專利名稱：含有環偕胺肟或環氨基腙作為p4子單元的fxa抑制劑，其制備方法以及其藥物組合物和衍生物的制作方法
技術領域：
本發明涉及由式I表示的含有環偕胺肟或環氨基腙基團的新的噁唑烷酮衍生物， 其藥學可接受的鹽，其制備方法，以及含有其的藥物組合物。[式I]
權利要求
1.由式I表示的含有環偕胺肟或環氨基腙基團的噁唑烷酮衍生物、其前藥、水合物、溶 劑合物、異構體或藥學可接受的鹽， [式I]
2.如權利要求1所述的噁唑烷酮衍生物、其前藥、水合物、溶劑合物、異構體或藥學可 接受的鹽，其中所述噁唑烷酮衍生物選自以下式II至式XI [式 II]
3.如權利要求2所述的噁唑烷酮衍生物、其前藥、水合物、溶劑合物、異構體或藥學可 接受的鹽，其中隊至R12彼此獨立地表示H、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔 丁基、環丙基、環丁基、環戊基或環己基；R13是H、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁 基、叔丁基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、甲酰基或乙酰基；并且m是整數1。
4.如權利要求3所述的噁唑烷酮衍生物、其前藥、水合物、溶劑合物、異構體或藥學可 接受的鹽，其中所述噁唑烷酮衍生物選自以下化合物
5.抗凝血藥物組合物，其包含如權利要求1-4之一所述的噁唑烷酮衍生物、其前藥、水 合物、溶劑合物、異構體或藥學可接受的鹽。
6.抗凝血藥物組合物，其包含如權利要求1-4之一所述的噁唑烷酮衍生物、其前藥、 水合物、溶劑合物、異構體或藥學可接受的鹽，用于預防或治療血栓形成、心肌梗塞、動脈硬 化、炎癥、中風、心絞痛、再狹窄、間歇性跛行、靜脈血栓形成、肺栓塞、動脈血栓形成、心肌缺 血或血栓栓塞。
7.抗凝血藥物組合物，其包含如權利要求1-4之一所述的噁唑烷酮衍生物、其前藥、水 合物、溶劑合物、異構體或藥學可接受的鹽，以及血栓溶解藥物，用于預防或治療冠狀動脈 疾病、腦動脈疾病或周圍動脈疾病。
8.抗凝血藥物組合物，其包含如權利要求1-4之一所述的噁唑烷酮衍生物、其前藥、水 合物、溶劑合物、異構體或藥學可接受的鹽，用于在體外保存血液、血漿或血液產品。
全文摘要
本發明涉及含有環偕胺肟或環氨基腙基團的新的噁唑烷酮衍生物，其藥學可接受的鹽，其制備方法，以及包含其的藥物組合物。基于對因子Xa的抑制，所述含有環偕胺肟或環氨基腙基團的噁唑烷酮衍生物或其藥學可接受的鹽可以有效地作為抗凝血藥用于治療血栓栓塞和腫瘤。
文檔編號C07D413/12GK102083825SQ200980125825
公開日2011年6月1日 申請日期2009年6月5日 優先權日2008年7月3日
發明者宋昊永, 曹榮珞, 樸喜錫, 樸泰教, 樸珠賢, 李享叔, 李坮衍, 白城玧, 禹成昊, 蔡尚恩, 趙尚熙, 金容柱, 金然玉 申請人:樂高化工生物科學株式會社