專利名稱：芳香族二氟乙酸酯的制造方法
技術領域：
本發明涉及具有二氟乙酸酯基的芳香族化合物的制造方法。
背景技術：
近年來，具有二氟亞甲基的化合物由于具有特有的生物學活性，而使其合成法受到注目。截止至今熟知有如下方法使DAST (二甲氨基三氟化硫)與羰基、硫代羰基或者硫縮醒基(thioacetal group)進行反應而轉化為二氟亞甲基的方法(DASI^i);通過對齒代二氟甲基進行脫鹵化而制成二氟亞甲基的方法(例如熊懷法)(非專利文獻I)。但是，在DAST法的情況下，存在使用成本高、不易獲取或不易處理的反應劑及底物等問題，在熊懷法的情況下，為了終止反應，需要2當量的作為催化劑的銅原子，因此存在成本高等問題。現有技術文獻非專利文獻非專利文獻I :K. Sato et al. , Chem. Pharm. Bull. , vol. 47p. 1013(1999)
發明內容
發明要解決的課題在這樣的狀況下，期望開發出以更低成本且收率良好地制造具有二氟亞甲基的化合物的方法。
_9] 用于解決問題的方案本發明是考慮上述狀況而進行的，提供以下所示的制造方法等，S卩，使具有吸電子基(極性官能團)的碘苯與α-甲硅烷基二氟乙酸酯在金屬鹵化物的存在下進行反應而制造芳香族二氟乙酸酯的方法等。(i) 一種下述通式(3)所示的化合物的制造方法，其通過使下述通式(I)所示的化合物與下述通式(2)所示的化合物在金屬鹵化物的存在下進行反應而制造下述通式(3)所示的化合物。
權利要求
1.一種下述通式(3)所示的化合物的制造方法，其通過使下述通式(I)所示的化合物與下述通式(2)所示的化合物在金屬鹵化物的存在下進行反應而制造下述通式(3)所示的化合物，
2.根據權利要求I所述的方法，其中，所述金屬鹵化物為氟化鉀或碘化銅。
3.一種下述通式(4)所示的化合物的制造方法，其通過對利用權利要求I或2所述的方法而得到的化合物進行水解而制造下述通式(4)所示的化合物，
4.根據權利要求廣3中任一項所述的方法，其中，所述R1為鄰位和/或間位的連接基。
5.根據權利要求r4中任一項所述的方法，其中，所述R1為選自由氰基、硝基、任選取代的烷基乙酸酯基、任選取代的烷基羰基、鹵素基團以及任選取代的苯基組成的組中的至少I種。
6.根據權利要求廣5中任一項所述的方法，其中，所述R2為選自由烷基、環烷基、芳基、烯基以及炔基組成的組中的至少I種。
7.根據權利要求re中任一項所述的方法，其中，所述R3為選自由烷基、環烷基、芳基、烯基以及炔基組成的組中的至少I種。
8.根據權利要求I或2所述的方法，其中，上述通式(2)所示的化合物是通過使下述通式(5)所示的化合物與下述通式(6)所示的化合物反應而得到的，
9.根據權利要求8所述的方法，其中，所述X為氯原子。
10.根據權利要求8或9所述的方法，其中，上述通式(5)所示的化合物與上述通式(6)所示的化合物的反應是在鎂的存在下進行的。
全文摘要
本發明提供以更低成本且收率良好地制造具有二氟亞甲基的化合物的方法。本發明的制造方法為芳香族二氟乙酸酯的制造方法，其包括使含吸電子基的碘苯與α-甲硅烷基二氟乙酸酯在金屬鹵化物的存在下進行反應。
文檔編號C07C201/12GK102639483SQ20108005245
公開日2012年8月15日 申請日期2010年10月26日 優先權日2009年11月18日
發明者松浦誠, 網井秀樹, 藤岡恭丘, 藤川憲一 申請人:中央硝子株式會社