專利名稱：一類白藜蘆醇的衍生物及其制法和用途的制作方法
技術領域：
本發明涉及一類具有多種抗癌功能的新型白藜蘆醇的衍生物及其制法和用途。
背景技術：
白藜蘆醇(Resveratrol，3，5，4′-三羥基二苯乙烯)是一類具有多羥基的酚類化合物，它具有順反兩種結構，在自然界中以反式結構為主。白藜蘆醇存在于虎杖、桑葚、花生、葡萄等70多種植物中，具有多種生理活性抗血小板凝集、抑制心血管疾病的發生、保護肝臟、抗氧化等。然而，直到20世紀90年代科學家發現白藜蘆醇對癌變過程中細胞和組織變異的三個主要階段(誘導、起始和發展)都有抑制作用，成為抑制和治療組織癌變和腫瘤發生最有前途的藥物之一后，白藜蘆醇才引起了藥物學家的廣泛關注。
研究發現，白藜蘆醇本身并不能應用于臨床，必須對其結構進行一定的修飾才有可能成為優良的臨床抗癌藥物。目前，僅有極少的白藜蘆醇衍生物作為抗癌藥物進入臨床試驗階段，且均為全合成的化合物。以天然產物中的活性成分為母體化合物，根據藥物化學的基本原理，設計出可能具有高活性、高選擇性及低毒副作用的半合成化合物，從而發現可能應用于臨床的新化合物是目前新藥開發的一種重要手段。
發明內容
本發明的目的在于提供一類新的白藜蘆醇的衍生物以及它們的制法和用途。
本發明的技術方案如下一類白藜蘆醇的衍生物，它具有如下通式 式I中R1為氫(H)或者甲基(CH3)；R2為CH2NHR3或CH＝NR3，R3為環丙基、環丁基、環戊基或環己基，或者為具有如下結構的基團(化學式A和B)
式B中的X為氟(F)、氯(Cl)、溴(Br)、碘(I)、或羥基(OH)。
一種制備上述白藜蘆醇的衍生物的方法，它是將3，5，4′-三甲氧基二苯乙烯(化合物C)溶于無水DMF中，冰浴及攪拌下慢慢滴加SOCl2或者POCl3，3，5，4′-三甲氧基二苯乙烯與SOCl2或者POCl3的物質的量之比為1∶1～1∶0.1，得到下式表示的白藜蘆醇衍生物(化合物D) 一種制備上述白藜蘆醇的衍生物的方法，它是將上述方法制得的化合物D溶于無水乙醇中，慢慢滴加R3NH2的伯胺類化合物(物質的量之比為化合物DR3NH2＝1∶1～1∶1.2)，常溫下攪拌4小時，即得到如式II化合物的白藜蘆醇衍生物 式II中R1＝CH3，R3為環丙基、環丁基、環戊基或環己基，或者R3為具有如下結構的基團(化學式A和B) 式B中的X為氟(F)、氯(Cl)、溴(Br)、碘(I)、或羥基(OH)。
一種制備上述白藜蘆醇的衍生物的方法，它是將上述方法制得的產物式II化合物與BBr3在二氯甲烷中反應，物質的量之比為式II化合物∶BBr3＝1∶1～1∶1.5，即得到結構式如式II的化合物，但式中R1＝H，R3仍為環丙基、環丁:基、環戊基或環己基，或者R3為具有如下結構的基團(化學式A和B)
式B中的X為氟(F)、氯(Cl)、溴(Br)、碘(I)、或羥基(OH)。
一種制備上述白藜蘆醇的衍生物的方法，它是將上述方法制得的產物式II化合物溶于無水乙醇中，分批加入NaBH4(物質的量之比為式II化合物∶NaBH4＝1∶0.5～1∶1.5)，常溫下攪拌2小時，即得到結構式如式III的白藜蘆醇衍生物 式III中R1＝CH3，R3＝環丙基、環丁基、環戊基或環己基，或者R3為具有如下結構的基團(化學式A和B) 一種制備上述白藜蘆醇的衍生物的方法，它是將上述方法制得的產物式III化合物與BBr3在二氯甲烷中反應(物質的量之比為式III化合物∶BBr3＝1∶1～1∶1.5)，即得到結構式如式III的白藜蘆醇衍生物，但式中R1＝H，R3仍為環丙基、環丁基、環戊基或環己基，或者R3為具有如下結構的基團(化學式A和B) 實驗表明，本發明的白藜蘆醇的衍生物對S180、EAC和HepA細胞顯示細胞毒性，對鼻咽癌、乳腺癌、肝癌、肺癌和大腸癌均有明顯的抑制作用，因此本發明的白藜蘆醇衍生物可以用于制備抗腫瘤藥物。
具體實施例方式
通過以下實施例進一步詳細說明本發明，但應注意本發明的范圍并不受這些實施例的任何限制。
實施例13，5，4′-三甲氧基二苯乙烯的制備 白藜蘆醇(22.8g，0.1mol)，溶解在100ml的10％NaOH溶液中，攪拌下在N2保護及冰浴條件下慢慢滴加37.9ml硫酸二甲酯(0.4mol)，控制滴速使反應體系溫度不超過40℃，反應2小時后濾出生成的白色固體，石油醚-乙酸乙酯(9∶1)中重結晶即得到無色針狀結晶，產率92％。Mp 52-54℃；ESI-MS270.1249(calc.270.1255)；1HNMR(DMSO-d6)δppm3.77(s，9H，3×OCH3)，6.39(t，1H，C4-H)，6.74(d，2H，C2，6-H)，7.01(d，1H，C7-H)，7.20(d，1H，C8-H)，6.94(d，2H，C3′，5′-H)，7.53(d，2H，C2′，6′-H)。
實施例22-甲酰基-3，5，4′-三甲氧基二苯乙烯的制備 將實施例1中得到的3，5，4′-三甲氧基二苯乙烯27.0g(0.1mol)，溶解在50ml無水DMF中，在冰浴條件下邊攪拌邊滴加15.3g(0.1mol)POCl3，15min之內滴加完畢。反應產物慢慢傾入400ml冰水混合物中，靜置過夜，濾出固體，丙酮重結晶，得到無色針狀結晶，產率84％。Mp 63-65℃；ESI-MS298.1209(calc.298.1205)；IR(KBr)cm-11705(CO)；1HNMR(DMSO-d6)δppm3.78(s，3H，C4′-OCH3)，3.90(s，3H，C3-OCH3)，3.92(s，3H，C5-OCH3)，6.62(t，1H，C4-H)，6.91(t，1H，C6-H)，6.97(d，2H，C3′，5′-H)，7.50(d，2H，C2′，6′-H)，7.21(d，1H，C7-H)，7.95(d，1H，C8-H)。
實施例3N-環戊基-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺的制備
將實施例2中得到的2-甲酰基-3，5，4′-三甲氧基二苯乙烯29.8g(0.1mol)及環戊胺8.5g(0.1mol)溶解在100ml無水乙醇中，常溫下攪拌2小時后，減壓蒸去部分無水乙醇，重結晶，得到無色針狀結晶，產率94％。Mp 76-78℃；ESI-MS365.1986(calc.365.1990)；IR(KBr)cm-11680(C＝N)；1H NMR(DMSO-d6)δppm1.63(m，4H，CH2CH2)，1.82(m，4H，CH2CH)，3.72(t，1H，CH)，3.77(s，3H，C4′-OCH3)，3.84(s，3H，C3-OCH3)，3.86(s，3H，C5-OCH3)，6.53(d，1H，C4-H)，6.91(d，1H，C6-H)，6.94(d，2H，C3′，5′-H)，7.43(d，2H，C2′，6′-H)，7.10(d，1H，C7-H)，8.08(d，1H，C8-H)，8.61(s，1H，CH＝N)。
實施例4N-環戊基-(3，4，5′-三羥基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺的制備 將實施例3中得到的N-環戊基-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺36.5g(0.1mol)溶解在40ml無水二氯甲烷中，常溫下邊攪拌邊滴加75.2g(0.3mol)BBr3的無水二氯甲烷溶液，反應4小時后，產物分別用飽和氯化鈉水溶液及蒸餾水各洗滌三次，再用無水硫酸鈉干燥二氯甲烷部分，減壓回收得到白色固體，產率94％。Mp 96-98℃；ESI-MS323.1528(calc.323.1521)；IR(KBr)cm-11680(C＝N)，3610(OH)；1HNMR(DMSO-d6)δppm1.63(m，4H，CH2CH2)，1.82(m，4H，CH2CH)，2.73(t，1H，CH)，6.63(d，1H，C4-H)，6.94(d，1H，C6-H)，6.73(d，2H，C3′，5′-H)，7.35(d，2H，C2′，6′-H)，7.12(d，1H，C7-H)，8.11(d，1H，C8-H)，8.61(s，1H，CH＝N)，9.12(s，1H，C4′-OH)，9.43(s，2H，C3，5-OH)。
實施例5N-環戊基-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-甲基)胺的制備 將實施例3中得到的N-環戊基-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺73.0g(0.2mol)溶解在50ml無水乙醇中，40℃下邊攪拌邊30分鐘內分批加完3.8g(0.1mol)NaBH4，反應2小時后，減壓蒸干產物，二氯甲烷溶解后用飽和氯化鈉水溶液及蒸餾水各洗滌三次，再用無水硫酸鈉干燥二氯甲烷部分，減壓回收得到白色固體，產率96％。Mp 72-74℃；ESI-MS367.2152(calc.367.2147)；IR(KBr)cm-11180(C-N)，3320(NH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm1.63(m，4H，CH2CH2)，1.83(m，4H，CH2CH)，2.72(t，1H，CH)，3.75(s，3H，C4′-OCH3)，3.77(s，3H，C3-OCH3)，3.78(s，3H，C5-OCH3)，3.80(s，2H，CH2NH)，6.52(d，1H，C4-H)，6.93(d，1H，C6-H)，6.92(d，2H，C3′，5′-H)，7.44(d，2H，C2′，6′-H)，7.10(d，1H，C7-H)，8.08(d，1H，C8-H)。
實施例6N-環戊基-(3，4，5′-三羥基二苯乙烯基-2-甲基)胺的制備 將實施例5中得到的N-環戊基-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-甲基)胺的36.7g(0.1mol)溶解在40ml無水二氯甲烷中，常溫下邊攪拌邊滴加75.2g(0.3mol)BBr3的無水二氯甲烷溶液，反應4小時后，產物分別用飽和氯化鈉水溶液及蒸餾水各洗滌三次，再用無水硫酸鈉干燥二氯甲烷部分，減壓回收得到白色固體，產率94％。Mp 81-83℃；ESI-MS325.1681(calc.325.1677)；IR(KBr)cm-11175(C-N)，3310(NH)，3620(OH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm1.62(m，4H，CH2CH2)，1.83(m，4H，CH2CH)，2.72(t，1H，CH)，3.80(s，2H，CH2NH)，6.63(d，1H，C4-H)，6.94(d，1H，C6-H)，6.73(d，2H，C3′，5′-H)，7.35(d，2H，C2′，6′-H)，7.12(d，1H，C7-H)，8.11(d，1H，C8-H)，9.12(s，1H，C4′-OH)，9.43(s，2H，C3，5-OH)。
實施例7N-(4-羥基-苯乙基)-3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺的制備 將實施例2中得到的2-甲酰基-3，5，4′-三甲氧基二苯乙烯29.8g(0.1mol)及酪胺13.7g(0.1mol)溶解在100ml無水乙醇中，常溫下攪拌2小時后，減壓蒸去部分無水乙醇，重結晶，得到無色針狀結晶，產率94％。Mp 125-127℃；ESI-MS417.1942(calc.417.1940)；IR(KBr)cm-11680(C＝N)，3610(OH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm2.74(t，2H，ArCH2)，2.98(t，2H，CH2N)，3.75(s，3H，C4′-OCH3)，3.77(s，3H，C3-OCH3)，3.78(s，3H，C5-OCH3)，6.47(d，1H，C4-H)，6.81(d，1H，C6-H)，6.63(d，2H，C3′，5′-H)，7.52(d，2H，C2′，6′-H)，7.10(d，1H，C7-H)，7.34(d，1H，C8-H)，6.95(m，4H，ArH)，8.61(s，1H，CH＝N)，9.15(s，1H，Ar-OH)。
實施例8N-(4-羥基-苯乙基)-(3，4，5′-三羥基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺的制備
將實施例7中得到的N-(4-羥基-苯乙基)-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺41.8g(0.1mol)溶解在100ml無水二氯甲烷中，常溫下邊攪拌邊滴加75.2g(0.3mol)BBr3的無水二氯甲烷溶液，反應4小時后，產物分別用飽和氯化鈉水溶液及蒸餾水各洗滌三次，再用無水硫酸鈉干燥二氯甲烷部分，減壓回收得到白色固體，產率94％。Mp 154-156℃；ESI-MS375.1468(calc.375.1470)；IR(KBr)cm-11680(C＝N)，3610(OH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm2.74(t，2H，ArCH2)，2.98(t，2H，CH2N)，6.46(d，1H，C4-H)，6.82(d，1H，C6-H)，6.64(d，2H，C3′，5′-H)，7.54(d，2H，C2′，6′-H)，7.11(d，1H，C7-H)，7.35(d，1H，C8-H)，6.95(m，4H，ArH)，8.61(s，1H，CH＝N)，9.15(s，1H，Ar-OH)，9.12(s，1H，C4′-OH)，9.43(s，2H，，C3，5-OH)。
實施例9N-(4-羥基-苯乙基)-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-甲基)胺的制備 將實施例7中得到的N-(4-羥基-苯乙基)-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺83.6g(0.2mol)溶解在50ml無水乙醇中，40℃下邊攪拌邊30分鐘內分批加完3.8g(0.1mol)NaBH4，反應2小時后，減壓蒸干產物，二氯甲烷溶解后用飽和氯化鈉水溶液及蒸餾水各洗滌三次，再用無水硫酸鈉干燥二氯甲烷部分，減壓回收得到白色固體，產率96％。Mp 115-117℃；ESI-MS419.2099(calc.419.2096)；IR(KBr)cm-11175(C-N)，3310(NH)，3622(OH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm2.64(t，2H，ArCH2)，2.79(t，2H，CH2NH)，3.75(s，3H，C4′-OCH3)，3.77(s，3H，C3-OCH3)，3.78(s，3H，C5-OCH3)，3.80(s，2H，CH2NH)，6.47(d，1H，C4-H)，6.81(d，1H，C6-H)，6.63(d，2H，C3′，5′-H)，7.52(d，2H，C2′，6′-H)，7.10(d，1H，C7-H)，7.34(d，1H，C8-H)，6.95(m，4H，ArH)，9.15(s，1H，Ar-OH)。
實施例10N-(4-羥基-苯乙基)-(3，4，5′-三羥基二苯乙烯基-2-甲基)胺的制備 將實施例9中得到的N-(4-羥基-苯乙基)-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-甲基)胺42.0g(0.1mol)溶解在100ml無水二氯甲烷中，常溫下邊攪拌邊滴加75.2g(0.3mol)BBr3的無水二氯甲烷溶液，反應4小時后，產物分別用飽和氯化鈉水溶液及蒸餾水各洗滌三次，再用無水硫酸鈉干燥二氯甲烷部分，減壓回收得到白色固體，產率94％。Mp 130-132℃ESI-MS377.1624(calc.377.1627)；IR(KBr)cm-11175(C-N)，3310(NH)，3618(OH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm2.64(t，2H，ArCH2)，2.79(t，2H，CH2NH)，3.80(s，2H，CH2NH)，6.46(d，1H，C4-H)，6.82(d，1H，C6-H)，6.64(d，2H，C3′，5′-H)，7.54(d，2H，C2′，6′-H)，7.11(d，1H，C7-H)，7.35(d，1H，C8-H)，6.95(m，4H，ArH)，9.15(s，1H，Ar-OH)，9.12(s，1H，C4′-OH)，9.43(s，2H，C3，5-OH)。
實施例11按上述相似的方法制備了表1中所列的白藜蘆醇的衍生物。
表1.本發明的白藜蘆醇衍生物通式II中R基團所代表的取代基
續表1.本發明的白藜蘆醇衍生物通式III中R基團所代表的取代基
實施例12白藜蘆醇及其主要衍生物對S180，EAC，HepA的細胞毒作用方法MTT法。取對數生長的S180，EAC和HepA的細胞，分別稀釋成2×104個/ml，分裝于96孔板(0.2ml/孔)。設5-氟尿嘧啶對照組，DMSO對照組及8個不同濃度的受測化合物，每孔10μl。各組設4個平行孔，置37℃，5％CO2中培養72h實驗終止前4h打入MTT液(5mg/ml)10μl/孔，再培養4h。棄去培養液，加入DMSO 100μl/孔，混勻振蕩，在570nm波長下，用美國生產的BioRad 550型酶標儀測出OD值，按下列公式計算出細胞生長抑制率(半數抑制濃度，IC50)。
生長抑制率＝(1-用藥組平均OD值/對照組平均OD值)×100％IC50越小，此化合物的細胞毒性越大，結果見表2。
表2白藜蘆醇及其主要衍生物對S180，EAC和HepA的細胞毒性(IC50)
結果表明本發明所述主要白藜蘆醇衍生物均對S180，EAC和HepA細胞顯示出比白藜蘆醇強的細胞毒性，大部分與陽性對照5-氟尿嘧啶相當，其中，化合物12對S180細胞、化合物6對EAC細胞、化合物7對HepA細胞的細胞毒性甚至比5-氟尿嘧啶的還要強。
實施例13白藜蘆醇及其主要衍生物對5種人癌細胞的抑制作用方法MTT法。實驗方法同實施例12，結果見表3。
表3.白藜蘆醇及其主要衍生物對5種人癌細胞的抑制作用
結果表明，化合物4、10、15、22、35、40對鼻咽癌、乳腺癌、肝癌、肺癌、大腸癌有顯著的抑制作用，且抑制作用較白藜蘆醇有明顯提高。
實施例14白藜蘆醇及其主要衍生物對鼻咽癌及肝癌裸鼠移植癌的抑制作用取對數生長的人鼻咽癌細胞CNE2或肝癌細胞Bel-7402，用胰酶消化后配成1×107個/ml單細胞懸液，在無菌條件下接種于BALB/C裸小鼠考右液窩皮下0.2ml/只(相當于2×106個細胞)。接種后7天，待腫瘤長至直徑3-5nm時，按體積大小，隨機分為對照組、5-氟尿嘧啶(陽性對照組)及化合物12、28的低、中、高劑量組、每組8只小鼠。分組后當天開始給藥，腹腔注射，每天給藥一次，每周6次，連用3周，停藥次日稱體重。處死裸鼠，剝出瘤塊后稱重記錄，算出平均瘤重量。按下列公式計算抑瘤率，并做t測驗抑瘤率＝(1-實驗組平均瘤重量/對照組平均瘤重量)×100％結果見表4表4.白藜蘆醇及其衍生物對鼻咽癌及肝癌細胞裸鼠移植瘤的抑制作用
結果表明，化合物8、31在動物耐受劑量下，對鼻咽癌及肝癌細胞裸鼠移植瘤模型有很好的抑制作用，抑制率與劑量呈正相關。
本發明的上述實施例表明白藜蘆醇經過化學改造后，抗癌活性明顯提高，且在正常劑量下，其作為藥物應用是安全的。
附化合物1～40的熔點、高分辨質譜、紅外及氫譜數據N-環丙基-(3，4，5′-三羥基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺(1)Mp 92-94℃；ESI-MS295.1211(calc.295.1208)；IR(KBr)cm-11682(C＝N)，3614(OH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm0.46(t，2H，2×CHaHb)，0.62(t，2H，2×CHaHb)，3.34(m，1H，CHNH)，6.65(d，1H，C4-H)，6.91(d，1H，C6-H)，6.74(d，2H，C3′，5′-H)，7.35(d，2H，C2′，6′-H)，7.14(d，1H，C7-H)，8.10(d，1H，C8-H)，8.62(s，1H，CH＝N)，9.11(s，1H，C4′-OH)，9.42(s，2H，C3，5-OH)。
N-環丁基-(3，4，5′-三羥基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺(2)Mp 89-91℃；ESI-MS309.1366(calc.309.1364)；IR(KBr)cm-11680(C＝N)，3610(OH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm1.96(t，4H，2×CH2CH)，1.82(d，2H，CH2)，3.24(m，1H，CHNH)，6.63(d，1H，C4-H)，6.91(d，1H，C6-H)，6.72(d，2H，C3′，5′-H)，7.33(d，2H，C2′，6′-H)，7.14(d，1H，C7-H)，8.12(d，1H，C8-H)，8.61(s，1H，CH＝N)，9.11(s，1H，C4′-OH)，9.41(s，2H，C3，5-OH)。
N-環戊基-(3，4，5′-三羥基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺(3)見實施例4。
N-環己基-(3，4，5′-三羥基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺(4)Mp 102-104℃；ESI-MS337.1672(calc.337.1677)；IR(KBr)cm-11688(C＝N)，3622(OH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm1.07～1.19(m，6H，CH2CH2CH2)，1.64(m，2H，CH2)，1.83(m，2H，CH2)，2.42(t，1H，CHNH)，6.63(d，1H，C4-H)，6.94(d，1H，C6-H)，6.73(d，2H，C3′，5′-H)，7.35(d，2H，C2′，6′-H)，7.12(d，1H，C7-H)，8.11(d，1H，C8-H)，8.59(s，1H，CH＝N)，9.12(s，1H，C4′-OH)，9.43(s，2H，C3，5-OH)。
N-氨乙基嗎啉-(3，4，5′-三羥基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺(5)Mp 161-163℃；ESI-MS368.1738(calc.368.1736)；IR(KBr)cm-11678(C＝N)，3614(OH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm2.22(t，4H，CH2NCH2)，2.35(t，2H，CH2)，2.62(t，2H，CH2)，3.75(t，4H，CH2OCH2)，6.48(d，1H，C4-H)，6.94(d，1H，C6-H)，6.73(d，2H，C3′，5′-H)，7.35(d，2H，C2′，6′-H)，7.12(d，1H，C7-H)，8.11(d，1H，C8-H)，8.62(s，1H，CH＝N)，9.17(s，1H，C4′-OH)，9.52(s，2H，C3，5-OH)。
N-(4-羥基-苯乙基)-(3，4，5′-三羥基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺(6)見實施例8。
N-(4-氟-苯乙基)-(3，4，5′-三羥基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺(7)Mp 144-146℃；ESI-MS377.1429(calc.377.1427)；IR(KBr)cm-11678(C＝N)，3616(OH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm2.44(t，2H，ArCH2)，2.72(t，2H，CH2N)，6.46(d，1H，C4-H)，6.64(d，2H，C3′，5′-H)，6.82(d，1H，C6-H)，6.88(m，4H，ArH)，7.54(d，2H，C2′，6′-H)，7.11(d，1H，C7-H)，7.35(d，1H，C8-H)，8.63(s，1H，CH＝N)，9.13(s，1H，C4′-OH)，9.38(s，2H，C3，5-OH)。
N-(4-氯-苯乙基)-(3，4，5′-三羥基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺(8)Mp 149-151℃；ESI-MS393.1133(calc.393.1131)；IR(KBr)cm-11678(C＝N)，3617(OH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm2.44(t，2H，ArCH2)，2.72(t，2H，CH2N)，6.45(d，1H，C4-H)，6.66(d，2H，C3′，5′-H)，6.81(d，1H，C6-H)，6.83(m，4H，ArH)，7.54(d，2H，C2′，6′-H)，7.11(d，1H，C7-H)，7.35(d，1H，C8-H)，8.42(s，1H，CH＝N)，9.15(s，1H，C4′-OH)，9.32(s，2H，C3，5-OH)。
N-(4-溴-苯乙基)-(3，4，5′-三羥基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺(9)Mp 162-164℃；ESI-MS437.0628(calc.437.0626)；IR(KBr)cm-11675(C＝N)，3622(OH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm2.44(t，2H，ArCH2)，2.72(t，2H，CH2N)，6.46(d，1H，C4-H)，6.64(d，2H，C3′，5′-H)，6.79(m，4H，ArH)，6.82(d，1H，C6-H)，7.54(d，2H，C2′，6′-H)，7.11(d，1H，C7-H)，7.35(d，1H，C8-H)，8.61(s，1H，CH＝N)，9.09(s，1H，C4′-OH)，9.41(s，2H，C3，5-OH)。
N-(4-碘-苯乙基)-(3，4，5′-三羥基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺(10)Mp 181-183℃；ESI-MS485.0481(calc.485.0487)；IR(KBr)cm-11676(C＝N)，3628(OH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm2.44(t，2H，ArCH2)，2.72(t，2H，CH2N)，6.43(d，1H，C4-H)，6.61(d，2H，C3′，5′-H)，6.69(m，4H，ArH)，6.82(d，1H，C6-H)，7.54(d，2H，C2′，6′-H)，7.11(d，1H，C7-H)，7.35(d，1H，C8-H)，8.66(s，1H，CH＝N)，9.18(s，1H，C4′-OH)，9.33(s，2H，C3，5-OH)。
N-環丙基-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺(11)Mp 72-74℃；ESI-MS337.1682(calc.337.1677)；IR(KBr)cm-11688(C＝N)；1H NMR(DMSO-d6)δppm0.46(t，2H，2×CHaHb)，0.62(t，2H，2×CHaHb)，3.34(m，1H，CHNH)，3.77(s，3H，C4′-OCH3)，3.84(s，3H，C3-OCH3)，3.86(s，3H，C5-OCH3)，6.65(d，1H，C4-H)，6.91(d，1H，C6-H)，6.74(d，2H，C3′，5′-H)，7.35(d，2H，C2′，6′-H)，7.14(d，1H，C7-H)，8.10(d，1H，C8-H)，8.62(s，1H，CH＝N)。
N-環丁基-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺(12)Mp 67-69℃；ESI-MS351.1838(calc.351.1834)；IR(KBr)cm-11680(C＝N)；1H NMR(DMSO-d6)δppm1.96(t，4H，2×CH2CH)，1.82(d，2H，CH2)，3.24(m，1H，CHNH)，3.81(s，3H，C4′-OCH3)，3.87(s，3H，C3-OCH3)，3.89(s，3H，C5-OCH3)，6.61(d，1H，C4-H)，6.94(d，1H，C6-H)，6.73(d，2H，C3′，5′-H)，7.33(d，2H，C2′，6′-H)，7.14(d，1H，C7-H)，8.12(d，1H，C8-H)，8.63(s，1H，CH＝N)。
N-環戊基-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺(13)見實施例3。
N-環己基-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺(14)Mp 81-83℃；ESI-MS379.2149(calc.379.2147)；IR(KBr)cm-11681(C＝N)；1H NMR(DMSO-d6)δppm1.07～1.19(m，6H，CH2CH2CH2)，1.64(m，2H，CH2)，1.83(m，2H，CH2)，2.42(t，1H，CHNH)，3.71(s，3H，C4′-OCH3)，3.82(s，3H，C3-OCH3)，3.88(s，3H，C5-OCH3)，6.69(d，1H，C4-H)，6.92(d，1H，C6-H)，6.73(d，2H，C3′，5′-H)，7.38(d，2H，C2′，6′-H)，7.12(d，1H，C7-H)，8.11(d，1H，C8-H)，8.69(s，1H，CH＝N)。
N-氨乙基嗎啉-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺(15)Mp 142-144℃；ESI-MS410.2201(calc.410.2205)IR(KBr)cm-11678(C＝N)；1H NMR(DMSO-d6)δppm2.22(t，4H，CH2NCH2)，2.35(t，2H，CH2)，2.62(t，2H，CH2)，3.71(t，4H，CH2OCH2)，3.76(s，3H，C4′-OCH3)，3.85(s，3H，C3-OCH3)，3.86(s，3H，C5-OCH3)，6.48(d，1H，C4-H)，6.94(d，1H，C6-H)，6.75(d，2H，C3′，5′-H)，7.35(d，2H，C2′，6′-H)，7.18(d，1H，C7-H)，8.12(d，1H，C8-H)，8.59(s，1H，CH＝N)。
N-(4-羥基-苯乙基)-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺(16)見實施例7。
N-(4-氟-苯乙基)-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺(17)Mp 133-135℃；ESI-MS419.1899(calc.419.1896)；IR(KBr)cm-11678(C＝N)；1H NMR(DMSO-d6)δppm2.44(t，2H，ArCH2)，2.71(t，2H，CH2N)，3.81(s，3H，C4′-OCH3)，3.87(s，3H，C3-OCH3)，3.90(s，3H，C5-OCH3)，6.46(d，1H，C4-H)，6.64(d，2H，C3′，5′-H)，6.82(d，1H，C6-H)，6.87(m，4H，ArH)，7.54(d，2H，C2′，6′-H)，7.11(d，1H，C7-H)，7.33(d，1H，C8-H)，8.67(s，1H，CH＝N)。
N-(4-氯-苯乙基)-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺(18)Mp 149-151℃；ESI-MS435.1605(calc.435.1601)；IR(KBr)cm-11678(C＝N)，3617(OH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm2.44(t，2H，ArCH2)，2.72(t，2H，CH2N)，3.82(s，3H，C4′-OCH3)，3.89(s，3H，C3-OCH3)，3.92(s，3H，C5-OCH3)，6.46(d，1H，C4-H)，6.64(d，2H，C3′，5′-H)，6.82(d，1H，C6-H)，6.83(m，4H，ArH)，7.54(d，2H，C2′，6′-H)，7.11(d，1H，C7-H)，7.35(d，1H，C8-H)，8.59(s，1H，CH＝N)。
N-(4-溴-苯乙基)-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺(19)Mp 169-171℃；ESI-MS479.1099(calc.479.1096)；IR(KBr)cm-11676(C＝N)，3622(OH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm2.45(t，2H，ArCH2)，2.71(t，2H，CH2N)，3.82(s，3H，C4′-OCH3)，3.83(s，3H，C3-OCH3)，3.91(s，3H，C5-OCH3)，6.49(d，1H，C4-H)，6.63(d，2H，C3′，5′-H)，6.82(d，1H，C6-H)，6.84(m，4H，ArH)，7.54(d，2H，C2′，6′-H)，7.12(d，1H，C7-H)，7.39(d，1H，C8-H)，8.64(s，1H，CH＝N)。
N-(4-碘-苯乙基)-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-亞甲基)亞胺(20)Mp 169-171℃；ESI-MS527.0952(calc.527.0957)；IR(KBr)cm-11676(C＝N)，3622(OH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm2.45(t，2H，ArCH2)，2.71(t，2H，CH2N)，3.81(s，3H，C4′-OCH3)，3.87(s，3H，C3-OCH3)，3.90(s，3H，C5-OCH3)，6.49(d，1H，C4-H)，6.63(d，2H，C3′，5′-H)，6.82(d，1H，C6-H)，6.84(m，4H，ArH)，7.54(d，2H，C2′，6′-H)，7.12(d，1H，C7-H)，7.39(d，1H，C8-H)，8.61(s，1H，CH＝N)。
N-環丙基-(3，4，5′-三羥基二苯乙烯基-2-甲基)胺(21)Mp 82-84℃；ESI-MS297.1362(calc.297.1364)；IR(KBr)cm-11175(C-N)，3310(NH)，3620(OH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm0.46(t，2H，2×CHaHb)，0.62(t，2H，2×CHaHb)，3.32(m，1H，CHNH)，3.81(s，2H，CH2)，6.65(d，1H，C4-H)，6.91(d，1H，C6-H)，6.74(d，2H，C3′，5′-H)，7.35(d，2H，C2′，6′-H)，7.14(d，1H，C7-H)，8.10(d，1H，C8-H)，8.61(s，1H，CH＝N)，9.13(s，1H，C4′-OH)，9.46(s，2H，C3，5-OH)。
N-環丁基-(3，4，5′-三羥基二苯乙烯基-2-甲基)胺(22)Mp 82-84℃；ESI-MS311.1522(calc.311.1521)；IR(KBr)cm-11172(C-N)，3314(NH)，3618(OH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm1.95(t，4H，2×CH2CH)，1.84(d，2H，CH2)，3.26(m，1H，CHNH)，3.84(s，2H，CH2)，6.63(d，1H，C4-H)，6.91(d，1H，C6-H)，6.72(d，2H，C3′，5′-H)，7.33(d，2H，C2′，6′-H)，7.14(d，1H，C7-H)，8.12(d，1H，C8-H)，8.61(s，1H，CH＝N)，9.11(s，1H，C4′-OH)，9.41(s，2H，C3，5-OH)。
N-環戊基-(3，4，5′-三羥基二苯乙烯基-2-甲基)胺(23)見實施例6。
N-環己基-(3，4，5′-三羥基二苯乙烯基-2-甲基)胺(24)Mp 87-89℃；ESI-MS339.1838(calc.339.1834)；IR(KBr)cm-11172(C-N)，3314(NH)，3618(OH)；1HNMR(DMSO-d6)δppm1.07～1.21(m，6H，CH2CH2CH2)，1.66(m，2H，CH2)，1.81(m，2H，CH2)，2.42(t，1H，CHNH)，3.81(s，2H，ArCH2)，6.63(d，1H，C4-H)，6.94(d，1H，C6-H)，6.73(d，2H，C3′，5′-H)，7.35(d，2H，C2′，6′-H)，7.12(d，1H，C7-H)，8.11(d，1H，C8-H)，9.09(s，1H，C4′-OH)，9.38(s，2H，C3，5-OH)。
N-氨乙基嗎啉-(3，4，5′-三羥基二苯乙烯基-2-甲基)胺(25)Mp 148-150℃；ESI-MS370.1898(calc.370.1892)；IR(KBr)cm-11160(C-N)，3322(NH)，3632(OH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm2.22(t，4H，CH2NCH2)，2.35(t，2H，CH2)，2.62(t，2H，CH2)，3.75(t，4H，CH2OCH2)，3.81(s，2H，ArCH2)，6.46(d，1H，C4-H)，6.94(d，1H，C6-H)，6.74(d，2H，C3′，5′-H)，7.35(d，2H，C2′，6′-H)，7.12(d，1H，C7-H)，8.11(d，1H，C8-H)，9.19(s，1H，C4′-OH)，9.43(s，2H，C3，5-OH)。
N-(4-羥基-苯乙基)-(3，4，5′-三羥基二苯乙烯基-2-甲基)胺(26)見實施例10。
N-(4-氟-苯乙基)-(3，4，5′-三羥基二苯乙烯基-2-甲基)胺(27)Mp 124-126℃；ESI-MS379.1580(calc.379.1583)；IR(KBr)cm-11172(C-N)，3314(NH)，3618(OH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm2.45(t，2H，ArCH2)，2.74(t，2H，CH2N)，3.82(s，2H，ArCH2N)，6.46(d，1H，C4-H)，6.82(d，1H，C6-H)，6.64(d，2H，C3′，5′-H)，7.54(d，2H，C2′，6′-H)，7.11(d，1H，C7-H)，7.35(d，1H，C8-H)，6.89(m，4H，ArH)，9.14(s，1H，C4′-OH)，9.44(s，2H，C3，5-OH)。
N-(4-氯-苯乙基)-(3，4，5′-三羥基二苯乙烯基-2-甲基)胺(28)Mp 129-131℃；ESI-MS395.1293(calc.395.1288)；IR(KBr)cm-11172(C-N)，3315(NH)，3616(OH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm2.45(t，2H，ArCH2)，2.74(t，2H，CH2N)，3.82(s，2H，ArCH2N)，6.46(d，1H，C4-H)，6.82(d，1H，C6-H)，6.64(d，2H，C3′，5′-H)，7.54(d，2H，C2′，6′-H)，7.11(d，1H，C7-H)，7.35(d，1H，C8-H)，6.78(m，4H，ArH)，9.11(s，1H，C4′-OH)，9.46(s，2H，C3，5-OH)。
N-(4-溴-苯乙基)-(3，4，5′-三羥基二苯乙烯基-2-甲基)胺(29)Mp 136-138℃；ESI-MS439.0779(calc.439.0783)；IR(KBr)cm-11178(C-N)，3319(NH)，3617(OH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm2.45(t，2H，ArCH2)，2.74(t，2H，CH2N)，3.82(s，2H，ArCH2N)，6.46(d，1H，C4-H)，6.82(d，1H，C6-H)，6.64(d，2H，C3′，5′-H)，7.54(d，2H，C2′，6′-H)，7.11(d，1H，C7-H)，7.35(d，1H，C8-H)，6.76(m，4H，ArH)，9.18(s，1H，C4′-OH)，9.53(s，2H，C3，5-OH)。
N-(4-碘-苯乙基)-(3，4，5′-三羥基二苯乙烯基-2-甲基)胺(30)Mp 149-151℃；ESI-MS487.0648(calc.487.0644)；IR(KBr)cm-11178(C-N)，3319(NH)，3622(OH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm2.45(t，2H，ArCH2)，2.74(t，2H，CH2N)，3.82(s，2H，ArCH2N)，6.46(d，1H，C4-H)，6.81(d，1H，C6-H)，6.64(d，2H，C3′，5′-H)，7.54(d，2H，C2′，6′-H)，7.11(d，1H，C7-H)，7.36(d，1H，C8-H)，6.68(m，4H，ArH)，9.13(s，1H，C4′-OH)，9.42(s，2H，C3，5-OH)。
N-環丙基-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-甲基)胺(31)Mp 48-50℃；ESI-MS367.2145(calc.367.2147)；IR(KBr)cm-11175(C-N)，3310(NH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm0.46(t，2H，2×CHaHb)，0.62(t，2H，2×CHaHb)，3.32(m，1H，CHNH)，3.81(s，2H，CH2)，3.78(s，3H，C4′-OCH3)，3.90(s，3H，C3-OCH3)，3.92(s，3H，C5-OCH3)，6.65(d，1H，C4-H)，6.91(d，1H，C6-H)，6.74(d，2H，C3′，5′-H)，7.35(d，2H，C2′，6′-H)，7.14(d，1H，C7-H)，8.09(d，1H，C8-H)。
N-環丁基-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-甲基)胺(32)Mp41-43℃；ESI-MS381.2307(calc.381.2303)；IR(KBr)cm-11172(C-N)，3314(NH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm1.95(t，4H，2×CH2CH)，1.84(d，2H，CH2)，3.26(m，1H，CHNH)，3.84(s，2H，CH2)，3.78(s，3H，C4′-OCH3)，3.90(s，3H，C3-OCH3)，3.92(s，3H，C5-OCH3)，6.65(d，1H，C4-H)，6.91(d，1H，C6-H)，6.72(d，2H，C3′，5′-H)，7.33(d，2H，C2′，6′-H)，7.14(d，1H，C7-H)，8.09(d，1H，C8-H)。
N-環戊基-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-甲基)胺(33)見實施例5。
N-環已基-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-甲基)胺(34)Mp 59-61℃；ESI-MS409.2610(calc.409.2616)；IR(KBr)cm-11172(C-N)，3314(NH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm1.07～1.21(m，6H，CH2CH2CH2)，1.66(m，2H，CH2)，1.81(m，2H，CH2)，2.42(t，1H，CHNH)，3.81(s，2H，ArCH2)，3.79(s，3H，C4′-OCH3)，3.90(s，3H，C3-OCH3)，3.91(s，3H，C5-OCH3)，6.63(d，1H，C4-H)，6.94(d，1H，C6-H)，6.73(d，2H，C3′，5′-H)，7.35(d，2H，C2′，6′-H)，7.12(d，1H，C7-H)，8.12(d，1H，C8-H)。
N-氨乙基嗎啉-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-甲基)胺(35)Mp 64-66℃；ESI-MS412.2365(calc.412.2362)；IR(KBr)cm-11160(C-N)，3322(NH)；1HNMR(DMSO-d6)δppm2.22(t，4H，CH2NCH2)，2.35(t，2H，CH2)，2.62(t，2H，CH2)，3.75(t，4H，CH2OCH2)，3.81(s，2H，ArCH2)，3.79(s，3H，C4′-OCH3)，3.90(s，3H，C3-OCH3)，3.92(s，3H，C5-OCH3)，6.48(d，1H，C4-H)，6.94(d，1H，C6-H)，6.73(d，2H，C3′，5′-H)，7.35(d，2H，C2′，6′-H)，7.12(d，1H，C7-H)，8.11(d，1H，C8-H)。
N-(4-羥基-苯乙基)-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-甲基)胺(36)見實施例9。
N-(4-氟-苯乙基)-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-甲基)胺(37)Mp 91-93℃；ESI-MS421.2057(calc.421.2053)；IR(KBr)cm-11172(C-N)，3314(NH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm2.51(t，2H，ArCH2)，2.74(t，2H，CH2N)，3.82(s，2H，ArCH2N)，3.77(s，3H，C4′-OCH3)，3.89(s，3H，C3-OCH3)，3.90(s，3H，C5-OCH3)，6.45(d，1H，C4-H)，6.82(d，1H，C6-H)，6.64(d，2H，C3′，5′-H)，7.54(d，2H，C2′，6′-H)，7.11(d，1H，C7-H)，7.35(d，1H，C8-H)，6.88(m，4H，ArH)。
N-(4-氯-苯乙基)-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-甲基)胺(38)Mp 98-100℃；ESI-MS437.1761(calc.437.1757)；IR(KBr)cm-11172(C-N)，3315(NH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm2.41(t，2H，ArCH2)，2.73(t，2H，CH2N)，3.81(s，2H，ArCH2N)，3.76(s，3H，C4′-OCH3)，3.90(s，3H，C3-OCH3)，3.91(s，3H，C5-OCH3)，6.46(d，1H，C4-H)，6.82(d，1H，C6-H)，6.64(d，2H，C3′，5′-H)，7.54(d，2H，C2′，6′-H)，7.12(d，1H，C7-H)，7.35(d，1H，C8-H)，6.79(m，4H，ArH)。
N-(4-溴-苯乙基)-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-甲基)胺(39)Mp 107-109℃；ESI-MS481.1255(calc.481.1252)；IR(KBr)cm-11178(C-N)，3319(NH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm2.46(t，2H，ArCH2)，2.73(t，2H，CH2N)，3.82(s，2H，ArCH2N)，3.77(s，3H，C4′-OCH3)，3.89(s，3H，C3-OCH3)，3.90(s，3H，C5-OCH3)，6.46(d，1H，C4-H)，6.82(d，1H，C6-H)，6.64(d，2H，C3′，5′-H)，7.54(d，2H，C2′，6′-H)，7.09(d，1H，C7-H)，7.34(d，1H，C8-H)，6.75(m，4H，ArH)。
N-(4-碘-苯乙基)-(3，4，5′-三甲氧基二苯乙烯基-2-甲基)胺(40)Mp 112-114℃；ESI-MS529.1116(calc.529.1113)；IR(KBr)cm-11178(C-N)，3322(NH)；1H NMR(DMSO-d6)δppm2.45(t，2H，ArCH2)，2.74(t，2H，CH2N)，3.83(s，2H，ArCH2N)，3.79(s，3H，C4′-OCH3)，3.91(s，3H，C3-OCH3)，3.92(s，3H，C5-OCH3)，6.44(d，1H，C4-H)，6.85(d，1H，C6-H)，6.61(d，2H，C3′，5′-H)，7.55(d，2H，C2′，6′-H)，7.12(d，1H，C7-H)，7.33(d，1H，C8-H)，6.68(m，4H，ArH)。
權利要求
1.一類白藜蘆醇的衍生物，其特征是它具有如下通式 式I中R1為氫或者甲基；R2為CH2NHR3或CH＝NR3，其中R3為環丙基、環丁基、環戊基或環己基，或者R3為具有如下結構的基團 式B中的X為氟、氯、溴、碘或羥基。
2.一種制備權利要求1所述的白藜蘆醇的衍生物的方法，其特征是將3，5，4′-三甲氧基二苯乙烯(化合物C)溶于無水DMF中，在冰浴及攪拌下慢慢滴加SOCl2或者POCl3，化合物C與SOCl2或者POCl3的物質的量之比為1∶1～1∶0.1，得到下式表示的白藜蘆醇衍生物(化合物D)
3.一種制備權利要求1所述的白藜蘆醇的衍生物的方法，其特征是將權利要求2所得的化合物D溶于無水乙醇中，慢慢滴加R3NH2的伯胺類化合物，化合物D與R3NH2的物質的量之比為1∶1～1∶2，常溫下攪拌4小時，即得到如式II的白藜蘆醇的衍生物 式II中R1＝CH3，R3為環丙基、環丁基、環戊基或環己基，或者R3為具有如下結構的基團(化學式A和B) 式B中的X為氟、氯、溴、碘或羥基。
4.一種制備權利要求1所述的白藜蘆醇的衍生物的方法，其特征是將權利要求3所得到的產物式II化合物與BBr3在二氯甲烷中反應，式II化合物與BBr3的物質的量之比為1∶1～1∶1.5，即得到結構式如式II的白藜蘆醇衍生物，但式中R1＝H，R3仍為環丙基、環丁基、環戊基或環己基，或者R3為具有如下結構的基團(化學式A和B) 式B中的X為氟、氯、溴、碘或羥基。
5.一種制備權利要求1所述的白藜蘆醇的衍生物的方法，其特征是將權利要求3所得到的產物式II化合物溶于無水乙醇中，分批加入NaBH4，式II化合物與NaBH4的物質的量之比為1∶0.5～1∶1.5，常溫下攪拌2小時，即得到結構式如式III的白藜蘆醇的衍生物， 式III中R1＝CH3，R3＝環丙基、環丁基、環戊基或環己基，或者R3為具有如下結構的基團(化學式A和B) 式B中的X為氟、氯、溴、碘或羥基。
6.一種制備權利要求1所述的白藜蘆醇的衍生物的方法，其特征是將權利要求5所得到的產物式III化合物與BBr3在二氯甲烷中反應，式III化合物與BBr3的物質的量之比為1∶1～1∶1.5，即得到結構式如式III的白藜蘆醇的衍生物，但式中R1＝H，R3仍為環丙基、環丁基、環戊基或環己基，或者R3為具有如下結構的基團(化學式A和B) 式B中的X為氟、氯、溴、碘或羥基。
7.根據權利要求1所述的白藜蘆醇的衍生物，其特征是在制備抗腫瘤藥物中的應用。
全文摘要
一類白藜蘆醇的衍生物，它具有如下通式式I中R
文檔編號C07C211/33GK1807404SQ20061003806
公開日2006年7月26日 申請日期2006年1月26日 優先權日2006年1月26日
發明者譚仁祥, 朱海亮, 黃險峰, 徐琛 申請人:南京大學