專利名稱：一種布洛芬精氨酸鹽的制備方法
技術領域：
本發明屬制藥技術領域，涉及一種布洛芬精氨酸鹽的制備方法。
技術背景布洛芬(Ibuprofen)為苯丙酸類非甾體消炎鎮痛藥，具有較強的解熱、鎮痛、 抗炎、抗風濕作用，其療效與阿司匹林、保泰松相似，比對乙酰氨基酚好，且 胃腸道副作用較輕、耐受性好，是目前廣泛使用的解熱鎮痛藥。目前國內外上 市的布洛芬劑型有普通片劑、緩釋片劑、膠囊劑、混懸劑、栓劑、乳膏劑等。布洛芬作為一種療效確切、不良反應小、安全性高的苯丙酸類解熱鎮痛藥 在臨床廣泛應用。但由于布洛芬在水中幾乎不溶，給制劑生產帶來許多不便， 目前只有其口服制劑和外用制劑。布洛芬與精氨酸成鹽后具有很高的水溶性。 布洛芬精氨酸鹽除可用于制備口服制劑外，還能用于制備注射劑，有利于加快 吸收速度、提高生物利用度、擴大應用范圍。已授權專利(申請號200410014369.4)提及的布洛芬精氨酸鹽的制備方法， 需要將布洛芬和精氨酸分別加入到乙醇溶液中，并控制反應溫度；己公開專利 (申請號200510096990.4)提及的布洛芬精氨酸鹽的制備方法，需要控制溫度， 并在丙酮中結晶。以上兩個專利的制備方法均不能重現。發明內容本發明的目的在于提供一種制備布洛芬精氨酸鹽的方法。 本發明可通過以下技術方案實現將IO重量份的布洛芬溶于無水乙醇中，制成15~30% (g/v)的布洛芬乙醇溶液；在室溫和攪拌下，逐漸將8 10重量份 的精氨酸加入到布洛芬乙醇溶液中，加完后補加無水乙醇，繼續攪拌至溶液透 明；繼續攪拌約15分鐘后出現混濁，再攪拌約4小時；過濾，用冷無水乙醇洗 滌兩次，真空干燥，得白色固體，即為布洛芬精氨酸鹽，其熔點為165 167°C。 本發明的收率大于90%。本發明的有益效果在于在室溫和攪拌下將精氨酸加入到布洛芬乙醇溶液 中，成鹽和結晶依次在一個容器中完成，制備工藝簡捷、收率高、重現性好。
具體實施方式
實施例l稱取布洛芬10.3g，溶于無水乙醇35ml中，得布洛芬乙醇溶液；在室溫和 攪拌下，將精氨酸9.3g逐漸加入布洛芬乙醇溶液中，加完后補加無水乙醇10ml， 繼續攪拌至溶液透明；繼續攪拌約15分鐘后出現混濁，再攪拌約4小時；過濾， 用冷無水乙醇10ml洗滌兩次，5(TC真空干燥，得白色固體，即為布洛芬精氨酸o實施例2稱取布洛芬10.3g，溶于無水乙醇45ml中，得布洛芬乙醇溶液；在室溫和 攪拌下，將精氨酸9.3g逐漸加入布洛芬乙醇溶液中，加完后如反應液不透明， 則補加無水乙醇少許，繼續攪拌至溶液透明；繼續攪拌約15分鐘后出現混濁， 再攪拌約4小時；過濾，用冷無水乙醇10ml洗滌兩次，5(TC真空干燥，得白色 固體，即為布洛芬精氨酸鹽
權利要求
1、一種布洛芬精氨酸鹽的制備方法，其特征在于將重量份的布洛芬溶于無水乙醇中；在室溫和攪拌下，逐漸將重量份的精氨酸加入到布洛芬乙醇溶液中，加完后補加無水乙醇適量，繼續攪拌至溶液透明；繼續攪拌約15分鐘后出現混濁，再攪拌約4小時；過濾，用冷無水乙醇洗滌兩次，真空干燥，得白色固體，即為布洛芬精基酸鹽結晶。
2、 權利要求1所述的一種布洛芬精氨酸鹽的制備方法，布洛芬無水乙醇溶液的 濃度為15~30%，優選23%。
3、 權利要求1所述的一種布洛芬精氨酸鹽的制備方法，布洛芬與精氨酸的重量 比1: 0.5~1: 1.5，優選1: 0.9。
全文摘要
本發明公開了一種布洛芬精氨酸鹽的制備方法。本發明在室溫和攪拌下將精氨酸加入到布洛芬乙醇溶液中，成鹽和結晶依次在一個容器中完成，制備工藝簡捷、收率高、重現性好。布洛芬精氨酸鹽除可用于制備口服制劑外，還能用于制備注射劑，有利于加快吸收速度、提高生物利用度、擴大應用范圍。
文檔編號C07C57/00GK101239901SQ200810102110
公開日2008年8月13日 申請日期2008年3月18日 優先權日2008年3月18日
發明者劉杏敏 申請人:北京法瑪賽科醫藥科技有限公司