專利名稱：胸腺嘧啶類化合物及其作為分子探針靶材料的用途的制作方法
技術領域：
本發明涉及腫瘤診斷的分子影像探針2’ -脫氧-2’ -[氟-18]胸腺嘧啶的一類靶 材料，具體涉及胸腺嘧啶上堿基NH和其保護的基團，五員糖環3’，5’保護的基團和2’ -去 氧的衍生物及其制備方法以及作為腫瘤診斷的分子影像探針靶材料的應用。 轉基因表達的分子影像是近年來發展起來的最先進的診斷，治療腫瘤的手段，并 成為各國研究腫瘤的前瞻性的技術。2009年我們報道了合成2’ -脫氧-2’ -[氟-18]胸 腺嘧啶(Radiosynthesis of2' -deoxy-2' -[18F]fluorothymidine ([18FjFT), a putative
PET agent for imaging HSV-TK expression. Current Radiopharmaceuticals,2(1), 72-85，(2009))用于 HSV-TK 表達的影像(P. Kumar, A. Zhou, W. Sun, Μ. ffuest, Ε. Knaus, L. ffiebe. Synthesis and initial in vitro and in vivo evaluation of2' -[18F] Fluoro-2' -deoxythymidine([18F]FT)in TK-expressing tumor cells and tissue, 2010 World Molecular Imaging Congress, September 8-11, Kyoto, Japan(2010))。為
了優化2’ -脫氧-2’ -[氟-18]胸腺嘧啶的標記收率，我們設計并制備了一類2’ -脫 氧-2’ -[氟-18]胸腺嘧啶的靶材料。我們發現2’ -脫氧-2’ -[氟-18]胸腺嘧啶的放化 收率比文獻報道的靶材料高出許多，目前這一類新的靶材料是未知化合物還沒有相應的物 理數據和文獻報道。
發明內容
本發明的一個目的是提供分子影像顯影劑2’ -脫氧-2’ -[氟-18]胸腺嘧啶的靶 材料。本發明的一個目的是提供該類靶材料的制備方法。本發明的一個目的是提供該類靶材料在制備2’ _脫氧-2’ _[氟-18]胸腺嘧啶正 電子藥物上的應用。本發明提供一個如下通式(I) 3，3’，5’ -保護的2-去氧胸腺嘧啶的衍生物
權利要求
如下所述通式(I)所示的胸腺嘧啶類的衍生物其中R＝羥基的保護基團；R1＝NH的保護基團；L＝離去基團；FSA00000309829700011.tif
2.根據權利要求1所述的胸腺嘧啶類的衍生物，其特征在于R所表示的羥基的保護基 團為 Ac, MOM, EE, Piv, Tr, DMTr, MTr, TMS, TBS, THP, Bn0
3.根據權利要求1、2所述的胸腺嘧啶類的衍生物，其特征在于R1所表示的羥基的保護 基團為H，Boc，酰基的衍生物。
4.根據權利要求1、2、3所述的胸腺嘧啶類的衍生物，其特征在于L所表示的離去基團 為 I，OTf，ONs，OTs，OMs。
5.根據權利要求1、2、3、4所述的胸腺嘧啶類的衍生物，其特征在于作為納米探針 2’ -去氧-2’ -氟[18]胸腺嘧啶的靶材料。
全文摘要
本發明提供下述通式3，3’，5’-保護的2-去氧胸腺嘧啶的化合物和制備方法及其作為腫瘤分子探針的應用。
文檔編號C07H19/06GK101979398SQ20101051237
公開日2011年2月23日 申請日期2010年10月20日 優先權日2010年10月20日
發明者孫偉燕 申請人:醫影生物醫藥科技(上海)有限公司