專利名稱：咪唑苯酰胺類化合物及其在制備抗惡性腫瘤藥物中的用途的制作方法
技術領域：
本發明涉及咪唑苯酰胺類化合物以及它們在制備抗惡性腫瘤藥物中的用途。
背景技術：
酪氨酸激酶及其編碼基因突變是引起費城染色體陽性慢性髓性白血病(chronic myelogenous leukemia, CML)的確定病因。CML細胞中具有異常酪氨酸激酶活性的BCR/ABL 融合蛋白與白血病細胞惡性生長和增殖有密切關系。細胞周期調控失常也與細胞內信號轉導的紊亂、特別是受體酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinase, RTK)信號轉導途徑(RTK Ras MAPK⑶Ks)的紊亂有關。MAPK途徑中的P38、ERK是決定細胞命運的關鍵分子，決定著細胞的分裂增殖、終末分化或進入凋亡程序。CML的發病機制為CML細胞中具異常增高的酪氨酸激酶活性的BCR/ABL通過RTK RAS MAPK⑶Ks通路使p38、ERK表達增高，從而激活其下游的cyclin D2,cyclin E、P27等細胞周期調控因子，致使細胞過度增殖，導致CML發生。
發明內容
本發明所要解決的技術問題是提供一種可作為選擇性靶向酪氨酸激酶抑制劑的咪唑苯酰胺類化合物。為解決以上技術問題，本發明采取如下技術方案具有通式(I )的化合物及其可藥用鹽。
權利要求
1.具有通式(I )的化合物及其可藥用鹽
2.根據權利要求1所述的化合物及其可藥用鹽，其特征在于所述η為2或3。
3.根據權利要求1所述的化合物及其可藥用鹽，其特征在于所述化合物為式(II) 式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(νπ)以及式(VDI)表示的化合物中的一種。
4.權利要求1所述的化合物及其可藥用鹽在制備抗惡性腫瘤藥物中的用途。
5.根據權利要求4所述的用途，其特征在于所述抗惡性腫瘤藥物包括CML藥物、急性淋巴細胞性白血病(藥物、胃腸道基質細胞瘤藥物以及初治的系統性肥大細胞增多癥藥物。
6.權利要求1所述的化合物及其可藥用鹽在抑制酪氨酸激酶活性方面的用途。
7.權利要求1所述的化合物及其可藥物用鹽在抑制KIT和PDGFR激酶活性方面的用途。
全文摘要
本發明涉及咪唑苯酰胺類化合物以及它們在制備抗惡性腫瘤藥物中的用途。本發明的咪唑苯酰胺類化合物是一種具有高度選擇性的酪氨酸激酶抑制劑；同時，其也能抑制KIT和PDGFR激酶活性，可用于制備包括但不限于對伊馬替尼耐藥或不耐受的CML、難治性或復發的Ph染色體陽性的急性淋巴細胞性白血病藥物、胃腸道基質細胞瘤藥物以及初治的系統性肥大細胞增多癥藥物。
文檔編號C07F9/6558GK102250143SQ20101017355
公開日2011年11月23日 申請日期2010年5月17日 優先權日2010年5月17日
發明者朱惠霖, 殷建明 申請人:蘇州波銳生物醫藥科技有限公司