專利名稱：帕洛諾司瓊代謝物的制作方法
技術領域：
本發明涉及帕洛諾司瓊(palonosetron)的代謝物。
背景技術：
抗癌的化療和放療的惡心和嘔吐副作用是普遍的和長期的問題。也許并不廣為人知但依然重要的是手術后的惡心和嘔吐，其可能具有與化療所見效果相關的生理機制。最近鹽酸帕洛諾司瓊(palonosetron hydrochloride)作為針對這些病癥非常有效的抗惡心和抗嘔吐藥物脫穎而出。參見Helsinn Healthcare的PCT公開文本WO2004/045615和2004/073714。鹽酸帕洛諾司瓊在美國作為商標為Al.,0X1 的無菌注射液出售，形式為含有0. 075或0. 25mg鹽酸帕洛諾司瓊的無菌單位劑量小瓶。鹽酸帕洛諾司瓊也以口服給藥的含有0. 5mg鹽酸帕洛諾司瓊的軟凝膠劑型出售。鹽酸帕洛諾司瓊的正式化學名為(3aS) -2-[(S) _1_氮雜雙環[2. 2. 2]辛-3-基]-2，3，3a, 4，5，6-六氫-I-氧代-IH苯并[de]異喹啉鹽酸鹽(CAS號119904-90-4);其經驗式為C19H24N2O HC1，分子量為332. 87。所述化合物由以下化學結構
式表不
權利要求
1.式I的化合物或其可藥用鹽或其前藥
2.式II的化合物或其可藥用鹽或其前藥
3.式III的化合物或其可藥用鹽或其前藥
4.式IV的化合物或其可藥用鹽或其前藥
5.式V的化合物或其可藥用鹽或其前藥
6.式VI的化合物或其可藥用鹽或其前藥
7.式VII的化合物或其可藥用鹽或其前藥
8.式VIII的化合物或其可藥用鹽或其前藥
9.式IX的化合物或其可藥用鹽或其前藥
全文摘要
本發明提供式(I)的可用于治療動物尤其是人的帕洛諾司瓊的代謝物或其可藥用鹽或其前藥其中R1和R4獨立地可為H、羥基或羰基；并且其中R3可為式(II)或式(III)
文檔編號C07D453/02GK102781939SQ201080051504
公開日2012年11月14日 申請日期2010年11月1日 優先權日2009年11月13日
發明者W·莫西 申請人:赫爾辛醫療股份公司