專利名稱:新穎的雜芳族氟代糖苷結晶水合物、含有這些化合物的藥物和它們的用途的制作方法
新穎的雜芳族氟代糖苷結晶水合物、含有這些化合物的藥
物和它們的用途本發明涉及雜芳族氟代糖苷的結晶水合物。EP1758914 Bl已描述了無定形雜芳族氟代糖苷。這些雜芳族氟代糖苷中的一種為式II化合物
權利要求
1.式I結晶水合物
2.權利要求1的式I結晶水合物,其中η具有值2.25。
3.權利要求1-2中一項或多項的式I結晶水合物,其中用CuKa輻射測量的XRPD具有主要峰 5. 8° 2 θ 士0.2° 2Θ。
4.權利要求1-3中一項或多項的式I結晶水合物,其中用CuKa輻射測量的XRPD至少具有以下 2 θ 值的峰5. 8 士 0. 2° 2Θ、10. 3 士 0. 2° 2 θ 和 14. 2 士 0. 2° 2Θ。
5.權利要求1-4的式I結晶水合物,其中用CuKa輻射測量的XRPD至少具有以下 2Θ 值的峰5.8士0.2° 2Θ、7.1 士0.2° 2Θ、10.3士0.2° 2Θ、14.2士0.2° 2Θ 和 19. 7 士 0.2° 2Θ。
6.權利要求1-5的式I結晶水合物,其中用CuKa輻射測量的XRPD至少具有以下 2 θ 值的峰5. 8 士 0. 2 ° 2Θ、7. 1 士0. 2° 2Θ、10. 3 士 0. 2° 2Θ、14. 2 士 0. 2° 2Θ、 19. 9 士 Θ. 2° 2Θ、19. 7 士 0. 2° 2Θ 和21. 8 士 0.2° 2Θ。
7.—種藥物,其包含權利要求1-6中一項或多項的一種或多種化合物。
8.呈固體形式的藥物,其包含權利要求1-6中一項或多項的一種或多種化合物。
9.一種藥物,其包含權利要求1-6中一項或多項的一種或多種化合物和一種或多種降血糖活性成分。
10.呈固體形式的藥物,其包含權利要求1-6中一項或多項的一種或多種化合物和一種或多種降血糖活性成分。
11.權利要求1-6中一項或多項的化合物,其用于治療I型糖尿病和II型糖尿病。
12.權利要求1-6中一項或多項的化合物,其用于降低血糖。
13.權利要求1-6中一項或多項的化合物,其與至少一種其它降血糖活性成分組合以治療治療I型糖尿病和II型糖尿病。
14.權利要求1-6中一項或多項的化合物,其與至少一種其它降血糖活性成分組合以降低血糖。
15.權利要求1-6中一項或多項的化合物在治療I型糖尿病和II型糖尿病中的用途。
16.權利要求1-6中一項或多項的化合物在降低血糖中的用途。
17.與至少一種其它降血糖活性成分組合的權利要求1-6中一項或多項的化合物在治療I型糖尿病和II型糖尿病中的用途。
18.與至少一種其它降血糖活性成分組合的權利要求1-6中一項或多項的化合物在降低血糖中的用途。
19.制備藥物的方法,所述藥物包含權利要求1-6中一項或多項的化合物,所述方法包括將所述活性成分與藥學上合適的載體混合并將該混合物轉變成適于給藥的形式。
20.權利要求1-6中一項或多項的化合物,其為藥物物質。
全文摘要
本發明涉及式I結晶水合物,其中n具有值2.1至2.5。所述化合物適于例如作為抗糖尿病藥。
文檔編號C07H17/02GK102482312SQ201080037893
公開日2012年5月30日 申請日期2010年8月26日 優先權日2009年8月26日
發明者B.貝克, B.鮑姆加特納, D.里格爾, F.費希爾, M.布羅克爾曼, M.費思, N.內格爾 申請人:賽諾菲