專利名稱：制備奈比洛爾的方法
制備奈比洛爾的方法本發明涉及一種制備奈比洛爾的方法，更具體地，涉及下式化合物的去芐基的改善方法，
權利要求
1. 一種用于下式化合物去芐基的方法，
其包括在基于鈀的催化劑存在下將所述化合物與甲酸反應。
2.根據權利要求1的方法，其中所述去芐基是在脂肪醇存在下進行的。
3.根據權利要求2的方法，其中所述去芐基是在仲丁醇存在下進行的。
4.根據權利要求1的方法，其中所述催化劑是Pd/C。
5.根據權利要求4的方法，其中所述催化劑是濕型Pd/C。
6.根據權利要求4的方法，其中所述催化劑是5%重量的Pd/C。
7.根據權利要求1的方法，其中所述催化劑是以相對于基質為2-10%重量的量使用的。
8.根據權利要求1的方法，其中所述去芐基是在約70°C的溫度下進行的。
9.根據權利要求1的方法，其中所述甲酸/基質的摩爾比是3 1。
10.一種合成奈比洛爾或其加成鹽的方法，其包括根據權利要求1，在基于鈀的催化劑存在下用甲酸將式I I的化合物去芐基。
11.根據前述任一項權利要求的方法，其中式II的化合物是以外消旋混合物(士)[R*, S*，S*，S*]的形式存在的。
12.純度為至少99.9%重量的鹽酸奈比洛爾。
13.鹽酸奈比洛爾，包含小于0.重量的“de-F”奈比洛爾。
14.一種合成純度為至少99. 9%重量的奈比洛爾或其加成鹽的方法，包括根據權利要求1去芐基。
15.一種合成包含小于0. 重量的“de-F”奈比洛爾的奈比洛爾或其加成鹽的方法， 其包括根據權利要求1去芐基。
全文摘要
本發明涉及一種制備奈比洛爾的方法，更具體地，涉及式(II)化合物的去芐基的改善方法，用于制備高純度的奈比洛爾。
文檔編號C07D311/58GK102186835SQ200980140649
公開日2011年9月14日 申請日期2009年10月28日 優先權日2008年10月31日
發明者P·馬拉格尼, I·密歇爾托, R·沃爾皮切利, G·索里亞托, J·弗萊托, L·科塔爾卡, M·弗澤尼 申請人:Zach系統股份公司