專利名稱：含氮化合物和藥物組合物的制作方法
R3是(i)任選地被一個或多個取代基取代的雜環基，或
( )被一個或多個選自下述基團中的取代基取代的芳基，所述基團為氧代、低級烷基、 羧基、鹵代低級烷基、低級烷酰基低級烷基、苯基低級烷基、低級環烷基、低級烷氧基、鹵代低級烷氧基、苯基低級烷氧基、苯氧基、氰基、羥基、鹵素、硝基、低級烷硫基、低級烷酰基、低級烷氧基羰基、低級烯基、苯基、三唑基、異噁唑基、咪唑基、吡咯基、苯并M噁唑基、苯并 [d]噻唑基和由通式(2)表示的基團
權利要求
1.由通式(1)表示的二氮雜革化合物或其鹽，
2.如權利要求1所述的二氮雜革化合物或其鹽，其中，R6和R7各自獨立地是能夠被任意取代的下述基團氫、低級烷基、低級環烷基、芳基或雜環基，、和A各自獨立地是鍵、低級亞烷基、低級亞烯基、-co-、-SO2-,-低級亞烷基-S02-、-低級亞烷基-CO-、-低級亞烯基-CO-、-低級亞烷基-C0-N(低級烷基)-低級亞烷基_、-N(低級烷基)-低級亞烷基_、-CO-N(低級烷基)_低級亞烷基_、-0-低級亞烷基_、-N(苯基低級烷基)-低級亞烷基_、-CO-低級亞烷基-CO-、-CO-NH-低級亞烷基-、-低級亞烷基_N(低級烷基)-低級亞烷基_、-低級亞烷基_N(低級烷基)-低級亞烷基-0-、-低級亞烷基-NH-低級亞烷基_、-低級亞烷基-SO2-NH-低級亞烷基_、-N (低級烷基)-CO-低級亞烷基_、-N(低級烷基)-低級亞烷基-CO-、-N(低級烷基)-低級亞烷基_N(低級烷基)-低級亞烷基_、-N(苯基)-低級亞烷基-CO-、-N(苯基)-低級亞烷基-CO-、-NH-CO-, -NH-CO-低級亞烷基-、-NH-低級亞烷基-、_0_低級亞烷基_C0_N (低級烷基)-低級亞烷基_、-0-低級亞烷基-CO-、-NH-低級亞烷基-CO-N (低級烷基)-低級亞烷基_、-S-低級亞烷基-CO-N (低級烷基)-低級亞烷基_、-SO2-N (低級烷基)-低級亞烷基_、-SO2-NH-低級亞烷基_、-低級亞烯基-CO-N (低級烷基)-低級亞烷基_、低級亞烷基-N (苯基低級烷基)-低級亞烷基_、-N (苯基低級烷基)-低級亞烷基-、-N (苯基)-低級亞烷基-CO-N (低級烷基)-低級亞烷基_、或-CO-低級亞烷基-0-C0-低級亞烷基-0-。
3.如權利要求2所述的二氮雜革化合物或其鹽，其中，R6和R7各自獨立地是能夠被任意取代的下述基團氫、低級烷基、低級環烷基、芳基或者飽和或不飽和的單環或多環雜環基，所述雜環基含有選自氧、硫和氮中的至少一種雜原子。
4.如權利要求3所述的二氮雜革化合物或其鹽，其中，R6和R7各自獨立地是能夠被任意取代的下述基團氫、低級烷基、低級環烷基、苯基、萘基、哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、嗎啉基、呋喃基、噻吩基、批唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、吡咯基、三唑基、咪唑基、 吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、咪唑并[2，l-b]噻唑基、噻吩并[2，3-b]吡嗪基、2，3-二氫咪唑并[2，l_b]噻唑基、苯并噻唑基、吲哚基、咪唑并[l，2_a]吡啶基、咪唑并[l，.5_a]吡啶基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、2，3-二氫苯并咪唑基、2，3-二氫苯并[b]呋喃基、苯并呋喃基、噴唑基、呋喃并[2，3-c]吡啶基、6，7-二氫呋喃并[2，3-c]吡啶基、呋喃并[3，2_c]吡啶基、4，5-二氫呋喃并[3，2-c]吡啶基、呋喃并[2，3-b]吡啶基、6，7-二氫呋喃并[2，3_b]吡啶基、噻吩并[2，3-c]吡啶基、6，7-二氫噻吩并[2，3-c]吡啶基、噻吩并[3，2_c]吡啶基、4， 5-二氫噻吩并[3，2-c]吡啶基、噻吩并[2，3-b]吡啶基、6，7-二氫噻吩并[2，3_b]吡啶基、 苯并[1，3]間二氧雜環戊烯基、苯并異噁唑基、吡唑并[2，3-a]吡啶基、中氮茚基、2，3-二氫吲哚基、異喹啉基、1，2- 二氫異喹啉基、1，2，3，4-四氫-IH-異喹啉基、喹諾酮、3，4- 二氫喹諾酮、喹啉基、1，4- 二氫喹啉基、1，2- 二氫喹啉基、3，4- 二氫喹啉基、1，2，3,4-四氫喹啉基、吡啶并[3，4-d]咪唑基、吡啶并[2，3-d]咪唑基、苯并二氫吡喃基、5，6，7，8-四氫異喹啉基、3，4- 二氫-IH-異喹啉基、3，4- 二氫異喹啉基、二氮雜萘基、1，4-苯并二氧雜環己基、噌啉基、喹喔啉基、2，3- 二氫苯并-1，4-噁嗪基、氮雜環丁基、1，2，4-噁二唑基和氮雜環庚基。
5.如權利要求4所述的二氮雜革化合物或其鹽，其中，R6和R7各自獨立地選自下述取代基(1)至(54)(1)氫；(2)低級烷基；(3)任選地被一個或多個苯基低級烷氧基取代的低級環烷基；(4)任選地被一個或多個選自下述至G-27)中的取代基取代的苯基 (4-1)氰基；(4-2)羥基； (4-3)鹵素；(4-4)任選地被一個或多個選自鹵素、羥基、低級烷氧基、咪唑基、2-氧代-1，2，3，4-四氫喹啉基和嗎啉基中的取代基取代的低級烷基；(4-5)任選地被一個或多個選自氨基和低級烷基氨基中的取代基取代的低級烷氧基； (4-6)吡啶基； (4-7)噻吩基；(4-8)任選地被一個或多個低級烷基取代的哌嗪基； (4-9)苯基；(4-10)任選地被一個或多個低級烷基取代的吡唑基；(4-11)任選地被一個或多個低級烷基取代的嘧啶基；(4-12)任選地被一個或多個低級烷基取代的哌啶基；(4-13)呋喃基；(4-14)羧基；(4-15)低級烷氧基羰基；(4-16)任選地被一個或多個選自低級烷基、低級烷酰基和低級烷基磺酰基中的取代基取代的氨基；(4-17)低級烷硫基； (4-18)三唑基； (4-19)咪唑基；(4-20)任選地被一個或多個氧代取代的吡咯烷基； (4-21)低級烷基磺酰基；(4-22)任選地被一個或多個鹵素取代的低級亞烷基二氧基； (4-23)硝基； (4-24)噁唑基；(4-25)任選地被一個或多個低級烷基取代的噻唑基； (4-26)低級烷酰基；和 (4-27)嗎啉基；(5)萘基；(6)任選地被一個或多個選自下述基團中的取代基取代的呋喃基，所述基團為任選地被鹵素取代的低級烷基；羧基；磺基；吡啶基氧基；低級烷氧基羰基；苯基；(7)任選地被一個或多個選自下述基團中的取代基取代的噻吩基，所述基團為低級烷基、低級亞烷基二氧基、羧基、鹵素、吡啶基、低級烷氧基、低級烷氧基羰基、噁唑基和呋喃基；(8)任選地被一個或多個選自苯基、低級烷基和鹵素中的取代基取代的咪唑基；(9)任選地被一個或多個選自下述基團中的取代基取代的吡唑基，所述基團為任選地被鹵素或低級烷氧基取代的低級烷基；低級環烷基；商素；任選地被低級烷氧基取代的苯基；呋喃基和噻吩基；(10)任選地被一個或多個選自低級烷基和苯基中的取代基取代的噁唑基；(11)任選地被一個或多個選自苯基、低級烷基、噻吩基和呋喃基中的取代基取代的異噁唑基；(12)任選地被一個或多個選自下述基團中的取代基取代的噻唑基，所述基團為任選地被鹵素或低級烷氧基取代的低級烷基；苯基；苯氧基和低級烷酰基氨基；(13)任選地被一個或多個選自低級烷基和低級烷氧基羰基中的取代基取代的吡咯基；(14)任選地被一個或多個低級烷基取代的三唑基；(15)任選地被一個或多個選自下述(15-1)至(15-14)中的取代基取代的吡啶基 (15-1)鹵素；(15-2)氰基；(15-3)任選地被一個或多個選自低級烷酰基和低級烷基磺酰基中的取代基取代的氨基；(15-4)任選地被一個或多個選自下述基團中的取代基取代的低級烷基，所述基團為鹵素、低級烷氧基、低級烷酰基氧基、低級環烷基氨基、低級烷基氨基、低級烷酰基氨基、羥基和任選地被一個或多個羥基取代的吡咯烷基； (15-5)氧代；(15-6)羥基；(15-7)任選地被一個或多個苯基取代的低級烷氧基；(15-8)吡咯烷基；(15-9)低級烷酰基；(15-10)嗎啉基；(15-11)苯氧基；(15-12)吡唑基；(15-13)噻吩基；和(15-14) N-氧化物；(16)任選地被一個或多個選自低級烷基和苯基中的取代基取代的嘧啶基；(17)噠嗪基；(18)任選地被一個或多個苯基低級烷氧基取代的吡嗪基；(19)任選地被一個或多個鹵素取代的咪唑并[2，l-b]噻唑基；(20)噻吩并[2，3-b]吡嗪基；(21)任選地被一個或多個苯基取代的2，3-二氫咪唑并[2，Ι-b]噻唑基；(22)任選地被一個或多個低級烷基取代的苯并噻唑基；(23)任選地被一個或多個選自低級烷基、低級烷酰基和鹵素中的取代基取代的吲哚基；(24)咪唑并[l，2-a]吡啶基或咪唑并[l，5-a]吡啶基，其各自任選地被一個或多個低級烷基取代；(25)任選地被一個或多個低級烷基取代的苯并噻吩基；(26)任選地被一個或多個低級烷基取代的苯并咪唑基；(27)2，3-二氫苯并[b]呋喃基；(28)任選地被一個或多個鹵素取代的苯并呋喃基；(29)任選地被一個或多個低級烷基取代的吲唑基；(30)呋喃并[2，3-c]吡啶基或6，7_二氫呋喃并[2，3-c]吡啶基，其各自任選地被一個或多個選自氧代和任選地被低級烷氧基取代的低級烷基中的取代基取代；(31)呋喃并[3，2-c]吡啶基或4，5_二氫呋喃并[3，2-c]吡啶基，其各自任選地被一個或多個選自下述基團中的取代基取代，所述基團為氧代；任選地被鹵素或低級烷氧基取代的低級烷基；鹵素；呋喃基；吡啶基和任選地被一個或多個選自氨基和低級烷氧基中的取代基取代的苯基；(32)噻吩并[2，3-c]吡啶基或6，7_二氫噻吩并[2，3-c]吡啶基，其各自任選地被一個或多個選自氧代基和低級烷基中的取代基取代；(33)噻吩并[3，2-c]吡啶基或4，5_二氫噻吩并[3，2-c]吡啶基，其各自任選地被一個或多個選自氧代和低級烷基中的取代基取代；(34)噻吩并[2，3-b]吡啶基；(35)任選地被一個或多個鹵素取代的苯并[1，3]間二氧雜環戊烯基；(36)苯并異噁唑基；(37)吡唑并[2，3-a]吡啶基；(38)中氮茚基；(39)任選地被一個或多個選自氧代、低級烷基和低級烷酰基中的取代基取代的2，.3-二氫吲哚基；(40)異喹啉基或1，2-二氫異喹啉基，其各自任選地被一個或多個選自低級烷基、鹵素和氧代中的取代基取代；(41)任選地被一個或多個氧代取代的1，2，3，4_四氫異喹啉基；(42)任選地被一個或多個選自下述基團中的取代基取代的喹啉基，所述基團為任選地被1或2個低級烷基取代的氨基；低級烷氧基；低級烷基和氧代；(43)任選地被一個或多個選自低級烷基、吡啶基低級烷基、芳烷基、低級烷氧基和氧代中的取代基取代的1，2，3，4_四氫喹啉基；(44)任選地被一個或多個選自下述基團中的取代基取代的1，2_二氫喹啉基，所述基團為任選地被1或2個低級烷基取代的氨基；低級烷氧基；低級烷基和氧代；(45)任選地被一個或多個低級烷基取代的苯并二氫吡喃基；(46)任選地被一個或多個氧代取代的5，6，7，8-四氫異喹啉基；(47)任選地被一個或多個氧代取代的3，4-二氫異喹啉基；(48)二氮雜萘基；(49)1，4-苯并二氧雜環己基；(50)噌啉基；(51)喹喔啉基；(52)任選地被一個或多個選自低級烷基和氧代中的取代基取代的2，3_二氫苯并-1，.4-噁嗪基；(53)任選地被一個或多個選自低級烷基和氧代中的取代基取代的2，3-二氫-IH-苯并 [d]咪唑基；和(54)任選地被一個或多個芳基羰基取代的哌啶基。
6.如權利要求5所述的二氮雜革化合物或其鹽，其中R6和R7各自獨立地是(l)“4a)、 (6a)、(7a)、(8a)、(9a)、(10a)、(11a)、(12a)、(15a)、(16a)、(17)、(18)、(23a)、(24a)、 (24b)、(26)、(29)、(30a)、(30b)、(31a)、(31b)、(32a)、(32b)、(33a)、(33b)、(35)、(40a)、 (40b)、 (42a)、 (43a)、 (44a)和(53) (1)氫；(4a)任選地被一個或多個選自下述(4-1)、(4-2)、(4-4), (4a-5), (4-10), (4a-16), (4-18)、(4-19)、(4-23)、(4-26)、和(4-27)中的取代基取代的苯基 (4-1)氰基； (4-2)羥基；(4-4)任選地被一個或多個選自鹵素、羥基、2-氧代-1，2，3，4-四氫喹啉基、低級烷氧基、咪唑基和嗎啉基中的取代基取代的低級烷基； (4a-5)低級烷氧基；(4-10)任選地被一個或多個低級烷基取代的吡唑基； (4a-16)任選地被一個或多個低級烷基磺酰基取代的氨基； (4-18)三唑基；(4-19)咪唑基； (4-23)硝基； (4-26)低級烷酰基；和 (4-27)嗎啉基；(6a)任選地被一個或多個任選地被鹵素取代的低級烷基取代的呋喃基； (7a)任選地被一個或多個低級烷基取代的噻吩基； (8a)任選地被一個或多個低級烷基取代的咪唑基；(9a)任選地被一個或多個任選地被低級烷氧基取代的低級烷基取代的吡唑基； (IOa)任選地被一個或多個低級烷基取代的噁唑基； (Ila)任選地被一個或多個低級烷基取代的異噁唑基； (12a)任選地被一個或多個任選地被鹵素取代的低級烷基取代的噻唑基； (15a)任選地被一個或多個選自下述(15-1)至(15-5)、(15a-7), (15-9), (15-11)、 (15-12)和(15-14)中的取代基取代的吡啶基 (15-1)鹵素； (15-2)氰基；(15-3)任選地被一個或多個選自低級烷酰基和低級烷基磺酰基中的取代基取代的氨基；(15-4)任選地被一個或多個選自下述基團中的取代基取代的低級烷基，所述基團為鹵素、低級烷氧基、低級烷酰基氧基、低級環烷基氨基、低級烷基氨基、低級烷酰基氨基、羥基和任選地被一個或多個羥基取代的吡咯烷基； (15-5)氧代； (15a-7)低級烷氧基； (15-9)低級烷酰基； (15-11)苯氧基； (15-12)吡唑基；和 (15-14) N-氧化物；(16a)任選地被一個或多個低級烷基取代的嘧啶基；(17)噠嗪基；(18)任選地被一個或多個苯基低級烷氧基取代的吡嗪基； (23a)任選地被一個或多個低級烷基取代的吲哚基； (24a)咪唑并[1,2-a]吡啶基；(24b)任選地被一個或多個低級烷基取代的咪唑并[l，5-a]吡啶基； (26)任選地被一個或多個低級烷基取代的苯并咪唑基； (29)任選地被一個或多個低級烷基取代的吲唑基；(30a)任選地被一個或多個選自氧代和低級烷基中的取代基取代的呋喃并[2，3-c]吡啶基；(30b)任選地被一個或多個選自氧代和低級烷基中的取代基取代的6，7_ 二氫呋喃并 [2,3-c]吡啶基；(31a)任選地被一個或多個選自氧代和低級烷基中的取代基取代的呋喃并[3，2-c]吡啶基；(31b)任選地被一個或多個選自下述基團中的取代基取代的4，5_二氫呋喃并[3，2-c] 吡啶基，所述基團為氧代和任選地被鹵素或低級烷氧基取代的低級烷基；(32a)任選地被一個或多個選自氧代和低級烷基中的取代基取代的噻吩并[2，3-c]吡啶基；(32b)任選地被一個或多個選自氧代和低級烷基中的取代基取代的6，7_ 二氫噻吩并 [2,3-c]吡啶基；(33a)任選地被一個或多個選自氧代和低級烷基中的取代基取代的噻吩并[3，2-c]吡啶基；(33b)任選地被一個或多個選自氧代和低級烷基中的取代基取代的4，5_ 二氫噻吩并 [3,2-c]吡啶基；(35a)苯并[1,3]間二氧雜環戊烯基；(40a)任選地被一個或多個氧代取代的異喹啉基；(40b)任選地被一個或多個選自氧代和低級烷基中的取代基取代的1，2_ 二氫異喹啉基；(42a)任選地被一個或多個氧代取代的喹啉基；(43a)任選地被一個或多個選自芳烷基(例如苯基低級烷基等)、吡啶基低級烷基和氧代中的取代基取代的1，2，3，4_四氫喹啉基；(44)任選地被一個或多個氧代取代的1，2-二氫喹啉基；和(53)任選地被一個或多個選自低級烷基和氧代中的取代基取代的2，3_ 二氫苯并[d] 咪唑基。
7.如權利要求6所述的二氮雜革化合物或其鹽，其中，R6和R7各自獨立地是能夠任選地被選自氧代、低級烷基、低級烷氧基低級烷基和低級烷基磺酰基氨基中的1或2個取代基取代的下述基團苯基、吡啶基、吡唑基、噴哚基、4，5_ 二氫呋喃并[3，2-c]吡啶基和1， 2-二氫異喹啉基。
8.如權利要求7所述的二氮雜革化合物或其鹽，其選自下述化合物.1-乙基-3，3，5-三甲基-7-(3-{N-[2-(2-甲基_4_氧代-4H-呋喃并[3,2-c]吡啶-5-基)乙基]-N-(吡啶-4-基甲基)氨基}丙基)-1，5_ 二氫苯并[b][l，4] 二氮雜革 -2，4-二酮，.1-乙基-3，3，5-三甲基-7-(2-{N-[2-(2-甲基_4_氧代-4H-呋喃并[3,2-c]吡啶-5-基)乙基]-N-(吡啶-4-基甲基)氨基}乙基)-1，5_ 二氫苯并[b][l，4] 二氮雜革 -2，4-二酮，.1-乙基-3，3，5-三甲基-7- (2- {N- (2-甲基吡啶-3-基甲基)-N-[2- (4-氧代-4H-呋喃并[3，2-c]吡啶-5-基)乙基]氨基}乙基)-1，5_ 二氫苯并[b].[l，4] 二氮雜革-2， 4-二酮，.1-乙基-3，3，5-三甲基-7-{2-[N-[2-(2-甲基_4_氧代-4H-呋喃并[3,2-c]吡啶-5-基)乙基]-N-甲基吡啶-3-基甲基)氨基]乙基}-1，5_ 二氫苯并[b][l，4] 二氮雜革-2，4-二酮，.1-乙基-3，3，5-三甲基-7-({N-(2-甲基吡啶-3-基甲基)-N-[2-(1-氧代-IH-異喹啉-2-基)乙基]氨基}甲基)-1，5_ 二氫苯并[b][l，4] 二氮雜革-.2，4-二酮，N-(l-乙基-3，3，5-三甲基-2，4-二氧代-2，3，4，5-四氫 _1Η_ 苯并[b] [1,4] 二氮雜革-7-基甲基)-4-甲基-N-(2-吡啶-3-基乙基)苯甲酰胺，N-(l-乙基-3，3，5-三甲基-2，4-二氧代-2，3，4，5-四氫 _1Η_ 苯并[b] [1,4] 二氮雜萆基甲基)-N-(2_吡啶_3_基乙基)苯磺酰胺，.7-{[N-苯甲基-N-(2-吡啶-3-基乙基)氨基]甲基}-1_乙基-3，3，5-三甲基-1， 5-二氫苯并[b][l，4] 二氮雜革-2，4-二酮，N- (2- {[ (1-乙基-3，3，5-三甲基-2,4- 二氧代-2,3,4,5-四氫-IH-苯并[b] [1，4] 二氮雜萆-7-基甲基)(2-吡啶-3-基乙基)氨基]甲基}苯基)甲磺酰胺，.7-{[N-[2-(2，7-二甲基-4-氧代-4H-呋喃并[3,2-c]批啶 _5_基)乙基]-N-(2，5-二甲基-2H-吡唑-3-基甲基)氨基]甲基}-1-乙基-3，3，5-三甲基-.1，.5-二氫苯并[b] [1， 4] 二氮雜革_2，4-二酮，.1-乙基-7-({N-甲氧基甲基吡啶-3-基甲基)-N-[2-(2-甲基-4-氧代-4H-呋喃并[3，2-c]吡啶-5-基)乙基]氨基}甲基)-3，3，5-三甲基-1，5-二氫苯并[b][l，4] 二氮雜革-2，4-二酮，.1-乙基-7-({N-甲氧基甲基吡啶-3-基甲基)-N-[2-(7-甲基-4-氧代-4H-呋喃并[3，2-c]吡啶-5-基)乙基]氨基}甲基)-3，3，5-三甲基-1，5-二氫苯并[b][l，4] 二氮雜革-2，4-二酮，N-(l-乙基-3，3，5-三甲基-2，4-二氧代-2，3，4，5-四氫 _1Η_ 苯并[b] [1,4] 二氮雜革-7-基甲基)-2-(1-甲基-IH-吲哚-3-基)-N- (2-吡啶-3-基乙基)乙酰胺。
9.如權利要求8所述的二氮雜革化合物，其選自下述化合物.1-乙基-3，3，5-三甲基-7-(3-{N-[2-(2-甲基_4_氧代-4H-呋喃并[3,2-c]吡啶-5-基)乙基]-N-(吡啶-4-基甲基)氨基}丙基)-1，5_ 二氫苯并[b][l，4] 二氮雜萆 -2，4-二酮二鹽酸鹽，.1-乙基-3，3，5-三甲基-7-(2-{N-[2-(2-甲基_4_氧代-4H-呋喃并[3,2-c]吡啶-5-基)乙基]-N-(吡啶-4-基甲基)氨基}乙基)-1，5_ 二氫苯并[b][l，4] 二氮雜萆 -2，4-二酮二鹽酸鹽，.1-乙基-3，3，5-三甲基-7- (2- {N- (2-甲基吡啶-3-基甲基)-N-[2- (4-氧代-4H-呋喃并[3，2-c]吡啶-5-基)乙基]氨基}乙基)-1，5_ 二氫苯并[b][l，4] 二氮雜革-2，.4-二酮二鹽酸鹽，.1-乙基-3，3，5-三甲基-7-{2-[N-[2-(2-甲基_4_氧代-4H-呋喃并[3,2-c]吡啶-5-基)乙基]-N-甲基吡啶-3-基甲基)氨基]乙基}-1，5_ 二氫苯并[b][l，4] 二氮雜革-2，4-二酮二鹽酸鹽，.1-乙基-3，3，5-三甲基-7-({N-(2-甲基吡啶-3-基甲基)-N-[2-(1-氧代-IH-異喹啉-2-基)乙基]氨基}甲基)-1，5_ 二氫苯并[b][l，4] 二氮雜革_2，4-二酮二鹽酸鹽， N-(l-乙基-3，3，5-三甲基-2，4-二氧代-2，3，4，5-四氫 _1Η_ 苯并[b] [1,4] 二氮雜革-7-基甲基)-4-甲基-N-(2-吡啶-3-基乙基)苯甲酰胺鹽酸鹽，N-(l-乙基-3，3，5-三甲基-2，4-二氧代-2，3，4，5-四氫 _1Η_ 苯并[b] [1,4] 二氮雜革基甲基)-N-(2_吡啶_3_基乙基)苯磺酰胺，.7-{[N-苯甲基-N-(2-吡啶-3-基乙基)氨基]甲基}-1_乙基-3，3，5-三甲基-1， 5-二氫苯并[b][l，4] 二氮雜革_2，4-二酮鹽酸鹽，N- (2- {[ (1-乙基-3，3，5-三甲基-2,4- 二氧代-2,3,4,5-四氫-IH-苯并[b] [1，4] 二氮雜革-7-基甲基)(2-吡啶-3-基乙基)氨基]甲基}苯基)甲磺酰胺二鹽酸鹽，.7-{[N-[2-(2，7-二甲基-4-氧代-4H-呋喃并[3,2-c]批啶 _5_基)乙基]-N-(2，5-二甲基-2H-吡唑-3-基甲基)氨基]甲基}-1-乙基-3，3，5-三甲基-.1，.5-二氫苯并[b] [1，.4] 二氮雜革_2，4-二酮，.1-乙基-7-({N-甲氧基甲基吡啶-3-基甲基)-N-[2-(2-甲基-4-氧代-4H-呋喃并[3，2-c]吡啶-5-基)乙基]氨基}甲基)-3，3，5-三甲基-1，5-二氫苯并[b][l，4] 二氮雜革-2，4-二酮，.1-乙基-7-({N-甲氧基甲基吡啶-3-基甲基)-N-[2-(7-甲基-4-氧代-4H-呋喃并[3，2-c]吡啶-5-基)乙基]氨基}甲基)-3，3，5-三甲基-1，5-二氫苯并[b][l，4] 二氮雜革-2，4-二酮，和N-(l-乙基-3，3，5-三甲基-2，4-二氧代-2，3，4，5-四氫 _1Η_ 苯并[b] [1,4] 二氮雜罩-7-基甲基)-2-(1-甲基-IH-吲哚-3-基)-N-(2-吡啶-3-基乙基)乙酰胺鹽酸鹽。
10.如權利要求1所述的二氮雜革化合物或其鹽，其中，Y1和Y2各自是-CH=。
11.一種藥物組合物，包含如權利要求1所述的二氮雜革化合物或其鹽和藥學上可接受的載體。
12.如權利要求11所述的藥物組合物，其用于預防和/或治療心率不齊。
13.如權利要求1所述的二氮雜革化合物或其鹽，其用于藥物組合物中。
14.權利要求1所述的二氮雜革化合物或其鹽作為藥物組合物的應用。
15.權利要求1所述的二氮雜革化合物或其鹽在制備藥物組合物中的應用。
16.一種預防和/或治療心率不齊的方法，所述方法包括給患者施用如權利要求1所述的二氮雜革化合物或其鹽。
17.由通式(1)表示的氨基化合物或其鹽
全文摘要
本發明提供一種新型的二氮雜化合物，所述二氮雜化合物能夠有效地且與其它K+通道相比選擇性更好地阻斷IKur電流或Kv1.5通道。本發明涉及由通式(1)表示的二氮雜化合物或其鹽，其中，R1、R2、R3和R4各自獨立地是氫、低級烷基、低級環烷基或低級烷氧基低級烷基；R2和R3可以連接形成低級亞烷基；A1是任選地被一個或多個選自羥基和氧代的取代基取代的低級亞烷基；Y1和Y2各自獨立地是-N＝或-CH＝；R5是由通式(2)表示的基團，其中，R6和R7各自獨立地是氫或有機基團；R6和R7可以連接與相鄰基團-XA-N-XB-一起形成環；XA和XB各自獨立地是鍵、低級亞烷基等。
文檔編號C07D401/14GK102482234SQ20108003728
公開日2012年5月30日 申請日期2010年8月20日 優先權日2009年8月21日
發明者絲谷元宏, 中山直, 古賀康雄, 大島邦生, 小野川利幸, 山邊北斗, 平良伸一, 押山孝, 松村修二, 校條康宏, 植田昌孝, 武村憲昭, 田井國憲, 磯野直博, 辻前賢司, 長瀨剛 申請人:大塚制藥株式會社