專利名稱:2-氯-3-三氟甲基吡啶的生產方法
技術領域:
本發明涉及用于生產用作醫藥和農用化學品用中間體的2-氯-3-三氟甲基吡啶的方法。
背景技術:
專利文獻I和2各自描述了通過使3-三氟甲基吡啶與氯反應來生產2-氯-3-三氟甲基吡啶的方法,但從2-氯-3-三氟甲基吡啶的生產率的觀點來看,它們并不總是令人滿意。非專利文獻I描述了通過使3-乙氧羰基吡啶N-氧化物與磷酰氯反應來生產2-氯-3-吡啶羧酸乙酯的方法,但其未描述2-氯-3-三氟甲基吡啶的生產方法。 [引用列表][專利文獻]專利文獻I :美國專利4393214號專利文獻2 JP-A-55-122762[非專利文獻]非專利文獻I Chem. Pharm. Bull.,36 (6),2244 至 2247 頁,1988
發明內容
發明要解決的問題提供一種用于高生產率、高產量地生產2-氯-3-三氟甲基吡啶的方法。用于解決問題的方案為了解決前述問題的目的,作為各種研究的結果,發現了通過使3-三氟甲基吡啶N-氧化物與氯化劑反應來高生產率、高產量地生產2-氯-3-三氟甲基吡啶的方法。此外,發現了通過氧化3-三氟甲基吡啶以生產3-三氟甲基吡啶N-氧化物、隨后使所獲得的3-三氟甲基吡啶N-氧化物與氯化劑反應來用于高生產率、高產量地生產2-氯-3-三氟甲基吡啶的方法。具體地,本發明涉及用于生產2-氯-3三氟甲基吡啶或其鹽的方法,所述方法包括使3-三氟甲基吡啶N-氧化物與氯化劑反應;還涉及用于生產2-氯-3-三氟甲基吡啶或其鹽的方法,所述方法包括氧化3-三氟甲基吡啶以生產3-三氟甲基吡啶N-氧化物,隨后使所獲得的3-三氟甲基吡啶N-氧化物與氯化劑反應。發明的效果根據本發明的生產方法,可高生產率、高產量地生產2-氯-3-三氟甲基吡啶。
具體實施例方式2-氯-3-三氟甲基吡啶可通過使3-三氟甲基吡啶N-氧化物與氯化劑反應來生產。此外,2-氯-3-三氟甲基吡啶的鹽可根據常規鹽形成反應來生產,所述鹽的實例包括酸加成鹽如鹽酸鹽和硫酸鹽等。[化學式I]
權利要求
1.一種用于生產2-氯-3-三氟甲基吡啶或其鹽的方法,其包括使3-三氟甲基吡啶N-氧化物與氯化劑反應。
2.一種用于生產2-氯-3-三氟甲基吡啶或其鹽的方法,其包括氧化3-三氟甲基吡啶以生產3-三氟甲基吡啶N-氧化物,隨后使所獲得的3-三氟甲基吡啶N-氧化物與氯化劑反應。
3.根據權利要求I或2所述的方法,其中所述氯化劑為選自由草酰氯和磷酰氯組成的組中的至少一種。
4.根據權利要求I或2所述的方法,其中所述氯化劑為草酰氯。
5.根據權利要求I或2所述的方法,其中所述氯化劑以基于每I摩爾3-三氟甲基吡啶N-氧化物為I至10倍摩爾的量使用。
6.根據權利要求I或2所述的方法,其中使用草酰氯作為所述氯化劑,在-40至20°C的反應溫度下進行3-三氟甲基吡啶N-氧化物與所述氯化劑之間的反應。
全文摘要
提供高生產率、高產量地生產用作醫藥和農用化學品用中間體的2-氯-3-三氟甲基吡啶的方法。用于生產2-氯-3-三氟甲基吡啶或其鹽的一個方法的特征在于使3-三氟甲基吡啶N-氧化物與氯化劑反應。另一方法的特征在于氧化3-三氟甲基吡啶以生產3-三氟甲基吡啶N-氧化物,隨后使所獲得的3-三氟甲基吡啶N-氧化物與氯化劑反應。
文檔編號C07D213/61GK102712590SQ201080059179
公開日2012年10月3日 申請日期2010年12月22日 優先權日2009年12月25日
發明者福井文浩 申請人:石原產業株式會社