專利名稱：咖啡酸對硝基苯乙酯及其制備方法和應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及化學和藥學領域，特別涉及一種新化合物，還涉及該化合物的制備方 法以及該化合物在制藥方面的應用。
背景技術：
當外周血中白細胞數持續低于4X109/L時稱為白細胞減少癥。白細胞減少癥是由 于原因不明和繼發于其他疾病之后而引起的疾病，分為原發性和繼發性兩類原發性病因 不明；繼發性病因為急性感染，物理、化學因素，血液系統疾病，伴脾腫大的疾病，結締組織 疾病，過敏性疾病，遺傳性疾病，獲得性或原因不明性粒細胞減少等。白細胞減少癥是惡性 腫瘤中常見的并發癥，尤其是放化療患者，由于放射線及藥物抑制骨髓造血功能，多引起白 細胞減少。目前，治療白細胞減少癥主要是去除病因，而對病因不明的白細胞減少癥多給予 Γ2種升白細胞藥物如利血生、鯊肝醇、氨肽素、碳酸鋰、維生素B等進行觀察，如無效再換 用其它藥物，病情嚴重的可進行血白細胞成分輸注對癥處理或給予造血刺激因子如集落刺 激因子(CSF)、粒細胞集落刺激因子(GCSF)、粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子(GMCSF)等。 其主要存在如下問題現有升白細胞藥物的療效都不肯定；而成分輸血和造血刺激因子雖 然效果顯著，但作用時間短，易于反復，副作用明顯，且價格昂貴，患者經濟負擔較大。因此， 為滿足白細胞減少癥臨床治療的多方面需求，急需開發更多高效、安全的升白細胞藥物。咖 啡酸苯乙酯(CAPE)是蜂膠中的一種主要活性組分，具有抗腫瘤、抗氧化、抗炎、免疫調節等 多方面的藥理作用，但其是否能夠升高白細胞國內外尚未見文獻報道。
發明內容
有鑒于此，本發明的目的之一在于提供一種咖啡酸苯乙酯衍生物，具有升白細胞 作用，能夠顯著提高環磷酰胺所致免疫低下小鼠外周血白細胞數。為達到上述目的，本發明提供如下技術方案結構式如式I所示的咖啡酸對硝基 苯乙酯
權利要求
結構式如式I所示的咖啡酸對硝基苯乙酯。686286dest_path_image001.jpg
2.權利要求1所述的咖啡酸對硝基苯乙酯的制備方法，其特征在于先將咖啡酸和二 氯亞砜在極性有機溶劑中加熱回流反應生成咖啡酸酰氯，再加入對硝基苯乙醇繼續加熱回 流反應生成咖啡酸對硝基苯乙酯，最后經柱層析分離純化獲得咖啡酸對硝基苯乙酯純品。
3.根據權利要求2所述的咖啡酸對硝基苯乙酯的制備方法，其特征在于所述極性有 機溶劑為三氯甲烷、丙酮、乙腈、硝基苯和1，4-二氧六環中的任一種或多種混合。
4.權利要求1所述的咖啡酸對硝基苯乙酯在制備治療白細胞減少癥的藥物中的應用。
5.根據權利要求4所述的咖啡酸對硝基苯乙酯的應用，其特征在于所述白細胞減少 癥為惡性腫瘤放化療后引起的白細胞減少癥。
全文摘要
本發明屬于化學和藥學領域，特別涉及結構式如式I所示的咖啡酸對硝基苯乙酯，其具有升白細胞作用，能夠顯著提高環磷酰胺所致免疫低下小鼠外周血白細胞數，可用于制備升白細胞藥物，在治療惡性腫瘤放化療后白細胞減少癥中可發揮重要作用，同時對其它病因引起的白細胞減少癥也可能有良好療效；本發明還提供了咖啡酸對硝基苯乙酯的制備方法，先將咖啡酸和二氯亞砜在極性有機溶劑中加熱回流反應生成咖啡酸酰氯，再加入對硝基苯乙醇繼續加熱回流反應生成咖啡酸對硝基苯乙酯，最后經柱層析分離純化獲得咖啡酸對硝基苯乙酯純品，該方法具有操作簡便、產率高、成本低廉等優點。
文檔編號C07C205/42GK101993376SQ20101052508
公開日2011年3月30日 申請日期2010年10月29日 優先權日2010年10月29日
發明者何小燕, 劉衍季, 向春艷, 左華, 李逐波, 楊俊峰, 賴翔宇, 鄧莉, 陳敏 申請人:西南大學