專(zhuān)利名稱(chēng)：制備光學(xué)純的n-(1-苯基乙基)乙醇胺的新方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及到制備光學(xué)純的N-(l-苯基乙基)乙醇胺的新方法，其中 N-((S)-1-苯基乙基)乙醇胺可用于制備(S)-(-)_氮雜環(huán)丁烷-2-羧酸，對(duì)映異構(gòu)體 N-((R)-I-苯基乙基)乙醇胺可用于制備止吐藥阿瑞吡坦。
背景技術(shù)：
本技術(shù)領(lǐng)域中已公開(kāi)的制備N(xiāo)-((R)_1-苯基乙基)乙醇胺的方法，標(biāo)的產(chǎn)物的步驟長(zhǎng)，操作繁瑣，且生成的副產(chǎn)物難以除去，難以應(yīng)用于工業(yè)化大生產(chǎn)，見(jiàn)文獻(xiàn)(J. Org. Chem. 2002，67，6743-6747)。本技術(shù)領(lǐng)域中已公開(kāi)的制備N(xiāo)-(⑶-1-苯基乙基)乙醇胺的方法，產(chǎn)率低，反應(yīng)時(shí)間久，且原料2-溴乙醇價(jià)格較貴，見(jiàn)文獻(xiàn)(J. Org. Chem. 2005，70，9028-9031)。與以前已知的方法相反，本發(fā)明制備N(xiāo)-((R)_1-苯基乙基)乙醇胺和 N-((S)-I-苯基乙基)乙醇胺的方法，具有原料廉價(jià)易得，操作簡(jiǎn)單易行，對(duì)環(huán)境污染小，產(chǎn)率且產(chǎn)品純度均較高的特點(diǎn)，適于工業(yè)化生產(chǎn)。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題是提供一種制備光學(xué)純的式(I)化合物的新方法，一方面本發(fā)明提供了制備光學(xué)純的式(I)化合物的新方法，另一方面采用本發(fā)明制備光學(xué)純的式(I)化合物成本低，收率高，操作簡(jiǎn)便，對(duì)環(huán)境污染小，適于工業(yè)化大生產(chǎn)。該光學(xué)純的式(I)化合物作為一種藥物合成的中間體，在制備(S)-(-)-氮雜環(huán)丁烷-2-羧酸和止吐藥阿瑞吡坦中都有應(yīng)用。
權(quán)利要求
1.制備光學(xué)純的式(I)化合物的方法
2.權(quán)利要求1的方法，光學(xué)純的式(II)化合物是在有機(jī)溶劑中和催化量酸的存在下與式(III)化合物縮合，制得光學(xué)純的式(I)化合物。
3.權(quán)利要求2的方法，其中所述的酸是有機(jī)酸或無(wú)機(jī)酸。
4.權(quán)利要求3的方法，其中的有機(jī)酸選自對(duì)甲苯磺酸、醋酸、檸檬酸。
5.權(quán)利要求3的方法，其中的無(wú)機(jī)酸選自鹽酸、硫酸、硝酸。
6.權(quán)利要求2的方法，其中所述的有機(jī)溶劑選自四氫呋喃、乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、 乙醇、二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于光學(xué)純的式(I)化合物為以下化合物 Ia :N-( (S)-I-苯基乙基)乙醇胺Ib :N-((R)-I-苯基乙基)乙醇胺。
全文摘要
本發(fā)明涉及到制備光學(xué)純的N-(1-苯基乙基)乙醇胺的新方法。該發(fā)明將光學(xué)純的式(II)化合物與式(III)化合物直接縮合制得光學(xué)純的式(I)化合物。一方面本發(fā)明提供了制備光學(xué)純的式(I)化合物的新方法，另一方面采用本發(fā)明制備光學(xué)純的式(I)化合物成本低，收率高，操作簡(jiǎn)便，對(duì)環(huán)境污染小，適于工業(yè)化大生產(chǎn)。該光學(xué)純的式(I)化合物作為一種藥物合成的中間體，在制備(S)-(-)-氮雜環(huán)丁烷-2-羧酸和止吐藥阿瑞吡坦中都有應(yīng)用。其中R1為(R)-甲基或(S)-甲基。
文檔編號(hào)C07C215/08GK102452944SQ20101052347
公開(kāi)日2012年5月16日 申請(qǐng)日期2010年10月27日 優(yōu)先權(quán)日2010年10月27日
發(fā)明者陶林 申請(qǐng)人:陶林