專利名稱：新穎2-硝基亞氨基嘧啶衍生物的合成的制作方法
技術領域：
本發明涉及新的硝基亞氨基取代嘧啶化合物的合成，特別是2-硝基亞氨基嘧啶類化合物及其衍生物的合成。該類化合物可以作為農業化學品殺蟲劑的配制和應用。
背景技術：
20世紀90年代以來，農藥的發展進入了一個新的時代——以雜環化合物為主的時代，在新的時代中，出現了許多新的超高效和低毒的農藥，并逐步取代了高毒的有機磷化合物。嘧啶類化合物及其衍生物是一類重要的雜環化合物，廣泛應用于醫藥、農藥領域。大量研究表明該類化合物具有較好的生物活性，如殺蟲、殺菌、除草、抗病毒、抗癌等，自英國
卜內門公司在1968年首次開發了具有殺菌活性的嘧啶類化合物乙嘧酚以來，國內外的一些農藥公司相繼成功開發了數十個含嘧啶環的殺菌劑，如艾格福公司開發的甲基嘧菌胺， 2000年拜耳作物科學公司報道的內吸性殺菌劑氟嘧菌酯應用也較為廣泛，可有效地防治禾谷類作物、馬鈴薯、蔬菜和咖啡等作物中幾乎所有的真菌綱(子囊菌綱、擔子菌綱、卵菌綱和半知菌類)病害。由于嘧啶化合物具有高效、對人類低毒、作用方式獨特等優點，因此其分子設計、合成與生物活性研究仍然是雜環化合物研究中一個十分活躍的領域。在醫藥領域，我們所熟知的5-FU尿嘧啶是目前應用最廣的抗嘧啶類藥物，對消化道癌及其他實體瘤有良好療效，在腫瘤內科治療中占有重要地位。在農藥領域，已知如專利CN1349984A 所闡述的2-嘧啶氧基芐基取代吡啶胺類化合物作為農藥除草劑的配制與應用，還有專利 CN1361103A所闡述的2，6_ 二嘧啶氧基苯甲酸季胺鹽化合物也應用在農業化學品除草劑領域，US4906285也闡述了雙嘧啶水楊酸類化合物具有光譜的除草范圍，專利CN1355163A闡述的3- (2-氟-4，5,6-取代苯基)-1，3-苯并嘧啶-4-酮類化合物也具有除草活性，專利 CN1348955A闡述的嘧啶氧基水楊酸衍生物也具有除草活性。另外，在殺蟲劑領域嘧啶類化合物及其衍生物也有廣泛的應用，例如煙嘧磺隆等嘧磺隆類的殺蟲劑。基于社會發展的需要，并為擴大嘧啶類化合物在農藥領域中的應用，我們在前人的基礎上設計并開發了通式(I)類的一系列2-硝基亞氨基嘧啶類化合物及其衍生物。
發明內容
如通式(I)結構所示2-硝基亞氨基嘧啶類化合物及其衍生物。
權利要求
1.-種通式為(I)的化合物
2.權利要求1的化合物，其中R1、! 2各自主要是甲基或甲氧基或乙氧基。
3.權利要求1和2的化合物，其中R3主要是2-氯烯丙基或2-氯-5-氯甲基噻唑，芐基，苯甲酰基，苯乙酰基，苯磺酰基。
4.權利要求1-3的化合物的制備方法，其特征如下列通用反應方程式所示
5.權利要求4所述的化合物制備中，其特征在于所用的RONa，為甲醇鈉或乙醇鈉，所用的二羰基化合物為2，4_戊二酮，乙酰乙酸甲酯，乙酰乙酸乙酯，丙二酸二甲酯，丙二酸二乙酯，第三步所用的關環原料為硝基胍，反應溶劑沒有限制。
6.權利要求1-3的化合物，其特征是具有高效的殺蟲活性，適用于配制水稻、玉米、小麥、果樹、蔬菜上的殺蟲劑。
全文摘要
本發明涉及一種新穎2-硝基亞氨基嘧啶衍生物的合成。一類如結構式(I)所示的新的硝基亞氨基取代嘧啶類化合物，其中，R1代表C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，鹵素(F、Cl、Br、I)，-CN，-CF3，羥基，-COOH，-CONH-R(其中R＝H，NH，烷基等)；R2代表C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，鹵素(F、Cl、Br、I)，-CN，-CF3，羥基，-COOH，-CONH-R(其中R＝H，NH，烷基等)；R3代表C1-C4烷烴，C1-C4烯烴(含單鹵代烯烴F、Cl、Br)，鹵素(F、Cl、Br、I)，-CF3，(取代)噻唑，(取代)苯，(取代)吡啶等。此類化合物生物活性高，毒性低，是農藥殺蟲劑、殺菌劑、除草劑的重要有效組分。
文檔編號C07D239/42GK102260254SQ20101018639
公開日2011年11月30日 申請日期2010年5月31日 優先權日2010年5月31日
發明者折冬梅, 曲文巖, 李鳳敏, 趙建, 黃啟良 申請人:中國農業科學院植物保護研究所