雜芳酰基取代的絲氨酰胺的制作方法

            文檔序號:3554050閱讀:746來源:國知局

            專利名稱::雜芳酰基取代的絲氨酰胺的制作方法雜芳酰基取代的絲氨酰胺本發明涉及式(I)的雜芳酰基取代的絲氨酰胺和它們的可農用鹽:其中變量如下定義A為具有1-4個氮原子或1-3個氮原子和1個氧或減,原子或1個氧或石危原子的5或6元雜芳基,其中雜芳基可以部分或完全卣化和/或可帶有1-3個選自M、C廣C6烷基、C3-C6環烷基、d-C6閨代烷基、C廣C6烷氧基、d-C6卣代烷氧基和C廣C6烷絲-C廣C4烷基的基團;R1、R2為氫、羥基或CrQ烷氧基;R3為d-C6烷基、d-C4氰基烷基或CrC6卣代烷基;R4為氫、C廣C6烷基、C3-Q環烷基、C3-C6鏈烯基、C3-C6炔基、C3-C6鹵代鏈烯基、C3-C6鹵代炔基、甲酰基、C廣C6烷基羰基、QrC6環烷基羰基、CVC6鏈烯基羰基、C2-C6炔基羰基、d-C6烷lL^羰基、QrC6鏈烯氧基羰基、C3-C6炔氧基絲、絲羰基、CrC6烷基氨基絲、C3-C6鏈烯基J^皿、C3-C6炔基M羰基、C廣C6烷基磺酰基氨基羰基、二-(d-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6鏈烯基)-N-(d-C6烷基)氨基羰基、N-(C:rC6炔基)畫N-(C廣C6烷基)絲絲、N-(C廣C6烷狄)-N-(C廣C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6鏈烯基)-N-(d-C6烷氧基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C廣C6烷氧基)絲絲、(C,-C6)烷基^J^克代羰基、二-(C廣C6烷基)^J^危代羰基、(Q-C6烷基)氡基亞氨基、(M)氛基亞氨基、[(C廣Q烷基)M]絲亞M、[二(C廣C6烷基)絲I絲亞M、C廣C6烷基羰基畫C廣C6烷基、C,隱C6烷氧基亞M-C廣C6烷基、N-(CVC6烷基M)亞氨基-C廣C6烷基、N-(二-C廣C6烷基氨基)亞氨基-C廣C6烷基或三-C廣C4烷基曱硅烷基,其中所述烷基、環烷基和烷氧基可以部分或完全面化和/或可帶有1-3個如下基團氰基、羥基、QrC6環烷基、C廣C6烷氧基-C廣C4烷基、C廣C4坑氧^"-C1-C4坑氧基-C廣C4坑基、C廣C4坑氧基、C廣C4坑^L基、二-(C廣C4烷基)-氨基、C廣C4烷基-d畫C4烷氧基絲M、C廣Ct烷基羰基、羥基羰基、crc4烷氧基羰基、絲絲、crc4烷基氨基國羰基、二-(d-C4烷基)^羰基或d-C4烷基g氧基;苯基、苯基-C廣C6烷基、苯基M、苯基g-C廣C6烷基、苯氧基羰基、苯基氨基^&、苯基磺酰基氨基a&、N-(d-C6烷基)-N-(苯基)M羰基、苯基-C廣C6烷基羰基,其中苯基可以部分或完全卣化和/或可帶有l-3個如下基團硝基、氰基、C廣C4烷基、C廣C4鹵代烷基、C廣C4烷氧基或C廣C4卣代烷氧基;或S02R7;RS和W與它們連接的碳原子一起為為碳環或含1-3個氮原子、0-3個氮原子和1個氧或》危原子、0-2個氮原子和2個氧或》克原子、0或1個氮原子和1個氧原子和1個硫原子、3個氧或硫原子、2個氧原子和1個硫原子、或1個氧原子和2個減^原子的3-12元飽和或部分不飽和環,其中所述環為未取代或由1-3個,在面素的情況下還至多最大可能數的選自卣素、M、硝基、C廣C6烷基、QrC6環烷基、OC6鏈烯基、C3-C6炔基、C3-C6卣代鏈烯基、C3-C6面代炔基、羥基、C廣C6烷氧基、QrC6鏈烯氧基、C3-C6炔氧基、三烷基甲硅烷基氧基、甲酰基、d-C6烷基羰基、C3-"環烷基羰基、C2隱C6鏈烯基M^、C2-C6炔基R&、C廣C6烷氧基羰基、C3-C6鏈烯氧基a^、QrC6炔氧基M、M羰基、d-C6烷基^J^t^、CVC6鏈烯基氨基-羰基、QrC6炔基^羰基、二漏(C廣C6烷基)-絲絲、N-(C3-C6鏈烯基)畫N-(C,國C6烷基)-絲羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(d-C6烷基)-氨基羰基、N-(CrC6烷氧基)-N-(d-C6烷基)-#^-羰基、N-(C3-C6鏈烯基)-N-(d-C6烷氧基)-氨基羰基、N-(C3畫C6炔基)-N-(C廣C6烷氧基)-狄絲、二畫(C廣C6烷基)畫氨基-硫代羰基、d-C6烷氧基亞絲-c廣C6烷基、-(<:1-<:6烷基絲)-亞^J^-C廣C6烷基或N-(二-d-C6烷基^J0-亞^J^-C廣C6烷基、#J^、甲酰基絲、C廣C6烷基絲絲、C廣C6烷氧基餘絲、C廣C6烷基M、甲酰基-C廣C6烷基氨基、d-C6烷基M-C廣C6烷基M、d畫C6烷氧基羰基-C廣C6烷基絲、二畫(d畫C6烷基)絲、絲-絲氨基、C廣C6烷基M國羰基M、二-(C廣C6)烷基絲-羰基tt、C,-C6烷硫基、C廣C6烷基磺酰基、烷基磺酰基氧基、烷基磺酰基M、d-C6烷基亞磺酰基、C廣C6烷l^克亞氨基(alkylsulfimino)、C廣C6烷基-C廣C6烷基琉亞氛基、羰基、硫代M、亞氨基、烷基亞M、羥基亞M、烷氧基亞氨基、氨基亞氨基、烷基氛基亞氨基、二-(烷基)氨基亞^J^、烷基羰基M亞M、烷基磺酰基JL&亞氨基、c廣C6亞乙烯基、d-c6烷氧基亞乙烯基、二-C廣C6烷基氨基亞乙烯基的取代基取代,其中所述烷基、環烷基和烷氧基可以部分或完全卣化和/或可帶有l畫3個如下基團絲、羥基、C3-C6環烷基、C廣C4烷氧基、C廣C4烷硫基、二畫(d誦C4烷基)-絲、C廣Ct烷基絲、羥基絲、CVC4烷氧基羰基、氨基羰基、CrC4烷基氨基-羰基、二-(CVC4烷基)氨基M或d-C4烷基羰基M,苯基、苯基畫C廣C6烷基、苯基羰基、苯基a^-d畫C6烷基、苯氧基羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰基絲絲、N-(d-C6烷基)-N-(苯基)絲羰基、苯基-Q-C6烷基g、雜環基、雜環基-C廣C6烷基、雜環基羰基、雜環基-磺酰基氨基羰基;雜環基羰基-Q-C6烷基、雜環基氧基-羰基、雜環基M羰基、N-(C,-C6烷基)-N-(雜環基)-KJJt&或雜環基-d-C6烷基羰基,其中苯基和最后提到的17個取代基的雜環基可以部分或完全卣化和/或可帶有l-3個如下基團硝基、M、C廣C4烷基、C廣C4鹵代烷基、C廣C4烷氧基或d-C4卣代烷氧基;并且其中所述環為單環或稠合到為碳環或含1-3個氮原子、0-2個氮原子和1個氧原子或硫原子、0或1個氮原子和2個氧原子或硫原子、0或1個氮原子和1個氧原子和1個硫原子、2個氧原子和1個硫原子、或1個氧原子和2個硫原子的其他3-7元飽和、部分不飽和或完全不飽和環,其中稠合環未被取代或由1-3個,在卣素的情況下還至多最大可能數的選自卣素、M、硝基、d-C6烷基、C3-C6鏈烯基、C廣C6囟代烷基、QrC6面代鏈烯基、C3-C6卣代炔基、羥基、C廣C6烷氧基、d-C6卣代烷氧基和CVC6烷基磺酰基的取代基取代,并且其中所述環不橋接或通過不含雜原子或含1-2個氮原子、0或1個氮原子和1個氧原子或1個硫原子、0或1個氮原子和2個氧原子或2個硫原子,或0或1個氮原子和1個氧原子和1個硫原子的1-4元飽和或不飽和鏈橋接,其中橋未被取代或由1-3個,在卣素的情況下還至多最大可能數的選自鹵素、氰基、硝基、d-C6烷基、QrC6鏈烯基、d-C6囟代烷基、C3-C6鹵代鏈烯基、CVC6鹵代炔基、羥基、C廣C6烷錄、C廣C6鹵代烷氧基和C,-C6烷基磺酰基的取代基取代;R為C廣C6烷基、C廣C6鹵代烷基或苯基,其中苯基可以部分或完全鹵化和/或可帶有1-3個如下基團C廣C6烷基、C廣C6閨代烷基或C廣C6烷氧基。此外,本發明涉及制備式(I)化合物的方法和中間體,包含它們的組合物和這些化合物和包含它們的組合物在防治有害植物中的用途。在a位上帶有可任選由羥基或烷氧基取代的烷基的殺真菌活性噻吩基取代的M酸衍生物尤其描述于EP450355中。由文獻如US5,346,907、WO96/012499和WO02/069905中已知的還有在a位上可尤其帶有可任選由羥基或烷氧1^代的烷基的具有藥物活性的絲氨酸個汙生物。除草活性絲氨酸衍生物例如由WO03/45878、WO03/66576、WO05/061464、WO05/061443、WO06/29829和WO06/29828中已知。然而,在許多情況下,已知化合物不完全令人滿意,例如關于施用率、活性i脊、活性持續時間、與作物植物的相容性、發展抗性的傾向或制備方法的經'濟方面。因此,本發明的目的是提供具有改善性能的新的,特別是除草活性的化合物。我們發現此目的通過式(I)的雜芳酰基取代的絲氨酰胺和它們的除草作用實現。此外,我們發現包含化合物(I)且具有非常好除草作用的除草組合物。此外,我們發現制備這些組合物的方法和使用化合物(I)防治不想要的植物的方法。取決于取代方式,式(I)化合物包含兩個或更多個手性中心,在這種情況下,它們作為對映體或非對映體混合物存在。本發明提供純對映體或非對映體和它們的混合物。式(I)化合物也可以以它們的農用鹽形式存在,鹽的性質通常為不重要的。適合的鹽通常為陽離子或其陽離子和陰離子分別對化合物(I)的除草作用沒有不利影響的那些酸的^口成鹽。合適的陽離子尤其是堿金屬的離子,優選鋰、鈉和鉀,堿土金屬的離子,優選鈣和鎂,以及過渡金屬的離子,優選錳、銅、鋅和鐵,以及其中如果需要的話l-4個氫原子可由C廣Q烷基、羥基-d-Q烷基、C廣C4烷氧基-d-C4烷基、羥基-d-d烷氧基-d-C4烷基、苯基或節基取代的銨離子,優選銨、二甲基銨、二異丙基銨、四甲基銨、四丁基銨、2-(2-羥基乙-l-氧基)乙-l-基銨、二-(2-羥基乙-l-基)銨、三曱基千基銨,此外還有鑄離子、锍離子,優選三(C廣C4烷基)锍和氧化锍離子,優選三(C廣Cj烷基)氧化锍。有用i^口成鹽的陰離子主要是氯離子、溴離子、氟離子、疏酸氬根、硫酸根、磷酸二氬根、磷酸氬根、硝酸根、碳酸氬根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根和C廣C4鏈烷酸的陰離子,優選曱酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。本發明范圍內的"稠合"意指兩個環分享至少一個原子。因此,除稠合體系外,該定義還包括螺環連接的體系。對于取代基RLW或作為苯基、芳基、雜芳基或雜環基環上的基團所提到的有機結構部分為具體基團成員的單獨列舉的集合性術語。所有烴鏈,即所有烷基、烷基曱硅烷基、鏈烯基、炔基、M烷基、囟代烷基、卣代鏈烯基、鹵代炔基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基、烷基羰基、鏈烯基羰基、炔基羰基、烷氧基羰基、鏈烯氧基羰基、炔氧基羰基、烷基JL&、烷基磺酰基M、卣代烷基磺酰基氨基、烷基烷氧基羰基氨基、烷基^JJl^、鏈烯基氨基羰基、炔基M羰基、烷基磺酰基氨基羰基、二烷基氨基羰基、N-鏈烯基-N-烷基氨基羰基、N-炔基-N-烷基氨基-羰基、N-烷氧基-N-烷基M羰基、N-鏈烯基-N-烷氧基^羰基、N-炔基-N-烷氧基^叛基、二烷基^5危代羰基、烷基羰基烷基、烷氧基亞氨基烷基、N-(烷基氨基)亞氨基烷基、N-(二烷基M)亞氨基烷基、烷基氰基亞氨基、烷基MM亞氨基、二烷基M氰基亞氨基、甲酰基M烷基、烷氧基M氨基烷基、(烷基M)羰氧基烷基、(烷基#^)皿#^烷基、(二烷基氨基)羰基氨基烷基、苯基羰基氨基烷基、苯基烷基、苯基羰基烷基、N-烷基-N-苯基M羰基、苯基烷基羰基、芳基烷基、雜環基烷基、雜環基羰基烷基、N-烷基-N-雜環基氨基羰基、雜環基烷基羰基、烷硫基和烷基羰氧基結構部分可以為直鏈或支化的。除非另有說明,鹵化取代基優選帶有1-5個相同或不同的卣原子。術語鹵素每種情況下表示氟、氯、溴或碘、其他含義的實例為-d-C4烷基和三-d-C4烷基曱硅烷基、C廣C4烷基羰氧基、CrQ烷基國C廣Ct烷氧基M絲、d畫C6烷基亞絲氧基-C廣C4烷基、C廣Q烷氧基-C廣C4烷氧基-C廣d烷基、d-C6烷氧基-d-Ct烷基、C2-C6鏈烯猛-C廣C4烷基、C2-C6炔氧基畫C廣C4烷基、d-C6囟代烷狄畫d-C4烷基、C2-C6卣代鏈烯氧基-d-C4烷基、QrC6囟代炔氧基-d誦C4烷基、C廣C6烷氧基-d-C4烷氧基-C廣Q烷基、d-C6烷硫基畫d陽Q烷基、C2-C6鏈烯硫基畫C廣C4烷基、C2-C6炔硫基畫C廣C4烷基、d畫Q烷基亞磺酰基-C廣C4烷基、d-C6卣代烷基亞磺酰基-d-C4烷基、d-C6烷基磺酰基-d-C4烷基、d-C6離代烷基磺酰基-d-C4烷基、氨基-d-C4烷基、d-C6烷基氨基-C廣C4烷基、二(d畫C6烷基)絲-d-Ct烷基、甲酰基M-d-C4烷基、d-C6烷氧基皿M-C廣C4烷基、CrC6烷基磺酰基M-C廣C4烷基、CVC6烷基磺酰基畫(d畫Q烷基絲)-C廣C4烷基、羥基絲-C廣C4烷基、C廣C6烷氧基羰基-C廣C4烷基、d畫C6卣代烷氧基羰基畫C廣C4烷基、CVC6烷基羰氧基畫C廣C4烷基、絲羰基畫C廣C4烷基、C廣C6烷基絲絲-d-Q烷基、二(C,-Ce烷基)氨基羰基-d-d烷基、[(d-C6烷基)氨基羰基氨基j-C廣C4烷基、[二(C廣C6烷基)M羰基M-d-C4烷基、C廣Q烷基羰基絲-C廣Cj烷基、d畫C6烷基羰基誦(d-C6烷基絲)誦d訓C4烷基、[(C廣C6烷基)M羰氧基-C-C4烷基、[二(CVC6烷基)g羰氧基]d-C4烷基、{二[二(d國C6烷基)^J^]羰猛〉-d-C4烷基、雜環基-C廣C4烷基、苯基-C廣C4烷基、苯基^^J^d-C4烷基、苯基-C廣C4烷基、苯基^^-C廣C4烷基、雜芳基M^-C廣C4烷基、雜芳基羰氧基-C廣Q烷基、雜芳氧基M-C廣C4烷基、雜芳氧基-CVC4烷基、雜芳硫基-d-C4烷基、雜芳基亞磺酰基-d-d烷基、雜芳基磺酰基-C,-C4烷基和芳基(d-C4烷基)的烷基結構部分例如甲基、乙基、正丙基、l-甲基乙基、正丁基、l-甲基丙基、2-甲基丙基和l,l-二甲基乙基;國C廣C6烷基和C廣C6絲烷基、C廣C6烷氧基羰基畫d畫C6烷基、C廣C6烷基磺酰基氨基、CrC6烷基磺酰基M羰基、N-(C3-C6鏈烯基)-N-(C廣C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C廣C6烷基)M羰基、N-(CrC6烷氧基)-N畫(C廣C6烷基)M羰基、d-C6烷基羰基畫C廣C6烷基、C廣Q烷氧基亞絲-C廣C6烷基、N-(d國C6烷基M)亞絲畫d國C6烷基、N-(二C廣C6烷基氨基)亞氨基-C廣C6烷基、(C廣C6烷基)^J^亞^J^、苯基-d-C6烷基、苯基羰基-C廣C6烷基、N-(d-C6烷基)畫N誦苯基絲絲、雜環基-C廣C6烷基、雜環基皿-d-C6烷基和N-(d-C6烷基)-N-雜環基M羰基和(C廣C6)烷基氨^i^泉代羰基的烷基結構部分如上所述C廣C4烷基以及例如正戊基、1-甲基-丁基、2-甲基丁基、3-曱基丁基、2,2-二甲基丙基、l-乙基丙基、正己基、l,l-二曱基丙基、1,2-二甲基丙基、l-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-曱基戊基、l,l-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二曱基丁基、2,2-二曱基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、l-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1-乙基-l-甲基丙基和l-乙基-3-甲基丙基;-C廣C4烷基羰基例如甲基皿、乙基羰基、丙基皿、1-甲基乙基羰基、丁基羰基、1-曱基丙基皿、2-甲基丙基皿或l,l-二甲基乙基g;-CVC6烷基羰基和CrC6烷基羰基-d-C6烷基、d-C6烷基羰基氧基-C廣C6烷基、C廣C6烷基羰基M-C廣C4烷基、苯基-C廣C6烷基絲和雜環基-d-C6烷基羰基、CrC6烷基皿-(d-C6烷基^J^)-CrC4烷基的烷基羰基如上所述C廣C4烷基羰基,以及例如戊基羰基、1-甲基丁基羰基、2-甲基丁基羰基、3-甲基丁基羰基、2,2-二曱基丙基羰基、1-乙基丙基羰基、己基羰基、l,l-二曱基丙基羰基、1,2-二曱基丙基羰基、1-甲基戊基羰基、2-曱基戊基羰基、3-甲基戊基羰基、4-甲基戊基羰基、l,l-二甲基丁基羰基、1,2-二甲基丁基羰基、1,3-二甲基丁基羰基、2,2-二甲基丁基羰基、2,3-二曱基丁基a^、3,3-二曱基丁基羰基、1-乙基丁基皿、2-乙基丁基皿、1,1,2-三甲基丙基羰基、1,2,2-三甲基丙基羰基、l-乙基-l-甲基丙基羰基或l-乙基-2-曱基丙基羰基;-C3-C6環烷基和C3-C6環烷基羰基的環烷基結構部分具有3-6個環成員的單環飽和烴,例如環丙基、環丁基、環戊基和環己基;-C3-C6環烯基例如l-環丙烯基、2-環丙烯基、l-環丁烯基、2-環丁烯基、l-環戊烯基、2-環戊烯基、1,3-環戊二烯基、1,4-環戊二烯基、2,4-環戊二烯基、l-環己烯基、2-環己烯基、3-環己烯基、1,3-環己二烯基、1,4-環己二烯基、2,5-環己二烯基;-C3-C6鏈烯基和C3-C6鏈烯基氧基M、C3-C6鏈烯基M羰基、N-(C3-C6鏈烯基)-N-(d-C6烷基)M羰基和N-(C3-C6鏈烯基)-N-(d-C6烷氧基)氨基皿的鏈烯基結構部分例如l-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、l-甲基-l-丙烯基、2-甲基-l-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、l-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、l-曱基-l-丁烯基、2-甲基-l-丁烯基、3-曱基-l-丁烯基、l-曱基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-曱基-2-丁烯基、l-曱基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙蹄基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、l-乙基-l-丙烯基、l-乙基-2-丙烯基、l-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、l-甲基-l-戊烯基、2-甲基-l-戊烯基、3-曱基-l-戊烯基、4-曱基-l-戊烯基、l-曱基-2-戊烯基、2-曱基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-曱基-2-戊烯基、l-乙基-3-戊烯基、2-曱基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、l-曱基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-曱基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二曱基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二曱基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二曱基-1-丁烯基、2,3-二曱基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、l-乙基-l-丁烯基、l-乙基-2-丁烯基、l-乙基-3-丁烯基、2-乙基-l-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、l-乙基-l-甲基-2-丙烯基、l-乙基-2-甲基-l-丙烯基和l-乙基-2-甲基-2-丙烯基;-C2-C6鏈烯基和C2-C6鏈烯基羰基、C2-C6鏈烯l^-d-C4烷基、C2-C6鏈烯硫基-CrC4烷基、苯基-C2-C4鏈烯基、雜芳基-C2-C4鏈烯基的鏈烯基結構部分如上所述C3-C6鏈烯基,以及乙烯基;-C3-C6炔基和C3-C6炔氧基羰基、C3-C6炔基-氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C廣C6烷基yiJJl^、N-(C3-C6炔基)-N-(C廣C6烷氧基)氨基羰基的炔基結構部分例如l-丙炔基、2-丙炔基、l-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、l-曱基-2-丙炔基、l-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、l-甲基-2-丁炔基、l-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、l-乙基-2-丙炔基、l-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、l-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、l-曱基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-l-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、l,l-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二曱基-3-丁炔基、3,3-二曱基-1-丁炔基、l-乙基-2-丁炔基、l-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和l-乙基-l-甲基-2-丙炔基;-QrC6炔基和QrC6炔基羰基、C2-C6炔氧基-d-QM、C2-C6炔石,1&-C廣C4烷基、苯基-QrC4炔基、雜芳基-CVC4-炔基的炔基結構部分如上所述C3-C6炔基,以及乙炔基;-d-Cr氰基烷基例如氰基甲基、l-氰基乙-l-基、2-氰基乙-l-基、1-氰基丙-l-基、2-氰基丙-l-基、3-氰基丙-l-基、l-氰基丙-2-基、2-氰基-丙-2-基、l-氰基丁-l-基、2-氰基丁-l-基、3-氰基丁-l-基、4-氰基丁-1-基、l-氰基丁-2-基、2-氰基丁-2-基、l-氰基丁-3-基、2-氰基丁-3-基、1-氰基2-甲基丙-3-基、2-氰基-2-曱基丙-3-基、3-氰基-2-甲基丙-3-基和2-氰基甲基丙-2-基;-C廣C4羥基烷基和苯基-d-C4羥基烷基、雜芳基-d-C4羥基烷基的d畫Q羥基烷基結構部分例如羥基甲基、l-羥基乙-l-基、2-羥基乙-l-基、1-羥基丙-l-基、2-羥基丙-l-基、3-羥基丙-l-基、l-羥基丙-2-基、2-羥基丙-2-基、1-羥基丁-l-基、2-羥基丁-l-基、3^^丁-1-基、4-羥基丁-l-基、1^^丁基、2-羥基丁-2-基、l-羥基丁-3-基、2-羥基丁-3-基、1-羥基-2-甲基丙-3-基、2-羥基-2-甲基丙-3-基、3-羥基-2-甲基丙-3-基和2-羥基甲基丙-2-基、l;二羥基乙基、13^^丙-3-基、2,3-二羥基丙-3-基、1>^基丙-2-基、12-^ia"4基、2,3-二羥基丁-4-基、3,4-二羥基丁-4-基、1J-T^^丁-2-基、1,2-二羥基丁-3-基、2,3-二羥基丁-3-基、1,2-二羥基-2-甲基丙-3-基、2,3-二羥基-2-甲基丙-3-基;-C廣Q羥基烷基如上所述d-C4羥基烷基,以及例如l-羥基戊-5-基、2-羥基戊-5-基、3-羥基戊-5-基、4-羥基戊-5-基、5-羥基戊-5-基、1-羥基戊-4-基、2-羥基戊-4-基、3-羥基戊-4-基、4-羥基戊-4-基、1-羥基戊-3-基、2-羥基戊-3-基、3-羥基戊-3-基、l-羥基-2-甲基丁-3-基、2-羥基-2-甲基丁-3-基、3-羥基-2-甲基丁-3-基、l-羥基-2-曱基丁-4-基、2-羥基-2-曱基丁-4-基、3-羥基-2-甲基丁-4-基、4-羥基-2-甲基丁-4-基、l-羥基-3-甲基丁-4-基、2-鞋基-3-甲基丁-4-基、3-羥基-3-甲基丁-4-基、4-羥基-3-甲基丁-4-基、l-羥基己-6-基、2-羥基己-6-基、3-羥基己-6-基、4-羥基己-6畫基、5-羥基己-6-基、6-羥基己-6-基、l-羥基-2-甲基戊-5-基、2-羥基-2-甲基戊-5-基、3-羥基-2-甲基戊-5-基、4-羥基-2-甲基戊-5-基、5-羥基-2-曱基戊-5-基、f羥基-3-曱基戊-5-基、2-羥基-3-甲基戊-5-基、3-羥基-3-曱基戊-5-基、4-羥基-3-甲基戊-5-基、5-羥基-3-甲基戊-5-基、l-羥基-4-甲基戊-5-基、2-羥基-4-甲基戊-5-基、3-羥基-4-甲基戊-5-基、4-羥基-4-曱基戊-5-基、5-羥基-4-曱基戊-5-基、l-羥基-5-甲基戊-5-基、2-羥基-5-曱基戊-5-基、3-羥基-5-甲基戊-5-基、4-羥基5-甲基戊-5-基、5-羥基-5-甲基戊-5-基、1-羥基-2,3-二曱基丁-4-基、2-羥基-2,3-二曱基丁-4-基、3-羥基-2,3-二甲基丁-4-基、4-羥基-2,3-二甲基丁-4-基、1,2-二羥基戊-5-基、2,3-二羥基戊-5-基、3,4-二羥基戊-5-基、4,5-二羥基戊-5-基、1,2-二羥基戊-4-基、2,3-二羥基戊-4-基、3,4-二羥基戊-4-基、4,5-二羥基戊-4-基、1,2-二羥基戊-3-基、2,3-二羥基戊-3-基、1,2-二羥基-2-甲基丁-3-基、2,3-二羥基-2-甲基丁-3-基、3,4-二羥基-2-甲基丁-3-基、2-羥基-2-羥基甲基丁-3-基、1,2-二羥基-2-曱基丁-4-基、2,3-二羥基-2-甲基丁-4-基、3,4-二羥基-2-甲基丁-4-基、1,2-二羥基-3-曱基丁-4-基、2,3-二羥基-3-曱基丁-4-基、3,4-二羥基-3-甲基丁一4-基、3-羥基-3-羥基甲基丁-4-基、1,2-二羥基己-6-基、2,3-二羥基己-6-基、3,4-二羥基己-6-基、4,5-二羥基己-6-基、5,6-二羥基己-6-基、1,2-二羥基-2-甲基戊-5-基、2,3-二羥基-2-甲基戊-5-基、3,4-二-羥基-2-甲基戊-5-基、4,5-二羥基-2-曱基戊-5-基、2-羥基-2-羥基甲基戊-5-基、1,2-二羥基-3-甲基戊-5-基、2,3-二羥基-3-甲基戊-5-基、3,4-二羥基-3-曱基戊-5-基、4,5-二羥基-3-曱基戊-5-基、3-羥基-3-羥基甲基戊-5-基、1,2-二羥基-4-甲基戊-5-基、2,3-二羥基-4-甲基戊-5-基、3,4-二羥基-4-曱基戊-5-基、4,5-二羥基-4-甲基戊-5-基、4-羥基-4-羥基甲基戊-5-基、1,2-二羥基-5-甲基戊-5-基、2,3-二-羥基-5-甲基戊-5-基、3,4-二羥基-5-曱基戊-5-基、4,5-二羥基-5-甲基-戊-5-基、5-羥基-5-羥基甲基戊-5-基、1,2-二羥基-2,3-二甲基丁-4-基、2,3-二羥基-2,3-二甲基丁-4-基、3,4-二羥基-2,3-二甲基丁-4-基、2-羥基-2-羥基甲基-3-甲基丁-4-基、3-羥基-3-羥基甲基-2-甲基丁-4-基;-d-C4卣代烷基和苯基-d-Q囟代烷基、雜芳基-d-Ct卣代烷基的囟代烷基結構部分由氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的如上所述d-C4烷基即例如氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟曱基、氯二氟甲基、溴甲基、碘甲基、2-氟乙基、2-氯乙基、2-溴乙基、2-碟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基、2-氟丙基、3-氟丙基、2,2-二氟丙基、2,3-二氟丙基、2-氯丙基、3-氯丙基、2,3-二氯丙基、2-溴丙基、3-溴丙基、3,3,3-三氟丙基、3,3,3-三氯丙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、七氟丙基、l-(氟甲基)-2-氟乙基、l-(氯甲基)-2-氯乙基、l-(溴甲基)-2-溴乙基、4-氟丁基、4-氯丁基、4-溴丁基、九氟丁基、1,1,2,2-四氟乙^p1-三氟甲基-l,2,2,2-四氟乙基;-CVC6鹵代烷基和CVC6鹵代烷基磺酰基M、d-C6閨代烷基-C廣C4硫代烷基的囟代烷基結構部分如上所述d-C4卣代烷基,以及例如5-氟戊基、5-氯戊基、5-溴戊基、5-碟戊基、十一氟戊基、6-氟己基、6-氯己基、6-溴己基、6-硪己基和十三氟己基;-C3-C6鹵代鏈烯基由氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的如上所述C3-C6鏈烯基,例如2-氯丙-2-烯-l-基、3-氯丙-2-烯-l-基、2,3-二氯丙-2-烯-l-基、3,3-二氯丙-2-烯-1-基、2,3,3-三氯-2-烯-1-基、2,3-二氯丁-2-烯畫1-基、2-溴丙-2-烯-l-基、3-溴丙-2-烯-l-基、2,3-二溴丙-2-烯-1-基、3,3-二溴丙-2-烯-l-基、2,3,3-三溴-2-烯-1-基或2,3-二溴丁-2-烯-1-基;-C2-C6鹵代鏈烯基和C2-C6鹵代鏈烯基氧基-d-C4烷基、C2-C6卣代鏈烯基-C廣C4硫代烷基、苯基-CVC4卣代鏈烯基、雜芳基-CVC4卣代鏈烯基的CVC6囟代鏈烯基結構部分由氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的如上所述QrC6鏈烯基,例如2-氯乙烯基、2-氯烯丙基、3-氯烯丙基、2,3-二氯烯丙基、3,3-二氯烯丙基、2,3,3-三氯烯丙基、2,3-二氯丁-2-烯基、2-溴乙烯基、2-溴烯丙基、3-溴烯丙基、2,3-二溴烯丙基、3,3-二溴烯丙基、2,3,3-三溴烯丙基或2,3-二溴丁-2-烯基;-C2-CV氰基鏈烯基例如2-氰基乙烯基、2-氰基烯丙基、3-氰基烯丙基、2,3-二氰基烯丙基、3,3-二氰基烯丙基、2,3,3-三氰基烯丙基、2,3國一^&丁-2-蜂基;_C2-C6-羥基鏈烯基和苯基-d-Cr羥基鏈烯基、雜芳基-d-CV羥基鏈烯基的羥基結構部分例如2-羥基乙烯基、2-羥基烯丙基、3-羥基烯丙基、2,3-二羥基烯丙基、3,3-二羥基烯丙基、2,3,3-三羥基烯丙基、2,3-二羥基丁-2-烯基;-C3-C6卣代炔基由氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的如上所述C3-C6炔基,例如l,l-二氟丙-2-炔-l-基、3-碘丙-2-炔-l-基、4-氟丁-2-炔-l-基、4-氯丁-2-炔-l-基、1,1-二氟丁-2-炔-1-基、4-碘丁-3-炔-l-基、5-氟戊-3-炔-1-基、5-硪戊-4-炔-l-基、6-氟己-4-炔-l-基或6-碘己-5-炔-l-基;-C2-C6卣代狄和C2-C6鹵代炔錄畫C廣C4絲、C2-C6鹵代炔基畫C廣C4硫代烷基、苯基-CVC4卣代綠、雜芳基-QrC4卣代絲的C2-C6卣代炔基結構部分由氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的如上所述CVC6炔基,例如l,l-二氟丙-2-炔-l-基、3-硪丙-2-炔-l-基、4-氟丁-2-炔-l-基、4-氯丁-2-炔畫1-基、1,l-二氟丁畫2畫炔畫l畫基、4陽捵丁畫3畫炔-l-基、5-氟戊-3-炔-l畫基、5-碘戊-4-炔-l-基、6-氟己-4-炔-l-基或6-碘己-5-炔-l-基;-C2-CV氰基炔基例如1,1-二氰基丙畫2畫炔畫1畫基、3畫氰基丙畫2畫炔-l-基、4-氰基丁-2-炔-l-基、1,1-二氰基丁-2-炔-1-基、4-氰基丁-3-炔-l-基、5-氰基戊-3-炔-l-基、5-氰基戊-4-炔-l-基、6-氰基己-4-炔-1-基或6-氰基己-5-炔-1-基;_C2-C6-羥基炔基和苯基-C2-C4-羥基炔基的羥基炔基結構部分例如1,1-二羥基丙-2-炔-l-基、3-羥基丙-2-炔-l-基、4-羥基丁-2-炔-l-基、l,l-二羥基丁-2-炔-l-基、4-羥基丁-3-炔-l-基、5-羥基戊-3-炔-l-基、5-羥基戊-4-炔-l-基、6-羥基己-4-炔-l-基或6-羥基己-5-炔-l-基;-d-C6烷基亞磺酰基(C廣C6烷基-S(-0)-)和C廣C6烷基亞磺酰基-C廣C4烷基的d-C6烷基亞磺酰基結構部分例如曱基亞磺酰基、乙基亞磺酰基、丙基亞磺酰基、1-甲基乙基亞磺酰基、丁基亞磺酰基、1-甲基丙基亞磺酰基、2-甲基丙基亞磺酰基、l,l-二曱基乙基亞磺酰基、戊基亞磺酰基、1-甲基丁基亞磺酰基、2-甲基丁基亞磺酰基、3-甲基丁基亞磺酰基、2,2-二甲基丙基亞磺酰基、1-乙基丙基亞磺酰基、l,l-二甲基丙基亞磺酰基、1,2-二甲基丙基亞磺酰基、己基亞磺酰基、1-曱基戊基-亞磺酰基、2-甲基戊基亞磺酰基、3-甲基戊基亞磺酰基、4-甲基戊基亞磺酰基、l,l-二甲基丁基亞磺酰基、1,2-二甲基丁基亞磺酰基、1,3-二甲基丁基亞磺酰基、2,2-二甲基丁基亞磺酰基、2,3-二曱基丁基亞磺酰基、3,3-二甲基丁基亞磺酰基、l-乙基丁基亞磺m&、2-乙基丁基亞磺it^、1,1,2-三甲基丙基亞磺g、1,2,2-三甲基丙基亞磺酰基、l-乙基-l-甲基丙基亞磺酰基和l-乙基-2-曱基丙基亞磺酰基;-d-C6鹵代烷基亞磺酰基和C廣C6卣代烷基亞磺酰基-C廣Ct烷基的d-C6鹵代烷基亞磺酰基結構部分由氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的如上所述C,-C6烷基亞磺酰基,即例如氟甲基亞磺酰基、二氟曱基亞磺酰基、三氟甲基亞磺酰基、氯二氟甲基亞磺酰基、溴二氟甲基亞磺酰基、2-氟乙基亞磺酰基、2-氯乙基亞磺酰基、2-溴乙基亞磺酰基、2-碘乙基亞磺酰基、2,2-二氟畫乙基亞磺絲、2,2,2-三氟乙基亞磺醋、2,2,2畫三氯乙基亞磺酰基、2-氯-2-氟乙基亞磺酰基、2-氯-2,2-二氟乙基亞磺酰基、2,2-二氯-2-氟-乙基亞磺酰基、五氟乙基亞磺酰基、2-氟丙基亞磺酰基、3-氟丙基亞磺酰基、2-氯丙基亞磺酰基、3-氯丙基亞磺酰基、2-溴丙基亞磺酰基、3-溴丙基亞磺酰基、2,2-二氟丙基亞磺酰基、2,3-二氟丙基亞磺酰基、2,3-二氯丙基亞磺酰基、3,3,3-三氟丙基亞磺酰基、3,3,3-三氯丙基亞磺酰基、2,2,3,3,3-五氟丙基亞磺酰基、七氟丙基亞磺酰基、1-(氟曱基)-2-氟乙基亞磺酰基、l-(氯甲基)-2-氯乙基亞磺酰基、l-(溴甲基)-2-溴乙基亞磺酰基、4-氟丁基亞磺酰基、4-氯丁基亞磺酰基、4-溴丁基亞磺酰基、九氟丁基亞磺酰基、5-氟戊基亞磺酰基、5-氯戊基亞磺酰基、5-溴戊基亞磺酰基、5-碘戊基亞磺酰基、十一氟戊基亞磺酰基、6-氟己基亞磺酰基、6-氯己基亞磺酰基、6-溴己基亞磺酰基、6-碘己基亞磺酰基和十三氟己基亞磺酰基;-C!-C6烷基磺酰基(d-C6烷基-S(0)2-)和d-C6烷基磺酰基-d-C4烷基、C廣C6烷基磺酰基氨基、d-C6烷基磺酰基^J^-d-C4;^、C廣C6^^磺g-(d-C6烷基^J^)-d-C4烷基的C廣C6烷基磺酰基結構部分例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、1-曱基乙基磺酰基、丁基磺酰基、1-曱基丙基磺酰基、2-甲基丙基磺酰基、l,l-二曱基乙基磺酰基、戊基磺酰基、1-曱基丁基磺酰基、2-甲基丁基磺酰基、3-曱基丁基磺酰基、l,l-二甲基丙基磺酰基、1,2-二曱基丙基磺酰基、2,2-二甲基丙基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、己基磺酰基、1-曱基戊基磺酰基、2-甲基戊基磺酰基、3-甲基戊基磺酰基、4-甲基戊基磺絲、l,l-二甲基丁基磺酰基、1,2-二甲基丁基磺酰基、1,3-二甲基丁基磺酰基、2,2-二甲基丁基磺酰基、2,3-二甲基丁基磺酰基、3,3-二曱基丁基磺酰基、1-乙基丁基磺酰基、2-乙基丁基磺酰基、1,1,2-三甲基丙基磺酰基、1,2,2-三曱基丙基磺酰基、1-乙基1-甲基丙基磺酰基和l-乙基-2-甲基丙基磺酰基;-d-C6閨代烷基磺酰基和d-C6囟代烷基磺酰基-C廣C4烷基、C廣C6卣代烷基磺酰基氨基的d-C6卣代烷基磺酰基結構部分由氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的如上所述C,-C6烷基磺酰基,即例如氟甲基磺酰基、二氟-曱基磺酰基、三氟甲基磺酰基、氯二氟甲基磺酰基、溴二氟曱基磺酰基、2-氟乙基磺酰基、2-氯乙基磺酰基、2-溴乙基磺酰基、2-碘乙基磺酰基、2,2-二氟乙基磺酰基、2,2,2-三氟乙基磺酰基、2-氯-2-氟乙基磺酰基、2-氯-2,2-二氟乙基磺酰基、2,2-二氯-2-氟乙基-磺酰基、2,2,2-三氯乙基磺酰基、五氟乙基磺酰基、2-氟丙基磺酰基、3-氟丙基磺酰基、2-氯丙基磺酰基、3-氯丙基磺酰基、2-溴丙基磺酰基、3-溴丙基磺酰基、2,2-二氟丙基磺酰基、2,3-二氟丙基磺酰基、2,3-二氯丙基磺酰基、3,3,3-三氟丙基磺酰基、3,3,3-三氯丙基磺酰基、2,2,3,3,3-五氟丙基磺酰基、七氟丙基磺酰基、l-(氟甲基)-2-氟乙基磺酰基、1-(氯曱基)-2-氯乙基磺酰基、l-(溴甲基)-2-溴乙基磺酰基、4-氟丁基磺酰基、4-氯丁基磺酰基、4-溴丁基磺酰基、九氟丁基磺酰基、5-氟戊基磺酰基、5-氯戊基磺酰基、5-溴戊基磺酰基、5-碘戊基磺酰基、6-氟己基磺酰基、6-溴己基磺酰基、6-碘己基磺酰基和十三氟己基磺酰基;-d-C4烷氧基以及羥基羰基-C廣C4烷氧基、CrC4烷氧基羰基-d-C4烷氧基、d-Q烷氧基-d誦d烷氧基-d-Cj烷基和d-C4烷基陽CrC4烷H^R&氨基的所有烷氡基結構部分例如甲氧基、乙氡基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-曱基丙氧基和l,l-二甲基乙氧基;-d-C6烷氧基和羥基羰基-d-C6烷氧基、d-C6烷氧基羰基-d-C6烷氧基、N-(C廣Q烷^L^)-N-(C廣C6^&)#JJ^、N-(C3-C6,基)-N-(C廣Q烷氧基>#^羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(d-C6烷氧基)氨基羰基和d-Q烷氧基亞氨基-C,-C6烷基的烷氧基結構部分如上所述d-C4烷氧基,以及例如戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲氧基丁氧基、l,l-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-曱基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、l,l-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁絲、2,3-二曱基丁、3,3-二甲基丁錄、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三曱基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、l-乙基-l-曱基-丙氧基和l-乙基-2-甲基丙氧基;-CVC4卣代烷氧基由氟、氯、溴和/或碘部分或完全取代的如上所述d-C4烷氧基,即例如氟甲氧基、二氟曱氧基、三氟甲氧基、氯二氟甲氧基、溴二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴甲氧基、2-碘乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、五氟乙氧基、2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2,3-二氯丙氡基、3,3,3-三氟丙氧基、3,3,3-三氯丙氧基、2,2,3,3,3-五氟丙氧基、七氟丙氧基、1-(氟甲基)-2-氟乙氧基、l-(氯甲基)-2-氯乙氧基、l-(溴甲基)-2-溴乙氧基、4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基和九氟丁氧基;-d-C6卣代烷氧基和CrC6囟代烷氧基-d-C4烷基、d-Q卣代烷氧基羰基-d-Q烷基的CVC6卣代烷氧基結構部分如上所述d-C4囟代烷氧基,以及例如5-氟戊氧基、5-氯戊氧基、5-溴戊氧基、5-碘戊氧基、十一氟戊氧基、6-氟己氧基、6-氯己氧基、6-溴己氧基、6-碘己氧基和十二氟己氧基;-Q-C6烷氧基-d誦Ct烷基和d-C6烷氧基畫C廣C4烷氧基畫C廣C4烷基的C廣C6烷M-d-C4烷基結構部分由如上所述C廣C6烷氧基取代的C,-C4烷基,例如曱氧基曱基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、(l-甲基乙氧基)甲基、丁氧基甲基、(l-甲基丙氧基)甲基、(2-甲基丙氧基)曱基、(l,l-二甲基乙氧基)曱基、2-(曱氧基)乙基、2-(乙氧基)乙基、2-(丙氧基)乙基、2-(l-甲基乙氧基)乙基、2-(丁氧基)乙基、2-(l-甲基丙氧基)-乙基、2-(2-曱基丙氧基)乙基、2-(l,l-二曱基乙氧基)乙基、2-(甲氧基)丙基、2-(乙氧基)丙基、2-(丙氧基)丙基、2-(l-甲基乙氧基)丙基、2-(丁氧基)丙基、2-(l-甲基丙氧基)丙基、2-(2-曱基丙氧基)丙基、2-(1,1-二甲基乙氧基)-丙基、3-(曱氧基)丙基、3-(乙氧基)丙基、3-(丙氧基)丙基、3-(l-曱基乙氧基)-丙基、3-(丁氧基)丙基、3-(l-甲基丙氧基)丙基、3-(2-甲基丙氧基)丙基、3-(l,l-二甲基乙氧基)丙基、2-(曱氧基)丁基、2-(乙氧基)丁基、2-(丙氧基)丁基、2-(l-曱基乙氧基)丁基、2-(丁氧基)丁基、2-(l-甲基丙氧基)丁基、2-(2-甲基丙氧基)丁基、2-(l,l-二甲基乙氧基)丁基、3-(甲氧基)丁基、3-(乙氧基)丁基、3-(丙氧基)丁基、3-(l-甲基乙氧基)丁基、3-(丁氧基)丁基、3-(l-曱基丙氧基)-丁基、3-(2-甲基丙氧基)丁基、3-(l,l-二甲基乙氧基)丁基、4-(甲氧基)丁基、4-(乙^J^)丁基、4-(丙IU^)丁基、4-(1-甲基乙M0丁基、4-(丁氧基)丁基、4-(l-甲基丙氧基)丁基、4-(2-曱基丙氧基)丁基和4-(l,l-二甲基乙氧基)丁基;-d-C4烷氧基羰基和CrC4烷氧基羰基-C,-C4烷氧基、CrC4烷氧基-C廣C4烷氧基皿和二-(d-C4烷基)^J^C廣C4烷氧基羰基的烷氧基羰基結構部分例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、1-甲基乙氧基羰基、丁氧基羰基、1-甲基丙氧基羰基、2-曱基丙氧基羰基或l,l-二曱基乙氧基羰基;-d-C6烷氧基羰基和CrC6烷氧基羰基-C廣C6烷lL&和d-C6烷lL&羰基M-CrC4烷基的烷氧基羰基結構部分如上所述d-C4烷氧基羰基,以及例如戊氧基羰基、1-甲基丁氧基羰基、2-曱基丁氧基羰基、3-甲基丁氧基羰基、2,2-二曱基丙氧基羰基、1-乙基丙氧基羰基、己氧基羰基、1,1-二曱基丙氧基羰基、1,2-二曱基丙氧基羰基、1-曱基戊氧基羰基、2-甲基戊氧基羰基、3-曱基戊氧基羰基、4-曱基戊氧基羰基、l,l-二甲基丁氧基羰基、1,2-二甲基丁氧基羰基、1,3-二甲基丁氧基羰基、2,2-二曱基-丁氧基羰基、2,3-二曱基丁氧基羰基、3,3-二甲基丁氧基羰基、l-乙基-丁lL&羰基、2-乙基丁IU^羰基、1,1,2-三甲基丙氧基羰基、1,2,2-三甲基丙氧基M、l-乙基-i-甲基丙猛a&ill-乙基-2-甲基丙氧基絲畫C廣C4烷硫基和C廣C6卣代烷基-d畫Q硫代烷基、C2-C6囟代鏈烯基-d畫C4硫代絲、C2-C6卣代^^-Ci-C4石;U戈絲的d-C4烷硫基結構部分例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、1-曱基乙硫基、丁硫基、1-甲基丙硫基、2-甲基丙硫基和l,l-二甲基乙硫基;-d-C6烷硫基和d-C6烷硫基-C廣C4烷基的d-C6烷硫基結構部分如上所述d-C4烷硫基,以及例如戊硫基、1-甲基丁硫基、2-甲基丁硫基、3-曱基丁硫基、2,2-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、l,l-二甲基丙硫基、1,2-二甲基丙硫基、1-甲基-戊硫基、2-曱基戊疏基、3-甲基戊硫基、4-曱基戊石克基、l,l-二甲基丁硫基、1,2-二甲基丁硫基、1,3-二甲基丁硫基、2,2-二甲基丁硫基、2,3-二曱基丁硫基、3,3-二甲基丁硫基、1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1,1,2-三曱基丙硫基、1,2,2-三甲基丙硫基、1-乙基1-甲基丙硫基和l-乙基-2-甲基丙硫基;-d-C6烷基M和N-(d-Q烷基M)亞Md畫C6烷基、d-C6烷基氨基-C廣C4烷基、d-C6烷基磺酰基畫(C廣C6烷基絲)-d畫C4烷基、C廣C6烷基羰基-(C廣C6烷基氨基)-d-C4烷基和[(C廣C6烷基)氨基]氰基亞氨基的C廣C6烷基氨基例如甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、1-甲基乙基氨基、丁基氨基、1-曱基丙基氨基、2-甲基丙基氨基、l,l-二曱基乙基氨基、戊基氨基、1-甲基丁基氨基、2-甲基丁基氨基、3-甲基丁基氨基、2,2-二甲基丙基M、l-乙基丙基M、己基M、l,l-二曱基丙基氨基、1,2-二甲基丙基氨基、1-曱基戊基氨基、2-甲基戊基氨基、3-甲基;!^氨基、4-甲基戊基絲、l,l-二曱基丁基絲、1,2-二曱基丁基絲、1,3-二曱基丁基氨基、2,2-二曱基丁基氨基、2,3-二甲基丁基氨基、3,3-二甲基丁基絲、1-乙基丁基絲、2-乙基丁基絲、1,1,2-三曱基丙基絲、1,2,2-三曱基丙基氨基、l-乙基-l-曱基丙基氨基或l-乙基-2-甲基丙基氨基;-二-(C廣C4烷基)氨基例如N,N-二甲1^&、N,N-二乙基狄、N,N畫二丙基絲、N,N-二-(l-甲基乙基)氨基、N,N-二丁基氮基、N,N-二-(l-甲基丙基)氨基、N,N-二-(2-甲基丙基)氨基、N,N-二-(l,l-二甲基-乙基)絲、N-乙基-N-甲基絲、N-甲基-N-丙基絲、N-曱基-N-(l-曱基乙基)狄、N-丁基-N-甲基絲、N-甲基-N-(l-甲基丙基)-氨基、N-曱基-N-(2-甲基丙基)氨基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-曱基氨基、N-乙基-N-丙基絲、N-乙基-N-(l-曱基乙基)絲、N-丁基-N-乙基絲、N-乙基-N-(l-曱基丙基)絲、N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基、N-乙基-N-(l,l-二甲基乙基)氨基、N-(l-甲基乙基)-N-丙基氨基、N-丁基-N-丙基氨基、N-(l-甲基丙基)-N-丙基氨基、N-(2-曱基丙基)-N-丙基氨基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-丙基氨基、N-丁基-N-(l-甲基乙基)氨基、N-(l-甲基乙基)-N-(l-曱基丙基)氨基、N-(l-甲基乙基)-N-(2-曱基丙基)氨基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-(l-甲基乙基)氨基、N-丁基-N-(l-甲基丙基)氨基、N-丁基-N-(2-甲基丙基)氨基、N-丁基-N-(l,l-二甲基乙基)氨基、N-(l-甲基丙基)-N-(2-曱基丙基)氨基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-(l-甲基丙基)氨基和N-(l,l-二甲基乙基)-N-p-甲基丙基)-二-(C廣C6烷基)氨基和N-(二-C廣C6烷基氨基)亞氨基-C廣C6烷基、二(d-C6烷基)氨基-d-C4烷基、[二(Q-C6烷基)氨基羰氧基-C廣C4烷基、(二[二(C廣C6烷基)氨基]羰氧基〉-C廣C4烷基和[二(C廣C6烷基)#^]^&亞氨基的二烷基氨基如上所述二-(C廣C4烷基)M,以及例如N,N-二戊基氨基、N,N-二己基氨基、N-甲基-N-戊基氨基、N-乙基-N-戊基^、N-甲基-N-己基氨基和N-乙基-N-己基氨基;-(d-C4烷基M)羰基和(C,-Q烷基氨基)羰基氨基的(CrC4烷基M)羰基結構部分例如甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、丙基氨基羰基、1-甲基乙基氨基羰基、丁基氨基羰基、1-甲基-丙基氨基羰基、2-曱基丙基氨基羰基或l,l-二曱基乙基氨基-羰基;-(C廣C4烷基氨基)硫代羰基以及(C廣C4烷基氨基)硫代羰基氨基的(C廣C4烷基氨基)硫代羰基結構部分例如曱基氨基硫代-羰基、乙基氨基硫代羰基、丙基氨基石充代羰基、1-甲基乙基氨基硫代、丁基^J^克代羰基、l-曱基丙基^J^t/RJl&、2-甲基丙差^^^/Py^或1,l-二曱基乙基M硫代絲;-二畫(C廣C4烷基)氨基羰基以及二-(d-Q烷基)絲餘絲的二-(C廣C4烷基)絲絲結構部分例如N,N-二曱基^tJ^絲、N,N-二乙基^JJl&、N,N-二-(l-曱基乙基)JL^絲、N,N-二丙基-絲羰基、N,N-二丁基氨基羰基、N,N-二-(l-曱基丙基)氨基羰基、N,N-二-(2-甲基丙基)M羰基、N,N-二-(l,l-二甲基乙基)絲羰基、N-乙基-N-曱基絲絲、N-甲基-N-丙基氨基羰基、N-曱基-N-(l-甲基乙基)絲絲、N-丁基-N-曱基M羰基、N-甲基-N-(L曱基丙基)MM^、N-甲基-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-曱基絲絲、N-乙基-N-丙基絲絲、N-乙基-N-(l-曱基乙基)氨基羰基、N-丁基-N-乙基氨基羰基、N-乙基-N-(l-甲基丙基)氨基縣、N-乙基-N-(2-曱基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(l,l-二曱基乙基)氨基餘、N-(l-曱基乙基)-N-丙基絲-絲、N-丁基-N-丙基絲絲、N-(l-曱基丙基)-N-丙基氨基-絲、N-(2-甲基丙基)-N-丙基絲絲、N-(l,l-二曱基乙基)-N-丙基M羰基、N-丁基-N-(l-甲基乙基)絲羰基、N-(l-曱基乙基)-N-(l-甲基丙基)^J^絲、N-(l-曱基乙基)-N-(2-甲基丙基)絲-絲、N-(l,l-二甲基乙基)-N-(l-甲基乙基)^JJ^、N-丁基-N-(l-甲基丙基)絲羰基、N-丁基-N-(2-甲基丙基)氨基羰基、N-丁基-N-(l,l-二甲基乙基)氨基羰基、N-(l-甲基丙基)-N-(2-甲基-丙基)氨基羰基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-(l-曱基丙基)氨基羰基或N-(l,l-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)M羰基;-(d-C6烷基氨基)羰基以及(d-C6烷基氨基)羰基氨基、(C廣C6烷基氨基)羰氧基-C廣C4烷基、C-C6烷基絲絲-d-C4烷基和[(C廣C6烷基)M皿氨基]-CrC4烷基的(C廣C6烷基氨基)羰基結構部分如上所述烷基氨基)羰基,以及例如戊基M羰基、l-曱基丁基M羰基、2-甲基丁基MMS、3-曱基丁基氨基羰基、2,2-二甲基丙基氨基羰基、1-乙基丙基氨基-絲、己基^J^絲、l,l-二甲基丙基絲絲、1,2-二甲基丙基^JJl基、l-甲基戊基^iJJl基、2-曱基戊基-M羰基、3-甲基戊基M羰基、4-曱基戊基M羰基、l,l-二甲基丁基M氛基、1,2-二曱基丁基氨基羰基、1,3-二甲基丁基-氨基羰基、2,2-二甲基丁基氨基羰基、2,3-二甲基丁基氨基羰基、3,3-二曱基丁基氨基羰基、1-乙基丁基氨基羰基、2-乙基丁基氨基皿、1,1,2-三甲基丙基^JJl&、1,2,2-三甲基丙基M、l-乙基-l-甲基丙基J^羰基或l-乙基-2-曱基丙基^JJlfc-二-(C廣C6烷基)氨基羰基以及二-(d-C6烷基)氨基羰基氨基、二(d-Q烷基)氨基羰基-Q-C4烷基和[二(d-C6烷基)氨基羰基氨基-Q-C4烷基的二-(C廣C6烷基)氨基羰基結構部分:如上所述二-(d-C4烷基)氨基羰基,以及例如N-甲基-N-戊基氨基羰基、N-曱基-N-(l-甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(2-甲基丁基)氨基羰基、N-曱基-N-(3-曱基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(2,2-二甲基丙基)氨基-羰基、N-曱基-N-(l-乙基丙基)氨基羰基、N一甲基-N-己基氨基絲、N-曱基-N-(l,l-二曱基丙基)絲絲、N-曱基-N-(l,2-二甲基丙基)氨基羰基、N-曱基-N-(l-甲基戊基)氨基羰基、N-曱基-N-(2-甲基;l^)絲絲、N-甲基-N-(3-甲基戊基)M羰基、N-曱基-N-(4-曱基戊基)氨基羰基、N-甲基-N-(l,l-二曱基丁基)氨基-羰基、N-甲基-N-(l,2-二甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(l,3-二甲基-丁基)氨基羰基、N-甲基—N-(2,2-二甲基丁基)氨基羰基、N-甲基N-(2,3-二甲基丁基)氨基羰基、N-甲基-N-(3,3-二甲基丁基)氨基羰基、N-曱基-N-(l-乙基丁基)絲羰基、N-甲基-N-(2-乙基丁基)M羰基、N-甲基-N-(l,l,2-三甲基丙基)氨基羰基、N-曱基-N-(l,2,2-三曱基-丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(l-乙基-l-甲基丙基)氨基羰基、N-甲基-N-(l-乙基-2-曱基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-戊基M羰基、N-乙基-N-(l-甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(2-甲基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(3-曱基丁基)^JJ^、N-乙基-N-(2,2-二曱基丙基)M-羰基、N-乙基-N-(l-乙基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-己基氨基羰基、N-乙基-N-(l,l-二甲基丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(l,2-二甲基丙基)氨基-羰基、N-乙基-N-(l-甲基戊基)氨基羰基、N-乙基-N-(2-甲基戊基)-氨基羰基、N-乙基-N-(3-甲基戊基)氨基羰基、N-乙基-N-(4-甲基-戊基)^J^1&、N-乙基-N-(l,l-二曱基丁基)絲絲、N-乙基-N-(l,2-二甲基丁基ltJJ^、N-乙基-N-(l,3-二曱基丁基)絲羰基、N-乙基-N-(2,2-二甲基丁基)^JJ^、N-乙基-N-(2,3-二甲基丁基)氨基-皿、^乙基-]^-(3,3-二甲基丁基)JU^1^、N-乙基-N-(l-乙基丁基)-氨基羰基、N-乙基-N-(2-乙基丁基)氨基羰基、N-乙基-N-(l,l,2-三甲基-丙基)氨基羰基、N-乙基-N-(l,2,2-三甲基丙基)氨基羰基、N-乙基N-(l-乙基-l-甲基丙基)^JJ^、N-乙基-N-(h乙基-2-甲基丙基)^J^羰基、N-丙基-N-戊基JL&羰基、N-丁基-N-戊基M羰基、N,N-二戊基氨基羰基、N-丙基-N-己基氨基羰基、N-丁基-N-己基氨基-羰基、N-戊基-N-己基氨基羰基或N,N-二己基氨基羰基;-二-(d-C6烷基)氨基硫代羰基例如N,N-二甲基氨基硫代羰基、N,N-二乙基^J^t代羰基、N,N-二-(l-甲基乙基)^J^克代羰基、N,N-二丙基氨基硫代羰基、N,N-二丁基氨基硫代羰基、N,N-二-(l-曱基-丙基)^iJ^U戈絲、N,N-二-(2-甲基丙基)^J^充代羰基、N,N-二-(l,l-二甲基乙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-甲基氨l^危代羰基、N-甲基-N-丙基^J^克代羰基、N-甲基-N-(l—甲基乙基)氨^5危代絲、N-丁基-N-曱基氨l^危代絲、N-甲基-N-(l-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-曱基-]\-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-曱基-氨基硫代羰基、N-乙基-N-丙基氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l-甲基乙基)-iJ^克代M、N-丁基-N-乙基^J^L代羰基、N-乙基-N-(l-甲基丙基)-氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l,l-二甲基乙基)^J^l代R^、N-(l-曱基乙基)-N-丙基氨基^f克代-羰基、N-丁基-N-丙基氨基硫代羰基、N-(l-曱基丙基)-N-丙基氨基-硫代羰基、N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基-硫代羰基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-丙基JU^危代絲、N-丁基-N-(l-甲基乙基)氨l^fL代羰基、N-(l-曱基乙基)-N-(l-曱基丙基)氨基硫代羰基、N-(l-曱基乙基)-N-p-甲基丙基)^J^危代g、N-(l,l-二甲基乙基)-N-(l-曱基乙基)氨基-硫代羰基、N-丁基-N-(l-曱基丙基)氨基硫代羰基、N-丁基-N-(2-曱基-丙基)^J^克代羰基、N-丁基-N-(l,l-二甲基乙基)^lll^克代羰基、N-(l-曱基丙基)-N-(2-曱基丙基)氨J^克代羰基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-(l-甲基丙基)^J^危代m^、N-(l,l-二甲基乙基)-N-(2-曱基丙基)-氨基硫代羰基、N-甲基-N-戊基氨基硫代羰基、N-甲基-N-(l-甲基-丁基)氨基硫代羰基、N-曱基-N-(2-甲基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(3-曱基丁基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(2,2-二甲基丙基)氨基硫代皿、N-甲基-N-(l-乙基丙基)^J^克代M、N-曱基-N-己基^J^克代羰基、N-甲基-N-(l,l-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-曱基-N-(l,2-二甲基丙基)^tJ^^羰基、N-曱基-^(1-曱基戊基)-^^^^4、N-甲基-N-(2-甲基戊基yiJj^代離、N-曱基_]\-(3-甲基戊基)^J^/RJl&、N-甲基-]\-(4-甲基戊基)^J^克代-絲、N-甲基-N-(l,l-二甲基丁基)^J^l代絲、N-甲基-N-(l,2-二甲基丁基)絲硫代羰基、N-曱基-N-(l,3-二曱基丁基)氨基-硫代羰基、N-曱基-N-(2,2-二曱基丁基)氨基硫代羰基、N-曱基-N-(2,3-二甲基丁基)^ILi^危代g、N-甲基-N-(3,3-二甲基丁基)^J^L代羰基、N-曱基-N-(l-乙基丁基)氨1^克代羰基、N-甲基-N-(2-乙基丁基)-氨基硫代羰基、N-曱基-N-乙基-N-(l,l,2-三甲基丙基)氨基硫代羰基、N-甲基-N-(l,2,2-三曱基丙基)^J^危代羰基、N_甲基-n-(i-乙基-i-甲基-丙基yiJ^u義絲、n-甲基-n-(l-乙基-2-甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-戊基^J^危代羰基、N-乙基-N-(l-甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2-甲基丁基)^J^充代g、N-乙基-N-(3-甲基丁基)氨基硫代-l^、N-乙基-N-(2,2-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l-乙基-丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-己基氨基硫代羰基、N-乙基—N—(l,l-二甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l,2-二曱基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2-甲基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(3-曱基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基N-(4-曱基戊基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l,l-二曱基丁基)氨基硫代-羰基、N-乙基-N-(l,2-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l,3-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2,2-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(2,3-二曱基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(3,3-二甲基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l-乙基丁基)氨基硫代羰基、N-乙基-]\-(2-乙基丁基)-氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l,l,2-三甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l,2,2-三甲基丙基)氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l-乙基-l-甲基丙基)-氨基硫代羰基、N-乙基-N-(l-乙基-2-曱基丙基)氨基硫代羰基、N-丙基N-戊基氨基硫代羰基、N-丁基-N-戊基氨基硫代羰基、N,N-二戊基^J^L代羰基、N-丙基-N-己基^J^克代羰基、N-丁基-N-己基m^L代氣基、N-戊基-N-己基^J^危代羰基或N,N-二己基^J^危代羰基;-3-6元雜環基以及3-6元雜環基-d-C4烷基的3-6元雜環基結構部分除碳原子外,可含1-4個氮原子或1-3個氮原子和1個氧或^危原子,或l-3個氧原子,或1-3個硫原子且可經由碳原子或氮原子連接的具有3-6個如上所述環成員的單環飽和或部分不飽和烴。例如2-環氧乙烷基、2-氧雜環丁烷基、3-氧雜環丁烷基、2-氮雜環丙烷基、3-thiethanyl、1-氮雜環丁烷基、2-氮雜環丁烷基,例如2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2-四氫噻吩基、3-四氬塞吩基、2-吡咯烷基、3-他咯烷基、3-異^悉唑烷基、4-異惡唑烷基、5-異噴、唑烷基、3-異噻唑烷基、4-異噻唑烷基、5-異噻唑烷基、3-吡唑-烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-喁唑烷基、4-喁唑烷基、5-喁唑烷基、2-瘞唑烷基、4-瘞唑烷基、5-蓉唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1,2,4-噴、二哇烷-3-基、1,2,4-嗜、二唑烷-5-基、1,2,4-噻二唑烷-3-基、1,2,4-蓉二唑烷-5-基、1,2,4-三噁唑烷-3-基、1,3,4-噁二唑烷-2-基、1,3,4-瘞二唑烷-2-基、1,3,4-三唑烷-2-基、1,2,3,4-四唑烷-5-基,例如l-吡咯烷基、2-異瘞唑垸基、2-異瘞唑垸基、l-吡唑烷基、3-噁唑烷基、3-噻唑烷基、l-咪喳烷基、1,2,4-三唑烷-1-基、1,2,4-噍二唑烷-2-基、1,2,4-,噪、二唑烷-4-基、1,2,4-噻二唑烷-2-基、1,2,4-噢二唑烷-4-基、1,2,3,4-四唑烷-l-基,例如2,3-二氫呋喃-2-基、2,3-二氫呋喃-3-基、2,4-二氫呋喃-2-基、2,4-二氫呋喃-3-基、2,3-二氫噻吩-2-基、2,3-二氫噻吩-3-基、2,4-二氫噻吩-2-基、2,4-二氫噢吩-3-基、4,5-二氫吡(2-基、4,5-二氫吡咯-3-基、2,5-二氫吡咯-2-基、2,5-二氫吡咯-3-基、4,5-二氫異噍唑-3-基、2,5-二氫異噁唑-3-基、2,3-二氫異噍唑-3-基、4,5-二氫異噁唑-4-基、2,5-二氫異喁唑-4-基、2,3-二氫異噁唑-4-基、4,5-二氫異喁唑-5-基、2,5-二氫異噁唑-5-基、2,3-二氫-異噁唑-5-基、4,5-二氫異噻唑-3-基、2,5-二氫異噻唑-3-基、2,3-二氫異噻唑-3-基、4,5-二氫異噻唑-4-基、2,5-二氫異噻唑-4-基、2,3-二氫異噻唑-4-基、4,5-二氫異噻唑-5-基、2,5-二氫異噻唑-5-基、2,3-二氫異噢唑-5-基、2,3-二氫吡唑-2-基、2,3-二氫吡唑-3-基、2,3-二氫吡唑-4-基、2,3-二氫吡唑-5-基、3,4-二氬吡唑-3-基、3,4-二氫吡唑-4-基、3,4-二-氫吡唑-5-基、4,5-二氫吡唑-3-基、4,5-二氬吡唑-4-基、4,5-二氬吡哇-5-基、2,3-二氫咪唑-2-基、2,3-二氫咪唑-3-基、2,3-二氫咪唑-4-基、2,3-二氫咪唑-5-基、4,5-二氫咪唑-2-基、4,5-二氫咪唑-4-基、4,5-二氬咪唑-5-基、2,5-二氫咪唑-2-基、2,5-二氫咪唑-4-基、2,5-二氫咪唑-5-基、2,3-二氫^悉唑-3-基、2,3-二氫?悉唑-4-基、2,3-二氫-巧悉唑-5-基、3,4-二氬嗜、唑-3-基、3,4-二氬?惡唑-4-基、3,4-二氬?悉唑-5-基、2,3-二氬蓉唑-3-基、2,3-二氫蓉唑-4-基、2,3-二氫噻唑-5-基、3,4-二氫噻唑-3-基、3,4-二氫噻唑-4-基、3,4-二氫噻唑-5-基、3,4-二氫噻唑-2-基、3,4-二氫噻唑-3-基、3,4-二氬噢唑-4-基,例如4,5-二氫吡咯-1-基、2,5-二氫吡咯-1-基、4,5-二氫異喁唑-2-基、2,3-二氫異^悉唑-l-基、4,5-二氫異噻唑-1-基、2,3-二氫異噻唑-1-基、2,3-二氫p比峻-l-基、4,5-二氬吡唑-1-基、3,4-二氫吡唑-1-基、2,3-二氫咪唑-l-基、4,5-二氫咪唑-1-基、2,5-二氫咪唑-1-基、2,3-二氫悉唑-2-基、3,4-二氬惡唑-2-基、2,3-二氫噻唑-2-基、3,4-二氫噻唑-2-基,例如2-哌啶基、3國哌啶基、4-哌啶基、1,3-二噁烷畫2-基、1,3-二噁烷畫4誦基、1,3-二?惡烷-5-基、1,4-二?悉烷-2-基、1,3-二噻烷-2-基、1,3-二噻烷-3-基、1,3-二噻烷-4-基、1,4-二噻烷-2-基、1,3-二噻烷-5-基、2-四氫吡喃基、3-四氫他喃基、4-四氫他喃基、2-四氬硫代吡喃基、3-四氫硫代吡喃基、4-四氬硫代吡喃基、3-六氬鈦喚基、4-六氬歧噢基、2-六氬嘧咬基、4-六氫嘧咬基、5-六氫嘧咬基、2-p底噪基、1,3,5-六氫三嗪-2-基、1,2,4-六氬三溱-3-基、四氫-l,3-噁溱-2-基、四氫-l,3-噁嗪-6-基、2-嗎啉基、3-嗎啉基、1,3,5-三噁烷-2-基,例如l-旅咬基、1-六氬歧喚基、l-六氫嘧^^基、l-哌嚷基、1,3,5-六氫三噪-l-基、1,2,4-六氫三溱-1-基、四氫-l,3-噁嗪-l-基、l-嗎啉基,例如2H-吡喃-2畫基、2H-吡喃-3-基、2H畫p比喃畫4-基、2H陽p比喃國5-基、2H畫吡喃-6-基、3,6-二氫-2H-吡喃-2-基、3,6-二氫-2H-吡喃-3-基、3,6-二氫-2H-p比喃-4國基、3,6-二氫畫2H陽吡喃-5-基、3,6畫二氫-2H隱吡喃誦6-基、3,4-二氫-2H-吡喃-3-基、3,4-二氫-2H-吡喃-4-基、3,4-二氫-2H-吡喃-6-基、2H-硫代吡喃-2-基、2H-硫代吡喃-3-基、2H-硫代吡喃-4-基、2H-硫代吡喃-5-基、2H-硫代吡喃-6-基、5,6-二氬-4H-l,3-噁嗪-2-基;-芳基和芳基-(CVC6烷基)的芳基結構部分具有6-14個環成員的單環至三環芳族碳環,例如苯基、萘基和蒽基;-雜芳基和雜芳基-CVCt烷基、雜芳基-Crd烷基、雜芳基-CVC4鏈烯基、雜芳基-CVC4炔基、雜芳基-d-Q鹵代烷基、雜芳基-CVC4鹵代鏈烯基、雜芳基-C2-C4囟代炔基、雜芳基-d-C4羥基烷基、雜芳基-CVCV羥基鏈烯基、雜芳基-C2-Cr羥基炔基、雜芳基羰基-d-C4烷基、雜芳基羰氧基-d-C4烷基、雜芳錄羰基-d-C4烷基、雜芳氧基-CrCt烷基、雜芳硫基-C廣C4烷基、雜芳基亞磺酰基-d-Q烷基、雜芳基磺il^-d-C4烷基中的雜芳基除碳原子外,含1-4個氮原子或1-3個氮原子和1個氧或1個硫原子或1個氧或1個石克原子的具有5-10個環成員的單-或雙環芳族雜芳基,例如單環,例如呋喃基(例如2-呋喃基、3-呋喃基)、瘞吩基(例如2-瘞吩基、3-噢吟基)、吡咯基(例如吡咯-2-基、吡咯-3-基)、吡唑基(例如吡唑-3-基、p比哇-4-基)、異噁唑基(例如異喁唑-3-基、異噁唑-4-基、異噁唑-5-基)、異噻唑基(例如異噻唑-3-基、異噻唑-4-基、異噻唑-5-基)、咪唑基(例如咪唑-2-基、咪唑-4-基)、噴、唑基(例如噴、唑-2-基、喁唑-4-基、噁唑-5-基)、噻唑基(例如噻唑-2-基、噻唑-4-基、瘞峻-5-基)、噴、二唑基(例如1,2,3-嗜、二唑-4畫基、1,2,3-悉二唑-5-基、1,2,4畫噴、二唑-3畫基、1,2,4,畫噴、二峻-5-基、1,3,4-7惡二唑-2-基)、塞二哇基(例如1,2,3-噻二唑-4-基、1,2,3-漆二峻-5-基、1,2,4-噢二唑-3誦基、1,2,4畫^二唑-5畫基、1,3,4-塞二唑基-2誦基)、三唑基(例如1,2,3-三唑-4-基、1,2,4-三唑-3-基)、四唑-5-基、吡!t^(例如吡啶-2-基、吡啶-3-基、p比咬-4-基)、吡嚷基(例如噠喚-3-基、歧喚-4-基)、嘧啶基(例如嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧咬-5-基)、吡嗪-2-基、三溱基(例如1,3,5-三溱-2-基、1,2,4-三溱-3-基、1,2,4-三溱-5-基、1,2,4-三溱-6-基)、四喚基(例如1,2,4,5-四喚-3-基);以及雙環,例如上述單環的苯并稠合衍生物,例如會啉基、異會啉基、丐1哚基、苯并嚷吩基、苯并呋喃基、苯并嚯、唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并咪喳基、苯并p比峻基、苯并噢二峻基、苯并三哇基。.具有1_4個氮原子或1-3個氮原子和1個氧或硫原子或具有1個氧或硫原子的5或6元雜芳基例如經由碳原子連接且除碳原子外,可含l-4的氮原子或1-3個氮原子和1個硫或氧原子或1個硫或氧原子作為環成員的芳族5元雜環,例如2-呋喃基、3-呋喃基、2-蓉呤基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、3-異嗜、唑基、4-異噁唑基、5-異嚅唑基、3-異瘞唑基、4-異噻唑基、5-異噻唑基、3-他喳基、4-p比峻基、5-處唑基、2-巧惡唑基、4-噍喳基、5-噍唑基、2-瘞唑基、4-瘞唑基、5-瘞唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1,2,4-悉二唑-3-基、1,2,4-1二唑-5-基、1,2,4-蓉二唑-3-基、1,2,4-噢二唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,3,4-5悉二唑-2-基、1,3,4-蓉二唑-2-基和1,3,4-三唑-2-基;例如經由碳原子連接且除碳原子外可含1-4個,優選1-3個氮原子作為環成員的芳族6元雜環,例如2-吡咬基、3-吡咬基、4-p比咬基、3-喊喚基、4-喊嗓基、2-嘧咬基、4-嘧咬基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、1,3,5-三嗪-2-基和1,2,4-三漆-3-基。除非另有說明,所有苯基和芳基環或雜環基和雜芳基和苯基-Q-C6烷基、苯基羰基、苯基M-C廣C6烷基、苯基羰基M-C廣C4烷基、苯氧基羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰基#^羰基、N-(CrC6烷基)-N-苯基氨基羰基和苯基-Q-C6烷基羰基的所有苯基組分,芳基(C,-C4烷基)的所有芳基組分,單環或雙環雜芳基的所有雜芳基組分和雜環基-d-C6烷基、雜環基羰基、雜環基M-C廣C6烷基、雜環基氧基皿、雜環基#^、雜環基磺酰基#^皿、N-(C廣C6烷基)-N-雜環基氨基皿和雜環基-C廣C6烷基羰基的所有雜環基組分優選未被取代或帶有1-3個卣原子和/或1個硝基、1個氰基和/或1或2個甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基取代基。在特別實施方案中,式(I)的雜芳酰基取代絲氨酰胺的變量如下定義,其中這些定義本身和相互組合為式(I)的優選實施方案優選式(I)的雜芳酰基取代絲氨酰胺,其中A為具有1-4個氮原子或1-3個氮原子和1個氧或碌源子或具有1個氧或疏原子的5元雜芳基;特別優選選自塞吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基和嗜、唑基的5元雜芳基;尤其優選選自噻吩基、呋喃基、吡唑基和咪唑基的5元雜芳基;其中所述雜芳基由CH:6自代烷基,優選在2位上由d-C6卣代烷基取代且可帶有1-3個選自鹵素、、C廣C6烷基、QrC6環烷基、Q-C6烷氧基、CVC6囟代烷氧基和d-C6烷氧基-d-C4烷基的基團。還優選式(I)的雜芳酰基取代的絲氨酰胺,其中A為具有1-4個氮原子或1-3個氮原子和1個氧或減源子或具有1個氧或硫原子的5元雜芳基;特別優選選自瘞吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基和喁唑基的5元雜芳基;尤其優選選自噻吩基、呋喃基、吡唑基和咪唑基的5元雜芳基;其中所述雜芳基可以部分或完全卣化和/或可帶有1-3個選自氰基、C廣C6烷基、CVC6環烷基、C廣C6鹵代烷基、C廣C6烷氧基、C廣C6鹵代烷氧基和C廣C6烷氧基-C廣C4烷基的基團。還優選式(I)的雜芳酰基取代絲氨酰胺,其中A為具有1-4個氮原子或1-3個氮原子和1個氧或;克原子或具有1個氧原子的5元雜芳基;特別優選選自呋喃基、吡唑基、咪唑基、蓉唑基和S悉唑基的5元雜芳基;尤其優選選自呋喃基、吡唑基和咪唑基的5元雜芳基;其中所述雜芳基可以部分或完全卣化和/或可帶有1-3個選自氰基、C廣C6烷基、C3-C6環烷基、C廣C6卣代烷基、C廣C6烷氧基、C廣C6卣代烷氧基和d-C6烷氧基-d-d烷基的基團。還優選式(I)的雜芳酰基取代的絲氨酰胺,其中A為具有1-4個氮原子的6元雜芳基;特別優選吡^^基或嘧咬基;尤其優選嘧咬基;其中所述雜芳基可以部分或完全囟化和/或可帶有1-3個選自氰基、C廣C6烷基、C3-C6環烷基、C廣C6鹵代烷基、C廣C6烷猛、C,畫C6鹵代烷氧基和CVC6烷I^-C廣C4烷基的基團。還優選式(I)的雜芳酰基取代絲氨酰胺,其中A為具有1-4個氮原子或具有1-3個氮原子和1個氧或硫原子,或具有1個氧或硫原子的5或6元雜芳基;其由d-C6卣代烷基取代,優選在2位上由d-C6囟代烷基取代,和可帶有l-3個選自M、C廣C6烷基、CVC6環烷基、C廣C6卣代烷基、C廣C6烷氧基、d-C6卣代烷^L&和d-C6烷氧基-C廣C4烷基的基團。還優選式(I)的雜芳酰基取代絲氨酰胺,其中A為選自吡咯基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、喁唑基、四唑基、吡啶基和嘧啶基的5或6元雜芳基;/或可帶有1-3個選自氰基、C廣C6烷基、C3-C6環烷基、C廣C6卣代烷基、d-C6烷氧基、C廣C6卣代烷氧基和d-C6烷氧基-d-C4烷基的基團;特別優選選自噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻哇基、l懲唑基和吡啶基的5或6元雜芳基,其中所述雜芳基可以部分或完全卣化和/或可帶有1-3個選自d-C6烷基、C3-C6環烷基和CrC6離代烷基的基團;尤其優選選自瘞吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基和喁唑基的5元雜芳基,其中所述雜芳基可以部分面化和/或可帶有1-2個選自d-C6烷基和d-C4卣代烷基的基團;最優選選自噻汾基、呋喃基、吡唑基和咪唑基的5元雜芳基,其中所述雜芳基可以部分卣化和/或可帶有1-2個選自C,-C6烷基和d-C4卣代烷基的基團。還優選式(I)的雜芳酰基取代絲氨酰胺,其中A為選自p比咯基、咬喃基、吡峻基、咪峻基、嚷唑基、、懲唑基、四峻基、p比吱基和嘧咬基的5或6元雜芳基;其中所述雜芳基可以部分或完全卣化和/或可帶有1-3個選自氰基、C廣C6烷基、C3-C6環烷基、C廣C6卣代烷基、C廣C6烷氧基、C廣C6鹵代烷氧基和d-C6烷l^-d-C4烷基的基團,特別優選選自呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、,懲唑基和吡啶基的5或6元雜芳基,其中所述雜芳基可以部分或完全卣化和/或可帶有1-3個選自d-C6烷基、C3-C6環烷基和d-C6卣代烷基的基團;尤其優選選自呋喃基、吡唑基、咪喳基、瘞唑基和悉唑基的5元雜芳基,其中所述雜芳基可以部分卣化和/或可帶有1-2個選自d-C6烷基和d-C4卣代烷基的基團;最優選選自呋喃基、吡唑基和咪唑基的5元雜芳基,其中所述雜芳基可以部分卣化和/或可帶有1-2個選自C廣C6烷基和d-C4閨代烷基的基團。還優選式(I)的雜芳酰基取代絲氨酰胺,其中A為經由碳連接且選自A1-A14的5或6元雜芳基<formula>formulaseeoriginaldocumentpage37</formula>其中箭頭表示連接點,且R8為氬、卣素、CVC6烷基或d-C6卣代烷基;特別優選氫、d-C4烷基或d-C4囟代烷基;尤其優選氫或d-C4烷基;最優選氫;W為卣素、d-C6烷基、d-C6鹵代烷基或d-C6鹵代烷氧基;特別優選卣素、d-Ct烷基或d-C6卣代烷基;尤其優選卣素或d-C6卣代烷基;非常優選d-C6卣代烷基;最優選C廣C4鹵代烷基;極度優選CF3;R"為氫、卣素、d-C6烷基或CrC6囟代烷基;特別優選氫、囟素或d-C4面代烷基;尤其優選氫或卣素;最優選氬;和R11為氫、C廣C6烷基、C3-C6環烷基、d-C6卣代烷基或C廣C6烷氧基-C廣C4烷基;特別優選d-C4烷基、C3-C6環烷基、CVC4鹵代烷基或d-C4烷氧基-C1-C4坑<&5尤其優選d-Ct烷基或CrC4卣代烷基;最優選CrC4烷基;極度優選CH3;特別優選A1、A2、A3、A4、A5、A6、A8或A9;其中R、R"如上定義;最優選A1、A2、A5或A6;其中RS-R"如上定義.同樣優選式(I)的雜芳酰基取代絲氨酰胺,其中W為氫。同樣優選式(I)的雜芳酰基取代絲氨酰胺,其中W為氫或羥基,特別優選氫。同樣優選式(I)的雜芳酰基取代絲氨酰胺,其中W為氫;且112為氫或羥基;且特別優選氫。同樣優選式(I)的雜芳酰基取代絲氨酰胺,其中議3為C廣C6烷基或C廣C6鹵代烷基;特別優選d-C6烷基;尤其優選d-d烷基;最優選CH3。同樣優選式(I)的雜芳酰基取代絲氨酰胺,其中R4為氫、C廣C6烷基、QrC6鏈烯基、C3畫C6炔基、曱酰基、C廣C6烷基羰基、C2-C6鏈烯基羰基、QrC6環烷基羰基、C廣C6烷氧基羰基、d-C6烷基氨基羰基、C廣C6烷基磺酰基M羰基、(C廣C6)烷基M硫代羰基、二-(d-C6烷基)絲羰基、N畫(C廣C6烷氧基)-N-(d-C6烷基)絲羰基、二-(C廣C6烷基)-tJ^克代羰基、d-C6烷氧基亞M-C廣C6烷基,其中所述烷基、環烷基和烷氧基可部分或完全卣化和/或可帶有1-3個如下基團M、羥基、QrC6環烷基、d-Cj烷氧基、C廣Q烷硫基、二畫(d誦C4烷基)絲、Q畫C4烷基絲、羥基絲、d-Ct烷猛絲、絲羰基、C廣C4烷基氨基羰基、二-(C廣C4烷基)絲羰基或C廣C4烷基羰氧基苯基、苯基畫d-C6烷基、苯基絲、苯基絲-C廣C6烷基、苯基磺酰基氨基羰基或苯基-d-C6烷基羰基,其中苯環可部分或完全囟化和/或可帶有1-3個如下基團硝基、M、C廣Ci烷基、C廣Ct鹵代烷基、C廣C4烷氧基或C廣C4面代烷氧基;或S02R7;特別優選氫、d-C6烷基、Qj-C6鏈烯基、CVC6炔基、甲酰基、d-Q烷基羰基、C2畫C6鏈烯基羰基、C廣C6烷氧基羰基、d-C6烷基磺酰基M羰基、(d-C6)烷基氨基羰基、二-(CrC6烷基)氨基羰基、N-(d-Q烷氧基)-N-(C廣C6烷基)絲羰基、(C廣Q烷基)誦^J^克代絲或二畫(C廣C6烷基)氨絲代絲,其中所述烷基或烷氧基可部分或完全卣化和/或可帶有1-3個如下基團氰基、d-Cj烷氧基、C廣C4烷氧基羰基、C廣C4烷基絲絲、二-(d-Ct烷基)絲絲或C廣C4烷基羰氧基;苯基-C廣C6烷基、苯基皿、苯基皿-d-C6烷基、苯基磺酰基mj^羰基或苯基畫C廣C6烷基羰基,其中苯環可部分或完全卣化和/或可帶有l-3個如下基團硝基、氰基、C廣Ct烷基、C廣Ci鹵代烷基、C廣C4烷氧基或C廣C4卣代烷氧基;或S02R7;尤其優選氫、d-C6烷基、C3-C6鏈烯基、C3-C6炔基、曱酰基、d-C6烷基羰基、CVC6鏈烯基羰基、d-C6烷氧基羰基、(C廣C6)烷基氨基羰基、二-(C廣C6烷基)絲絲、N國(C廣C6烷氧基)-N-(d畫C6烷基)絲羰基、(d-C6烷基)-JU^克代羰基、二-(C廣C6烷基)JtJ^L代羰基、苯基-C廣C6烷基、苯基、苯基羰基-d-C6烷基或苯基-C廣C6烷基羰基,其中苯環可部分或完全閨化和/或可帶有l-3個如下基團硝基、氰基、C廣C4烷基、C-C4鹵代烷基、C廣C4烷氧基或d-d卣代烷氧基;或S02R7。同樣優選式(I)的雜芳酰基取代絲氨酰胺,其中R4為氫、C廣C6烷基、C3畫C6鏈烯基、C3-C6炔基、甲酰基、C廣C6烷基羰基、C2-C6鏈烯基羰基、C3-C6環烷基羰基、d-C6烷氧基羰基、d-C6烷基絲羰基、二-(C廣C6烷基)tt絲、N-(C廣C6烷氧基)畫N畫(C廣C6烷基)絲羰基、(C廣C6烷基)-tJ^L代絲、二-(C廣C6烷基)-^J^L代羰基、d-C6烷氧基亞M-d-C6烷基,其中所述烷基、環烷基或烷氧基可部分或完全卣化和/或可帶有1-3個如下基團絲、羥基、Q-C6環烷基、C廣C4烷氧基、C廣C4烷硫基、二畫(C廣C4烷基)絲、C廣C4烷基雄、羥基絲、C廣C4烷氧基絲、M羰基、C廣C4烷基絲絲、二-(C廣C4烷基)絲羰基或C廣C4烷基羰氧基;或S02R7。同樣優選式(I)的雜芳酰基取代絲氨酰胺,其中R4為氫、C廣C6烷基、C3-C6鏈烯基、C3-C6炔基、甲酰基、C廣C6烷基羰基、C廣C6烷氧基絲、C廣C6烷基絲羰基、二畫(d隱C6烷基)M羰基、N-(d-c6烷氧基)-N-(c廣C6烷基yiJJl&,其中所迷烷基和烷氧基可部分或完全卣化和/或可帶有1-3個如下基團氰基、C廣C4烷氧基、C廣C4烷基M絲或二-(C,-C4烷基)M緣苯基-CVC6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C,-C6烷基、苯基氨基羰基或N-(C廣C6烷基)-N-(苯基)^JJ1^,其中苯基可部分或完全鹵化和/或可帶有l-3個如下基團氰基、CVC4烷基或CrC4卣代烷基;或S02R7;特別優選氫、甲酰基、C廣C4烷基皿、C廣C4烷基^J^羰基、二-(C廣Q烷基)氨基羰基、苯基氨基羰基、N-(d-C4烷基)-N-(苯基)氨基羰基、S02CH3、SO:rCF3或S02(C6H5)。同樣優選式(I)的雜芳酰基取代絲氨酰胺,其中R5和W與它們連接的碳原子一起為為碳環或含1或2個氮原子、0或1個氮原子和1個氧原子或>^危原子、0或1個氮原子和1個氧和1個A充原子或2個氧或石克原子的3-7元飽和或部分不飽和環,其中環未被取代或如式(I)所述取代,并且其中環為單環或稠合到為碳環或含1或2個氮原子、0-1個氮原子或1個氧原子或硫原子、2個氧原子或硫原子、0-1個氮原子和1個氧原子和1個硫原子的3-6元飽和或部分不飽和環,其中稠合環未被取代或由1-3個,在囟素的情況下至多最大可能數的選自卣素、C廣C6烷基、d-C6囟代烷基和d-C6烷氧基的取代基取代,并且其中環不橋接或通過不含雜原子或含1個氮原子、0或1個氮原子和1個氧原子或1個硫原子的1-3元飽和或不飽和鏈橋接,其中所述橋未被取代或由1-3個,在鹵素的情況下至多最大可能數的選自囟素、d-C6烷基、羥基和d-C6烷氧基的取代基取代,特別優選與它們連接的碳原子一起為為碳環或含1或2個氮原子、0或1個氮原子和1個氧原子或^克原子、0-1個氮原子和1個氧和1個確,原子、2個氧或碌u原子的3-7元飽和或部分不飽和環,其中環未,皮取代或由1-3個,在卣素的情況下至多最大可能數的選自鹵素、C,-C6烷基、羥基、d-C6烷氧基、曱酰基、d-C6烷基-羰基、C廣C6烷氧基羰基、C廣C6烷基M絲、二(C廣C6烷基)畫絲絲、烷基磺酰基氨基、羰基、烷氡基亞氨基的取代基取代,其中所述烷基和烷氧基可部分或完全g化和/或可帶有1-3個如下基團氰基、羥基和d-C4烷氧基,部分或完全卣化的苯基,并且其中環為單環或稠合到為碳環或含1或2個氮原子、0或1個氮原子和1個氧原子或硫原子、2個氧原子或硫原子、0-1個氮原子和1個氧原子和1個>5克原子的其他3-6元飽和或部分不飽和環,其中稠合環未被取代或由1-3個,在卣素的情況下至多最大可能的數選自S素、d-C6烷基、d-C6卣代烷基和C廣C6烷氧基的取代基取代,并且其中環不橋接或通過不含雜原子或含1個氮原子或0或1個氮原子和1個氧原子或1個硫原子的1-3元飽和或不飽和鏈橋接,其中橋未凈皮取代或由1-3個,在鹵素的情況下至多最大可能數的選自鹵素、C廣C6烷基、羥基和C廣C6烷氧基的取代基取代,同樣優選式(I)的雜芳酰基取代絲氨酰胺,其中R5和116與它們連接的碳原子一起為為碳環或含1-3個氮原子、0-3個氮原子和1個氧原子或減,原子、0-2個氮原子和2個氧或-危原子、0或1個氮原子和1個氧和1個硫原子,3個氧或硫原子,2個氧原子和1個硫原子,或1個氧原子和2個硫原子的3-12元單環飽和或部分不飽和環,其中環未被取代或如式(I)所述取代;特別優選與它們連接的碳原子一起為為碳環或含1或2個氮原子、0或1個氮原子和1個氧原子或碗^原子、0-1個氮原子和1個氧和1個減源子、3個氧或碌源子的3-7元單環飽和或部分不飽和環,其中環未被取代或如式(I)所述取代;非常特別優選與它們連接的碳原子一起為為碳環或含1-3個氮原子、0-3個氮原子和1個氧原子或-危原子、0-2個氮原子和2個氧或》危原子、0或1個氮原子和1個氧和1個硫原子、3個氧或硫原子、2個氧原子和1個硫原子,或1個氧和2個硫原子的3-7元單環飽和或部分不飽和環,其中環未,皮取代或由1-3個,在鹵素的情況下至多最大可能數的選自鹵素、C廣C6烷基、羥基、C廣C6烷氧基、曱酰基、C廣C6烷基-羰基、C廣C6烷氧基絲、C廣C6烷基絲絲、二(C廣C6烷基)陽絲絲、烷基磺酰基氨基、羰基、烷氧基亞氨基的取代基取代,其中所述烷基和烷氧基可部分或完全卣化和/或可帶有1-3個如下基團^、羥基和d-Q烷氧基,部分或完全卣化的苯基。同樣優選式(I)的雜芳酰基取代絲氨酰胺,其中Rs和W與它們連接的碳原子一起為為碳環或含1-3個氮原子、0-3個氮原子和1個氧原子或-危原子、0-2個氮原子和2個氧或;克原子、0或1個氮原子和1個氧和1個硫原子、3個氧或硫原子、2個氧原子和1個疏原子或1個氧原子和2個確,原子的3-12元飽和或部分不飽和環,其中環未被取代或如式(I)所述取代;并且其中環稠合到為碳環或含1-3個氮原子、0-2個氮原子和1個氧原子或硫原子、0或1個氮原子和2個氧原子或硫原子、0-1個氮原子和1個氧原子和1個硫原子、2個氧原子和1個碗源子或1個氧原子和2個減源子的其他3-7元飽和或部分不飽和或完全不飽和環,其中稠合環未被取代或由1-3個,在卣素的情況下至多最大可能數的選自鹵素、氰基、硝基、C廣C6烷基、C3-C6鏈烯基、Q-C6炔基、C廣C6鹵代烷基、C3-C6鹵代鏈烯基、C3-C6鹵代炔基、羥基、CVC6烷氧基、C廣C6鹵代烷氧基和C廣C6烷基磺酰基的取代基取代,特別優選與它們連接的碳原子一起為為碳環或含1或2個氮原子、0或1個氮原子和1個氧原子或減源子、0或1個氮原子和1個氧和1個硫原子、2個氧或;危原子的3-7元飽和或部分不飽和環,其中環未被取代或如式(I)所述取代;并且其中環稠合到為碳環或含1-3個氮原子、0-2個氮原子和1個氧原子或減源子、0或1個氮原子和2個氧原子或硫原子、0或1個氮原子和1個氧原子和1個;危原子、2個氧原子和1個;危原子或1個氧原子和2個-克原子的其他3-7元飽和或部分不飽和環,其中稠合環未被取代或由1-3個,在鹵素的情況下至多最大可能數的選自鹵素、氰基、硝基、C廣C6烷基、C3-C6鏈烯基、C3-C6炔基、C廣C6鹵代烷基、CVC6鹵代鏈烯基、CVC6鹵代炔基、羥基、C廣C6烷氧基、CrC6卣代烷氧基和d-C6烷基磺酰基的取代基取代,非常特別優選與它們連接的碳原子一起為為碳環或含1或2個氮原子、0或1個氮原子和1個氧原子或;危原子、0或1個氮原子和1個氧和1個硫原子、2個氧或硫原子的3-7元單環飽和或部分不飽和環,其中環未^皮取代或由1-3個,在卣素的情況下至多最大可能數的選自鹵素、C廣C6烷基、羥基、C廣C6烷氧基、曱酰基、C廣C6烷基-羰基、C廣C6烷氧基絲、C廣C6烷基絲絲、二(d國C6烷基)-氨基絲、烷基磺酰基氨基、羰基、烷氧基亞氨基的取代基取代,其中所述烷基和烷氧基可部分或完全卣化和/或可帶有1-3個如下基團氰基、羥基和CrC4烷氧基,部分或完全卣化的苯基,并且其中環可稠合到為碳環或含1或2個氮原子、0或1個氮原子和1個氧原子或硫原子、2個氧原子或硫原子、0或1個氮原子和1個氧原子和1個石克原子的其他3-6元飽和或部分不飽和環,其中稠合環未被取代或由1-3個,在鹵素的情況下至多最大可能數的選自卣素、C廣C6烷基、d-C6卣代烷基和C廣C6烷氧基的取代基取代。同樣優選式(I)的雜芳酰基取代絲氨酰胺,其中R5和W與它們連接的碳原子一起為為碳環或含1-3個氮原子、0-3個氮原子和1個氧原子或硫原子、0-2個氮原子和2個氧或硫原子、0或1個氮原子和1個氧和1個硫原子、3個氧或減^原子、2個氧原子和1個硫原子或1個氧原子和2個減^原子的3-12元飽和或部分不飽和環,其中環未被取代或如式(I)所述取代;并且其中環由不含雜原子或含1或2個氮原子、0或1個氮原子和1個氧原子或1個硫原子、0或1個氮原子和2個氧原子或2個硫原子,或0或1個氮原子和1個氧原子和1個石克原子的1-4元飽和或不飽和鏈橋接,其中橋未^皮取代或由1-3個,在卣素的情況下至多最大可能數的選自鹵素、H&、硝基、C廣C6烷基、C3-C6鏈烯基、C3-C6炔基、d-C6鹵代烷基、QrC6鹵代鏈烯基、C3-C6鹵代炔基、羥基、C,-C6烷氧基、d-C6卣代烷lt^和C廣C6烷基磺酰基的取代基取代;特別優選與它們連接的碳原子一起為為碳環或含1或2個氮原子、0或1個氮原子和1個氧原子或;克原子、0或1個氮原子和1個氧和1個石克原子、2個氧或;危原子的3-7元飽和或部分不飽和環,其中環未被取代或如式(I)所述取代;并且其中環由不含雜原子或含1-2個氮原子、0或1個氮原子和1個氧原子或1個辟K原子、0或1個氮原子和2個氧原子或2個轎u原子,或0或1個氮原子和1個氧原子和1個硫原子的1-4元飽和或不飽和鏈橋接,其中橋未4皮取代或由1-3個,在鹵素的情況下至多最大可能數的選自鹵素、M、硝基、C廣C6烷基、C3-C6鏈烯基、C3-C6炔基、C-C6鹵代烷基、QpC6鹵代鏈烯基、C3-C6鹵代炔基、羥基、C廣C6烷氧基、C廣C6卣代烷氧基和CVC6烷基磺酰基的取代基取代;非常特別優選與它們連接的碳原子一起為為碳環或含1或2個氮原子、0或1個氮原子和1個氧原子或碌u原子、0或1個氮原子和1個氧和1個確,原子、2個氧或確*原子的3-7元飽和或部分不飽和環,其中環未,皮取代或由1-3個,在鹵素的情況下至多最大可能數的選自鹵素、d-C6烷基、羥基、C廣C6烷氧基、甲酰基、Q-C6烷基-羰基、C廣C6烷氧基絲、C廣C6烷基絲絲、二(C廣C6烷基)絲絲、烷基磺酰基氨基、羰基、烷氧基亞氨基的取代基取代,其中所述烷基和烷氧基可部分或完全卣化和/或可帶有1-3個如下基團氰基、羥基和C廣CU烷氧基,部分或完全卣化的苯基,并且其中環由不含雜原子或含1或2個氮原子、0或1個氮原子和1個氧原子或1個硫原子、0或1個氮原子和2個氧原子或2個硫原子,或0或1個氮原子和1個氧原子和1個減,原子的1-4元飽和或不飽和鏈橋接,其中橋未被取代或由1-3個,在鹵素的情況下至多最大可能數的選自鹵素、M、硝基、CrC6烷基、C3-C6鏈烯基、CVC6炔基、CVC6鹵代烷基、QrC6鹵代鏈烯基、C3-C6鹵代炔基、羥基、d-C6烷氧基、d-C6卣代烷氧基和C廣C6烷基磺酰基的取代基取代。同樣優選式(I)的雜芳酰基取代絲氨酰胺,其中if為C廣C6烷基、C廣C6卣代烷基或苯基,其中苯基可以部分或完全卣化和/或可由d-Ct烷基取代;特別優選d-Q烷基、CVC4卣代烷基或苯基;尤其優選甲基、三氟甲基或苯基。特別優選式(I)的雜芳酰基取代絲氨酰胺,其中A為選自噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、,懲唑基和吡啶基的5或6元雜芳基;其中所述雜芳基可以部分或完全閨化和/或可帶有1-3個選自d-C6烷基、C3-C6環烷基和C,-C6卣代烷基的基團;R3為d畫C4烷基,特別優選CH3;R4為氫、甲酰基、C廣C4烷基羰基、C廣C4烷基絲絲、二-(C廣C4烷基)JL&絲、苯基絲餘、N-(d-C4烷基)畫N誦(苯基)絲絲、S02CH3、S02CF^S02(C6H5);R5和116與它們連接的碳原子一起為為碳環或含1或2個氮原子、0或1個氮原子和1個氧原子或減^原子、0或1個氮原子和1個氧和1個減,原子、2個氧或碗,原子的3-7元單環飽和或部分不飽和環,其中環未凈皮取代或由1-3個,在卣素的情況下至多最大可能數的選自卣素、C廣C6烷基、羥基、C廣C6烷氧基、甲酰基、C廣C6烷基畫羰基、d畫C6烷氧基餘、C廣C6烷基絲絲、二(QrC6烷基)-氨基羰基、烷基磺酰基M、M、烷亞氨基的取代基取代,其中所述烷基和烷氧基可部分或完全卣化和/或可帶有1-3個如下基團氰基、羥基和CrCt烷氧基,部分或完全卣化的苯基,并且其中環可以為單環或稠合到為碳環或含1-2個氮原子、0或1個氮原子和1個氧原子或硫原子、2個氧原子或硫原子、0或1個氮原子和1個氧原子和1個硫原子的其他3-6元飽和或部分不飽和環,其中稠合環未被取代或由1-3個,在卣素的情況下至多最大可能數的選自卣素、d-C6烷基、CrC6卣代烷基和C廣C6烷氧基的取代基取代,或環由不含雜原子或含1個氮原子、0或1個氮原子和1個氧原子或1個硫原子的1-3元飽和或不飽和鏈橋接,其中橋未凈皮取代或由1-3個,在卣素的情況下至多最大可能數的選自卣素、C廣C6烷基、羥基和C廣C6烷氧基的取代基取代。最優選式(I.a)化合物(對應于其中A-A-l,其中R8=H;R9=CF3,R1、R2和R^H;R^CH3的式(1)),特別是表l的式I.a.l-I.a.l38化合物,其中變量A和RLR6的定義不僅相互組合,而且每種情況下本身對本發明化合物特別重要。表l<table>tableseeoriginaldocumentpage48</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage49</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage50</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage51</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage52</column></row><table>同樣最優選式(I.b)化合物,特別是式Lb.l-I.b.l68化合物,其不同于相應式I.a.l-I.a.l68化合物之處在于A為Al,其中R8=CH3且R9=CF3:NH(CH3).b同樣最優選式(I.c)化合物,特別是式I.c.l-I.cl68化合物,其不同于相應式I.a.l-I.a.168化合物之處在于A為A2,其中R8=H且R9=CF3:l.cNH(CH3)同樣最優選式(I.d)化合物,特別是式1.(1.1-1.(1.168化合物,其不同于相應式I.a.l-I.a.168化合物之處在于A為A3,其中R8=H且R9=CF3:l.dNH(CH3)同樣最優選式(I.e)化合物,特別是式I.e.l-I.e.l68化合物,其不同于相應式I.a.l-I.a.168化合物之處在于A為A3,其中R8=CH3且R9=CF3:l.enh(ch3)同樣最優選式(I.f)化合物,特別是式I.f.l-I.f.168化合物,其不同于相應式I.a.l-I.a.168化合物之處在于A為A4,其中R8=H且R9=CF3:r、rhonh(ch3)同樣最優選式(I.g)化合物,特別是式Lg.l-I.g.l68化合物,其不同于相應式I.a.l-I.a.l68化合物之處在于A為A5,其中R"-H,R9-CF3且R1^H:,仏R^6f3cnOr.gnh〇nh(ch,h同樣最優選式(I.h)化合物,特別是式I.h.l-Lh.l68化合物,其不同于相應式I.a.l-La.l68化合物之處在于A為A5,其中R"=CH3,R9=CF3iLR10=H:,cqnnr40r。rnh(ch3)h3c同樣最優選式(I.j)化合物,特別是式I.j.l-Lj.168化合物,其不同于相應式I.a.l-I.a.168化合物之處在于A為A8,其中R8=H且R9=CF3:<image>imageseeoriginaldocumentpage54</image>同樣最優選式(I.k)化合物,特別是式111-1丄.168化合物,其不同于相應式I.a.l-I.a.168化合物之處在于A為A8,其中R8=CHb且R9=CF3:<image>imageseeoriginaldocumentpage54</image>式(I)的雜芳酰基取代的絲氨酰胺可通過不同路線,例如通過如下方法得到方法A首先使式(V)的絲氨酸衍生物與式(IV)的雜芳基^/雜芳基酸衍生物反應以得到相應的式(III)雜芳酰基衍生物,然后使其與式(II)胺反應以得到所需的式(I)的雜芳酰基取代的絲氨酰胺<image>imageseeoriginaldocumentpage54</image>1^為可親核替換的離去基團,例如羥基或d-C6烷基。1^2為可親核替換的離去基團,例如羥基、鹵素、C廣C6烷基m^、Q-C烷氧基羰基、C廣C4烷基磺酰基、磷酰基或異脲基(isoureyl)。式(V)的絲氨酸衍生物與其中L2為羥基的式(IV)的雜芳基^/雜芳基酸衍生物反應以得到式(m)雜芳酰基衍生物在活化試劑和堿的存在下,通常在ox:至反應混合物的沸點,優選o-iio。c,特別優選在室溫下在惰性有機溶劑中進行[參見Bergmann,E.D.;等,JChemSoc1951,2673;Zhdankin,V.V.;等,TetrahedronLett.2000,41(28),5299-5302;Martin,S.F.等,TetrahedronLett.1998,39(12),1517-1520;Jusic,B.S.等,SynthCommun2001,31(4),555-564;Albrecht,M.等,Synthesis2001,(3),468-472;Yadav,L.D.S.等,IndianJ.ChemB.41(3),593-595(2002);Clark,J.E.等,Synthesis(10),891-894(1991)]。適合的活化試劑為冷凝劑,例如聚苯乙烯鍵合二環己基碳化二亞胺、二異丙基碳化二亞胺、羰基二咪唑,氯甲酸酯如氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、氯曱酸異丙酯、氯曱酸異丁酯、氯甲酸仲丁酯或氯甲酸烯丙酯,新戊酰氯、聚磷酸、丙烷膦酸酐、雙(2-氧代-3-喁唑烷基)磷酰氯(BOPCl)或磺酰氯如曱烷磺酰氯、曱苯磺酰氯或苯磺酰氯。適合的溶劑為脂族烴,例如戊烷、己烷、環己烷和Cs-Cs鏈烷烴的混合物,芳族烴如苯、甲苯、鄰-、間-和對二甲苯,卣化烴如二氯甲烷、氯仿和氯苯,醚如二乙醚、二異丙基醚、叔丁基甲基醚、二噴、烷、茴香醚和四氫呋喃(THF),腈如乙腈和丙腈,酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和^i丁基甲基酮,以及二甲亞砜、二曱基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(I)MA)和N-曱基吡咯烷酮(NMP),或在水中;特別優選二氯曱烷、THF和水。也可使用所述溶劑的混合物。適合的堿通常為無機化合物如堿金屬和堿土金屬氬氧化物,例如氬氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化釣,堿Jr屬和堿土金屬氧化物,例如氧化鋰、氧化鈉、氧化鈣和氧化鎂,堿金屬和堿土金屬氬化物,例如氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氫化鈣,堿金屬和堿土金屬碳酸鹽,例如碳酸鋰、碳酸鉀和碳酸鉤,以及堿金屬碳酸氫鹽,例如碳酸氬鈉,還有有機堿,例如叔胺,如三甲基胺、三乙基胺、二異丙基乙基胺、N-甲基嗎啉和N-曱基哌啶、吡啶、取代吡咬如可力丁、盧剔啶和4-二甲基氨基吡啶,以及雙環胺。特別優選氫氧化鈉、三乙胺和P比咬。堿通常以等摩爾量使用。然而它們也可以以過量或如果合適的話作為溶劑使用。起始原料通常以等摩爾量相互反應。可有利地使用基于(V)過量的(IV)。將反應混合物以常規方式,例如通過與水混合,分離相并如果合適的話色譜法提純粗產物而后處理。一些中間體和最終產物以粘性油形式得到,將其在降低的壓力和溫和升高的溫度下提純或除去揮發性組分。如果中間體和最終產物作為固體得到,則提純也可通過重結晶或浸煮進行。式(V)絲氨酸衍生物與其中1^為鹵素、C廣C6烷基羰基、C廣C6烷氧基羰基、C,-C4烷基磺酰基、磷酰基或異脲基的式(IV)雜芳基^/雜芳基酸衍生物反應以得到式(III)的雜芳酰基衍生物在堿的存在下,通常在o'c至反應混合物的沸點,優選o-ioox:,特別優選在室溫下在惰性有機溶劑中進行[參見Bergmann,E.D.;等,JChemSoc1951,2673;Zhdankin,V.V.;等,TetrahedronLett.2000,41(28),5299-5302;Martin,S.F.等,TetrahedronLett.1998,39(12),1517-1520;Jusic,B.S.等,SynthCommun2001,31(4),555-564;Albrecht,M.等,Synthesis2001,(3),468-472;Yadav,L.D.S.等,IndianJ.ChemB.41(3),593-595(2002);Clark,J.E.等,Synthesis(10),891-894(1991)。適合的溶劑為脂族烴,例如戊烷、己烷、環己烷和Cs-Cs鏈烷烴的混合物,芳族烴如苯、甲苯、鄰-、間-和對二曱苯,閨化烴如二氯甲烷、氯仿和氯苯,醚如二乙醚、二異丙基醚、叔丁基曱基醚、二惡烷、茴香醚和四氫呋喃(THF),腈如乙腈和丙腈,酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮,以及二曱亞砜、二甲基曱酰胺(DMF)、二曱基乙酰胺(DMA)和N-曱基吡咯烷酮(NMP),或在水中;特別優選二氯甲烷、THF和水。也可使用所述溶劑的混合物。適合的堿通常為無機化合物如堿金屬和堿土金屬氬氧化物,例如氬氧化鋰、氬氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化釣,堿金屬和堿土金屬氧化物,例如氧化鋰、氧化鈉、氧化釣和氧化鎂,堿金屬和堿土金屬氫化物,例如氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氫化鈣,堿金屬和堿土金屬碳酸鹽,例如碳酸鋰、碳酸鉀和碳酸鉀,以及堿金屬碳酸氬鹽,例如碳酸氫鈉,還有有機堿,例如叔胺,如三甲基胺、三乙基胺、二異丙基乙基胺、N-甲基嗎啉和N-甲基哌啶、吡啶、取代吡啶如可力丁、盧剔咬和4-二曱基氨基吡咬,以及雙環胺。特別優選氫氧化鈉、三乙胺和吡啶。堿通常以等摩爾量使用。然而它們也可以以過量或如果合適的話作為溶劑使用。起始原料通常以等摩爾量相互反應。可有利地使用基于(V)過量的(IV)。產物的后處理和分離可以以本身已知的方式進行。當然,也可首先使式(V)絲氨酸衍生物以類似方式與式(II)胺反應以得到相應酰胺,然后使酰胺與式(IV)雜芳基^/雜芳基酸衍生物反應以得到所需的式(I)雜芳酰基取代絲氨酰胺。制備式(in)雜芳酰基衍生物所需的式(v)絲氨酸衍生物(例如其中l〗=羥基或d-C6烷氧基)由文獻中已知,甚至為對映或非對映純形式,或它們可才艮據引用的文獻制備曙通過甘氨酸烯醇化物等價物與環狀酮縮合[Blaser,D.等,LiebigsAnn.Chem.lO,1067-1078(1991);Seethaler,T.等,LiebigsAnn.Chem.1,11-17(1991);Weltenauer,G.等,Gazz.Chim.Ital.81,162(1951);DallaCroce,P.等,Heterocycles52(3),1337-1344(2000);VanderWerf,A.W.等,J.Chem.Soc.Chem.Commun.100,682-683(1991);Caddick,S.等,Tetrahedron57(30),6615-6626(2001);Owa,T.等,Chem.Lett.1,83-86(1988);Alker,D.等,Tetrahedron54(22),6089-6098(1998);Rousseau,J.F.等,J.Org.Chem.63(8),2731-2737(1998);Saeed,A.等,Tetrahedron48(12),2507-2514(1992);Dong,L.等,J.Org.Chem.67(14),4759-4770(2002)。-通過丙烯酸矛汴生物氨基羥基化[Zhang,H.X.等,TetrahedronAsymmetr.11(16),3439-3447(2000);Fokin,V.V.等,Angew.Chem.Int.Edit40(18),3455(2001);Sugiyama,H.等,TetrahedronLett.43(19),3489-3492(2002);Bushey,M.L.等,J.Org.Chem.64(9),2984-2985(1999);Raatz,D.等,Synlett(12),1卯7畫1910(1999)。-通過3-羥基丙酸衍生物2位上離去基團的親核取代[Owa,T.等,Chem.Lett.(11),1873-1874(1988);Boger,D.L.等,J.Org.Chem.57(16),4331-4333(1992);Alcaide,B.等,TetahedronLett.36(30),5417-5420(1995)。-隨著噁唑啉形成以及隨后水解通過酮與親核試劑縮合[Evans,D.A.等,Angew.Chem.Int.Edit40(10),1884-1888(2001);Ito,Y.等,TetrahedronLett.26(47),5781-5784(1985);Togni,A.等,J.Organomet.Chem.381(1),C21-5(1990);Longmire,J.M.等,Organometallics17(20),4374-4379(1998);Suga,H.等,J.Org.Chem.58(26),7397-7405(1993)。-通過2-酰基氨基丙酸衍生物氧化環化以得到^悉唑啉并隨后水解(JP10101655)。為市售的或可類似于由文獻中已知的程序通過格里納德氏(Grignard)反應由相應的囟化物制備[例如A.Mannschuk等,Angew.Chem.100,299(1988)1。其中L^羥基的式(in)雜芳酰基衍生物或其鹽與式(n)胺反應以得到所需的式(i)雜芳酰基取代絲氨酰胺在活化試劑的存在下和如果合適的話堿的存在下,通常在or至反應混合物的沸點,優選o-ioo'c,特別優選在室溫下在惰性有才幾溶劑中進行參見Perich,J.W.,Johns,R.B.,J.Org.Chem.53(17),4103-4105(1988);Somlai,C.等,Synthesis(3),285-287(1992);Gupta,A.等,J.Chem.Soc.PerkinTrans.2,1911(19卯);Guan等,J.Comb.Chem.2,297(2000)1。適合的活化試劑為冷凝劑,例如聚苯乙烯鍵合二環己基碳化二亞胺、二異丙基碳化二酰亞胺、氛基二咪唑,氯甲酸酯如氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、氯甲酸異丙酯、氯甲酸異丁酯、氯甲酸仲丁酯或氯甲酸烯丙酯,新戊酰氯、聚磷酸、丙烷膦酸酐、雙(2-氧代-3-悉唑烷基)磷酰氯(BOPCl)或磺酰氯如甲烷磺酰氯、曱笨璜酰氯或苯磺酰氯。適合的溶劑為脂族烴,例如戊烷、己烷、環己烷和Cs-Cs鏈烷烴的混合物,芳族烴如苯、曱苯、鄰-、間-和對二甲苯,卣化烴如二氯曱烷、氯仿和氯苯,醚如二乙醚、二異丙基醚、叔丁基甲基醚、二噴、烷、茴香醚和四氫呋喃(THF),腈如乙腈和丙腈,酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基曱基酮,醇如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇,以及二甲亞砜、二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)和N-甲基p比咯烷酮(NMP),或在水中;特別優選二氯甲烷、THF、甲醇、乙醇和水。也可^f吏用所述溶劑的混合物。適合的堿通常為無機化合物如堿金屬和堿土金屬氫氧化物,例如氬氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化釣,堿金屬和堿土金屬氧化物,例如氧化鋰、氧化鈉、氧化釣和氧化鎂,堿金屬和堿土金屬氫化物,例如氬化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氫化鈣,堿金屬和堿土金屬碳酸鹽,例如碳酸鋰、碳酸鉀和碳酸釣,以及堿金屬碳酸氬鹽,例如碳酸氫鈉,還有有一;L^喊,例如叔胺,如三甲基胺、三乙基胺、二異丙基乙基胺、N-曱基嗎啉和N-甲基哌啶、吡啶、取代吡咬如可力丁、盧剔啶和4-二曱基氨基吡啶,以及雙環胺。特別優選氫氧化鈉、三乙胺、乙基二異丙基胺、N-曱基嗎啉和吡啶。堿通常以催化量使用;然而它們也可以以等摩爾量、過量或如果合適的話作為溶劑使用。起始原料通常以等摩爾量相互反應。可有利地使用基于(III)過量的(U)。產物的后處理和分離可以以本身已知的方式進行。其中L^C廣C6烷氧基的式(III)雜芳酰基衍生物與式(II)胺反應以得到所需的式(I)雜芳酰基取代絲氨酰胺通常在0匸至反應混合物的沸點,優選0-10(TC,特別優選在室溫下在惰性有機溶劑中如果合適的話在堿的存在下進行[參見Kawahata,N.H.等,TetrahedronLett.43(40),7221-7223(2002);Takahashi,K.等,J.Org.Chem.50(18),3414-3415(1985);Lee,Y.等,丄Am.Chem.Soc.121(36),8407-8408(1999)。適合的溶劑為脂族烴,例如戊烷、己烷、環己烷和Cs-Cs鏈烷烴的混合物,芳族烴如苯、曱苯、鄰-、間-和對二曱苯,面化烴如二氯甲烷、氯仿和氯苯,醚如二乙醚、二異丙基醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氫呋喃(THF),腈如乙腈和丙腈,酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮,醇如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇,以及二甲亞砜、二甲基曱酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)和N-甲基吡咯烷酮(NMP),或在水中;特別優選二氯曱烷、THF、乙醇和水。也可^f吏用所述溶劑的混合物。如果合適的話,反應可在堿的存在下進行。適合的堿通常為無機化合物如堿金屬和堿土金屬氫氧化物,例如氬氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化鈣,堿金屬和堿土金屬氧化物,例如氧化鋰、氧化鈉、氧化鈣和氧化鎂,堿金屬和堿土金屬氫化物,例如氬化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氬化鉤,堿金屬和堿土金屬碳酸鹽,例如碳酸鋰、碳酸鉀和碳酸釣,以及堿金屬碳酸氫鹽,例如碳酸氫鈉,還有有機堿,例如叔胺,如三甲基胺、三乙基胺、二異丙基乙基胺、N-甲基嗎啉和N-甲基哌啶、吡啶、取代吡啶如可力丁、盧剔啶和4-二甲基氨基吡啶,以及雙環胺。特別優選氫氧化鈉、三乙胺、乙基二異丙基胺、N-甲基嗎啉和吡啶。堿通常以催化量使用;然而它們也可以以等摩爾量、過量或如果合適的話作為溶劑使用。起始原料通常以等摩爾量相互反應。可有利地使用基于(III)過量的(11)。產物的后處理和分離可以以本身已知的方式進行。制備式(I)雜芳酰基取代絲氨酰胺所需的式(II)胺為市售的。方法B其中R^氫的式(ni)雜芳酰基衍生物也可通過其中酰基可以為可分解保護基團如芐基氧基羰基(參見(VIIIa),其中1:=芐基)或叔丁基氧基羰基(參見(VIIIa),其中2^叔丁基)的式(VIII)的酰化甘氨酸衍生物與羰基化合物(VII)縮合以得到相應的羥醛產物(VI)而得到。保護基團然后分解并將產生的其中R、氫的式(V)絲氨酸衍生物使用式(IV)雜芳基酸衍生物酰化。類似地,也可將其中酰基為取代的雜芳酰基(參見(vnib))的式(viii)的酰化甘氨酸衍生物在堿的存在下用羰基化合物VII轉化成其中114=氫的雜芳酰基f斤生物III:<formula>formulaseeoriginaldocumentpage61</formula>其中R4=HL1為可親核替換的離去基團,例如羥基或d-C6烷氧基。I為可親核替換的離去基團,例如羥基、卣素、c廣C6烷基a&、cvc6烷氧基羰基、C廣C4烷基磺酰基、磷酰基或異脲基。甘氨酸衍生物(VIII)與羰基化合物(VII)反應以得到相應的其中114=氫的羥醛產物(vi)或雜芳酰基衍生物(iii)雜芳酰基衍生物通常在-ioor至反應混合物的沸點,優選-80'C至20X:,特別優選-80C至-20X:下在堿的存在下在惰性有機溶劑中進行[參見J.F.Rousseau等,J.Org.Chem.63,2731-2737(1998)]。適合的溶劑為脂族烴,例如戊烷、己烷、環己烷和Cs-Q鏈烷烴的混合物,芳族烴如苯、甲苯、鄰-、間-和對二曱苯,醚如二乙醚、二異丙基醚、叔丁基曱基醚、二噁烷、茴香醚和四氫呋喃,以及二甲亞砜、二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺,特別優選二乙醚、二惡烷和四氫呋喃。也可使用所述溶劑的混合物。適合的堿通常為無機化合物如堿金屬和堿土金屬氬化物,例如氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氫化釣,堿金屬酰胺如鋰二異丙基酰胺和六甲基二硅基胺基鋰(lithiumhexamethyldisilazide),有機金屬化合物,特別是烷^^金屬如甲基鋰、丁基鋰和苯基鋰,堿金屬和堿土金屬醇鹽,例如甲醇鈉、乙醇鈉、乙醇鉀、叔丁醇鉀、叔戊醇鉀和二甲氧基鎂,還有有機堿,例如叔胺,如三甲基胺、三乙基胺、二異丙基乙基胺和N-甲基哌啶,吡啶,取代吡啶如可力丁、盧剔啶和4-二甲基氨基吡啶,以及雙環胺。特別優選氫化鈉、六甲基二硅基胺基鋰和鋰二異丙基酰胺。堿通常以等摩爾量使用;然而它們也可以以催化量、過量或如果合適的話作為溶劑使用。起始原料通常以等摩爾量相互反應。可有利地使用基于甘氨酸衍生物(vin)過量堿和/或皿化合物(vn)。產物的后處理和分離可以以本身已知的方式進行。制備化合物(I)所需的式(VIII)甘氨酸衍生物為市售的,由文獻[例如H.Pessoa-Mahana等,Synth.Comm.32,1437(2002)中已知或可根據引用的文獻制備。保護基團通過由文獻中已知的方法分解掉,得到其中R^氫的式(V)絲氨酸衍生物[參見J.-F.Rousseau等,J.Org.Chem.63,2731-2737(1998);J.M.Andres,Tetrahedron56,1523(2000)];在i:-千基的情況下通過氬解,優選使用氫和曱醇中Pd/C;在i:i丁基的情況下使用酸,優選二噁烷中的鹽酸。其中R^氫的式(V)絲氨酸衍生物與雜芳基^/雜芳基酸衍生物(IV)反應以得到其中R"-氫的雜芳酰基衍生物(in)通常類似于方法a中提到的式(V)絲氨酸衍生物與式(IV)雜芳基^/雜芳基酸衍生物反應以得到雜芳酰基衍生物(ni)進行。類似于方法A,其中R、氫的式(III)雜芳酰基衍生物然后可與式(II)胺反應以得到所需其中R^氫的式(I)雜芳酰基取代絲氨酰胺,然后將其用式(IX)化合物衍生以得到式(I)雜芳酰基取代絲氨酰胺[例如參見Yokokawa,F.等,TetrahedronLett.42(34),5903-5908(2001);Arrault,A.等,TetrahedronLett.43(22),4041-4044(2002)]。也可首先用式(ix)化合物使其中R^氫的式(in)雜芳酰基衍生物衍生以得到其他式(III)雜芳酰基衍生物[例如參見Troast,D.等,Org.Lett.4(6),991-994(2002);EwingW.等,TetrahedronLett.,30(29),3757-3760(1989);Paulsen,H.等,LiebigsAnn.Chem.565(1987),其后類似于方法A與式(II)胺反應,得到所需式(I)雜芳酰基取代絲氨酰胺<formula>formulaseeoriginaldocumentpage63</formula>L1為可親核替換的離去基團,例如羥基或d-C6烷氧基。I為可親核替換的離去基團,例如鹵素、羥基或d-C6烷llJ^式(III)雜芳酰基衍生物(其中如果合適的話R、氫)與式(II)胺反應以得到式(I)的雜芳酰基取代絲氨酰胺(其中如果合適的話R、氫)通常類似于方法A所述式(III)雜芳酰基衍生物與式(II)胺的反應而進行。其中R^氫的式(III)雜芳酰基^f生物或其中R^氫的式(I)雜芳酰基取代絲氨酰胺與式(IX)化合物反應以得到式(III)雜芳酰基衍生物或式(I)雜芳酰基取代絲氨酰胺通常在o-ioox:,優選io-50'c下在惰性有機溶劑中在堿的存在下進行[例如參見Troast,D.等,Org.Lett.4(6),991-994(2002);EwingW.等,TetrahedronLett,30(29),3757-3760(1989);Paulsen,H.等,LiebigsAnn.Chem.565(1987)。適合的溶劑為脂族烴,例如戊烷、己烷、環己烷和Cs-Cs鏈烷烴的混合物,芳族烴如曱苯、鄰-、間-和對二甲苯,卣化烴如二氯甲烷、氯仿和氯苯,醚如二乙醚、二異丙基醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氫呋喃,腈如乙腈和丙腈,酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮,醇如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇,以及二曱亞砜、二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺,特別優選二氯甲烷、叔丁基曱基醚、二惡烷和四氬^^喃。也可使用所述溶劑的混合物。適合的堿通常為無機化合物如堿金屬和堿土金屬氫氧化物,例如氫氧化鋰、氬氧化鈉、氫氧化鉀和氫氧化鈣,堿金屬和堿土金屬氧化物,例如氧化鋰、氧化鈉、氧化鉤和氧化鎂,堿金屬和堿土金屬氫化物,例如氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀和氫化鈣,堿金屬酰胺,例如鋰酰胺、鈉酰胺和鉀酰胺,堿金屬和堿土金屬碳酸鹽,例如碳酸鋰、碳酸鉀和碳酸铞,以及堿金屬碳酸氫鹽,例如碳酸氫鈉,有機金屬化合物,特別是烷M金屬如甲基鋰、丁基鋰和苯基鋰,烷基鎂離化物,例如甲基氯化鎂,以及堿金屬和堿土金屬醇鹽,例如甲醇鈉、乙醇鈉、乙醇鉀、叔丁醇鉀、叔戊醇鉀和二甲氧基鎂,還有有機堿,例如叔胺,如三甲基胺、三乙基胺、二異丙基乙基胺和N-甲基哌啶,吡啶,取代吡咬如可力丁、盧剔啶和4-二曱基氨基吡啶,以及雙環胺。特別優選氫氧化鈉、氬化鈉和三乙胺。堿通常以等摩爾量使用;然而它們也可以催化、過量或如果合適的話作為溶劑使用。起始原料通常以等摩爾量相互反應。可有利地使用基于(III)或(I)過量的堿和/或(IX)。產物的后處理和分離可以以本身已知的方式進行。所需式(VIII)化合物為市售的。方法c其中114=氫且R^-C(OH)R,R"的式(III)雜芳酰基衍生物也可通過用氧化劑如四氧化鋨或高錳酸鹽使式(XIV)乙烯基甘氨酸二羥基化而得到R、R1O1^為可親核替換的離去基團,例如羥基或d-C6烷氧基。R,為氫、C廣C6烷基、C廣C6卣代烷基、Q-C6羥基烷基、苯基或C廣C6烷氧基羰基。R"為氫、C廣C6烷基、d-C6鹵代烷基、C廣C6羥基烷基、苯基或d-C6烷氧基羰基。此反應通常在-78'C至反應混合物的沸點,優選-10。C至120°C,尤其優選0-50'C下在惰性有機溶劑中,如果合適的話在氧化還原劑如N-甲基嗎啉N-氧化物的存在下進行(S.Johnson等,Tetrahedron2000,56,5,781)。適合的溶劑為卣化烴如二氯甲烷、氯仿和氯苯,醚如二乙醚、二異丙基醚、叔丁基曱基醚、二嗜、烷、茴香醚和四氫呋喃,腈如乙腈和丙腈,酮如丙酮、曱基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮,醇如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇,以及二甲亞砜、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺和水;特別優選丙酮和水。也可使用所述溶劑的混合物。起始原料通常以等摩爾量相互反應。可有利地使用基于XIV過量的氧化劑。將反應混合物以常規方式,例如與水混合,分離相并且如果合適的話將粗產物色譜法提純而后處理。一些中間體和最終產物以粘性油形式得到,可將其在降低的壓力和溫和升高的溫度下提純或除去揮發性組分。如果中間體和最終產物作為固體得到,則提純也可通過重結晶或浸煮進行。制備其中R^氫且R^-C(OH)R,R"的式(III)雜芳基衍生物所需的式(XIV)乙烯基甘氨酸由文獻[D.B.Berkowitz等,J.Org.Chem.2000,65,10,2907;M.Koen等,J.Chem.Soc.Perkin11997,4,487已知,或它們可根據引用的文獻制備。其中R、氫且R^-C(OH)R,R"的式(III)雜芳酰基衍生物然后可類似于方法A與式(II)胺反應以得到所需其中114=氫且R、-C(OH)R,R"的式(1)雜芳酰基取代絲氨酰胺,然后可用式(IX)化合物使其衍生以得到其中R6二C(OR4)R,R,,的式(I)雜芳酰基取代絲氨酰胺[例如參見Yokokawa,F.等,TetrahedronLett.42(34),5903-5908(2001);ArraultA.等,TetrahedronLett.43(22),4041-4044(2002)]。也可首先類似于方法B將其中R^氫的式(III)雜芳酰基衍生物用式(IX)化合物衍生以得到其中R6=-C(OR4)R,R,,的其他式(III)雜芳酰基衍生物[例如參見Troast,D.等,Org.Lett.4(6),991-994(2002);EwingW.等,TrtrahedronLett.,30(29),3757-3760(1989);Paulsen,H等,LiebigsAnn.Chem.565(1987)1;其后類似于方法A與式(II)胺反應以得到所需其中R6=-C(OR4)R,R"的式(I)雜芳酰基取代絲氨酰胺<formula>formulaseeoriginaldocumentpage67</formula>(III)其中R4=H且R6=-C(OH)R,R'<formula>formulaseeoriginaldocumentpage67</formula>其中R4=H且Rb=-C(OH)R'R'<formula>formulaseeoriginaldocumentpage67</formula>U為可親核替換的離去基團,例如羥基或C,-C6烷氧基。!^為可親核替換的離去基團,例如囟素、羥基或C,-C6烷氧基。R,為氫、C廣C6烷基、C廣C6卣代烷基、C廣C6羥基烷基、苯基或C廣C6烷氧基羰基。R"為氫、C廣C6烷基、C廣C6卣代烷基、C廣C6羥基烷基、苯基或C廣C6烷氧基羰基。方法D其中R^氫且R^-C(Nuc)R,R"的式(III)雜芳酰基衍生物也可通過用環氧化劑將式(XIV)的乙烯基甘氨酸環氧化以得到式(XV)的環氧甘氨酸,其后親核環氧化開鏈而得到(xiv)(xv)(|||)其中R4=H且R6=-C(Nuc)R'R"W為可親核替換的離去基團,例如羥基或d-C6烷氧基。R,為氫、C廣C6烷基、C廣C6鹵代烷基、C廣C6羥基烷基、苯基或C廣Q烷氧基羰基。R"為氫、C廣C6烷基、d-C6卣代烷基、C廣C6羥基烷基、苯基或d-C6烷氧基羰基。Nuc1M+例如為石克醇鹽,例如苯硫酚鈉,醇鹽,例如苯酚鉀,或酰胺如咪峻化鈉(sodiumimidazolate)。環氧化通常在-78'C至反應混合物的沸點,優選-20'C至50'C,尤其優選0-30。C下在惰性有機溶劑中進行[參見P.Meffre等,TetrahedronLett.19卯,31,16,2291。適用作環氧化劑的有過酸和過氧化物(例如間氯過苯甲酸、過乙酸、二甲基二環氧乙烷、過氧化氬)。適合的溶劑為卣化烴如二氯曱烷、氯仿和氯苯,醇如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇,以及水,特別優選囟化烴和水。也可使用所述溶劑的混合物。起始原料通常以等摩爾量相互反應。可有利地使用基于(XIV)過量的環氧化劑。將反應混合物以常規方式,例如與水混合,分離相并且如果合適的話將粗產物色語法提純而后處理。一些中間體和最終產物以粘性油形式得到,可將其在降低的壓力和溫和升高的溫度下提純或除去揮發性組分。如果中間體和最終產物作為固體得到,則提純也可通過重結晶或浸煮進行。制備其中R^氫且R^-C(OH)R,R"的式(III)雜芳酰基衍生物所需的式(XIV)乙烯基甘氨酸由文獻[D.B.Berkowitz等,丄Org.Chem.2000,65,10,2卯7;M.Koen等,丄Chem.Soc.Perkin11997,4,487已知,或它們可根據引用的文獻制備。環氧化物開鏈通常在-78r至反應混合物的沸點,優選-20。C至100'c,尤其優選o-5ox:下在惰性有機溶劑中,如果合適的話在催化劑的存在下進行[參見P.Meffre等,TetrahedronLett.1990,31,16,2291;M.R.Paleo等,J.Org.Chem.2003,68,1,130。適合的溶劑為醇如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇和叔丁醇,以及二甲亞砜、二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺和水,特別優選甲醇和水。也可使用所述溶劑的混合物。適用作酸性催化劑的有路易斯酸如三氟化硼、三氯化鋁、氯化鐵(III)、氯化錫(iv)、氯化鈦(iv)、氯化鋅(n)和過氯酸鎂。催化劑通常以基于化合物(XV)1-100摩爾。/。,優選1-10摩爾%的比以常規方式使用。起始原料通常以等摩爾量相互反應。可有利地使用基于(xv)過量的Nuc-M+。將反應混合物以常規方式,例如與水混合,分離相并且如果合適的話將粗產物色譜法提純而后處理。一些中間體和最終產物以粘性油形式得到,將其在降低的壓力和溫和升高的溫度下提純或除去揮發性組分。如果中間體和最終產物作為固體得到,則提純也可通過重結晶或浸煮進行。其中R乜氫且R^-C(Nuc)R,R"的式(III)雜芳酰基衍生物然后可類似于方法A與式(II)胺反應以得到所需其中R^氫且R^-C(Nuc)R,R,,的式(1)的苯甲酰基取代絲氨酰胺,其然后可通過用式(IX)化合物衍生以得到其中R6二-C(Nuc)R,R"的式(I)雜芳酰基取代絲氨酰胺[例如參見Yokokawa,F.等,TetrahedronLett.42(34),5卯3畫5908(2001);Arrault,A.等,TetrahedronLett,43(22)4041-4044(2002)1。也可首先類似于方法B用式(IX)化合物使其中R^氫的式(III)雜芳酰基衍生物衍生以得到其中R6=-C(Nuc)R,R,,的其他式(III)苯甲酰基衍生物[例如參見Troast,D.等,Org.Lett.4(6),991-994(2002);EwingW.等,TetrahedronLett,30(29),3757-3760(1989);Paulsen,H.等,LiebigsAnn.Chem.565(1987)];其后類似于方法A與式(II)胺反應以得到所需其中R6;C(Nuc)R,R"的式(I)雜芳酰基取代絲氨酰胺RO1^為可親核替換的離去基團,例如羥基或d-C6烷氧基。W為可親核替換的離去基團,例如卣素、羥基或d-C6烷氧基。R,為氫、C廣C6烷基、C廣C6鹵代烷基、C廣C6羥基烷基、苯基或C廣C6烷氧基羰基。R"為氫、C廣C6烷基、C廣C6卣代烷基、C廣C6羥基烷基、苯基或d-C6烷氧基羰基。Nuc1M+例如為硫醇鹽,例如^5克酚鈉,醇鹽,例如苯酚鉀,或酰胺如咪唑化鈉。式(III)的雜芳酰基f汴生物也形成本發明主題的一部分其中A、R,和R4、RS和I^如上定義且lJ為羥基或C廣C6烷氧基。關于變量,中間體的特別優選實施方案相應于式(I)的基團A、R1和R4-R6的那些。特別優選式(III)的雜芳酰基衍生物,其中A為選自噻吩基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、^惡喳基和吡咬基的5或6元雜芳基;其中所述雜芳基可以部分或完全卣化和/或可帶有1-3個選自d-C6烷基、C3-C6環烷基和CrC6離代烷基的基團;W為氫R4為氫、甲酰基、C廣C4烷基羰基、C廣C4烷基氨基縣、二-(C廣C4烷基)絲羰基、苯基絲羰基、N-(C畫C4烷基)畫N-(苯基)絲羰基、S02CH3、S02CF3或S02(C6H5);RS和!^與它們連接的碳原子一起為為碳環或含1或2個氮原子、0或1個氮原子和1個氧原子或》危原子、0或1個氮原子和1個氧和1個石克原子、2個氧或碗源子的3-7元飽和或部分不飽和環,其中環未凈皮取代或由1-3個,在卣素的情況下至多最大可能數的選自鹵素、C廣C6烷基、羥基、C廣C6烷氧基、曱酰基、C廣C6烷基-羰基、d-C6烷氧基餘、C廣C6烷基絲絲、二(CVC6烷基)-絲絲、烷基磺酰基M、羰基、烷氧基亞氨基的取代基取代,其中所述烷基和烷氧基可部分或完全囟化和/或可帶有1-3個如下基團氰基、羥基和d-C4烷氧基,部分或完全卣化的苯基,并且其中環可以為單環或稠合到為碳環或含1-2個氮原子、0或1個氮原子和1個氧原子或硫原子、2個氧原子或硫原子、0或1個氮原子和1個氧原子和1個硫原子的其他3-6元飽和或部分不飽和環,其中稠合環未被取代或由1-3個,在卣素的情況下至多最大可能數的選自鹵素、d-C6烷基、d-C6卣代烷基和d-C6烷氧基的取代基取代,或環由不含雜原子或含1個氮原子、0或1個氮原子和1個氧原子或1個硫原子的1-3元飽和或不飽和鏈橋接,其中橋未凈皮取代或由1-3個,在鹵素的情況下至多最大可能數的選自鹵素、C廣C6烷基、羥基和C廣C6烷氧基的取代基取代。以下實施例用于闡明本發明。制備實施例實施例1二曱基絲甲酸1-{曱基氨基甲酰基-[(l-甲基-3-三氟曱基-lH-吡唑-4-絲)氨基]曱基}環丁基酯1.1『(l-曱基-3-三氟曱基-lH-吡唑-4-羰基)氨基乙酸乙酯將3.63g(25.8毫摩爾)甘氨酸乙酯氫氯化物溶于CH2C12,THF中,在室溫下加入5.00g(25.8毫摩爾)l-甲基-3-三氟甲基-4-羧酸和7.82g三乙胺(77.3毫摩爾)并且在0'C下加入6.56g(25.8毫摩爾)雙-(2-氧代)-3-噴、唑烷基膦酰氯。在0C下將混合物攪拌3小時,然后在室溫下攪拌16小時。然后除去溶劑,殘余物吸收在乙酸乙酯中、洗滌并干燥,并除去溶劑。這得到3.88g(54。/。理論值)作為紅色油的標題化合物。^-匪R(DMSO):6=1.20(t,3H);3.95(s,6H);4.15(q,2H);8.35(s,1H);8.65(t,1H)。1.2(l-羥基環丁基〗4(3-三氟甲基-lH-吡唑-4-羰基)氨基l-乙酸乙酯(Cpd.3.1)將23.0ml六曱基二硅氮烷(hexamethyldisilazane)(毫摩爾)溶于200mlTHF中,在-78。C下逐滴加入46ml2.5M(115毫摩爾)在己烷中的丁基鋰溶液。在30分鐘以后,逐滴加入溶于50mlTHF中的7.90g(22.3毫摩爾)[(l-甲基-3-三氟甲基-lH-吡唑-4-羰基)氨基乙酸乙酯,并將混合物在-78'C下攪拌1.5小時。逐滴加入溶于50mlTHF中的3.0g(42.8毫摩爾)環丁酮和4.14g(29.2毫摩爾)BF3-醚合物。將混合物在-78。C下攪拌2小時,在-50。C下攪拌l小時,在0C下攪拌1小時。逐滴加入100ml飽和NH4C1溶液,并將混合物攪拌30分鐘。將有機相分離出并在降低的壓力下除去溶劑。這得到9.88g(100。/。)不進一步提純而反應的無色晶體。'H-匪R(DMSO):1.2(t,3H);1.5-2.2(m,6H);4.1(m,2H);4.6(d,1H);5.4(s,1H);8.0(d,1H);8.5(s,1H)MS(M+H):350下表3所列式(III)中間體以類似方式制備。1.3]\4(1-羥基環丁基)甲基絲甲酰基甲基1-1-甲基-3-三氟曱基-111-吡唑-4-羧酰胺將9.00g(25.8毫摩爾)[(l-甲基-3-三氟甲基-lH-吡唑-4-羰基)氨基乙酸乙酯溶于400ml甲醇中,并在0匸下引入曱基胺1小時。將產生的沉淀物抽吸濾出并用戊烷洗滌。這得到4.7g無色晶體。'H-匪R(DMSO):1.5-2.1(m,5H);2.4(m,1H);2.6(d,3H);3.9(s,3H);4.5(d,1H);5.3(s,1H);7.8(s,1H);7.9(d,1H);8.5(s,1H)MS(M+H):335MP:210°C1.4二甲基氨基曱酸W甲基氨基曱酰基-『(l-曱基-3-三氟曱基-lH-吡唑-4-羰基)氨基l曱基l環丁基酯+(H3C)2N-C(。)-CINH(CH3).0將600mg(1.79毫摩爾)N-[(l-羥基環丁基)甲基狄甲絲曱基-l-曱基一3-三氟甲基-lH-吡唑-4-羧,溶于30mlTHF中,并加入0.130g(2,75毫摩爾)氫化鈉(在礦物油中60%)。加入300mg(2.79毫摩爾)二曱基氨基甲酰氯,并將混合物在23'C下攪拌15小時。將混合物濃縮,殘余物吸收在乙酸乙酯中,并將混合物用水洗滌,用Na2S04干燥并再濃縮。這得到650mg(1.62毫摩爾,卯%理論值)無色晶體。'H-醒R(DMSO):1.2(m,1H);1.6(m,lH);1.8(m,1H);2.4(m,3H);2.6(d,3H);2.8(2s,6H);3.9(s,3H);8.0(m,1H);8.3(d,1H);8.4(s,1H)MS(M+H):406MP:190。C下表2所列式(I)化合物以類似方式制備。<table>tableseeoriginaldocumentpage75</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage76</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage77</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage78</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage79</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage80</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage81</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage82</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage83</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage84</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage85</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage86</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage87</column></row><table>生物活性式(I)化合物和它們的可農用鹽以異構體混合物形式或純異構體形式適用作除草劑。包含式(I)化合物的除草組合物非常有效地,尤其以高施用率防治非作物區域的植物。它們對作物如小麥、稻、玉米、豆類和棉花中的寬葉雜草和禾草雜草起作用而不導致任何對作物植物的顯著損害。此效力主要以低施用率觀察到。取決于所述施用方法,式(I)化合物或包含它們的除草組合物可另外用于其他大量作物植物中以除去不想要的植物。適合的作物如下洋蔥(Alliumcepa)、鳳梨(Ananascomosus)、落花生(Arachishypogaea)、石刁柏(Asparagusofficinalis)、燕麥(Avenasativa)、甜菜(Betavulgarisspec,altissima)、甜菜(Betavulgarisspec,rapa)、歐洲油菜(Brassicanapusvar.napus)、艽青甘藍(Brassicanapusvar.napobrassica)、蕪青(Brassicarapavar.silvestris)、甘藍(Brassicaoleracea)、黑齊(Brassicanigra)、大葉茶(Camelliasinensis)、紅花(Carthamustinctorius)、美國山核桃(Caryaillinoinensis)、檸檬(Citruslimon)、甜橙(Citrussinensis)、小果咖叫一(Coffeaarabica)(中果咖^一(Coffeacanephora)、大果咖^(Coffealiberica))、黃瓜(Cucumissativus)、狗牙根(Cynodondactylon)、胡蘿卜(Daucuscarota)、油棕(Elaeisguineensis)、歐洲草莓(Fragariavesca)、大豆(Glycinemax)、陸地棉(Gossypiumhirsutum)、(樹棉(Gossypiumarboreum)、草棉(Gossypiumherbaceum)、Gossypiumvitifolium)、向曰蔡(Helianthusannuus)、像股樹(Heveabrasiliensis)、大麥(Hordeumvulgare)、p卑酒花(Humulushipulus)、甘募(Ipomoeabatatas)、核杉匕(Juglansregia)、兵豆(Lensculinaris)、亞麻(Linumusitatissimum)、番癡(Lycopersiconlycopersicum)、蘋果屬(Malusspec.)、木薯(Manihotesculenta)、苜蓿(Medicagosativa)、芭蕉屬(Musaspec.)、煙草(Nicotianatabacum)(黃花煙草(N.rustica))、油甘藍(Oleaeuropaea)、稻(Oryzasativa)、金甲豆(Phaseoluslunatus)、菜豆(Phaseolusvulgaris)、云杉(Piceaabies)、松屬(Pinusspec.)、阿月渾子(Pistaciavera)、瘋豆(Pisumsativum)、杏(Prunusarmeniaca)、歐洲甜櫻杉匕(Prunusavium)、酸櫻^fe(Prunuscerasus)、扁杉匕(Prunusdulcis)、歐洲李(Prunusdomestica)、桃(Prunuspersica)、西洋梨(Pyruscommunis)、紅穩醋栗(Ribessylvestre)、荒麻(Ricinuscommunis)、甘蔗(Saccharumofficinarum)、黑麥(Secalecereale)、Sinapisalba、馬鈴薯(Solanumtuberosum)、兩色蜀泰(Sorghumbicolor(蜀泰(s.vulgare))、可可樹(Theobromacacao)、紅車軸草(Trifoli腿pratense)、triticale、普通小麥(Triticumaestivum)、硬粒小麥(Triticumdurum)、香豆(Viciafaba)、葡萄(Vitisvinifera)和玉蜀黍(Zeamays)。另外,式(I)化合物也可用于由于育種,包括基因工程方法而耐受除草劑的作物中。另外,式(I)化合物也可用于由于育種,包括基因工程方法而耐受昆蟲或真菌侵襲的作物中。式(I)化合物或包含它們的除草組合物例如可以通過噴霧、霧化、撒粉、撒播或澆灌以即噴水溶液、粉末、懸浮液、高度濃縮的水性、油性或其它懸浮液或M體、乳液、油M體、糊、粉劑、撒播用材料或顆粒形式使用。使用形式取決于意欲的目的;在任何情況下都應確保本發明活性成分盡可能最精細地分布。除草組合物包含除草有效量的至少一種式(I)化合物或(I)的可農業鹽和常規用于配制作物保護劑的助劑。常規用于配制作物保護劑的助劑實例為惰性助劑,固體載體,表面活性劑(如分散劑、保護膠體、乳化劑、潤濕劑和增粘劑),有機和無機增稠劑,殺菌劑,防凍劑,消泡劑,如果合適的話著色劑和用于種子配制劑的粘著劑。增稠劑(即賦予配制劑改進流動性能,即在靜止狀態下高粘度和在攪動狀態下低粘度的化合物)的實例為多糖以及有機和無機片狀礦物,例如黃原膠(來自Kelco的Kelzan)、Rhodopol23(RhonePoulenc)或Veegum(來自R.T.Vanderbilt)或Attaclay⑧(來自Engelhardt)。消泡劑的實例為硅酮乳液(例如來自Wacker的SilikonSRE或來自Rhodia的Rhodorsil)、長鏈醇、脂肪酸、脂肪酸鹽、有機氟化合物及其混合物。可加入殺菌劑以穩定含水除草劑配制劑。殺菌劑的實例為基于二氯酚(dichlorophene)和千醇半縮醛的殺菌劑(來自ICI的Proxel⑧或來自ThorChemie的ActicideRS和來自Rohm&Haas的KathonMK),以及異噻唑啉酮衍生物,例如烷基異噻唑啉酮和苯并異噻唑啉酮(來自ThorChemie的ActicideMBS)。防凍劑的實例為乙二醇、丙二醇、脲或甘油。著色劑的實例為微水溶性顏料和水溶性染料。可提到的實例為在RhodaminB名下已知的染料,C丄顏料紅(pigmentred)112和C.I.溶劑紅(SolventRed)1,以及l貞料藍(pigmentblue)15:4、顏料藍(pigmentblue)15:3、顏料藍(pigmentblue)15:2、顏料藍(pigmentblue)15:1、顏料藍(pigmentblue)80、顏料黃(pigmentyellow)1、顏料黃(pigmentyellow)13、顏料紅(pigmentred)112、顏料紅(pigmentred)48:2、顏料紅(pigmentred)48:1、顏料紅(pigmentred)57:1、顏料紅(pigmentred)53:1、顏料橙(pigmentorange)43、顏料橙(pigmentorange)34、顏料橙(pigmentorange)5、顏料綠(pigmentogreen)36、顏料綠(pigmentogreen)7、顏料白(pigmentwhite)6、產貞料棕(pigmentbrown)25、堿'〖生紫(basicviolet)10、堿性紫(basicviolet)49、酸性紅(acidred)51、酸性紅(acidred)52、酸性紅(acidred)14、酸性藍(acidblue)9、酸性黃(acidyellow)23、堿性紅(basicred)10、堿性紅(basicred)108。粘著劑的實例為聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和纖基乙酸鈉。適用作惰性助劑的主要如下中沸點到高沸點的礦物油餾分如煤油和柴油,此外還有煤焦油和植物或動物來源的油,脂族、環狀和芳族烴如石蠟、四氫化萘、烷基化萘及其衍生物、烷基化苯及其衍生物,醇類如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇和環己醇,酮類如環己酮,強極性溶劑,例如胺類如N-甲基吡咯烷酮和水。固體栽體為礦土,例如硅酸、硅膠、硅酸鹽、滑石、高呤土、石灰石、石灰、白堊、紅玄武土、黃土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸鉤、硫酸鎂、氧化鎂、磨碎的合成材料,肥料如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨、尿素,和植物產物如谷粉、樹皮粉、木粉和堅果殼粉,纖維素粉或其它固體載體。合適的表面活性劑(輔助劑、潤濕劑、增粘劑、分歉劑或乳化劑)為芳族磺酸如木素磺酸(Borresperse類型,Borregaard)、苯酚磺酸、萘磺酸(Morwet類型,AkzoNobel)和二丁基恭璜酸(Nekal類型,BASF)以及脂肪酸的堿金屬鹽、堿土金屬鹽和銨鹽,烷基磺酸鹽、烷基芳基磺酸鹽、烷基硫酸鹽、月桂基醚硫酸鹽和脂肪醇硫酸鹽,硫酸化十六烷醇、十七烷醇和十八烷醇以及脂肪醇乙二醇醚的鹽,磺化萘及其衍生物與甲醛的縮合物,萘或萘磺酸與苯酚和甲醛的縮合物,聚氧乙烯辛基酚醚,乙氧基化的異辛基酚、辛基酚或壬基酚,烷基苯基或三丁基苯基聚乙二醇醚,烷基芳基聚醚醇,異十三烷醇,烷氧基化物如脂肪醇/氧化乙烯縮合物,乙氧基化蓖麻油,聚氧乙烯烷基醚或聚氧丙烯烷基醚,月桂醇聚乙二醇醚乙酸酯,山梨醇酯,木素亞硫酸鹽廢液或曱基纖維素,以及蛋白質、變性蛋白、多糖(例如甲基纖維素),疏水改性淀粉,聚乙烯醇(Mowiol類型,Clariant),聚羧酸酯(BASFSokalan類型),聚烷氧基化物,聚乙烯胺(BASFLupamin類型),聚乙烯亞胺(BASFLupasol類型),聚乙烯吡咯烷酮及其共聚物。粉末、撒播用材料和粉劑可通過將活性成分與固體栽體一起混合或研磨而制備。顆粒如涂覆顆粒、浸漬顆粒和均質顆粒可通過將活性成分與固體載體粘附而制備。固體載體為礦土,例如硅石、硅膠、硅酸鹽、滑石、高呤土、石灰石、石灰、白堊、紅玄武土、黃土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸4丐、硫酸鎂和氧化鎂、磨碎的合成材料,肥料如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨和尿素,和植物來源的產物如谷粉、樹皮粉、木粉和堅果殼粉,纖維素粉或其它固體載體。含水使用形式可以通過加入水由乳液濃縮物、懸浮液、糊、可濕性粉末或水^L性顆粒制備。為了制備乳液、糊或油*體,可以通過濕潤劑、增粘劑、分歉劑或乳化劑將物質直接或溶于油或溶劑之后在水中均化。作為選擇,也可以制備包含活性物質、濕潤劑、增粘劑、分歉劑或乳化劑以及如果需要的話,溶劑或油的濃縮物且這種濃縮物適于用7jc稀釋。在即用制劑中的式(I)化合物的濃度可以在寬范圍內變化。通常,配制劑包含約0.001-98重量%,優選0.01-95重量%至少一種活性成分。活性成分以卯-100%,優選95%-100%的純度(根據NMR光鐠)使用。如下為配制劑實例1.用水稀釋的產品。A水溶性濃縮物將10重量份活性化合物溶于卯重量份水或水溶性溶劑中。作為選擇,加入濕潤劑或其它助劑。活性化合物經水稀釋溶解。這樣得到具有10重量%活性化合物含量的配制劑。B分散性濃縮物將20重量份活性化合物隨著加入10重量份^t劑如聚乙烯基吡咯烷酮而溶于70重量份環己酮中。用水稀釋得到M體。活性化合物含量為20重量%。C可乳化濃縮物將15重量份活性化合物隨著加入十二烷基^t酸釣和蓖麻油乙氧基化物(每種情況下5重量份)而溶于75重量份有機溶劑中。用7jC稀釋得到乳液。配制劑的活性化合物含量為15重量%。I)乳液將25重量份活性化合物隨著加入十二烷基M酸鉤和蓖麻油乙氧基化物(每種情況下5重量份)而溶于35重量份有機溶劑中。通過乳化機(例如Ultraturrax)將該混合物引入30重量份水中并制成均勻乳液。用7jC稀釋得到乳液。配制劑的活性化合物含量為25重量%。E懸浮液在攪拌球磨機中,將20重量份活性化合物隨著加入10重量份分散劑和潤濕劑和70重量份水或有機溶劑而粉碎以得到細活性化合物懸浮液。用水稀釋得到活性化合物的穩定懸浮液。配制劑中活性化合物含量為20重量%。F水^L性顆粒和水溶性顆粒將50重量份活性化合物隨著加入50重量份+軟劑和潤濕劑而精細磨碎并通過工業設備(例如擠出機、噴霧塔、流化床)而制得水分散性或水溶性顆粒。用水稀釋得到活性化合物的穩定^t體或溶液。配制劑的活性化合物含量為50重量%。G水M性粉末和水溶性粉末將75重量份活性化合物在轉子-定子研磨機中隨著加入25重量份^t劑、潤濕劑和硅膠而磨碎。用7jC稀釋得到活性化合物的穩定^體或溶液。配制劑的活性化合物含量為75重量%。H)凝膠配制劑(GF)在球磨機中,將20重量份活性化合物、10重量份分散劑、1重量份膠凝劑和70重量份水或有機溶劑粉碎以得到細懸浮液。用水稀釋得到活性化合物含量為20重量%的穩定懸浮液。2.不經稀釋而施用的產品。I可撒粉粉末將5重量份活性化合物細碎研磨并與95重量份細碎高嶺土充分混合。這得到活性化合物含量為5重量%的可撒粉產品。J顆粒(GR、FG、GG、MG)將0.5重量份活性化合物細碎研磨并結合99.5重量份載體。現行方法是擠出、噴霧干燥或流化床方法。這得到具有0.5重量。/。活性化合物含量的不經稀釋而施用的顆粒。KULV溶液(UL)將10重量份活性化合物溶于90重量份有機溶劑如二曱苯中。這得到具有10重量。/。活性化合物含量的不經稀釋而施用的產品。式(I)化合物或除草組合物可在出苗前或出苗后施用。如果活性成分不被某些作物植物良好耐受,則可使用其中借助噴霧裝置噴霧除草組合物的施用技術,使得它們盡可能不與敏感性作物的葉子接觸,同時活性成分達到生長在下面的不希望的植物的葉子或棵露的土^面(后定向,最后耕作程序(lay-by))。在其他實施方案中,式(I)化合物或除草組合物可通過處理種子而施用。種子處理基本上包括本領域技術人員已知的所有程序(拌種、種子涂覆、種子,、種子浸泡、種子涂膜、種子多層涂覆、種子包殼、浸種和種子造粒),基于本發明式(I)化合物或由其制備的組合物。這里除草組合物可稀釋或未稀釋而施用。術語種子包括所有類型的種子,例如谷粒、種子、果實、塊莖、秧苗和類似形式。這里優選術語種子描述谷粒和種子。所用種子可以為上述有用植物的種子,以及轉基因植物或通過常規育種方法得到的植物的種子。式(I)化合物的施用率取決于防治目標、季節、目標植物和生長階段為0.001-3.0,優選0.01-l,0kg/ha活性物質(a.s.)。就種子處理而言,通常使用的量為0.001-10kg/100kg種子。為拓寬作用譜和實現協同效力,可將式(I)的3-(雜環基)-取代苯曱酰基吡唑化合物與大量其他除草或生長調節活性成分的代表混合,然后伴隨施用。適合的混合物組分例如為1,2,4-噢二哇、1,3,4-噻二唑、酰胺、#^磷酸及其衍生物、氨基三唑、酰替苯胺、(雜)芳氧基鏈烷酸及其衍生物、苯甲酸及其矛汴生物、苯并噻唑(benzothiadiazinone)、2-(雜)芳酰基-l,3-環己烷二酮、雜芳基芳基酮、千基異噴、唑烷酮、間-CF3-苯基衍生物、氨基曱酸酯、奮啉羧酸及其衍生物、氯乙酰苯胺、環己烯酮肟醚衍生物、二漆、二氯丙酸及其衍生物、二氫苯并呋喃、二氫呋喃-3-酮、二硝基苯胺、二硝基酚、二苯基醚、二吡啶、囟代羧酸及其衍生物、脲、3-苯基尿嘧啶、咪唑、咪唑啉酮、N-苯基-3,4,5,6-四氬-苯鄰二曱酰亞胺、噁二唑、環氧乙烷、苯酚、芳氧基-和雜芳氧基苯氧基丙酸酯、苯基乙酸及其衍生物、2-苯基丙酸及其衍生物、吡唑、苯基吡唑、吡喚、吡咬羧酸及其衍生物、嘧咬基醚、磺酰胺、磺酰基脲、三溱、三溱酮、三唑啉酮、三喳羧酰胺和尿嘧咬和苯基吡唑啉、異巧悉唑啉及其衍生物。此外,可有利地單獨或與其他除草劑組合,或以與其他作物保護劑,例如與防治害蟲或植物病原性真菌或細菌的試劑的混合物的形式施用式(I)化合物。還有利的是與用于治療營養和微量元素缺乏癥的礦物鹽溶液溶混。也可加入其它添加劑如非植物毒素油和油濃縮物。應用實施例式(I)雜芳酰基取代絲氨酰胺的除草活性通過如下溫室實驗證實所用培養容器為含具有約3.0%腐殖土的壤質砂土作為基質的塑料花盆。將測試植物的種子每種分別播種。對于出苗前處理,將已在水中懸浮或乳化的活性成分在4番種后通過細分布噴嘴直接施用。溫和澆灌容器以促逸t芽和生長并隨后用透明塑料防護罩覆蓋直至植物生根。該覆蓋引起試驗植物的均勻發芽,除非這已由活性成分削弱。對于出苗后處理,測試植物首先取決于植物棲息地生長至3-15cm高度,然后僅用已在水中懸浮或乳化的活性成分處理。為此,將測試植物在相同容器中直接播種和生長,或它們首先分別作為秧苗種植并在處理以前幾天移至測試容器。出苗后處理的施用率為1.0kg/haa.s.(活性物質)。取決于品種,將植物保持在10-25。C或20-35X:。測試期間延長2-4周。在此期間,照顧植物,并評估它們對各個處理的反應。評估使用0-100的評分進行。100意指沒有植物出苗,或至少氣生部分完全破壞,0意指沒有損害,或正常生長過程。用于溫室實驗中的植物屬于如下種:學名通用名反枝莧(Amaranthusretroflexus)pigweed藜(Chenopodiumalbum)lambsquarters狗尾草(Setariaviridis)狗尾草在lkg/ha的施用率下,化合物2.2、2.7、2.9、2.12、2.14、2.15、2.19、2.21、2.22、2.24、2.27、2.28,2.31、2.34、2.35、2.36、2.38、2.41、2.43、2.44、2.46、2.48,2.50、2.51、2.53、2.55、2.56,2.57、2.60、2.61、2.71、2.72、2.74、2.80、2.82、2.83、2.85、2.86、2.87、2.88、2.100、2.101、2.102、2.104、2.105、2.106、2.107、2.109、2.111、2.112、2.116、2.117、2.118、2.119、2.121、2.124、2.125、2.128、2.131、2.132、2.133、2.135、2.136、2.137,2.138、2.140、2.141、2.143、2.145、2.147、2.148、2.149、2.150、2.152、2.153、2.154、2.157、2.158、2.164、2.168、2.169、2.170、2.171、2.177、2.179、2.180、2.181、2.182、2.183、2.184、2.185、2.186、2.187、2.188、2.189和2.190顯示對不想要的植物反枝莧(Amaranthusretroflexus)、藜(Chenopodi腿album)和狗尾草(Setariaviridis)非常好(80%)的出苗后作用。權利要求1.式(I)的雜芳酰基取代的絲氨酰胺或其可農用鹽其中變量如下定義A為具有1-4個氮原子或1-3個氮原子和1個氧或硫原子或1個氧或硫原子的5或6元雜芳基,其中雜芳基可以部分或完全鹵化和/或可帶有1-3個選自氰基、C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基和C1-C6烷氧基-C1-C4烷基的基團;R1、R2為氫、羥基或C1-C6烷氧基;R3為C1-C6烷基、C1-C4氰基烷基或C1-C6鹵代烷基;R4為氫、C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C3-C6鏈烯基、C3-C6炔基、C3-C6鹵代鏈烯基、C3-C6鹵代炔基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C3-C6環烷基羰基、C2-C6鏈烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C3-C6鏈烯氧基羰基、C3-C6炔氧基羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C3-C6鏈烯基氨基羰基、C3-C6炔基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6鏈烯基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)氨基羰基、N-(C3-C6鏈烯基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷氧基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二-(C1-C6烷基)氨基硫代羰基、(C1-C6烷基)氰基亞氨基、(氨基)氰基亞氨基、[(C1-C6烷基)氨基]氰基亞氨基、[二(C1-C6烷基)氨基]氰基亞氨基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基亞氨基-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基氨基)亞氨基-C1-C6烷基、N-(二-C1-C6烷基氨基)亞氨基-C1-C6烷基或三-C1-C4烷基甲硅烷基,其中所述烷基、環烷基和烷氧基可以部分或完全鹵化和/或可帶有1-3個如下基團氰基、羥基、C3-C6環烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二-(C1-C4烷基)-氨基、C1-C4烷基-C1-C4烷氧基羰基氨基、C1-C4烷基羰基、羥基羰基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基-羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰基氧基;苯基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯氧基羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(苯基)氨基羰基、苯基-C1-C6烷基羰基,其中所述苯基可以部分或完全鹵化和/或可帶有1-3個如下基團硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基;或SO2R7;R5和R6與它們連接的碳原子一起為為碳環或含1-3個氮原子、0-3個氮原子和1個氧或硫原子、0-2個氮原子和2個氧或硫原子、0或1個氮原子和1個氧原子和1個硫原子、3個氧或硫原子、2個氧原子和1個硫原子、或1個氧原子和2個硫原子的3-12元飽和或部分不飽和環,其中所述環為未取代或由1-3個,在鹵素的情況下還至多最大可能數的選自鹵素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C3-C6鏈烯基、C3-C6炔基、C3-C6鹵代鏈烯基、C3-C6鹵代炔基、羥基、C1-C6烷氧基、C3-C6鏈烯氧基、C3-C6炔氧基、三烷基甲硅烷基氧基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C3-C6環烷基羰基、C2-C6鏈烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C3-C6鏈烯氧基羰基、C3-C6炔氧基羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C3-C6鏈烯基氨基-羰基、C3-C6炔基氨基羰基、二-(C1-C6烷基)-氨基羰基、N-(C3-C6鏈烯基)-N-(C1-C6烷基)-氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷基)-氨基羰基、N-(C1-C6烷氧基)-N-(C1-C6烷基)-氨基-羰基、N-(C3-C6鏈烯基)-N-(C1-C6烷氧基)-氨基羰基、N-(C3-C6炔基)-N-(C1-C6烷氧基)-氨基羰基、二-(C1-C6烷基)-氨基-硫代羰基、C1-C6烷氧基亞氨基-C1-C6烷基、N-(C1-C6烷基氨基)-亞氨基-C1-C6烷基或N-(二-C1-C6烷基氨基)-亞氨基-C1-C6烷基、氨基、甲酰基氨基、C1-C6烷基羰基氨基、C1-C6烷氧基羰基氨基、C1-C6烷基氨基、甲酰基-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基羰基-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷氧基羰基-C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基、氨基-羰基氨基、C1-C6烷基氨基-羰基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基-羰基氨基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基、烷基磺酰基氧基、烷基磺酰基氨基、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基硫亞氨基、C1-C6烷基-C1-C6烷基硫亞氨基、羰基、硫代羰基、亞氨基、烷基亞氨基、羥基亞氨基、烷氧基亞氨基、氨基亞氨基、烷基氨基亞氨基、二-(烷基)氨基亞氨基、烷基羰基氨基亞氨基、烷基磺酰基氨基亞氨基、C1-C6亞乙烯基、C1-C6烷氧基亞乙烯基、二-C1-C6烷基氨基亞乙烯基的取代基取代,其中所述烷基、環烷基和烷氧基可以部分或完全鹵化和/或可帶有1-3個如下基團氰基、羥基、C3-C6環烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、二-(C1-C4烷基)-氨基、C1-C4烷基羰基、羥基羰基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-C4烷基氨基-羰基、二-(C1-C4烷基)氨基羰基或C1-C4烷基羰基氧基,苯基、苯基-C1-C6烷基、苯基羰基、苯基羰基-C1-C6烷基、苯氧基羰基、苯基氨基羰基、苯基磺酰基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(苯基)氨基羰基、苯基-C1-C6烷基羰基、雜環基、雜環基-C1-C6烷基、雜環基羰基、雜環基-磺酰基氨基羰基;雜環基羰基-C1-C6烷基、雜環基氧基-羰基、雜環基氨基羰基、N-(C1-C6烷基)-N-(雜環基)-氨基羰基或雜環基-C1-C6烷基羰基,其中所述苯基和最后提到的17個取代基的雜環基可以部分或完全鹵化和/或可帶有1-3個如下基團硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷氧基;并且其中所述環為單環或稠合到為碳環或含1-3個氮原子、0-2個氮原子和1個氧原子或硫原子、0或1個氮原子和2個氧原子或硫原子、0至1個氮原子和1個氧原子和1個硫原子、2個氧原子和1個硫原子、或1個氧原子和2個硫原子的其他3-7元飽和、部分不飽和或完全不飽和環,其中稠合環未被取代或由1-3個,在鹵素的情況下還至多最大可能數的選自鹵素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C3-C6鏈烯基、C1-C6鹵代烷基、C3-C6鹵代鏈烯基、C3-C6鹵代炔基、羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基和C1-C6烷基磺酰基的取代基取代,并且其中所述環不橋接或通過不含雜原子或含1-2個氮原子、0或1個氮原子和1個氧原子或1個硫原子、0或1個氮原子和2個氧原子或2個硫原子,或0或1個氮原子和1個氧原子和1個硫原子的1-4元飽和或不飽和鏈橋接,其中橋未被取代或由1-3個,在鹵素的情況下還至多最大可能數的選自鹵素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C3-C6鏈烯基、C1-C6鹵代烷基、C3-C6鹵代鏈烯基、C3-C6鹵代炔基、羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基和C1-C6烷基磺酰基的取代基取代;R7為C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基或苯基,其中所述苯基可以部分或完全鹵化和/或可帶有1-3個如下基團C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基或C1-C6烷氧基。2.根據權利要求1的式(I)雜芳酰基取代的絲氨酰胺,其中A為選自吡咯基、噢汾基、p夫喃基、吡唑基、,,米唑基、噢唑基、、噪唑基、四唑基、吡啶基和嘧啶基的5或6元雜芳基;其中所述雜芳基可以部分或完全囟化和/或可帶有1-3個選自M、C廣C6烷基、C3-Q環烷基、C廣C6面代烷基、C廣C6烷氧基、C廣C6卣代烷氧基和C廣C6烷氧基-C廣C4烷基的基團。3.根據權利要求1或2的式(I)雜芳酰基取代的絲氨酰胺,其中R1、R2和R5為氬。4.根據權利要求l-3中任一項的式(I)雜芳酰基取代的絲氨酰胺,其中115和W與它們連接的碳原子一起為為碳環或含1或2個氮原子、0或1個氮原子和1個氧原子或賄^原子、0或1個氮原子和1個氧和1個硫原子或2個氧或硫原子的3-7元飽和或部分不飽和環,其中所述環未被取代或如式(I)所述取代,并且其中所述環為單環或稠合到為碳環或含1或2個氮原子、0-l個氮原子或1個氧原子或減源子、2個氧原子或硫原子、O-l個氮原子和l個氧原子和1個》克原子的3-6元飽和或部分不飽和環,其中稠合環未被取代或由1-3個,在囟素的情況下至多最大可能數的選自卣素、C廣C6烷基、d-C6卣代烷基和C,-C6烷氧基的取代基取代,并且其中環不橋接或通過不含雜原子或含1個氮原子、0或1個氮原子和1個氧原子或1個硫原子的1-3元飽和或不飽和鏈橋接,其中橋未被取代或由1-3個,在鹵素的情況下至多最大可能數的選自卣素、d-C6烷基、羥基和d-C6烷氧基的取代基取代。5.制備根據權利要求l-4中任一項的式(I)雜芳酰基取代的絲氨酰胺的方法,其中使式(V)的絲氨酸衍生物與式(IV)的雜芳基酸(衍生物)反應以得到相應的式(III)雜芳酰基衍生物,然后使產生的式(IH)雜芳酰基衍生物與式(II)胺反應<formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>其中R1、R4、RS和I^如式(I)中定義且I^為羥基或d-C6烷氧基,<formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>其中A如式(I)中定義且I^為羥基、卣素、C廣C6烷基M、C廣C6烷氧基羰基、C廣C6烷基磺酰基、膦酰基或異脲基,<formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>其中A、R1、R4、RS和I^如式(I)中定義且L'為羥基或d-C6烷氧基,<formula>formulaseeoriginaldocumentpage7</formula>(II)其中112和113如式(1)中定義。6.—種式(III)的雜芳酰基衍生物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage7</formula>(HI)其中A、R1、R4、RS和I^如式(I)中定義且lJ為可親核替換的離去基團。7.—種包含除草有效量的至少一種根據權利要求l-4中任一項的式(I)8.—種制備根據權利要求7的組合物的方法,其中將除草有效量的至少一種根據權利要求1-4中任一項的式(I)雜芳酰基取代的絲氨酰胺或I的可農用鹽與常規用于配制作物保護劑的助劑混合。9.一種防治不想要的植物的方法,其中使除草有效量的至少一種根據權利要求1-4中任一項的式(I)雜芳酰基取代的絲氨酰胺或I的可農用鹽作用于植物、它們的棲息地和/或種子。10.根據權利要求1-4中任一項的式(I)雜芳酰基取代的絲氨酰胺或其可農用鹽作為除草劑的用途。全文摘要本發明涉及式(I)雜芳酰基取代的絲氨酰胺,其中變量A和R<sup>1</sup>-R<sup>6</sup>如說明書中定義。本發明還涉及其可農用鹽,它們的制備方法和中間體,和這些化合物和包含這些化合物的組合物在防治不想要的植物中的用途。文檔編號C07D277/56GK101578261SQ200880002140公開日2009年11月11日申請日期2008年1月10日優先權日2007年1月11日發明者A·韋思科維,B·西艾韋爾尼奇,D·松,E·胡佩,F·施特爾策,K·格羅斯曼,L·帕爾拉帕多,M·維切爾,R·賴因哈德,T·W·牛頓,T·埃爾哈德特,W·K·莫貝格申請人:巴斯夫歐洲公司
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