專利名稱：一種福沙那韋衍生物的制備方法及相關中間體的制作方法
技術領域：
本發明涉及福沙那韋衍生物技術領域，特別涉及福沙那韋衍生物的制備技術領域，具體是指一種福沙那韋衍生物的制備方法及相關中間體。
背景技術：
福沙那韋鈣，商品名LEXIVA，化學名[(3S)-氧雜環戊_3_基]N_[ (2S， 3R) -4- [ (4-氨基苯基)磺酰-O-甲基丙基)氨基]-1-苯基-3-磷酰氧基-丁烷-2-基] 氨基甲酸酯鈣鹽，其結構式如下式I所示，其中X為鈣離子
權利要求
1.一種福沙那韋衍生物的制備方法，其特征在于，將式II所示的化合物或其銨鹽在溶劑中與金屬離子源反應得到式III所示的化合物，分離或提純后，將式III所示的化合物催化還原為式I所示的化合物，
2.根據權利要求1所述的福沙那韋衍生物的制備方法，其特征在于，所述金屬離子源是鈣離子源、鈉離子源或鉀離子源，所述X是鈣離子、鈉離子或鉀離子，所述溶劑是甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇或仲丁醇。
3.根據權利要求2所述的福沙那韋衍生物的制備方法，其特征在于，所述鈣離子源是乙酸鈣，所述鈉離子源是碳酸氫鈉、碳酸鈉、醋酸鈉或氫氧化鈉，所述鉀離子源是碳酸氫鉀、 碳酸鉀或氫氧化鉀。
4.根據權利要求1所述的福沙那韋衍生物的制備方法，其特征在于，所述催化還原是在鈀碳催化劑下以氫作為還原劑進行的。
5.根據權利要求1所述的福沙那韋衍生物的制備方法，其特征在于，所述其銨鹽是一甲胺鹽、二甲胺鹽、一乙胺鹽、二乙胺鹽、異丙胺鹽、二正丁胺鹽、二丙胺鹽、叔丁胺鹽或二環己基胺鹽。
6.一種制備福沙那韋衍生物的中間體，其特征在于，所述中間體具有如下式III所示的結構式
全文摘要
本發明涉及一種福沙那韋衍生物的制備方法，將式II所示的化合物或其銨鹽在溶劑中與金屬離子源反應得到式III所示的化合物，分離或提純后，將式III所示的化合物催化還原為式I所示的化合物，其中，X是金屬離子，較佳地，金屬離子源是鈣離子源、鈉離子源或鉀離子源，X是鈣離子、鈉離子或鉀離子，溶劑是甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇或仲丁醇，催化還原是在鈀碳催化劑下以氫作為還原劑進行的，其銨鹽是一甲胺鹽、二甲胺鹽、一乙胺鹽、二乙胺鹽、異丙胺鹽、二正丁胺鹽、二丙胺鹽、叔丁胺鹽或二環己基胺鹽，還提供了福沙那韋衍生物的制備方法相關的中間體，本發明的福沙那韋衍生物的制備方法節約了成本，提高了產率，適于大規模推廣應用。
文檔編號C07F9/655GK102453054SQ201010525670
公開日2012年5月16日 申請日期2010年10月29日 優先權日2010年10月29日
發明者葉美其, 徐巧巧, 徐建康, 陳斌 申請人:浙江九洲藥業股份有限公司