專利名稱：一種曲美他嗪及其鹽酸鹽的生產方法
技術領域：
本發明涉及一種用Pd/C為催化劑制備抗心絞痛藥物曲美他嗪化學名稱為1_(2， 3，4_三甲氧基芐基)哌嗪式C3)及其鹽酸鹽的生產方法。
權利要求
1. 一種曲美他嗪及其鹽酸鹽的生產方法。該方法特征在于，氮氣保護下，使化合物(1) 和化合物( 在Pd/c為催化劑的條件下用氫氣還原胺化，制備曲美他嗪，視需要，可制成其 藥物鹽形式。
2.如權利要求1所述的一種曲美他嗪及其鹽酸鹽的生產方法，其特征在于，溶劑選自 甲基叔丁基醚，乙醚，甲醇，乙醇，異丙醇等。
3.如權利要求1所述的一種曲美他嗪及其鹽酸鹽的生產方法，其特征在于，所用的催 化劑為5% Pd/C。
4.如權利要求1所述的方法，氫氣還原胺化的溫度為45-75°C。
5.如權利要求1所述的方法，其中化合物⑴和化合物(2)的摩爾比是1 2至1 3
6.一種曲美他嗪鹽酸鹽的生產方法，其特征在于將制得的曲美他嗪在低級醇的溶液 緩慢加入到盛有低級醇的鹽酸溶液中，控制溫度不超過40°C，攪拌半小時，蒸出部分溶劑， 降溫至0°C攪拌2小時過濾得曲美他嗪鹽酸鹽，并用異丙醇淋洗，干燥，得曲美他嗪鹽酸鹽。
7.如權利要求6所述的方法，一種曲美他嗪鹽酸鹽的生產方法，其特征在于，所用的溶 劑可以是甲醇，乙醇，異丙醇等。
全文摘要
本發明公開了一種曲美他嗪及其鹽酸鹽的生產方法，屬于化工合成技術領域，其特征在于，氮氣保護下，采用2，3，4-三甲氧基苯甲醛和哌嗪為原料，Pd/C為催化劑，H2存在下制備曲美他嗪。本發明具有成本低、收率高、環保性好等優點。
文檔編號C07D295/096GK102140084SQ201010106200
公開日2011年8月3日 申請日期2010年2月3日 優先權日2010年2月3日
發明者劉念, 李昕昊, 漆新國, 趙樹明, 顏文革 申請人:北京博時安泰科技發展有限公司, 遼寧本源制藥有限公司