專利名稱：制備3,6-二氫-1,3,5-三嗪衍生物的方法
制備3,6- 二氫-1，3，5_三嗪衍生物的方法
3，6_ 二氫-1，3，5-三嗪衍生物在治療與胰島素抵抗綜合癥相關的病理病況中顯 示出了藥理性質。許多專利描述了 3，6_ 二氫-1，3，5-三嗪衍生物的制備方法。例如，在 US3287366中描述了帶有如下結構的二氫_三嗪類的合成方法
權利要求
1.制備式I的化合物及其藥學鹽、互變異構體和立體異構體的方法
2.根據權利要求1的方法，其中R是甲基或4-羥基苯基。
3.根據權利要求1或2的方法，其中所述堿選自NaOMe或哌啶。
4.根據權利要求1-3中任一項的方法，其中所述溶劑選自以下的單一溶劑或溶劑混合 物水，甲醇，乙醇，異丙醇，正丁醇，2-丁醇，異丁醇，叔丁醇，N，N-二甲基甲酰胺。
5.根據權利要求1-4中一項或多項的方法，其中所述式II的化合物的濃度為0.Imol/ L 至 4mol/L。
6.根據權利要求1-5中一項或多項的方法，其中所述式III的化合物為式II的化合物 的1當量至10當量。
7.根據權利要求1-6中一項或多項的方法，其中所述堿為式II的化合物的0.9當量至10當量。
8.根據權利要求1-7中一項或多項的方法，其中所述式III的化合物為乙醛。
9.根據權利要求1-8中一項或多項的方法，其中所述反應在-10°C至80°C的溫度以及 周圍壓力下進行。
10.根據權利要求1-9中一項或多項的方法，其中所述反應在-5至60°C的溫度以及周 圍壓力下進行。
11.根據權利要求1-10中一項或多項的方法，其中所述反應在-5至20°C的溫度以及 周圍壓力下進行。
全文摘要
本發明公開了一種新的制備3，6-二氫-1，3，5-三嗪衍生物的方法，所述三嗪衍生物用于治療與胰島素抵抗綜合癥相關的病癥。
文檔編號C07D251/10GK102036970SQ200980118895
公開日2011年4月27日 申請日期2009年4月24日 優先權日2008年5月23日
發明者丹尼爾·克拉沃, 斯特凡尼·奧布格, 貝納德·布代, 馬蒂亞斯·赫爾莫里奇 申請人:博希爾公司