專利名稱：一種制備芹菜素的方法
技術領域：
本發明涉及一種制備芹菜素的方法，屬于藥物合成領域。
背景技術：
芹菜素，系統命名為4\5，7 -三羥基黃酮，其結構式如式I所示。芹菜素，是天 然存在的一種黃酮類化合物，有“植物雌激素”之稱，廣泛存在于多種水果、蔬菜、豆類和茶 葉中，其中芹菜中含量最高。具有多種藥理作用，如抗腫瘤、抗炎、抗動脈硬化、抗血栓、抗 焦慮、抗菌、抗病毒、抗氧化等作用，目前臨床主要用于抗腫瘤。
權利要求
1. 一種制備芹菜素的方法，其特征在于經過下列各步驟(1)稱取2，4- 二甲氧基-6-羥基苯乙酮，按2，4- 二甲氧基-6-羥基苯乙酮與對甲氧基 苯甲醛的摩爾比為1 廣1.2稱取對甲氧基苯甲醛，再按固液比為1 10加入溶劑進行溶 解，再加入堿，使堿在溶液中的濃度為10 25%，在2(T40°C下攪拌2(T40h，然后再處理后得 化合物II ；
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于所述步驟(1)中的堿為氫氧化鉀或氫氧化鈉。
3.根據權利要求1所述的方法，其特征在于所述步驟(1)中的溶劑為甲醇或乙醇。
4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于所述步驟(1)中的再處理是經過用濃鹽酸 溶液調節反應液PH=3 4，將反應液抽濾，濾餅用蒸餾水洗滌，濾餅再進行干燥。
5.根據權利要求1所述的方法，其特征在于所述步驟(2)中的催化劑為碘、碘化鹽。
6.根據權利要求1所述的方法，其特征在于所述步驟(2)中的溶劑為二甲基亞砜。
7.根據權利要求1所述的方法，其特征在于所述步驟(2)中的再處理是經過稱取與催 化劑等質量的亞硫酸氫鈉，加入溶劑體積的5 10倍的水，配成亞硫酸氫鈉溶液，將步驟(2) 中冷卻后溶液加入亞硫酸氫鈉溶液中，攪拌0. 5 lh，靜置過夜，抽濾后將濾餅干燥。
8.根據權利要求1所述的方法，其特征在于所述步驟(3)中的酸性催化劑為固體鹽酸 吡啶、質量濃度為48%的氫溴酸溶液或質量濃度為56%的氫碘酸醋酸溶液。
9.根據權利要求1所述的方法，其特征在于所述步驟(3)中的再處理是經過按反應物 與水的體積比為1 1(Γ20加入水中，靜置過夜，抽濾后干燥。OCH, O
全文摘要
本發明提供一種制備芹菜素的方法，通過以2，4-二甲氧基-6-羥基苯乙酮為原料與對甲氧基苯甲醛在堿的催化下進行縮合獲得化合物Ⅱ；在催化劑存在的條件下進行環合反應，獲得化合物Ⅲ；在隔氧條件下和酸性條件下加熱脫去甲氧基后，即得到芹菜素。本發明利用化學合成法制備芹菜素，其優點在于工藝簡單，產物分離純化處理簡便；產率高；具備規模生產的潛力；原料來源豐富，成本低。
文檔編號C07D311/30GK102079737SQ20101061646
公開日2011年6月1日 申請日期2010年12月31日 優先權日2010年12月31日
發明者吳婷, 吳遠雙, 楊健, 楊波 申請人:昆明理工大學