專利名稱:一種氨基酸衍生物的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一種重要醫(yī)藥中間體氨基酸衍生物的制備方法,即式I所示化合物的 可工業(yè)化生產(chǎn)方法。
權(quán)利要求
一種氨基酸衍生物即通式I所示化合物的制備方法,其中R1獨(dú)立地是H,任選取代的脂族基,任選取代的脂環(huán)族基,任選取代的芳脂族基,任選取代的雜脂族基或任選取代的雜芳脂族基;R2是H,任選取代的脂族基,任選取代的脂環(huán)族基,任選取代的芳脂族基,任選取代的雜脂族基或任選取代的雜芳脂族基。步驟包括用胺化試劑將式II化合物胺化以得到式I化合物。FSA00000184645600011.tif,FSA00000184645600012.tif
2.權(quán)利要求1的方法,其中胺化試劑為將氨氣通入甲醇或乙醇中得到的氨水甲醇液或 氨水乙醇液。
3.權(quán)利要求1的方法,其中式II化合物的制備方法包括如下步驟 (a)式III所示羧酸化合物發(fā)生鹵代反應(yīng),
4.權(quán)利要求3所示的方法,其中步驟(c)中使用的氧化劑為OXONE(過硫酸氫鉀)或 Na2WO40
全文摘要
本發(fā)明的目地在于提供一種氨基酸衍生物即通式I所示化合物的制備方法,該衍生物為抗病毒藥物等醫(yī)藥產(chǎn)品的重要中間體。該方法的優(yōu)勢在于以簡單易得的化合物為原料,有穩(wěn)定而較高的收率,工藝安全且易工業(yè)化,從而為降低抗病毒藥物的成本提供了重要條件。
文檔編號C07B43/04GK101935263SQ20101022423
公開日2011年1月5日 申請日期2010年7月12日 優(yōu)先權(quán)日2010年7月12日
發(fā)明者朱坡, 李波, 林文清, 鄭宏杰 申請人:重慶博騰制藥科技股份有限公司