專利名稱:一種頭孢特倫新戊酯化合物及其新制法的制作方法
技術領域:
本發明涉及一種頭孢特倫新戊酯化合物及其新制法,屬于藥學技術領域。
背景技術:
頭孢特倫新戊酯又名富山龍、托米倫,英文名為Cefteram Pivoxil,化學名稱 為(6R,7 -7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]_3-[2-(5_甲 基-2H-四唑-2-基)甲基)-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4,2,0]辛_2_烯-2-羧酸新 戊酰氧甲酯,分子式為=C22H27N9O7S2,結構式為
權利要求
1. 一種如下所示結構的頭孢特倫新戊酯化合物,其特征在于制備步驟包括
2.根據權利要求1所述的方法,其特征在于步驟(1)中的酸選自水楊酸、酒石酸、蘋果 酸、檸檬酸、苯甲酸、苯磺酸、草酸、門冬氨酸中的一種,優選為草酸。
3.根據權利要求1所述的方法,其特征在于步驟(1)中的有機溶劑選自二氯甲烷、 乙腈、三氯甲烷、異丙醇、環己烷、異丙醚、石油醚、乙醚中的一種或多種,優選為體積比為 13的環己烷和乙醚的混合溶劑。
4.如權利要求1所述的精制方法,其中電滲析處理裝置通過在陰極和陽極之間交替 排列陰離子交換膜和陽離子交換膜形成濃縮室和脫雜室而構成,陽極與最接近陽極的交換 膜之間的空隙以及陰極與最接近陰極的交換膜之間的空隙填充電解液,電解液使用12%硫 酸;向濃縮室中進料由步驟( 中得到的溶液,向脫雜室中注入水,然后在12-36V電壓下電 滲析處理8-12小時,被精制的頭孢特倫新戊酯溶液在濃縮室中濃縮,然后收集濃縮室中的 液體。
5.如權利要求4所述的精制方法,其中電滲析在0-80°C,優選20-50°C,最優選在 20-30°C的溫度下進行。
6.如權利要求4所述的精制方法,其中陰離子交換膜使用日本德山曹達公司提供的 AHA陰離子交換膜,陽離子交換膜使用日本德山曹達公司提供的CMB陽離子交換膜。
7.如權利要求4所述的精制方法,其中陰離子交換膜使用ASTOM株式會社生產的 NE0SEPTAACS陰離子交換膜,陽離子交換膜使用ASTOM株式會社生產的NE0SEPTACMX陽離子 交換膜。
8.根據權利要求1所述的方法,其特征在于步驟(5)中的堿選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、 碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉、氨水中的一種,優選為碳酸氫鈉。
全文摘要
本發明的目的在于提供一種頭孢特倫新戊酯化合物及其新制法,其通過酸堿成鹽反應,活性炭吸附、電滲析裝置處理和色譜柱吸附分離純化達到精制純化的目的,最終產物純度較現有產品有很大的提高,提高了制劑的產品質量,減少了毒副作用,保證了臨床用藥的安全。
文檔編號C07D501/56GK102127094SQ20101056886
公開日2011年7月20日 申請日期2010年12月2日 優先權日2010年12月2日
發明者廖愛國 申請人:海南美大制藥有限公司