專利名稱:治療性的取代的環戊烷的制作方法
治療性的取代的環戊烷相關專利申請的交叉引用本申請要求2008年3月18日提交的序列號為61/037,625的美國臨時專利申請 和2009年3月16日提交的序列號為12/404,753的美國非臨時專利申請的優先權,所述申 請均在此通過引用的方式全文納入本文。
背景技術:
降眼壓劑可用于治療多種不同的高眼壓病癥,如在術后和激光小梁切除術后的高 眼壓癥狀、青光眼;以及作為術前輔助。青光眼是一種眼部疾病,其特征為眼內壓增高。基于青光眼的病因學,已將其分為 原發性或繼發性。例如,成人的原發性青光眼(先天性青光眼)可以為開角型青光眼或者 為急性或慢性閉角型青光眼。繼發性青光眼由例如葡萄膜炎、眼內腫瘤或增大性白內障等 預先存在的眼部疾病所引起。原發性青光眼的基本病因還不清楚。增高的眼內張力是由于房水外流受阻而造成 的。在慢性開角型青光眼中,前房及其解剖結構看起來均正常,但是房水的排出受到阻礙。 在急性或慢性的閉角型青光眼中,前房變淺,虹膜角變窄,虹膜可在施累姆氏管(canal of Schlemm)的入口處堵塞小梁網。瞳孔的擴大將虹膜根部向前推向虹膜角,并可能造成瞳孔 阻滯,由此促發急性發作。前房角狹窄的眼球容易造成不同嚴重程度的急性閉角型青光眼 發作。房水由后房流向前房并隨后流入施累姆氏管的過程中受到的任何妨礙都會導致 繼發性青光眼。眼前段的炎性疾病可能通過導致虹膜膨起的完全虹膜后粘連,從而阻止液 體的流出,并且可能使滲出物栓塞流出管道。其他常見原因有眼內腫瘤、增大性白內障、視 網膜中央靜脈阻塞、眼創傷、手術過程和眼內出血。青光眼的所有類型加在一起,所有40歲以上人群中的患病率大約為2%,它可能 在逐漸發展多年后才會造成視力的快速喪失。對于不建議手術的病例,局部用的腎上 腺素受體拮抗劑通常是選擇用于治療青光眼的藥物。某些類花生酸類及其衍生物目前市售用于治療青光眼。類花生酸類及其衍生物包 括多種生物學上重要的化合物,例如前列腺素及其衍生物。前列腺素可描述為含有下列結 構的前列腺烷酸衍生物。
權利要求
1. 一種下式的化合物或其可藥用鹽,
2.下式的權利要求1的化合物及其可藥用鹽
3.下式的權利要求1的化合物及其可藥用鹽
4.下式的權利要求3的化合物及其可藥用鹽
5.下式的權利要求1的化合物及其可藥用鹽
6. 一種治療禿發的方法,包括將權利要求1的化合物施用于需要其的哺乳動物。
全文摘要
本發明公開了治療性化合物。還公開了相關的方法、組合物和藥物。本發明公開的化合物用于治療眼部病癥、腸病和禿發。
文檔編號C07C405/00GK102007098SQ200980113565
公開日2011年4月6日 申請日期2009年3月17日 優先權日2008年3月18日
發明者J·H·阮, R·M·伯克, Y·唐德 申請人:阿勒根公司