專利名稱：(z)型二效價烯啶蟲胺的類似物及其制備方法
技術領域：
本發明屬于農藥殺蟲劑，具體地說是一類(Z)式構型的二效價新煙堿殺蟲劑烯啶 蟲胺的類似物及其制備方法。
背景技術：
新煙堿類殺蟲劑是繼有機磷類、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類殺蟲劑之后的第四 代殺蟲劑。新煙堿類物質作為煙堿乙酰膽堿受體(nAChRs)激動劑，對昆蟲的神經系統 (nAChRs)選擇性地起作用，它不僅對(nAChRs)顯示了高親和性，而且還顯示了非電離性和 中等水溶性等物理化學特性。由于它具有獨特的殺蟲機理及高效低毒的性能，迅速成為現 代農業需要的高效低毒農藥新品種。烯啶蟲胺是一種高效、廣譜的第一代新煙堿類殺蟲劑，是至今煙堿類農藥發展的 最新產品之一。由于長期和頻繁的使用，較多的害蟲對它產生抗藥性，此外，它的光不穩定 性和較差的疏水性也限制了它的廣泛使用。近年來有較多關于藥物通過多效價效應顯著提高化合物生物活性的報道。Kagabu 等報道以不同鏈長的亞甲基、烯基、炔基等為連接體合成的吡蟲啉二效價化合物，表現出較 好的生物活性。而烯啶蟲胺的二效價化合物未有報道。本發明所合成的新化合物具有殺蟲 效果好、對人畜毒性低、生產工藝簡單、產量高、成本低的優點。
發明內容
本發明的目的是提供一類(Z)型的二效價烯啶蟲胺的類似物及其制備方法。
本發明的目的可通過以下技術方案來實現。
上述(Z)型二效價烯啶蟲胺的類似物，可用通式(I)表示
(I)
其中
ζ=
rV ^Vc
-χ 用通式(I)表示的(Z)型二效價新煙堿類殺蟲劑烯啶蟲胺的類似物，制備方法如下將烯啶蟲胺、37%甲醛、脂肪二胺投入三頸燒瓶中，溶劑為無水乙醇；烯啶蟲胺、甲醛和 脂肪二胺的摩爾比2 4. 6 5.0 1.2 1.5;溫度45°C，反應2h，制得通式為⑴的(Z) 型二效價新煙堿類殺蟲劑烯啶蟲胺的類似物。用以通式(I)表示的(Z)型二效價烯啶蟲胺類似物可制成乳劑、水懸劑和水乳劑 農藥。對紅蜘蛛、稻飛虱、蚜蟲及粘蟲均具有較高的抑制活性。上述制備過程的反應式為
權利要求
1 一種(Z)型二效價新煙堿類殺蟲劑烯啶蟲胺的類似物，通式為(I)
2.(Z)型二效價新煙堿類殺蟲劑烯啶蟲胺的類似物，制備方法如下將烯啶蟲胺、37% 甲醛、脂肪二胺投入三頸燒瓶中，溶劑為無水乙醇；烯啶蟲胺、甲醛和脂肪二胺的摩爾比 2 4.6-5.0 1.2-1.5 ；溫度45°C，反應2h，制得通式為(I)的(Z)型二效價新煙堿類殺 蟲劑烯啶蟲胺的類似物。
3.(Z)型二效價新煙堿類殺蟲劑烯啶蟲胺的類似物，可用作殺蟲劑的有效活性成份制 成乳劑、水懸劑和水乳劑農藥。
4.(Z)型二效價新煙堿類殺蟲劑烯啶蟲胺的類似物，對紅蜘蛛、稻飛虱、蚜蟲及粘蟲具 有較高的抑制活性。
全文摘要
本發明公開了一類(Z)型二效價新煙堿類殺蟲劑烯啶蟲胺的類似物及其制備方法。本發明(Z)型二效價烯啶蟲胺的類似物的結構為通式(I)。本發明(Z)型二效價烯啶蟲胺的類似物的制備方法如下將脂肪二胺、37％甲醛、烯啶蟲胺加入到三口燒瓶中，控制溫度在45℃左右，攪拌2h，制得通式(I)的(Z)型二效價烯啶蟲胺的類似物。本發明的優點是具有高效殺蟲活性，殺蟲效果好；毒性低，人畜安全；促進農作物生長；使用方法簡便；制備方法簡單。其中
文檔編號C07D401/14GK102070613SQ20101060830
公開日2011年5月25日 申請日期2010年12月28日 優先權日2010年12月28日
發明者劉麗, 薛思佳 申請人:上海師范大學