6-氧代-1，2，3，4，4a，5，6，7-八氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)聯(lián)苯-2-磺酰胺；2-甲基tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6,7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 4-甲基tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 3-甲基tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6,7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 3-氯tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6,7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 4-氯tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6,7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 2_氟tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 3_氟tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 4_氟tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 2-甲氧基-N-(6-氧代-I, 2, 3, 4, 4a, 5, 6, 7-八氫批嗪并[I, 2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 3-甲氧基-N-(6-氧代-I, 2, 3, 4, 4a, 5, 6, 7-八氫批嗪并[I, 2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 4-甲氧基-N-(6-氧代-I, 2, 3, 4, 4a, 5, 6, 7-八氫批嗪并[I, 2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 於(6-氧代-1，2，3，4，4a，5，6，7-八氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)噻吩-2-磺酰胺；8-氯-1，2，3，4，4a,5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 10-(苯氧基甲基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[l，2-a][l，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 9-(苯基磺?；?-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[l，2-a][l，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮；.10-[(2-氟苯氧基)甲基]-1，2，3，4，4a, 5-六氫卩比嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； .10-[(3-氟苯氧基)甲基]-1，2，3，4，4a, 5-六氫卩比嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； .10-[(4-氟苯氧基)甲基]-1，2，3，4，4a, 5-六氫卩比嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； (4a )-10-(2-氟苯基)-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮；(4a )-10-(3-異丙氧基苯基)-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； (4a )-10-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； .2，6-二氯-#-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 於(6-氧代-1，2，3，4，4a，5，6，7-八氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)-3-(三氟甲氧基)苯磺酰胺； .4_氰基tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； . 3_氰基tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； .2，6-二氟 tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 於(6-氧代-1，2，3，4，4a，5，6，7-八氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)萘-I-磺酰胺； .2，5-二甲基 tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 於(6-氧代-1，2，3，4，4a，5，6，7-八氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺； .5-氯tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)噻吩-2-磺酰胺； 於(6-氧代-1，2，3，4，4a，5，6，7-八氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)萘-2-磺酰胺； .3，5-二甲基 tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 於(6-氧代-1，2，3，4，4a，5，6，7-八氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)-2-(三氟甲氧基)苯磺酰胺； (4a )-10-(二氟甲氧基)-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； (4a ) -3-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-\ _吡嗪并[2，l~d] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a ) -9-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-W-吡嗪并[2，l- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a ) -9-甲氧基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-W-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (AaS)-2, 3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，W] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯_9_胺； (4a )-9-氟-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-10-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，l-d] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-8-氯-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-8-氟-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； 關(guān)-10-氯-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IH-吡嗪并[2，W] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； .10-[仏)-2-(2-氟苯基)乙烯基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； .10-{(萬)-2-[2-(三氟甲基)苯基]乙烯基}-1，2，3,4, 4a, 5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； .10-[仏)-2-(3，5-二氟苯基)乙烯基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； .10-[2-(2-氟苯基)乙基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； .10-[2-(3-氟苯基)乙基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； .10-{2-[2-(三氟甲基)苯基]乙基}_1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； .10-[2-(3，5-二氟苯基)乙基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； (4a^)-8-氯-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； .10-(芐氧基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[l，2-a][l，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； .7，7a, 8，9，10，11-六氫吡嗪并[I, 2~d\吡啶并[3，2~b~\ [1,4] 二氮雜環(huán)庚三烯-6(5功-酮； .7-甲基-10-(2-苯基乙基)-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； . 10-[2- (3-氟苯基)乙氧基]-1，2，3，4，4a, 5-六氫卩比嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； .10-[(b )-l-苯基乙氧基]_1，2，3,4, 4a, 5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮；10-[(15·)-I-苯基乙氧基]-1，2，3,4, 4a, 5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-[(2-氟芐基)氧基]_1，2，3,4, 4a, 5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-[(3-氟芐基)氧基]_1，2，3,4, 4a, 5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-{[2-(三氟甲基)芐基]氧基}-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-(2-苯基乙氧基)-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮；10-{[(27 )-I-苯基丙烷-2-基]氧基}-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 10-{[(25)-I-苯基丙烷-2-基]氧基}-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 10-[(17 )-I-(2-氟苯基)乙氧基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-[(15)-I-(2-氟苯基)乙氧基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； (4a )-10-{[ (25)-I-苯基丙燒 _2_ 基]氧基}_1，2，3, 4, 4a, 5-六氫批嗪并[I, 2~a\[I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； (4a )-10-[2-(3-氟苯基)乙氧基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； (4a )-10-{[(27 )-I-苯基丙烷-2-基]氧基}-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a][I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； (4a/P)-10-{[(27 )-I-苯基丙烷-2-基]氧基}_1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a][I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； (4a/P)-10-{[(25)-I-苯基丙烷-2-基]氧基}_1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a][I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 關(guān)-3-芐基-2，3，4，4a, 5，6-六氫~\H~吡嗪并[2，l~d] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (AaS)-2, 3，4，4a, 5，6-六氫-W-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；(4a )-10-(環(huán)丙基甲氧基)-I, 2, 3, 4, 4a, 5-六氫卩比嗪并[I, 2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； (4a )-10-[2-(吡啶-2-基)乙氧基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； (4a )-10-[2-(2-氯苯基)乙氧基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； (4a )-10-{2-[3-( 二氣甲基)苯基]乙氧基} _1，2，3，4，4a, 5_ 六氧批嚷并[I, 2~a\[I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮；(4a )-10-仲丁氧基-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； (4a )-10-[2-(3-氯苯基)乙氧基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； (4a )-10-[2-(3-甲基苯基)乙氧基]-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； (4a )-10-(I-苯基丙氧基)-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； (4a ) _10_[ (L/P)-I-(2，5_ 二氣苯基)乙氧基]-1，2，3，4，4a, 5-六氧批嚷并[I, 2~a][I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮；(4a )-9-氯-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；順2，3，4，4a, 5，6，Ilb-八氫-W-吡啶并[3，\~d\ [2]苯并氮雜環(huán)庚三烯_7_酮；(4a^)-10-乙氧基-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 於(7-氧代-1，2，3，4，4a，5，6，7-八氫吡嗪并[1，2_a] [1，4]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)-3-(三氟甲基)苯磺酰胺； 10-芐基-1，2，3,4, 4a, 5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮；(4a )-3-芐基-10-氯-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-1"-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-苯基-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-氯-3-甲基-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-1"-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(2-甲基苯基)-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(3-甲基苯基)-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(4-甲基苯基)-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(2-甲氧基苯基)-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(3-甲氧基苯基)-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(4-甲氧基苯基)-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-10-[2-(甲基磺酰基)苯基]_2，3，4，4a, 5，6-六氫-IH-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-10-[3-(甲基磺?；?苯基]_2，3，4，4a, 5，6-六氫-IH-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；1-{2-[(4^)-2, 3，4，4a，5，6-六氫-1"-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯-10-基]苯基}乙酮； 1-{3-[關(guān)-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯-10-基]苯基}乙酮； 1-{4-[(4^)-2,3，4，4a，5，6-六氫-1"-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯-10-基]苯基}乙酮； 2-[(4a )-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1_ /][1，5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯-10-基]苯酚； 3-[(4a )-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1_ /][1，5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三 烯-10-基]苯酚； 4-[(4a )-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1_ /][1，5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯-10-基]苯酚； (4a )-10-(2-氟苯基)-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(3-氟苯基)-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(4-氟苯基)-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(吡啶-3-基)-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(吡啶-4-基)-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(2-甲基丙-I-烯-I-基)_2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；{AoS) -10-(環(huán)己-I-烯-I-基)~2, 3, 4, 4a, 5, 6-六氫-Lff-卩比嚷并[2, I-Or] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；(4aS) -10- (3, 6_ 二氫-2H-批喃 ~4~ 基)-2, 3, 4, 4a, 5，6-六氫-IN-批嚷并[2, I-Or][1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-乙基-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(2-苯基乙基)-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-異丁基-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-9, 10-二氯-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-8-(三氟甲基)-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，W] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-9-(三氟甲基)-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，W] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(三氟甲基)-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a ) -8，9- 二氟-2，3，4，4a, 5，6-六氫-\ _吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； 關(guān)-10-氟-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IH-吡嗪并[2，W] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； 關(guān)-9-氯-3-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IN-吡嗪并[2，W] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；· (AaS) -3-甲基-10-[3-(甲基磺?；?苯基]-2，3，4，4&，5，6-六氫-1^-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； 1-{3-[關(guān)-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯-10-基]苯基}乙醇； (4a ) -8-苯基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IH-吡嗪并[2，l~d] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(3-呋喃基)-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-8, 10-二氯-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a ) -8-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-W-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-氯-8-甲基-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-1"-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； 1-{4-[(4^)-2, 3，4，4a，5，6-六氫-1"-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯-9-基]苯基}乙醇； 1-{3-[關(guān)-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯-9-基]苯基}乙醇； (4a^)-9-[4-(甲基磺酰基)苯基]_2，3,4, 4a, 5，6-六氫-W-吡嗪并[2，l~d] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； 關(guān)-8-氟-3-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IN-吡嗪并[2，W] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； 關(guān)-9-甲氧基-3-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IN-吡嗪并[2，W] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； 1-{3-[關(guān)-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯-8-基]苯基}乙醇； 1-{4-[(4^)-2, 3，4，4a，5，6-六氫-1"-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯-8-基]苯基}乙醇； (4a ) -3-乙基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IH-吡嗪并[2，l~d] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；關(guān)-8-溴-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a ) -8-乙基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IH-吡嗪并[2，l~d] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-9-[3-(甲基磺?；?苯基]_2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，W] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-8-[3-(甲基磺?；?苯基]_2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，W] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-3-(2-氟乙基)-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，W] [1，5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；(4a ) -8-甲氧基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-W-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-3，8-二甲基-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a ) -9-甲氧基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-W-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a ) -9-氟-11-甲基-2，3, 4, 4a, 5, 6-六氫-\H_卩比嗪并[2，I-Or] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-8-氟-3-(2-氟乙基)-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，W] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a ) -3-(2-氟乙基)-8-甲基-2，3, 4, 4a, 5, 6-六氫-\ _ 批嗪并[2，I-Or] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-8-(吡啶-4-基)-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IN-吡嗪并[2，W] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-8-(吡啶-3-基)-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IN-吡嗪并[2，W] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-8-(2-噻吩基)_2，3，4，4a, 5，6-六氫~\H~吡嗪并[2，W] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-8-(3-噻吩基)_2，3，4，4a, 5，6-六氫~\H~吡嗪并[2，W] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-8-(2-呋喃基)-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，W] [1，5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4私67 )-6-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4私65)-6-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-(8-2Η)-2，3，4，4a，5，6-六氫-W-吡嗪并[2，l- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a/ )-2，3，4，4a, 5，6-六氫-W-吡嗪并[2，l- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a/ )-9-氟-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；(4a/ )-10-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a/P)-10-氟-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IH-吡嗪并[2，W] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a/P) -9-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-W-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a/ )-9-氯-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a/P)-10-氯-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IH-吡嗪并[2，W] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚 三烯；(4a )-(IO-2H)-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IH-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-(9-2Η)-2，3，4，4a，5，6-六氫-W-吡嗪并[2，l- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a ) -3-異丙基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-W-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；{AaS) -3- (I, 3- 二氟丙燒-2-基)-2, 3, 4, 4a, 5, 6-六氫-\ _ 批嗪并[2，I-Or] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (27 , 4a^)-2-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-(9, IO-2H2)-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a/P) -3-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-W-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (48/ )-3-(2-氟乙基)-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，W] [1，5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a/ )-8-氟-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；{2S, 4a^)-2-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；和 關(guān)-ll-氟-2，3，4，4a，5，6-六氫-W-吡嗪并[2，W] [1，5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯， 或其藥物可接受的鹽、酰胺或前藥。
14.根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物，其為式(Ia)化合物，或其藥物可接受的鹽或前藥
15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的化合物，其中 R3為氫或燒基；和 R14為氫或燒基。
16.根據(jù)權(quán)利要求14所述的化合物，其中所述化合物選自 .1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； (4a )-I, 2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 10-氯-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 10-溴-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 10-苯基-1，2，3,4, 4a, 5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 10-[(萬)-2-苯基乙烯基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚 三烯-6 (7功-酮； 10-(3-氯苯基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(2-氯苯基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-[仏)-2-(3-氟苯基)乙烯基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-甲基-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 6-氧代_1，2，3,4,4a, 5,6, 7-八氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_10_腈； 10-甲氧基-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 9-溴-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 9-(4_氯苯基)-l，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a][1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； .9，10- 二氯-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 7-甲基-1，2，3，4，4a,5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 3-乙基-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 3-芐基-10-氯-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-[仏)-2-(3-氯苯基)乙烯基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I,2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮；10-[仏)-2-(4-氟苯基)乙烯基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-[仏)-2-(4-氯苯基)乙烯基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮；10-[仏)-2-(2，4-二氟苯基)乙烯基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 10-(2-苯基乙基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[1，2_a][1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 11-溴-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I,2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 10-(三氟甲基)_1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[l，2-a][l，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 8-氟-1，2，3，4，4a,5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 11-氟-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I,2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 9-氟-1，2，3，4，4a,5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 10-氟-1，2，3，4，4a,5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； (4a^)-10-甲基-l，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； (4a ) -9，10- 二氯-I, 2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 3-甲基-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 3，3a, 4，5，6，7-六氫萘并[1，2-b]吡嗪并[1，2~d\ [I, 4] 二氮雜環(huán)庚三烯_2 (LT)-酮； 8-甲基-1，2，3，4，4a,5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； (4a^)-10-氯-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； (4a )-10-(2-苯基乙基)-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； (4a^)-10-甲氧基-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-乙氧基-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 9-甲基-1，2，3，4，4a,5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 6-氧代-1，2，3，4，4a, 5，6，7-八氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_10_羧酸乙酯； 9-氯-1，2，3，4，4a,5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 10-環(huán)丙基-1，2，3，4，4a,5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 11-甲基-1，2，3，4，4a,5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； (4a^)-9-氯-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(I-芐基-1"-吡唑-4-基)-1，2，3,4, 4a, 5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-(2-萘基)_1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮；10-(4-甲氧基苯基)_1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(聯(lián)苯-3-基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(I-甲基-1"-吡唑-4-基)-1，2，3,4, 4a, 5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-(3-氟苯基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(喹啉-3-基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(2-甲氧基苯基)_1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(聯(lián)苯-2-基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(3-甲氧基苯基)_1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(I-苯并噻吩-3-基)-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-(1-萘基)_1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(1洽吲哚-4-基)-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(3-呋喃基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(2-氟苯基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(吡啶-2-基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(3-噻吩基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-[3-(1"_ 吡唑-I-基)苯基]_1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-(4-氟苯基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮；10-(I-苯并噻吩-2-基)-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 於(6-氧代-1，2，3，4，4a，5，6，7-八氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 9-氯-7-乙基-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 9-氯-7-乙基-3-甲基-1，2, 3, 4, 4a, 5-六氫卩比嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚二烯-6(7功-酮； 8-氟-3-甲基-1，2，3，4，4a,5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 9-氯-7-甲基-1，2，3，4，4a,5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； (4a/ )-8-氟-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； (4a )-10-氯-3-甲基-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； (4a^)-8-氟-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； (4a^)-ll-氟-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； (AaR)-U-氟-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 關(guān)-8_氟-3-甲基_1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(3-甲基苯基)_1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I,2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-[3-(三氟甲基)苯基]_1，2，3,4, 4a, 5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-(3-乙基苯基)_1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(3-異丙基苯基)-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-[3-(三氟甲氧基)苯基]_1，2，3,4, 4a, 5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-(3-異丙氧基苯基)-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-[3-(芐氧基)苯基]_1，2，3,4, 4a, 5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10- (3-異丁氧基苯基)-I, 2，3，4，4a, 5-六氫卩比嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 於(6-氧代-1，2，3，4，4a，5，6，7-八氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)聯(lián)苯-2-磺酰胺； 2-甲基tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6,7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 4-甲基tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 3-甲基tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6,7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺；3-氯tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6,7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 4-氯tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6,7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 2_氟tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 3_氟tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 4_氟tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 2-甲氧基-N-(6-氧代-I, 2, 3, 4, 4a, 5, 6, 7-八氫批嗪并[I, 2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 3-甲氧基-N-(6-氧代-I, 2, 3, 4, 4a, 5, 6, 7-八氫批嗪并[I, 2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 4-甲氧基-N-(6-氧代-I, 2, 3, 4, 4a, 5, 6, 7-八氫批嗪并[I, 2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 於(6-氧代-1，2，3，4，4a，5，6，7-八氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)噻吩-2-磺酰胺；8-氯-1，2，3，4，4a,5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 10-(苯氧基甲基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[l，2-a][l，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 9-(苯基磺?；?-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[l，2-a][l，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-[(2-氟苯氧基)甲基]-1，2，3，4，4a,5-六氫卩比嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-[(3-氟苯氧基)甲基]-1，2，3，4，4a, 5-六氫卩比嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-[(4-氟苯氧基)甲基]-1，2，3，4，4a, 5-六氫卩比嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； (4a )-10-(2-氟苯基)-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； (4a )-10-(3-異丙氧基苯基)-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； (4a )-10-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； .2，6-二氯-#-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 於(6-氧代-1，2，3，4，4a，5，6，7-八氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)-3-(三氟甲氧基)苯磺酰胺； .4_氰基tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； .3_氰基tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； .2，6-二氟 tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 於(6-氧代-1，2，3，4，4a，5，6，7-八氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)萘-I-磺酰胺； .2，5-二甲基 tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 於(6-氧代-1，2，3，4，4a，5，6，7-八氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺； .5-氯tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)噻吩-2-磺酰胺； 於(6-氧代-1，2，3，4，4a，5，6，7-八氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)萘-2-磺酰胺； .3，5-二甲基 tV-(6-氧代-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺； 於(6-氧代-1，2，3，4，4a，5，6，7-八氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)-2-(三氟甲氧基)苯磺酰胺； (4a )-10-(二氟甲氧基)-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； . 10-[仏)-2-(2-氟苯基)乙烯基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-{(萬)-2-[2-(三氟甲基)苯基]乙烯基}-1，2，3,4, 4a, 5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； .10-[仏)-2-(3，5-二氟苯基)乙烯基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并 二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； .10-[2-(2-氟苯基)乙基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮；10-[2-(3-氟苯基)乙基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-{2-[2-(三氟甲基)苯基]乙基}_1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 10-[2-(3，5-二氟苯基)乙基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； (4a^)-8-氯-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-(芐氧基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[l，2-a][l，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 7-甲基-10-(2-苯基乙基)-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)·庚三烯-6 (7功-酮； 10-[2- (3-氟苯基)乙氧基]-1，2，3，4，4a, 5-六氫卩比嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-[(b )-l-苯基乙氧基]_1，2，3,4, 4a, 5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-[(15)-I-苯基乙氧基]-1，2，3,4, 4a, 5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-[(2-氟芐基)氧基]_1，2，3,4, 4a, 5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-[(3-氟芐基)氧基]_1，2，3,4, 4a, 5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-{[2-(三氟甲基)芐基]氧基}-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-(2-苯基乙氧基)-1，2，3，4，4&，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 10-{[(27 )-I-苯基丙烷-2-基]氧基}-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 10-{[(25)-I-苯基丙烷-2-基]氧基}-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； 10-[(17 )-I-(2-氟苯基)乙氧基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； 10-[(15)-I-(2-氟苯基)乙氧基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； (4a )-10-{[ (25)-I-苯基丙燒 _2_ 基]氧基}_1，2，3, 4, 4a, 5-六氫批嗪并[I, 2~a\[I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； (4a )-10-[2-(3-氟苯基)乙氧基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； (4a )-10-{[(27 )-I-苯基丙烷-2-基]氧基}-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a][I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； (4a/P)-10-{[(27 )-I-苯基丙烷-2-基]氧基}_1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a][I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； (4a/P)-10-{[(25)-I-苯基丙烷-2-基]氧基}_1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a][I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； (4a )-10-(環(huán)丙基甲氧基)-I, 2, 3, 4, 4a, 5-六氫卩比嗪并[I, 2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； (4a )-10-[2-(吡啶-2-基)乙氧基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮；(4a )-10-[2-(2-氯苯基)乙氧基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； (4a )-10-{2-[3-( 二氣甲基)苯基]乙氧基} _1，2，3，4，4a, 5_ 六氧批嚷并[I, 2~a\[I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； (4a )-10-仲丁氧基-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； (4a )-10-[2-(3-氯苯基)乙氧基]-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； (4a )-10-[2-(3-甲基苯基)乙氧基]-1，2，3，4，4a, 5-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； (4a )-10-(I-苯基丙氧基)-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6 (7功-酮； (4a ) _10_[ (L/P)-I-(2，5_ 二氣苯基)乙氧基]-1，2，3，4，4a, 5-六氧批嚷并[I, 2~a][I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮； (4a^)-10-乙氧基-1，2，3，4，4a，5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1，5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-6(7功-酮； 於(7-氧代-1，2，3，4，4a，5，6，7-八氫吡嗪并[1，2_a] [1，4]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)-3-(三氟甲基)苯磺酰胺；和10-芐基-1，2，3,4, 4a, 5-六氫吡嗪并[1，2_a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_6 (7功-酮。
17.根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物，其是式(Ib)化合物 :戚
18.根據(jù)權(quán)利要求17所述的化合物，其中 R3 為氫或-(CR4aR5a)m-G1 ;和 R14為氫。
19.根據(jù)權(quán)利要求17所述的化合物，其中所述化合物選自 3-芐基-2，3，4，4a, 5，6-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 4]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_7 (LT)-酮；2，3，4，4a, 5，6-六氫吡嗪并[1，2-a] [I, 4]苯并二氮雜環(huán)庚三烯_7 (LT)-酮；#-(3-芐基-7-氧代-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,4]苯并二氮雜環(huán)庚二烯-9-基)苯磺酰胺；和 於(7-氧代-1，2，3，4，4a，5，6，7-八氫吡嗪并[1，2_a] [1，4]苯并二氮雜環(huán)庚三烯-9-基)苯磺酰胺。
20.根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物，其是式(Ic)化合物
21.根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物，其是式(Id)化合物
22.根據(jù)權(quán)利要求21所述的化合物，其中所述化合物選自 ,9，10- 二氯-I, 2，3，4，4a, 5，6，7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯； ,1，2，3，4，4a, 5，6，7-八氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯； 10-氯-I, 2，3，4，4a, 5，6，7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯； 9-溴-1，2，3，4，4a, 5，6，7-八氫吡嗪并[1，2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯；7-(2-氯芐基)-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯； 7-(3-氯芐基)-1，2，3，4，4a，5,6, 7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-9-溴-I, 2，3，4，4a, 5，6，7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯； 9-氯-7-甲基-I, 2，3，4，4a, 5，6，7-八氫吡嗪并[I, 2-a] [I, 5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯；和 9-氣-7-乙基_3_甲基-1，2, 3, 4, 4a, 5, 6, 7-八氧批嚷并[1，2-a] [I, 5]苯并二氣雜環(huán)庚三烯。
23.根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物，其是式(Ie)化合物
24.根據(jù)權(quán)利要求23所述的化合物，其中R3為氫。
25.根據(jù)權(quán)利要求23所述的化合物，其中所述化合物選自 (4a ) -3-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-\ _吡嗪并[2，l~d] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a ) -9-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-W-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a ) -9-甲氧基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-W-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (AaS)-2, 3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，W] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯_9_胺； (4a )-9-氟-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-10-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，l-d] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-8-氯-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-8-氟-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； 關(guān)-10-氯-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IH-吡嗪并[2，W] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；關(guān)-3-芐基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-\H~吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (AaS)-2, 3，4，4a, 5，6-六氫-W-吡嗪并[2，l- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-9-氯-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；(4a )-3-芐基-10-氯-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-1"-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-苯基-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；(4a )-10-氯-3-甲基-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-1"-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(2-甲基苯基)-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(3-甲基苯基)-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(4-甲基苯基)-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(2-甲氧基苯基)-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(3-甲氧基苯基)-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(4-甲氧基苯基)-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-10-[2-(甲基磺酰基)苯基]_2，3，4，4a, 5，6-六氫-IH-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-10-[3-(甲基磺?；?苯基]_2，3，4，4a, 5，6-六氫-IH-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； 1-{2-[(4^)-2, 3，4，4a，5，6-六氫-1"-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯-10-基]苯基}乙酮； 1-{3-[關(guān)-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯-10-基]苯基}乙酮； 1-{4-[(4^)-2,3，4，4a，5，6-六氫-1"-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯-10-基]苯基}乙酮； 2-[(4a )-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1_ /][1，5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯-10-基]苯酚； 3-[(4a )-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1_ /][1，5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯-10-基]苯酚； 4-[(4a )-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1_ /][1，5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯-10-基]苯酚； (4a )-10-(2-氟苯基)-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(3-氟苯基)-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(4-氟苯基)-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(吡啶-3-基)-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；(4a )-10-(吡啶-4-基)-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(2-甲基丙-I-烯-I-基)_2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；{AoS) -10-(環(huán)己-I-烯-I-基)~2, 3, 4, 4a, 5, 6-六氫-Lff-卩比嚷并[2, I-Or] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；(4aS) -10- (3, 6_ 二氫-2H-批喃 ~4~ 基)-2, 3, 4, 4a, 5，6-六氫-IN-批嚷并[2, I-Or][1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-乙基-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(2-苯基乙基)-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-異丁基-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-9, 10-二氯-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-8-(三氟甲基)-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，W] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-9-(三氟甲基)-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，W] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(三氟甲基)-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a ) -8，9- 二氟-2，3，4，4a, 5，6-六氫-\ _吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； 關(guān)-10-氟-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IH-吡嗪并[2，W] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； 關(guān)-9-氯-3-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IN-吡嗪并[2，W] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (AaS) -3-甲基-10-[3-(甲基磺?；?苯基]-2，3，4，4&，5，6-六氫-1^-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； 1-{3-[關(guān)-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯-10-基]苯基}乙醇；(4a ) -8-苯基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-\H_吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-(3-呋喃基)-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-8, 10-二氯-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；(4a ) -8-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-W-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-10-氯-8-甲基-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-1"-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； 1-{4-[(4^)-2, 3，4，4a，5，6-六氫-1"-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯-9-基]苯基}乙醇； 1-{3-[關(guān)-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯-9-基]苯基}乙醇； (4a^)-9-[4-(甲基磺?；?苯基]_2，3,4, 4a, 5，6-六氫-W-吡嗪并[2，l~d] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； 關(guān)-8-氟-3-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IN-吡嗪并[2，W] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； 關(guān)-9-甲氧基-3-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IN-吡嗪并[2，W] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； 1-{3-[關(guān)-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯-8-基]苯基}乙醇； 1-{4-[(4^)-2, 3，4，4a，5，6-六氫-1"-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯-8-基]苯基}乙醇； (4a ) -3-乙基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IH-吡嗪并[2，l~d] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； 關(guān)-8_溴-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a ) -8-乙基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IH-吡嗪并[2，l~d] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-9-[3-(甲基磺?；?苯基]_2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，W] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-8-[3-(甲基磺?；?苯基]_2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，W] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-3-(2-氟乙基)-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，W] [1，5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a ) -8-甲氧基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-W-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-3，8-二甲基-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；(4a ) -9-甲氧基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-\H_吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a ) -9-氟-11-甲基-2，3, 4, 4a, 5, 6-六氫-\H_卩比嗪并[2，I-Or] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-8-氟-3-(2-氟乙基)-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，W] [1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；(4a ) -3-(2-氟乙基)-8-甲基-2，3, 4, 4a, 5, 6-六氫-\ _ 批嗪并[2，I-Or] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-8-(吡啶-4-基)-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IN-吡嗪并[2，W] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-8-(吡啶-3-基)-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IN-吡嗪并[2，W] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-8-(2-噻吩基)_2，3，4，4a, 5，6-六氫~\H~吡嗪并[2，W] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-8-(3-噻吩基)_2，3，4，4a, 5，6-六氫~\H~吡嗪并[2，W] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-8-(2-呋喃基)-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，W] [1，5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4私67 )-6-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4私65)-6-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-(8-2Η)-2，3，4，4a，5，6-六氫-W-吡嗪并[2，l- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a/ )-2，3，4，4a, 5，6-六氫-W-吡嗪并[2，l- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a/ )-9-氟-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a/ )-10-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，l-d] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a/P)-10-氟-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IH-吡嗪并[2，W] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a/P) -9-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-W-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a/ )-9-氯-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a/P)-10-氯-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IH-吡嗪并[2，W] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-(IO-2H)-2，3，4，4a, 5，6-六氫-IH-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a )-(9-2Η)-2，3，4，4a，5，6-六氫-W-吡嗪并[2，l- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；(4a ) -3-異丙基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-\H_吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；{AaS) -3- (I, 3- 二氟丙燒-2-基)-2, 3, 4, 4a, 5, 6-六氫-\ _ 批嗪并[2，I-Or] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (27 , 4a^)-2-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a^)-(9, IO-2H2)-2，3,4, 4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a/P) -3-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-W-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三 烯； (48/ )-3-(2-氟乙基)-2，3，4，4a，5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，W] [1，5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯； (4a/ )-8-氟-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；和 {2S, 4a^)-2-甲基-2，3，4，4a, 5，6-六氫-LY-吡嗪并[2，1- /] [I, 5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯；和 關(guān)-ll-氟-2，3，4，4a，5，6-六氫-W-吡嗪并[2，W] [1，5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯。
26.根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物，其是式(If)化合物
27.根據(jù)權(quán)利要求26所述的化合物，其中所述化合物為 順2，3，4，4a, 5，6，Ilb-八氫-W-吡啶并[3，\~d\ [2]苯并氮雜環(huán)庚三烯_7_酮。
28.根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物，其是式(Ig)化合物
29.根據(jù)權(quán)利要求28所述的化合物，其中所述化合物為 7，7a, 8，9，10，11-六氫吡嗪并[I, 2~d\吡啶并[3，2~b~\ [1,4] 二氮雜環(huán)庚三烯-6 (5功-酮。
30.預(yù)防或治療由5-HT2。受體、5-HT6受體或5-HT2。和5_HT6受體二者調(diào)節(jié)的疾病狀態(tài)、病癥或缺陷的方法，其中所述疾病狀態(tài)、病癥或缺陷選自認(rèn)知功能障礙、注意缺陷/多動癥、人格障礙、情感障礙、動作或運(yùn)動障礙、偏頭痛、睡眠障礙、進(jìn)食障礙、胃腸病癥、與神經(jīng)變性有關(guān)的疾病、成癮病癥、肥胖、糖尿病、牛皮癬或高眼壓癥，所述方法包括給予治療有效量的權(quán)利要求13所述的化合物，或其藥物可接受的鹽、酰胺或前藥。
31.治療由5-HT2。受體調(diào)節(jié)的病癥或疾病狀態(tài)的方法，所述病癥或疾病狀態(tài)選自雙相障礙、抑郁癥、焦慮癥、精神分裂癥、精神分裂癥的認(rèn)知缺陷、強(qiáng)制性障礙、偏頭痛、癲癇、物質(zhì)濫用、進(jìn)食障礙疾患、肥胖、糖尿病、性功能障礙/勃起功能障礙、睡眠障礙、牛皮癬、帕金森病、疼痛和脊髓損傷、疼痛、膀胱功能障礙/尿失禁、戒煙、高眼壓癥和阿爾茨海默病，所述方法包括給予需要其的受試者權(quán)利要求13的化合物、或其藥物可接受的鹽、酰胺或前藥的步驟。
32.根據(jù)權(quán)利要求31所述的方法，其中所述由5-HT2。受體調(diào)節(jié)的病癥為精神分裂癥或精神分裂癥的認(rèn)知缺陷，所述方法包括給予需要其的受試者權(quán)利要求13的化合物、或其藥物可接受的鹽、酰胺或前藥的步驟。
33.治療由5-肌6受體調(diào)節(jié)的病癥的方法，所述病癥選自記憶、認(rèn)知和學(xué)習(xí)缺陷、阿爾茨海默病、年齡相關(guān)的認(rèn)知下降、輕微的認(rèn)知損傷、注意缺陷/多動癥、精神分裂癥、精神分裂癥的認(rèn)知缺陷、抑郁癥、焦慮癥、強(qiáng)制性障礙、帕金森病、癲癇、偏頭痛、睡眠障礙、厭食癥、善饑、過敏性腸綜合征、中風(fēng)、脊髓或頭部外傷和頭部損傷、藥物成癮、和肥胖。
34.藥物組合物，其包含治療有效量的權(quán)利要求13的化合物、或其藥物可接受的鹽、酰胺或前藥，以及一種或多種藥物可接受的載體。
全文摘要
本申請涉及式(I)的1,2,3,4,4a,5,6,7-八氫吡嗪并[1,2-a][1,4]苯并二氮雜環(huán)庚三烯、1,2,3,4,4a,5,6,7-八氫吡嗪并[1,2-a][1,5]苯并二氮雜環(huán)庚三烯、2,3,4,4a,5,6,7,11b-八氫-1H-吡啶并[3,4-d][2]苯并氮雜環(huán)庚三烯、1,2,3,4,4a,5,6,7-八氫吡嗪并[1,2-a][1]苯并氮雜環(huán)庚三烯、1,2,3,4,4a,5-六氫-7H-吡嗪并[1,2-a][4,1]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯、和2,3,4,4a,5,6-六氫-1H-吡嗪并[2,1-d][1,5]苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯、和5,6,7,7a,8,9,10,11-八氫吡嗪并[1,2-d]吡啶并[3,2-b][1,4]二氮雜環(huán)庚三烯衍生物其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X1、X2、X3、X4、Y1、Y2、和Y3如說明書所定義的。本申請還涉及包含這樣的化合物的組合物，和使用這樣的化合物和組合物治療疾病狀態(tài)的方法，以及鑒定這樣的化合物的方法。
文檔編號C07D471/14GK102958932SQ201080067680
公開日2013年3月6日 申請日期2010年10月21日 優(yōu)先權(quán)日2010年4月22日
發(fā)明者王穎, J.T.布魯爾, I.阿克里托普洛-贊澤, S.W.久里克, F.波爾基, W.布拉耶, A-L.勒洛 申請人:Abbvie 公司