用作殺真菌劑和殺蟲劑的取代的2-吡咯烷酮衍生物的制作方法

專利名稱：：用作殺真菌劑和殺蟲劑的取代的2-吡咯烷酮衍生物的制作方法專利說明用作殺真菌劑和殺蟲劑的取代的2-吡咯烷酮衍生物本發明涉及取代的雜環化合物、其制備方法及其用于防治植物致病真菌和有害昆蟲的用途。某些具有五元或六元Lactame環的化合物因其殺真菌活性而被知曉，例如霉腐利(Procymidone)、放線菌酮(Cycloheximide)和卡巴西霉素(Capsimycin)(參見“農藥手冊(ThePesticideManual)”，第13版，C.D.STomlin(編輯)，BritishCropProtectionCouncil，Farnham2003)。然而，由于現代農藥必須滿足各種各樣的要求——例如有關作用水平、作用持續時間和作用譜、使用范圍、毒性、與其他活性物質的結合、與制劑輔劑的結合或合成方面的要求，并且由于可能出現抗性，因此對這類物質的開發從未認為已終止，并且對新的、至少就某些方面而言優于已知化合物的化合物一直都有高的需求。現已出人意料地發現某些取代的雜環化合物作為殺真菌劑和殺蟲劑具有特別的活性。這類化合物已在YakugakuZasshi，PharmaceuticalSocietyofJapan92(1972)1507和WO-A04/071382中作為proteasom抑制劑進行了部分描述。但這類化合物對抗植物害蟲和植物病原體的效用尚未有公開。因此，本發明一方面提供式(I)化合物或其鹽用于防治植物致病微生物或有害動物的用途其中各符號具有下述含義R1相同或不同，為氫、鹵素、未取代或取代的(C1-C20)烷基、未取代或取代的(C2-C12)烯基、未取代或取代的(C2-C12)炔基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C8)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、O-R”、S(O)nR”、SO2NR2”、COOR”、COSR’、CSOR’、-O-COR”、-O-CSR’、-CO-R”或CONR2”，或者兩個R1取代基一起形成三至八元碳環或含有一個或兩個雜原子單元的三至八元環；R’相同或不同，為(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯基、(C2-C12)炔基、(C3-C8)環烷基、(C3-C8)環烯基、(C6-C12)芳基或雜環基，所有這些基團均為未取代的或取代的；R”相同或不同，為H或R’；n為0、1或2；R2為氫、未取代或取代的(C1-C8)烷基、未取代或取代的(C2-C8)烯基、未取代或取代的(C2-C8)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、或者未取代或取代的雜環基；R3為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C2-C12)烯基、未取代或取代的(C2-C12)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、COOR”、CSOR”、COSR’、-CO-R”或者CONR2”；R4為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C3-C12)烯基、未取代或取代的(C3-C12)炔基、未取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C8)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、S(O)nR’、COOR’、CSOR’、COSR’、-CO-R’、CONR2”或者G；R5為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C2-C12)烯基、未取代或取代的(C2-C12)炔基、未取代或取代的(C3-C8)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、或者未取代或取代的雜環基、SO2zR’、COR’、COOR’、COSR’、CSOR’、CONR2”或者G；G為Si[(C1-C6)烷基]x[(CH2)t-苯基-(CH3)u]y[(O)v-((C1-C4)亞烷基)-(O-(C1-C4)亞烷基)w-H]z，其中x、y、z為0、1、2或3并且x+y+z＝3，t、u為0或1，v、w為0或1并且v+w為1或2；R6為OR”、SR”或NR2”或者R5和R6一起形成鍵。本發明另一方面提供一種防治植物致病微生物和有害動物的方法，該方法包括向植物致病微生物或動物害蟲或其生境施用上述式(I)化合物。本發明再一方面提供一種式(Ia)化合物或其鹽，其中各符號具有下述含義R1相同或不同，為氫、鹵素、未取代或取代的(C1-C20)烷基、未取代或取代的(C2-C12)烯基、未取代或取代的(C2-C12)炔基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C8)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、O-R”、S(O)nR”、COOR”、CSOR’、COSR’、-O-COR’、-O-CSR’、-CO-R”、CONR2”、SO2NR2”，或者兩個R1取代基一起形成三至八元碳環或含有一個或兩個雜原子單元的三至八元環；n為0、1或2；R’相同或不同，為(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯基、(C2-C12)炔基、(C3-C8)環烷基、(C3-C8)環烯基、(C6-C12)芳基或雜環基，所有這些基團均為未取代的或取代的；R”相同或不同，為H或R’；R2為未取代或取代的(C1-C6)烷基、未取代或取代的(C2-C6)烯基、未取代或取代的(C2-C6)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、或者未取代或取代的雜環基；R3為氫、未取代或取代的(C1-C6)烷基、未取代或取代的(C2-C6)烯基、未取代或取代的(C2-C6)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、未取代或取代的(C6-C12)芳基或未取代或取代的雜環基、COOR”、CSOR’、COSR’、-CO-R’或者CONR2”；并且R4為氫、未取代或取代的(C1-C20)烷基、未取代或取代的(C2-C12)烯基、未取代或取代的(C2-C12)炔基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C8)環烷基、未取代或取代的(C3-C6)環烯基、S(O)nR’、COOR’、CSOR’、COSR’、-CO-R’、CONR2”或者G；并且G為Si[(C1-C6)烷基]x[(CH2)t-苯基-(CH3)u]y[(O)v-((C1-C4)亞烷基)-(O-(C1-C4)亞烷基)w-H]z，其中x、y、z為0、1、2或3并且x+y+z＝3，t、u為0或1，v、w為0或1并且v+w為1或2；條件是排除以下化合物本發明再一方面提供一種式(Ib)化合物或其鹽，其中各符號具有下述含義R1相同或不同，為氫、鹵素、未取代或取代的(C1-C20)烷基、未取代或取代的(C2-C12)烯基、未取代或取代的(C2-C12)炔基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C8)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、O-R”、S(O)nR”、COOR”、CSOR’、COSR’、-O-COR’、-O-CSR’、-CO-R”或CONR2”，或者兩個R1取代基一起形成三至八元碳環或含有一個或兩個雜原子單元的三至八元環；n為0、1或2；R’相同或不同，為(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯基、(C2-C12)炔基、(C3-C8)環烷基、(C3-C8)環烯基、(C6-C12)芳基或雜環基，所有這些基團均為未取代的或取代的；R”相同或不同，為H或R’；R2為未取代或取代的(C1-C5)烷基、未取代或取代的(C2-C6)烯基、未取代或取代的(C2-C6)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C3-C6)環烯基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、或者未取代或取代的雜環基；R3為氫、未取代或取代的(C1-C6)烷基、未取代或取代的(C2-C6)烯基、未取代或取代的(C2-C6)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C3-C6)環烯基、未取代或取代的(C6-C12)芳基或未取代或取代的雜環基、CSOR’、COSR’、-CO-R”或者CONR2”；R4為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C2-C12)烯基、未取代或取代的(C2-C12)炔基、未取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C8)環烷基、未取代或取代的(C3-C6)環烯基、S(O)nR’、COOR’、CSOR’、-CO-R’、CON’R2”或者G；R5為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C2-C12)烯基、未取代或取代的(C2-C12)炔基、未取代或取代的(C3-C8)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、SO2R’、COR’、COOR’、COSR’、CSOR’、CONR2”或者G；G為Si[(C1-C6)烷基]x[(CH2)t-苯基-(CH3)u]y[(O)v-((C1-C4)亞烷基)-(O-(C1-C4)亞烷基)w-H]z，其中x、y、z為0、1、2或3并且x+y+z＝3，t、u為0或1，v、w為0或1并且v+w為1或2；R6為OR”、SR”或NR2”；排除其中R1＝H，R2＝CH3，R3＝H，R4＝H，C6H5，CH2-C6H5，C2H5，R5＝H且R6＝NH2，NHC6H5，NHCH2C6H5的化合物。在其各種性質中，式(I)化合物主要依據取代基的性質，可以以旋光異構體的形式存在，或者以不同組成的異構體混合物的形式存在，所述混合物如果合適可通過常規方式分離。本發明提供了純異構體和異構體混合物，及其制備和用途以及含有它們的組合物。然而，為簡便起見，以下僅稱式(I)化合物，但其含義既指純化合物，并且如果合適也指不同比例的異構體的混合物。本發明的鹽優選為本發明化合物的農用化學可接受的鹽。化合物(I)的農用化學可接受的鹽包括無機酸、羧酸和磺酸的酸加成鹽，例如鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、甲磺酸鹽、乙磺酸鹽、甲苯磺酸鹽、苯磺酸鹽、萘二磺酸鹽、乙酸鹽、丙酸鹽、乳酸鹽、酒石酸鹽、蘋果酸鹽、檸檬酸鹽、富馬酸鹽、馬來酸鹽和苯甲酸鹽。化合物(I)的農用化學可接受的鹽還包括常規堿的鹽，例如并優選堿金屬的鹽(例如鈉鹽和鉀鹽)、堿土金屬的鹽(例如鈣鹽和鎂鹽)以及衍生自氨或具有1至16個碳原子的有機胺的銨鹽，所述有機胺示例性的并優選的有乙胺、二乙胺、三乙胺、乙基二異丙胺、單乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、二環己胺、二甲氨基乙醇、普魯卡因(procaine)、二芐胺、N-甲基嗎啉、二氫化樅胺、精氨酸、賴氨酸、乙二胺和甲基哌啶。在本說明書中，包括所附權利要求中，前述取代基具有如下含義鹵素表示氟、氯、溴或碘。基團名前面的術語“鹵代”表示該基團被部分或全部鹵代，換言之，被F、Cl、Br或I以任何結合的方式所取代，優選被F或Cl所取代。烷基及其部分(除非另外限定)可為直鏈或帶有支鏈的。詞語“(C1-C6)烷基”應理解為具有1、2、3、4、5或6個碳原子的不帶支鏈或帶有支鏈的烴基，例如甲基、乙基、丙基、異丙基、1-丁基、2-丁基、2-甲基丙基或叔丁基。烷基以及組合基團(compositegroup)中的烷基，除非另外限定，均優選具有1至4個碳原子。(C1-C6)鹵代烷基表示其中一個或多個氫原子被相同數量的相同或不同的鹵素原子所取代的“(C1-C6)烷基”，例如一鹵代烷基、全鹵代烷基、CF3、CHF2、CH2F、CHFCH3、CH2CF3、CF2CF3、CF2CHF2、CHClCH2F、CCl3、CHCl2或CH2CH2Cl。詞語“(C1-C6)鹵代亞烷基”應理解為表示其中一個或多個氫原子被相同數量的相同或不同的鹵素原子所取代的在詞語“(C1-C6)亞烷基”中提到的亞烷基。“(C1-C6)烷氧基”表示其中碳鏈具有詞語“(C1-C6)烷基”中給出含義的烷氧基。“鹵代烷氧基”為例如，OCF3、OCHF2、OCH2F、OCF2CF3、OCH2CF3或OCH2CH2Cl。“(C2-C6)烯基”表示不帶支鏈或帶有支鏈的非環狀碳鏈，該碳鏈具有與所述范圍相對應的碳原子數，并且含有至少一個可位于各不飽和基團任何位置的雙鍵。因此“(C2-C6)烯基”表示，例如，乙烯基、烯丙基、2-甲基-2-丙烯基、2-丁烯基、戊烯基、2-甲基戊烯基或己烯基。“(C2-C6)炔基”表示不帶支鏈或帶有支鏈的非環狀碳鏈，該碳鏈具有與所述范圍相對應的碳原子數，并且含有一個可位于各不飽和基團任何位置的三鍵。因此“(C2-C6)炔基”表示，例如，炔丙基、1-甲基-2-丙炔基、2-丁炔基或3-丁炔基。環烷基優選在環中具有3至7個碳原子，并且可任選被鹵素、(C1-C4)鹵代烷基或(C1-C4)烷基所取代。其中x、y、z為0、1、2或3并且x+y+z＝3，t、u為0或1，v、w為0或1并且v+w為1或2的“G”基團Si[(C1-C6)烷基]x[(CH2)t-苯基-(CH3)u]y[(O)v-((C1-C4)亞烷基)-(O-(C1-C4)亞烷基)w-H]z表示，例如，如下基團SiMe3，SiEt3，SiMe2t-Bu，SiMe(t-Bu)2，Si-i-Pr3，Si-t-BuPh2，SiMePh2，SiPh3，SiMe2(C(CH3)2-CH(CH3)2)，SiEt2i-Pr，SiMe2i-Pr，SiMe2i-Bu，SiBz3，Si(CH2-C6H4-CH3)3，SiPh2(O-i-Pr)，SiPh2(O-t-Bu)，Sit-BuPh(OMe)，或者SiMe2(O-C2H4-OMe)。“雜環基”優選表示含有一個或多個雜原子——優選選自N、O和S(O)m(m＝0、1、2)的飽和的、不飽和的或3至10元芳環體系，其中至少一個碳原子在環中。更優選的“雜環基”表示噻吩、呋喃、吡咯、噻唑、噁唑、咪唑、異噻唑、異噁唑、吡唑、1，3，4-噁二唑、1，3，4-噻二唑、1，3，4-三唑、1，2，4-噁二唑、1，2，4-噻二唑、1，2，4-三唑、1，2，3-三唑、1，2，3，4-四唑、苯并[b]噻吩、苯并[b]呋喃、吲哚、苯并[c]噻吩、1，3-苯并二惡茂、1，3-苯并二氧雜環己烷、苯并[c]呋喃、異吲哚、苯并噁唑、苯并噻唑、苯并咪唑、苯并異噁唑、苯并異噻唑、苯并吡唑、苯并噻二唑、苯并三唑、二苯并呋喃、二苯并噻吩、咔唑、吡啶、吡嗪、嘧啶、噠嗪，1，3，5-三嗪、1，2，4-三嗪、1，2，4，5-四嗪、喹啉、異喹啉、喹喔啉、喹唑啉、噌啉、1，8-萘啶、1，5-萘啶、1，6-萘啶、1，7-萘啶、2，3-二氮雜萘、吡啶并嘧啶、嘌呤、蝶啶、4H-喹嗪、嗎啉、哌啶、哌嗪、吡咯啉、吡咯烷、噁唑啉、四氫呋喃、四氫吡喃、異噁唑烷、噁唑烷、噻唑啉、噻唑烷、環氧乙烷或氧雜環丁烷基。特別優選的“雜環基”表示吡咯基、咪唑基、吡唑基、1，3，4-三唑基、1，2，4-噁二唑基、噁唑基、四唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、1，3，5-三嗪基、嗎啉基、哌啶基、噻吩基或噻唑基。如果未在其各自的上下文中另外限定，則“取代的”表示，例如被一個或多個，優選一至三個，并且在鹵素的情形下至多為最大數的選自下列的取代基所取代鹵素，R，OR，S(O)nR，SO2NR2，NR2，COOR，NHCOR，NHCOOR，G，CN，NO2，未取代的或被鹵素和/或(C1-C4)烷基、(C6-C12)芳基和/或雜環基所取代的(C3-C6)環烷基，其中取代(C3-C6)環烷基的后兩個取代基可為未取代的或被選自下列的一個或多個取代基所取代鹵素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)鹵代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)鹵代烷氧基、NO2和CN，其中n為0、1或2；R為H、(C1-C4)烷基、(C1-C4)鹵代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)鹵代烷氧基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)鹵代烯基、(C2-C4)炔基、(C2-C4)鹵代炔基、(C3-C6)環烷基、(C3-C6)環烯基、雜環基和(C6-C10)芳基，它們均為未取代的或被選自下列的一至五個取代基所取代鹵素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)鹵代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)鹵代烷氧基、NO2和CN；并且G具有上面給出的含義。“取代的”優選表示被一個或多個，優選一至三個，并且在鹵素的情形下至多為最大數的選自下列的取代基所取代F、Cl、Br、I、R、OR、S(O)nR、SO2NR2、NR2、COOR、NHCOR、NHCOOR、G、CN、NO2，其中R為H、(C1-C4)烷基、(C1-C4)鹵代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)鹵代烷氧基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)鹵代烯基、(C2-C4)炔基、(C2-C4)鹵代炔基、(C3-C6)環烷基、(C3-C6)環烯基、雜環基和(C6-C10)芳基，其中后四個基團為未取代的或被選自下列的一至五個取代基所取代鹵素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)鹵代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)鹵代烷氧基、NO2和CN；G為Si[(C1-C6)烷基]x[(CH2)t-苯基-(CH3)u]y[(O)v-((C1-C4)亞烷基)-(O-(C1-C4)亞烷基)w-H]z，其中x、y、z為0、1、2或3并且x+y+z＝3，t、u為0或1，v、w為0或1并且v+w為1或2；n為0、1或2。更優選地，“取代的”表示被一個或多個，優選一至三個，并且在鹵素的情形下至多為最大數的選自下列的取代基所取代F、Cl、Br、R、OR、S(O)nR、SO2NR2、NR2、COOR、NHCOR、NHCOOR、G、CN和NO2，其中R為H、(C1-C4)烷基、(C1-C4)鹵代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)鹵代烷氧基、(C2-C4)鹵代烯基、(C2-C4)炔基、(C2-C4)鹵代炔基、(C3-C6)環烷基、(C3-C6)環烯基、雜環基和(C6-C10)芳基，其中后四個基團為未取代的或被選自下列的一至四個取代基所取代氟、氯、溴、(C1-C4)烷基、(C1-C4)鹵代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)鹵代烷氧基、NO2和CN；G為SiMe3，SiEt3，SiMe2t-Bu，SiMe(t-Bu)2，Si-i-Pr3，Si-t-BuPh2，SiMePh2，SiPh3，SiMe2(C(CH3)2-CH(CH3)2)，SiEt2i-Pr，SiMe2i-Pr，SiMe2i-Bu，SiBz3，Si(CH2-C6H4-CH3)3，SiPh2(O-i-Pr)，SiPh2(O-t-Bu)，Sit-BuPh(OMe)，或者SiMe2(O-C2H4-OMe)；n為0、1或2。特別優選地，“取代的”表示被一至三個，并且在鹵素的情形下至多為最大數的選自下列的取代基所取代氟、氯、R、OR、NR2、G、NO2和CN，其中R為H、(C1-C4)烷基、(C1-C4)鹵代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)鹵代烷氧基、(C2-C4)鹵代烯基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)鹵代烯基、(C2-C4)炔基、(C2-C4)鹵代炔基、(C3-C6)環烷基、雜環基和苯基，它們均為未取代的或被選自下列的一至三個取代基所取代氟、氯、(C1-C4)烷基、三氟甲基、二氟甲基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)鹵代烷氧基、NO2和CN；并且G為SiMe3，SiEt3，SiMe2t-Bu，SiMe(t-Bu)2，Si-i-Pr3，Si-t-BuPh2，SiMePh2，SiPh3，SiMe2(C(CH3)2-CH(CH3)2)，SiEt2i-Pr，SiMe2i-Pr，SiMe2i-Bu，SiBz3，Si(CH2-C6H4-CH3)3，SiPh2(O-i-Pr)，SiPh2(O-t-Bu)，Sit-BuPh(OMe)，或者SiMe2(O-C2H4-OMe)；式(I)中的符號優選具有下述含義R1相同或不同，優選為氫、氯、溴、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C2-C10)烯基、未取代或取代的(C2-C10)炔基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、OR”、COOR”或-CO-R”，或者兩個R1取代基一起形成三至六元碳環或含有一個或兩個雜原子單元的三至六元環。R2優選為氫、未取代或取代的(C1-C6)烷基、未取代或取代的(C2-C6)烯基、未取代或取代的(C2-C6)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的苯基、或者未取代或取代的雜環基。R3優選為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C2-C12)烯基、未取代或取代的(C2-C12)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C3-C6)環烯基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、COOR”、-CO-R”或者CONR2”。R4優選為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C3-C10)烯基、未取代或取代的(C3-C10)炔基、SO2R’、COOR’、-COR’、CONR2”或者G。R5優選為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C2-C12)烯基、未取代或取代的(C2-C12)炔基、未取代或取代的(C3-C8)環烷基、未取代或取代的苯基、未取代或取代的雜環基、SO2R’、COR’、COOR’、COSR’、CSOR’、CONR2”或者G。G優選為Si[(C1-C6)烷基]x[(CH2)t-苯基-(CH3)u]y[(O)v-((C1-C4)亞烷基)-(O-(C1-C4)亞烷基)w-H]z，其中x、y、z為0、1、2或3并且x+y+z＝3，t、u為0或1，v、w為0或1并且v+w為1或2。R6優選為OR”、SR”或NR2”或者R5和R6優選一起形成鍵。R’相同或不同，優選為(C1-C10)烷基、(C2-C10)烯基、(C2-C10)炔基、(C3-C6)環烷基、(C3-C6)環烯基、苯基或雜環基，所有這些基團均為未取代的或取代的。R”相同或不同，優選為H或R’。n優選為0、1或2。優選的為其中所有符號均具有優選含義并且“取代的”也具有優選含義的式(I)化合物。更優選的式(I)化合物為式(II)化合物，其中各符號具有下述含義R1相同或不同，為氫、氯、溴、未取代或取代的(C1-C10)烷基、未取代或取代的(C2-C8)烯基、未取代或取代的(C2-C8)炔基、未取代或取代的苯基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、COOR”、OR”或-CO-R”，或者兩個R1取代基一起形成三至六元碳環；R2為氫、未取代或取代的(C1-C6)烷基、未取代或取代的(C2-C4)烯基、未取代或取代的(C2-C4)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的苯基、或者未取代或取代的雜環基；R4為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C3-C6)烯基、未取代或取代的(C3-C6)炔基、SO2R’、COOR’、-COR’、或者G；R5為氫、未取代或取代的(C1-C8)烷基、未取代或取代的(C2-C6)烯基、未取代或取代的(C2-C6)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、SO2R’、COOR’、-COR’、CONR2”、未取代或取代的苯基、未取代或取代的雜環基、或者G；G為Si[(C1-C6)烷基]x[(CH2)t-苯基-(CH3)u]y[(O)v-((C1-C4)亞烷基)-(O-(C1-C4)亞烷基)w-H]z，其中x、y、z為0、1、2或3并且x+y+z＝3，t、u為0或1，v、w為0或1并且v+w為1或2；R6為OR”、SR”或NR2”；或者R5和R6一起形成鍵；R7為氫、氟、氯、O-R”、SR”、NR”2、-O-COR’、-S-COR’、-O-CSR’、-O-SO2R’、-O-COOR’、-O-CSOR’、-O-CONR2”、NO2或CN；R8為氫、未取代或取代的(C1-C4)烷基、未取代或取代的(C2-C4)烯基、未取代或取代的(C2-C4)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的苯基、或者未取代或取代的雜環基；或者R7和R8一起為＝O或＝S；R9為氫、鹵素、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C2-C10)烯基、未取代或取代的(C2-C10)炔基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C8)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、O-R’或SR’；或者R8和R9一起形成三至八元碳環或含有一個或兩個雜原子單元的三至八元環，R’相同或不同，為(C1-C8)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)環烷基、苯基或雜環基，所有這些基團均為未取代或取代的；并且R”相同或不同，為H或R”；G為SiMe3，SiEt3，SiMe2t-Bu，SiMe(t-Bu)2，Si-i-Pr3，Si-t-BuPh2，SiMePh2，SiPh3，SiMe2(C(CH3)2-CH(CH3)2)，SiEt2i-Pr，SiMe2i-Pr，SiMe2i-Bu，SiBz3，Si(CH2-C6H4-CH3)3，SiPh2(O-i-Pr)，SiPh2(O-t-Bu)，Sit-BuPh(OMe)，或者SiMe2(O-C2H4-OMe)；n為0、1或2。優選的為其中“取代的”具有優選含義的式(II)化合物。更優選的為其中“取代的”具有更優選含義的式(II)化合物。特別優選的為其中符號具有下述含義的式(II)化合物R1相同或不同，特別優選為氫，氯，溴，(C1-C8)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C8)炔基，苯基，其中后四者基團為未取代的或被選自氟、氯、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、NO2和CN的一至三個取代基所取代，未取代的或被氟、氯、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、NO2或CN所取代的雜環基，未取代的或被選自氟、氯、甲基、三氟甲基、甲氧基、NO2和CN的一至三個取代基所取代的(C3-C6)環烷基或(C3-C8)環烯基，或者兩個R1取代基一起形成三至六元碳環。R2特別優選為氫，未取代的或被選自氟、氯、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、NO2和CN的一至三個取代基所取代的甲基、乙基、丙基、異丙基、烯丙基、炔丙基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基，或未取代的或被選自氟、氯、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、NO2和CN的一至三個取代基所取代的雜環基。R4特別優選為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C3-C6)烯基、未取代或取代的(C3-C6)炔基、SO2R’、COOR’、-COR’、CONR2”或者G。R5特別優選為氫、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C8)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、SO2R’、COOR’、-COR’、CONR2”或者G。R6特別優選為OR”、SR”或NR2”，或者特別優選R5和R6一起形成鍵。R7特別優選為羥基、巰基、SCH3、氟、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲氧基、乙氧基、-O-SO2R’、-O-COOR’、-O-CONR2”、CN、NR”或O-G。R8特別優選為氫，未取代或取代的(C1-C4)烷基、未取代或取代的(C2-C4)烯基、未取代或取代的(C2-C4)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代的或被選自氟、氯、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、NO2和CN的一至三個取代基所取代的苯基，未取代的或被選自氟、氯、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、NO2和CN的一至三個取代基所取代的雜環基；或者特別優選R7和R8一起為＝O或＝S。R9特別優選為氫、鹵素、未取代或取代的(C1-C8)烷基、未取代或取代的(C2-C6)烯基、炔丙基、未取代或取代的(C6-C10)芳基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C3-C6)環烯基；或者特別優選R8和R9一起形成三至六元碳環或含有一個或兩個雜原子單元的三至六元環。G特別優選為SiMe3，SiEt3，SiMe2t-Bu，SiMe(t-Bu)2，Si-i-Pr3，Si-t-BuPh2，SiMePh2，SiPh3，SiMe2(C(CH3)2-CH(CH3)2)，SiEt2i-Pr，SiMe2i-Pr，SiMe2i-Bu，SiBz3，Si(CH2-C6H4-CH3)3，SiPh2(O-i-Pr)，SiPh2(O-t-Bu)，Sit-BuPh(OMe)，或者SiMe2(O-C2H4-OMe).R’相同或不同，特別優選為(C1-C6)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C3-C6)環烷基、苯基或雜環基，所有這些基團均為未取代的或取代的。R”相同或不同，特別優選為H或R’。特別優選的為其中所有符號和術語“取代的”具有特別優選含義的式(II)化合物。還特別優選的是式(III)化合物，其中，R10代表氫或羥基，R11代表環己基或環己-2-烯基，R12代表氫或羥基，還特別優選式(IIIa)化合物，其中，R10、R11和R12具有上述含義。還特別優選的是下述式(I)化合物，(1R，4R，5S)-1-[(S)-(1S)-2-環己烯-1-基(羥基)甲基]-4-己基-5-甲基-6-氧雜-2-氮雜雙環[3.2.0]庚-3，7-二酮(1R，4R，5S)-1-[(S)-(1S)-2-環己烯-1-基(羥基)甲基]-4-[1-羥基-己基]-5-甲基-6-氧雜-2-氮雜雙環[3.2.0]庚-3，7-二酮以及(1R，4R，5S)-1-[(1R)-2-環己烯-1-基甲基]-4-己基-5-甲基-6-氧雜-2-氮雜雙環[3.2.0]庚-3，7-二酮在另一個特別優選的實施方案中，本發明涉及下式化合物其中R13代表氫或羥基，R14代表其中環己基可被0至2個羥基所取代的環己基或環己-2-烯基，R15代表氫或羥基，并且R16代表羥基或下式取代基其中R17代表氫或甲基，并且*代表與分子的連接位置。還特別優選下式化合物其中，R13、R14、R15和R16具有上述含義。還特別優選式(III)化合物，例如(3S，4R)-2-[(S)-(1S)-2-環己烯-1-基(羥基)甲基]-3-羥基-4-[1-羥基-己基]-3-甲基-5-氧代-D-脯氨酸N-乙酰基-S-({(2R，3S，4R)-2-[(S)-(1S)-2-環己烯-1-基(羥基)甲基]-4-己基-3-羥基-3-甲基-5-氧代-2-吡咯烷基}羰基)半胱氨酸以及N-乙酰基-S-({(2R，3S，4R)-2-[(S)-(1S)-2-環己烯-1-基(羥基)甲基]-4-己基-3-羥基-3-甲基-5-氧代-2-吡咯烷基}羰基)半胱氨酸甲酯在式(Ia)化合物中，各符號和附標優選具有下述含義R1相同或不同，優選為氫、氯、溴、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C2-C10)烯基、未取代或取代的(C2-C10)炔基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、OR”、COOR”或-CO-R”，或者兩個R1取代基一起形成三至六元碳環或含有一個或兩個雜原子單元的三至六元環。R2優選為未取代或取代的(C1-C6)烷基、未取代或取代的(C2-C6)烯基、未取代或取代的(C2-C6)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、未取代或取代的苯基、或者未取代或取代的雜環基。R3優選為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C2-C12)烯基、未取代或取代的(C2-C12)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、COOR”、-CO-R’或者CONR2”。R4優選為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C3-C10)烯基、未取代或取代的(C3-C10)炔基、SO2R’、COOR’、-COR’、CONR2”或者G。G為Si[(C1-C6)烷基]x[(CH2)t-苯基-(CH3)u]y[(O)v-((C1-C4)亞烷基)-(O-(C1-C4)亞烷基)w-H]z，其中x、y、z為0、1、2或3并且x+y+z＝3，t、u為0或1，v、w為0或1并且v+w為1或2。R’相同或不同，優選為(C1-C10)烷基、(C2-C10)烯基、(C2-C10)炔基、(C3-C6)環烷基、苯基或雜環基，所有這些基團均為未取代的或取代的。R”相同或不同，優選為H或R’。優選地為其中所有符號具有優選含義并且“取代的”具有優選含義的式(Ia)化合物。更優選的式(Ia)化合物為式(IIa)化合物，其中各符號具有下述含義R1相同或不同，為氫、氯、溴、未取代或取代的(C1-C10)烷基、未取代或取代的(C2-C8)烯基、未取代或取代的(C2-C8)炔基、未取代或取代的苯基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C3-C6)環烯基、COOR”OR”或-CO-R”，或者兩個R1取代基一起形成三至六元碳環；R2為未取代或取代的(C1-C6)烷基、未取代或取代的(C2-C4)烯基、未取代或取代的(C2-C4)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的苯基、或者未取代或取代的雜環基；R4為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C3-C6)烯基、未取代或取代的(C3-C6)炔基、SO2R’、COOR’、-COR’、或CONR2”或者G；G為Si[(C1-C6)烷基]x[(CH2)t-苯基-(CH3)u]y[(O)v-((C1-C4)亞烷基)-(O-(C1-C4)亞烷基)w-H]z，其中x、y、z為0、1、2或3并且x+y+z＝3，t、u為0或1，v、w為0或1并且v+w為1或2；R7為氫、氟、氯、O-R”、SR”、NR”2、-O-COR’、-S-COR’、-O-CSR’、-O-SO2R’、-O-COOR’、-O-CSOR’、-O-CONR2”、NO2或CN；R8為氫、未取代或取代的(C1-C4)烷基、未取代或取代的(C2-C4)烯基、未取代或取代的(C2-C4)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的苯基、或者未取代或取代的雜環基；或者R7和R8一起為＝O或＝S；R9為氫、鹵素、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C2-C10)烯基、未取代或取代的(C2-C10)炔基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C8)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、O-R’或SR’；或者R8和R9一起形成三至八元碳環或含有一個或兩個雜原子單元的三至八元環；R’相同或不同，為(C1-C8)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)環烷基、苯基或雜環基，所有這些基團均為未取代或取代的；并且R”相同或不同，為H或R”；并且G為SiMe3，SiEt3，SiMe2t-Bu，SiMe(t-Bu)2，Si-i-Pr3，Si-t-BuPh2，SiMePh2，SiPh3，SiMe2(C(CH3)2-CH(CH3)2)，SiEt2i-Pr，SiMe2i-Pr，SiMe2i-Bu，SiBz3，Si(CH2-C6H4-CH3)3，SiPh2(O-i-Pr)，SiPh2(O-t-Bu)，Sit-BuPh(OMe)，或者SiMe2(O-C2H4-OMe).優選的為其中“取代的”具有優選含義的式(IIa)化合物。更優選的為其中“取代的”具有更優選含義的式(IIa)化合物。特別優選的為其中各符號具有下述含義的式(II)化合物R1相同或不同，特別優選為氫，氯，溴，(C1-C8)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C8)炔基，苯基，其中后四者基團為未取代的或被選自氟、氯、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、NO2和CN的一至三個取代基所取代，未取代的或被氟、氯、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、NO2或CN所取代的雜環基，未取代的或被選自氟、氯、甲基、三氟甲基、甲氧基、NO2和CN的一至三個取代基所取代的(C3-C6)環烷基、(C3-C8)環烯基，或者兩個R1取代基一起形成三至六元碳環。R2特別優選為未取代的或被選自氟、氯、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、NO2和CN的一至三個取代基所取代的甲基、乙基、丙基、異丙基、烯丙基、炔丙基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基，未取代的或被選自氟、氯、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、NO2和CN的一至三個取代基所取代的雜環基。R4特別優選為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C3-C10)烯基、未取代或取代的(C3-C6)炔基、SO2R’、COOR’、-COR’、-CONR2”或者G。R7特別優選為羥基、巰基、SCH3、氟、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲氧基、乙氧基、-O-SO2R’、-O-COOR’、-O-CONR2”、CN、NR”或O-G。R8特別優選為氫，未取代或取代的(C1-C4)烷基、未取代或取代的(C2-C4)烯基、未取代或取代的(C2-C4)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、未取代的或被選自氟、氯、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、NO2和CN的一至三個取代基所取代的苯基，未取代的或被選自氟、氯、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、NO2和CN的一至三個取代基所取代的雜環基；或者特別優選R7和R8一起為＝O或＝S。R9特別優選為氫、鹵素、未取代或取代的(C1-C8)烷基、未取代或取代的(C2-C6)烯基、炔丙基、未取代或取代的(C6-C10)芳基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C3-C6)環烯基；或者特別優選R8和R9一起形成三至六元碳環或含有一個或兩個雜原子單元的三至六元環。G特別優選為SiMe3，SiEt3，SiMe2t-Bu，SiMe(t-Bu)2，Si-i-Pr3，Si-t-BuPh2，SiMePh2，SiPh3，SiMe2(C(CH3)2-CH(CH3)2)，SiEt2i-Pr，SiMe2i-Pr，SiMe2i-Bu，SiBz3，Si(CH2-C6H4-CH3)3，SiPh2(O-i-Pr)，SiPh2(O-t-Bu)，Sit-BuPh(OMe)，或者SiMe2(O-C2H4-OMe).R’相同或不同，特別優選為(C1-C6)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C3-C6)環烷基、苯基或雜環基，所有這些基團均為未取代的或取代的。R”相同或不同，特別優選為H或R’。特別優選的為其中所有符號和術語“取代的”具有特別優選含義的式(IIa)化合物。在式(Ib)化合物中，各符號和符標優選具有下述含義R1相同或不同，優選為氫、氯、溴、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C2-C10)烯基、未取代或取代的(C2-C10)炔基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C3-C6)環烯基、OR”、COOR”或-CO-R”，或者兩個R1取代基一起形成三至六元碳環或含有一個或兩個雜原子單元的三至六元環。R2優選為氫、未取代或取代的(C1-C5)烷基、未取代或取代的(C2-C6)烯基、未取代或取代的(C2-C6)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的苯基、或者未取代或取代的雜環基。R3優選為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C2-C12)烯基、未取代或取代的(C2-C12)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、-CO-R”或者CONR2”。R4優選為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C3-C10)烯基、未取代或取代的(C3-C10)炔基、SO2R’、COOR’、-CO-R’、CONR2”或者G。R5為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C2-C12)烯基、未取代或取代的(C2-C12)炔基、未取代或取代的(C3-C8環烷基、未取代或取代的苯基、或者未取代或取代的雜環基、SO2R’、COR’、COOR’、COSR’、CSOR’、CONR2”或者G。G為Si[(C1-C6)烷基]x[(CH2)t-苯基-(CH3)u]y[(O)v-((C1-C4)亞烷基)-(O-(C1-C4)亞烷基)w-H]z，其中x、y、z為0、1、2或3并且x+y+z＝3，t、u為0或1，v、w為O或1并且v+w為1或2。R6優選為OR”、SR”或NR2”。R’相同或不同，優選為(C1-C10)烷基、(C2-C10)烯基、(C2-C10)炔基、(C3-C6)環烷基、苯基、或雜環基，所有這些基團均為未取代的或取代的。R”相同或不同，優選為H或R’。優選的為其中所有符號具有優選含義并且“取代的”具有優選含義的式(Ib)化合物。更優選的式(Ib)化合物為式(IIb)化合物，其中各符號具有下述含義R1相同或不同，為氫、氯、溴、未取代或取代的(C1-C10)烷基、未取代或取代的(C2-C8)烯基、未取代或取代的(C2-C8)炔基、未取代或取代的苯基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、COOR’、OR”或-CO-R’，或者兩個R1取代基一起形成三至六元碳環；R2為氫、未取代或取代的(C1-C6)烷基、未取代或取代的(C2-C4)烯基、未取代或取代的(C2-C4)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的苯基、或者未取代或取代的雜環基；R4為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C3-C6)烯基、未取代或取代的(C3-C6)炔基、SO2R’、COOR’、-COR’、CONR2”或者G；R5為氫、未取代或取代的(C1-C8)烷基、未取代或取代的(C2-C6)烯基、未取代或取代的(C2-C6)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、SO2R’、COOR’、-COR’、CONR2”、未取代或取代的苯基、未取代或取代的雜環基、或者G；G為Si[(C1-C6)烷基]x[(CH2)t-苯基-(CH3)u]y[(O)v-((C1-C4)亞烷基)-(O-(C1-C4)亞烷基)w-H]z，其中x、y、z為0、1、2或3并且x+y+z＝3，t、u為0或1，v、w為0或1并且v+w為1或2；R6為OR”、SR”或NR2”；R7為氫、氟、氯、O-R”、SR”、-O-COR’、-S-COR’、-O-CSR’、-O-SO2R’、NR”2、-O-COOR’、-O-CSOR’、-O-CONR2”、NO2或CN；R8為氫、未取代或取代的(C1-C4)烷基、未取代或取代的(C2-C4)烯基、未取代或取代的(C2-C4)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的苯基、或者未取代或取代的雜環基；或者R7和R8一起為＝O或＝S；R9為氫、鹵素、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C2-C10)烯基、未取代或取代的(C2-C10)炔基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C8)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、O-R’或SR’，條件是如果R7和R8一起為＝O，R9不為OR’；或者R8和R9一起形成三至八元碳環或含有一個或兩個雜原子單元的三至八元環，R’相同或不同，為(C1-C8)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)環烷基、苯基或雜環基，所有這些基團均為未取代或取代的；并且R”相同或不同，為H或R”；G為SiMe3，SiEt3，SiMe2t-Bu，SiMe(t-Bu)2，Si-i-Pr3，Si-t-BuPh2，SiMePh2，SiPh3，SiMe2(C(CH3)2-CH(CH3)2)，SiEt2i-Pr，SiMe2i-Pr，SiMe2i-Bu，SiBz3，Si(CH2-C6H4-CH3)3，SiPh2(O-i-Pr)，SiPh2(O-t-Bu)，Sit-BuPh(OMe)，或者SiMe2(O-C2H4-OMe).n為0、1或2。優選的為其中“取代的”具有優選含義的式(IIb)化合物。更優選的為其中“取代的”具有更優選含義的式(IIb)化合物。特別優選的為其中各符號具有下述含義的式(IIb)化合物R1相同或不同，特別優選為氫，氯，溴，(C1-C8)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C8)炔基，苯基，其中后四者基團為未取代的或被選自氟、氯、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、NO2和CN的一至三個取代基所取代，未取代的或被氟、氯、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、NO2或CN所取代的雜環基，未取代的或被選自氟、氯、甲基、三氟甲基、甲氧基、NO2和CN的一至三個取代基所取代的(C3-C6)環烷基、(C3-C8)環烯基，或者兩個R1取代基一起形成三至六元碳環。R2特別優選為氫、未取代的或被選自氟、氯、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、NO2和CN的一至三個取代基所取代的甲基、乙基、丙基、異丙基、烯丙基、炔丙基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基，或者未取代的或被選自氟、氯、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、NO2和CN的一至三個取代基所取代的雜環基。R4特別優選為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C3-C6)烯基、未取代或取代的(C3-C6)炔基、SO2R’、COOR’、-COR”、-CONR2”或者G。R5特別優選為氫、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、SO2R’、COOR’、-COR”、CONR2”、或者G；R6特別優選為OR”、SR”或NR2”，R7特別優選為羥基、巰基、SCH3、氟、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲氧基、乙氧基、-O-SO2R’、-O-COOR’、-O-CONR2”、CN、NR”或O-G。R8特別優選為氫，未取代或取代的(C1-C4)烷基、未取代或取代的(C2-C4)烯基、未取代或取代的(C2-C4)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、未取代的或被選自氟、氯、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、NO2和CN的一至三個取代基所取代的苯基，未取代的或被選自氟、氯、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、NO2和CN的一至三個取代基所取代的雜環基；或者特別優選R7和R8一起為＝O或＝S。R9特別優選為氫、鹵素、未取代或取代的(C1-C8)烷基、未取代或取代的(C2-C6)烯基、炔丙基、未取代或取代的(C6-C10)芳基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C3-C6)環烯基；或者特別優選R8和R9一起形成三至六元碳環或含有一個或兩個雜原子單元的三至六元環。G特別優選為SiMe3，SiEt3，SiMe2t-Bu，SiMe(t-Bu)2，Si-i-Pr3，Si-t-BuPh2，SiMePh2，SiPh3，SiMe2(C(CH3)2-CH(CH3)2)，SiEt2i-Pr，SiMe2i-Pr，SiMe2i-Bu，SiBz3，Si(CH2-C6H4-CH3)3，SiPh2(O-i-Pr)，SiPh2(O-t-Bu)，Sit-BuPh(OMe)，或者SiMe2(O-C2H4-OMe).R’相同或不同，特別優選為(C1-C6)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C3-C6)環烷基、苯基或雜環基，所有這些基團均為未取代的或取代的。R”相同或不同，特別優選為H或R’。特別優選的為其中所有符號和術語“取代的”具有特別優選含義的式(IIb)化合物。本發明化合物由本身已從文獻中知曉的方法來制備，如有機合成方面的權威著作所述，例如Houben.-Weyl，MethodenderOrganischenChemie[有機化學方法]，Georg-Thieme-Verlag，Stuttgart中所述。制備在已知的并且適用于上述反應的反應條件下進行。也可使用其他本身已知的、但未在本申請中詳細說明的變化方案。如果需要，原料可以以不從反應混合物中分離但立即進一步反應生成式(I)化合物的方式原位(insitu)形成。具體而言，式(I)化合物可按照以下方法A至D進行制備方法A按照文獻中已知的、已完善制定的方法，在對自由胺(freeamine)進行保護后，將甘氨酸或其甲酯轉化為衍生氨基酸(例如，D.Enders，Helv.ChimActa85(2002)3657-3677)。R3通過以下方式引入。受保護的氨基酸用含有R1和R2的、取代的β酮酸或其酯進行酰化。酰化作用使用二環己基碳二亞胺(DCC)、1-乙基-3-(3-二甲基-氨基丙基)碳二亞胺(EDC)或4-二甲基氨基吡啶(DMAP)進行。該路線的關鍵步驟是內酯化作用。它以Romo等(G.S，Cortez，R.L.Tennyson，D.RomoJ.Am.Chem.Soc.2001，123，7945)所述的親核催化的羥醛內酯化(方法A)的方式進行，或以先進行標準堿催化的羥醛反應(方法B)并隨后進行內酯化的方式(E.J.Corey等，Angew.Chem.1998，110，1784)進行。并且，可通過使用乙烯酮醛[2+2]-環加成作用(方法C，C.Zhu，X.shen，S.G.NelsonJ.Am.Chem.SoC.2004，126，5352)獲得內酯。路易斯酸催化的羥醛反應并隨后進行內酯化是另一種可能的方法(方法D)。使用酮的催化羥醛反應的方法據報道為非立體控制(non-stereocontrolled)的反應(例如Kobayashi，S.等，Chem.Lett.1988，1491；Chen，J.等，J.Org.Chem.1988，63，9739)和對映立構選擇性羥醛反應(Denmark，S.E.；Fan，Y.J.Am.Chem.Soc.2002，124，4233；Oisaki，K等，J.Am.Chem.Soc.2003，125，5644)。式(Ia)化合物依照已知的文獻方法合成。使氮去保護并且如果需要，用R4衍生化。式(I)化合物依照已知的文獻方法合成。首先，按照文獻中已知的方法斷開內酯環。在分子中引入R6。使自由羥基(freehydroxy)衍生化以引入R5后，使氮去保護并且如果需要，用R4衍生化。方法B式(II)化合物按照文獻方法(F.Souci，L.Grenier，M.L.Behnke，A.T.Destree，T.A.McCormack，J.Adams，L.Plamondon，J.Am.Chem.Soc.1999，121，9967)通過下述路線圖所示的多步合成制備。可實施該路線將所有產生立構的中心(stereogeniccenter)以所需構型引入。方法C按照文獻方法[1]，將丙二酸單芐酯轉化為酰氯并隨后用N-(對-甲氧基芐基)甘氨酸乙酯處理。R1＝H，R4＝pmb可能的變化方案(未公開)R1＝芳基、烷基；R4＝芳基、烷基由氟化四丁銨引起環化反應，使用烷基碘、芐基碘或烯丙基碘進行烷基化(引入R1)[1]。使用THF中的LHMDS(lithiumhexamethyldisilazid)和DMPU進行去質子化，使用氰基甲酸甲酯進行羧化[1]。類似[2]，可使用NaBH(OAc)3(R5＝R2＝R)進行酮還原。通過加入適宜的有機金屬試劑(例如，格氏試劑)可引入取代基R2(例如，烷基、烯丙基、芳基)。保護氧后(R5＝甲硅烷基、芐基)，可加入烷基和醛。(R3＝烷基、烯丙基、芐基或者R7＝烷基、烯丙基、芐基、芳基，R8＝OH)根據[1]，烯丙基溴易于反應。參見48-11類似[2]加入甲醛(8)，酮還原(參見(4))，將伯羥基保護為新戊酯，將仲羥基保護為TBS醚，將新戊酯去保護(9)，Dess-Martin氧化(10)，加入格氏試劑[2]或鋅金屬有機化合物[3](11)可能的轉化有——脫羧作用(R1不再連有CO2Bn)Pd催化的氫解作用產生脫芐基作用并引起脫羧作用[1]——如果R4為PMB，使用Cer(ammonium)nitrat(CAN)使氮去保護(R4＝H)[2]——酯交換(R6＝O-烷基、O-烯丙基、O-芐基)——皂化作用(R6＝OH)——形成硫代酸酯(R6＝S-烷基)——形成酰胺(R6＝NH-烷基/芳基、N-烷基-芳基、N-二烷基)13使用BOP-Cl的內酯化作用描述于[2]中。文獻[1]P.C.BulmanPage等，SYNLETT2003，1025。[2]E.J.Corey等，Angew.Chem.1998，110，1784。[3]L.R.Reddy，P.Saravanan，E.J.Corey，J.Am.Chem.Soc.，ASAP方法DR2＝H的式(I)化合物可按照文獻方法(E.J.Corey，W.Li，T.Nagamitsu，Angew.Chem.IE1998，37，1676-1679)以對映異構純的、取代的丙二酸酯為原料通過方法路線圖中所示的多步合成制備。該合成路線對于R1具有高度的靈活性并且可以以完全立體控制的方式進行。關鍵中間體Z使得R3可有多種變化。方法E該方法基于文獻(Corey等，J.Am.Chem.Soc.2004，126，6230-6231)中所述的方法。按照文獻方法，用4-甲氧基苯酰氯使絲氨酸甲酯的衍生物N-酰化以形成酰胺，將得到的酰胺通過與對甲苯磺酸一起加熱環化成噁唑啉。用二異丙基氨基化鋰使噁唑啉去質子化，并用氯甲基芐基醚使得到的烯醇化物烷基化，得到所需的異構體。用氰基硼氫鈉進行還原得到PMB-胺(PMB＝4-甲氧基芐基)，它可通過與Me3SiCl和Et3N反應轉化為N-烯丙酰-N-PMB衍生物以形成三甲基甲硅烷基醚，然后用烯丙酰氯酰化并進行酸性處理。Dess-Martin過碘烷(periodinane)氧化得到酮酰胺酯。酮酰胺酯可使用奎寧環作為催化堿通過Baylis-Hillman羥醛內反應環化成γ-內酰胺。環化反應的產物可用溴甲基二甲基甲硅烷基氯甲硅烷化并通過柱色譜法分離。γ-內酰胺中心可通過氫化三正丁基錫介導(mediate)的自由基鏈環化作用完全轉化為順-稠合雙環γ-內酰胺。在鈀/活性炭上用氫氣使二芐醚斷開，并進行Dess-Martin過碘烷氧化作用得到醛。通過加入適宜的有機金屬試劑，例如格氏試劑，或者通過進行Wittig反應然后使生成的烯烴水合可將該醛轉化為取代基R3。雙環的Tamao-Fleming氧化作用得到對應的PMB保護的二醇酯。該二醇酯可能的轉化有——將伯羥基氧化為醛，然后進行Wittig反應，并使生成的烯烴還原以改變R1取代基——使仲羥基(例如R5＝烷基、烯丙基、芐基、酰基等)衍生化(例如烷基化、酰化等)——酯交換(例如R6＝O-烷基、O-烯丙基、O-芐基)——皂化作用(例如R6＝OH)——形成硫代酸酯(例如R6＝S-烷基)——形成酰胺(例如R6＝NH-烷基/芳基、N-烷基-芳基、N-二烷基)12在Ce(IV)引起PMB基團的氧化斷裂后，如果需要，可通過使用標準方法使酰胺N-烷基化(R4＝烷基、芐基等)。通過使用雙-(2-氧代-3-噁唑烷基)次磷酰氯(BOPCl)使β-醇酸(R4＝R5＝R6＝H)內酯化為式(Ia)化合物。如果需要，在該階段也可使酰胺N-烷基化(R4＝烷基、烯丙基、芐基等)。方法F在保護-烷基化-去保護作用工序中，得到取代的二乙基氨基丙二酸酯。可能的變化方案R3＝烷基、烯丙基、芐基取代的烷基在溫和的條件下進行N-酰化作用。可能的變化方案R1＝無限制堿引起的環化作用生成特特拉姆酸(tetramicacid)。下一步通過還原或加入適當的有機金屬試劑(例如格氏試劑)進行。可能的變化方案R2＝H、烷基、芐基、芳基采用BOP-Cl進行內酯化。可能的轉化有——引入R4＝烷基、芐基、酰基、磺酰基——引入R5＝烷基、芐基、酰基、磺酰基——酯交換(R6＝O-烷基、O-烯丙基、O-芐基)——皂化作用(R6＝OH)——形成硫代酸酯(R6＝S-烷基)或其結合。此外，式(II)化合物可通過如下方法制備[A]一種合成通式(IIIc)化合物的方法，其中R10和R12具有上述含義，該方法的特征在于所述化合物通過發酵并從鏈霉菌(Streptomyces)屬的放線菌中分離制得；或者[B]一種合成通式(IIId)化合物的方法，其中R10和R13具有上述含義，該方法的特征在于所述化合物通過使(IIIc)化合物中的雙鍵氫化制得；或者[C]一種合成通式(IIIe)化合物的方法，其中R10和R13具有上述含義，羥基連接到碳原子1或2上，該方法的特征在于所述化合物通過使(IIIc)化合物中的雙鍵水合制得；或者[D]一種合成通式(IIIf)化合物的方法，其中R10和R12具有上述含義，該方法的特征在于所述化合物通過使(IIIc)化合物中的雙鍵氧化制得；或者[E]一種合成通式(IIIb)化合物的方法，其中R13、R14、R15和R16具有上述含義，該方法的特征在于所述化合物通過發酵并從鏈霉菌(Streptomyce.s)屬的放線菌中分離制得。方法[A]和[E]按照實驗部分中所述的進行。方法[B]中的氫化作用可在催化劑和氫的存在下，在適當溶劑中，在0℃至+100℃的溫度范圍內，在常壓下或升高到至多3巴的壓力下進行，所述催化劑例如鈀/活性炭。適合的溶劑為即醚，例如乙醚、甲基叔丁基醚、二噁烷或四氫呋喃；醇，例如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇或叔丁醇；優選甲醇、乙醇、異丙醇或四氫呋喃。方法[C]中的水合作用可使用例如四氫呋喃中的乙硼烷(B2H6)隨后使用過氧化氫進行氧化處理通過硼氫化作用進行。或者，可生成環氧化物并通過還原方法使其打開。所有方法均在適當溶劑中，在-78℃至+25℃的溫度范圍內，在常壓下或升高到至多3巴的壓力下進行，適合的溶劑為即四氫呋喃、乙醚、甲基叔丁基醚以及所述溶劑。方法[D]中的氧化作用可使用高錳酸鉀(KMnO4)或四氧化鋨(OsO4)通過手性或非手性的二羥基化方法進行。在四氧化鋨情形中，當使用叔胺N-氧化物，例如N-甲基-嗎啉-N-氧化物或其他氧化劑，例如鐵氰化鉀(K3FeCN6)時，催化量可為充足的。所有方法均在適當溶劑中，在0℃至+100℃的溫度范圍內，在常壓下或升高到至多3巴的壓力下進行。適當溶劑為加有適量水的醇，例如乙醇或叔丁醇。本發明化合物表現出強的殺微生物活性。因此，它們可用于在農業和園藝中對抗不良微生物，例如植物致病真菌和細菌。所述化合物適于直接防治不良微生物以及使植物對不良植物病原體的侵襲產生抵抗力。本申請中產生抵抗力的物質應理解為能刺激植物——例如處理過的植物的防御系統，使其在隨后接種有不良微生物時表現出對這些微生物的顯著抵抗力的物質。本申請中不良微生物應理解為植物致病真菌和細菌。因此可采用本發明物質使植物在處理后的某段時間內對所述有害微生物的侵襲產生抵抗力。用活性化合物處理植物后產生抵抗力的時間通常為1至10天，優選1至7天。通常，本發明化合物可用作對抗植物致病真菌的殺真菌劑，并且還可用作對抗細菌的殺細菌劑，所述真菌例如根腫菌(Plasmodiophoromycetes)、卵菌(Oomycetes)、壺菌(Chytridiomycetes)、接合菌(Zygomycetes)、子囊菌(Ascomycetes)、擔子菌(Basidiomycetes)和半知菌(Deuteromycetes)，所述細菌例如假單胞菌(Pseudomonadaceae)、根瘤菌(Rhizobiaceae)、腸桿菌(Enterobacteriaceae)、棒狀桿菌(Corynebacteriaceae)和鏈霉菌(Streptomycetaceae)、proteobacteriae和革蘭氏陽性種。一些歸入上述屬名、可導致真菌性病害的病原體可作為非限制性實例提出歐文氏(Erwinia)屬種，例如解淀粉歐文氏菌(Erwiniaamylovora)；腐霉(Pythium)屬種，例如終極腐霉(Pythiumultimum)；疫霉(Phytophthora)屬種，例如致病疫霉(Phytophthorainfestans)；假霜霉(Pseudoperonospora)屬種，例如草假霜霉(Pseudoperonosporahumuli)或古巴假霜霉(Pseudoperonosporacubensis)；軸霜霉(Plasmopara)屬種，例如葡萄生軸霜霉(Plasmoparaviticola)；盤霜霉(Bremia)屬種，例如萵苣盤霜霉(Bremialactucae)；霜霉(Peronospora)屬種，例如豌豆霜霉(Peronosporapisi)或十字花科霜霉(P.brassicae)；白粉菌(Erysiphe)屬種，例如禾谷白粉菌(Erysiphegraminis)；單囊殼屬(Sphaerotheca)屬種，例如鳳仙花單囊殼(Sphaerothecafuliginea)；叉絲單囊殼屬(Podosphaera)屬種，例如白叉絲單囊殼(Podosphaeraleucotricha)；黑星菌屬(Venturia)屬種，例如蘋果黑星病菌(Venturiainaequalis)；核腔菌屬(Pyrenophora)屬種，例如圓核腔菌(Pyrenophorateres)或麥類核腔菌(P.graminea)(分生孢子形式Drechslera，SynHelminthosporium)；旋孢腔菌屬(Cochliobolus)屬種，例如禾旋孢腔菌(Cochliobolussativus)(分生孢子形式Drechslera，SynHelminthosporium)；單胞銹菌屬(Uromyces)屬種，例如疣頂單胞銹菌(Uromycesappendiculatus)；柄銹菌(Puccinia)屬種，例如隱匿柄銹菌(Pucciniarecondita)；核盤菌屬(Sclerotinia)屬種，例如油菜菌核病菌(Sclerotiniasclerotiorum)；腥黑粉菌屬(Tilletia)屬種，例如小麥網腥黑粉菌(Tilletiacaries)；黑粉菌(Ustilago)屬種，例如裸黑粉菌(Ustilagonuda)或燕麥黑粉菌(Ustilagoavenae)；薄膜革菌屬(Pellicularia)屬種，例如佐佐木薄膜革菌(Pelliculariasasakii)；梨孢(Pyricularia)屬種，例如稻梨孢(Pyriculariaoryzae)；鐮孢屬(Fusarium)屬種，例如黃色鐮孢(Fusariumculmorum)；葡萄孢屬(Botrytis)屬種，例如灰葡萄孢(Botrytiscinerea)；殼針孢屬(Septoria)屬種，例如Leptosphaerianodorum；尾孢屬(Cercospora)屬種，例如變灰尾孢(Cercosporacanescens)；鏈格孢屬(Alternaria)屬種，例如蕓薹鏈格孢(Alternariabrassicae)；假小尾孢屬(Pseudocercosporella)屬種，例如小麥基腐病菌(Pseudocercosporellaherpotrichoides)；和層銹菌屬(Phakopsora)屬種，例如，大豆銹病(Phakopsorapachyrhizi)和層銹層假尾孢菌(Phakopsorameibomiae)。本發明的化合物特別適用于使植物對下述植物病原體的感染產生抵抗力，所述病原體例如稻梨孢、致病疫霉(Phythophthorainfestans)等。本發明活性化合物在防治植物病害所需濃度下具有良好的植物耐受性，這使得可以對植物的地上部分、離體繁殖株(propagationstock)和種子以及土壤進行處理。本發明的化合物對溫血動物具有低毒性，并因此可以安全地使用。本發明的活性化合物可轉化為常規制劑，例如溶液劑、乳劑、可濕性粉劑、懸浮劑、粉劑、泡沫劑、膏劑、顆粒劑、片劑、氣霧劑、用活性化合物浸漬過的天然和合成材料、聚合物中的微膠囊劑、用于種子的包衣組合物、與燃燒裝置——例如熏蒸盒、熏蒸罐和熏蒸線圈一起使用的制劑、以及ULV冷霧(coldmist)與暖霧(warmmist)制劑。這些制劑可以以已知方式制備，例如將活性化合物與填充劑混合，即與液體或液化氣或固體稀釋劑或載體混合，同時可選使用表面活性劑，即乳化劑和/或分散劑和/或發泡劑。如果使用的填充劑為水，還可使用例如有機溶劑作為助溶劑。適合的液體溶劑稀釋劑或載體主要有芳烴，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯化芳烴或氯化脂族烴，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂族烴，例如環己烷或石蠟(如礦物油餾分)；醇，例如丁醇或乙二醇及其醚和酯；酮，例如丙酮、甲乙酮、甲基異丁基酮或環己酮；或強極性溶劑，例如二甲基甲酰胺和二甲基亞砜，以及水。液化氣稀釋劑或載體的含義應被理解為常溫及常壓下為氣態的液體，例如氣溶膠噴霧劑，例如鹵代烴，以及丁烷、丙烷、氮氣及二氧化碳。固體載體可使用粉碎的天然礦物，例如高嶺土、粘土、滑石粉、白堊、石英、凹凸棒石、蒙脫石或硅藻土，以及粉碎的合成礦物，例如高分散硅酸、氧化鋁及硅酸鹽。適用于顆粒劑的固體載體可使用粉碎并分級的天然巖石，例如方解石、大理石、浮石、海泡石及白云石，以及合成的無機及有機粉顆粒，以及有機物顆粒，例如鋸木屑、椰殼、玉米穗芯及煙草莖。適合的乳化劑和/或發泡劑可使用非離子及陰離子乳化劑，例如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚例如烷基芳基聚乙二醇醚，烷基磺酸酯、烷基硫酸酯、芳基磺酸酯以及清蛋白水解產物。分散劑包括例如木素亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。所述制劑中可使用粘合劑，例如羧甲基纖維素，以及粉末、顆粒或膠乳形式的天然及合成聚合物，例如阿拉伯樹膠、聚乙烯醇及聚乙酸乙烯酯。可使用著色劑，例如無機顏料，例如氧化鐵、氧化鈦及普魯士藍，以及有機染料，例如茜素染料、偶氮染料或金屬酞菁染料，以及微量營養物，例如鐵鹽、錳鹽、硼鹽、銅鹽、鈷鹽、鉬鹽及鋅鹽。所述制劑一般包括0.1至95重量％的活性化合物，優選0.5至90重量％。本發明的活性化合物可以制劑形式存在或以與其它已知的活性化合物的混合物的多種使用形式存在，所述活性化合物例如殺真菌劑、殺細菌劑、殺昆蟲劑、殺螨劑、殺線蟲劑、除草劑、驅鳥劑、生長素(growthfactor)、植物營養素以及土壤結構改良劑。在許多情況下，獲得協同效應，即混合物的活性高于單組分的活性。混合物中共存組分(co-componet)的實例有如下化合物殺真菌劑1.核酸合成的抑制1.1苯霜靈(benalaxyl)、benalaxyl-M、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、chiralaxyl、clozylacon、甲菌定(dimethirimol)、乙菌定(ethirimol)、呋氨丙靈(furalaxyl)、土菌消(hymexazol)、精甲霜靈(metalaxyl-M)、甲呋酰胺(ofurace)、噁霜靈(oxadixyl)、喹菌酮(oxolinicacid)2.有絲分裂與細胞分裂的抑制2.1苯菌靈(benomyl)、多菌靈(carbendazim)、乙霉威(diethofencarb)、麥穗寧(fuberidazole)、戊菌隆(pencycuron)、涕必靈(thiabendazole)、甲基托布津(thiophanate-methyl)、氯苯惡唑胺(zoxamide)3.呼吸作用的抑制3.1CI氟嘧菌胺(diflumetorim)3.2CII啶酰菌胺(boscalid)、萎銹靈(carboxin)、甲呋酌苯胺(fenfuram)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡唑靈(furametpyr)、丙氧滅銹胺(mepronil)、氧化萎銹靈(oxycarboxine)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、溴氟唑菌(thifluzamide)3.3CIII腈嘧菌酯(azoxystrobin)、氰霜唑(cyazofamid)、醚菌胺(dimoxystrobin)、enestrobin、噁唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、亞胺菌(kresoxim-methyl)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、肟菌酯(trifloxystrobin)，3.4解偶聯劑敵螨普(dinocap)、氟啶胺(fluazinam)3.5ATP產生的抑制薯瘟錫(fentinacetate)、三苯錫氯(fentinchloride)、毒菌錫(fentinhydroxide)、硅噻菌胺(silthiofam)4.AA與蛋白質生物合成作用的抑制4.1氨丙膦酸鉀(andoprim)、滅瘟素(blasticidin-S)、嘧菌環胺(cyprodinil)、春雷霉素(kasugamycin)、鹽酸春雷霉素水合物(kasugamycinhydrochloridhydrate)、嘧菌胺(mepanipyrim)、二甲嘧菌胺(pyrimethanil)5.信號轉導作用的抑制5.1拌種咯(fenpiclonil)、氟噁菌(fludioxonil)、喹氧靈(quinoxyfen)6.脂質與膜合成的抑制6.1乙菌利(chlozolinate)、異丙定(iprodione)、殺菌利(procymidone)、烯菌酮(vinclozolin)6.2定菌磷(pyrazophos)、克瘟散(edifenphos)、異稻瘟凈(iprobenfos(IBP))、稻瘟靈(isoprothiolane)6.3甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、聯苯(biphenly)6.4iodocarb、百維靈(propamocarb)、鹽酸百維靈(propamocarbhydrochloride)7.麥角固醇生物合成的抑制7.1環酰菌胺(fenhexamid)7.2戊環唑(azaconazole)、雙苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、環唑醇(cyproconazole)、芐氯三唑醇(diclobutrazole)、噁醚唑(difenoconazole)、烯唑醇(diniconazole)、烯唑醇-M(diniconazole-M)、氧唑菌(epoxiconazole)、乙環唑(etaconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、喹唑菌酮(fluquinconazole)、氟硅唑(flusilazole)、粉唑醇(flutriafol)、呋菌唑(furconazole)、furconazole-cis、己唑醇(hexaconazole)、酰胺唑(imibenconazole)、環戊唑醇(ipconazole)、環戊唑菌(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、多效唑(paclobutrazol)、戊菌唑(penconazole)、丙環唑(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、硅氟唑(simeconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、氟醚唑(tetraconazole)、三唑酮(triadimefon)、唑菌醇(triadimenol)、戊叉唑菌(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)、伏立康唑(voriconazole)、烯菌靈(imazalil)、硫酸烯菌靈(imazalilsulfate)、惡咪唑(oxpoconazole)、異嘧菌醇(fenarimol)、呋嘧醇(flurprimidol)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、啶斑肟(pyrifenox)、嗪氨靈(triforine)、稻瘟酯(pefurazoate)、丙氯靈(prochloraz)、氟菌唑(triflumizole)、烯霜芐唑(viniconazole)，7.3aldimorph、十二環嗎啉(dodemorph)、嗎菌靈(dodemorphacetate)、丁苯嗎啉(fenpropimorph)、克啉菌(tridemorph)、苯銹啶(fenpropidin)、螺噁茂胺(spiroxamine)7.4萘替芬(naftifine)、稗草畏(pyributicarb)、特比萘芬(terbinafine)，8.細胞壁合成的抑制8.1苯噻菌胺(benthiavalicarb)、雙丙氨膦(bialaphos)、烯酰嗎啉(dimethomorph)、氟嗎啉(flumorph)、纈霉威(iprovalicarb)、多抗霉素(polyoxins)、多氧霉素(polyoxorim)、有效霉素A(validamycinA)9.黑素生物合成的抑制9.1氯環丙酰胺(carpropamid)、雙氯氰菌胺(diclocymet)、稻瘟酰胺(fenoxanil)、phtalide、咯喹酮(pyroquilon)、三環唑(tricyclazole)，10.宿主防御誘導物噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)、烯丙苯噻唑(probenazole)、噻酰菌胺(tiadinil)11.多位點(multisite)11.1敵菌丹(captafol)，克菌丹(captan)，百菌清(chlorothalonil)，銅制劑例如氫氧化銅、環烷酸銅、氯氧化銅(copperoxychloride)、硫酸銅、氧化銅、喹啉銅(oxine-copper)和波爾多液混合物(Bordeauxmixture)，苯氟磺胺(dichlofluanid)、二氰蒽醌(dithianon)、多果定(dodine)、多果定游離堿(dodinefreebase)、福美鐵(ferbam)、fluorofolpet、滅菌丹(folpet)、雙胍鹽(guazatine)、雙胍辛乙酸鹽(guazatineacetate)、雙胍辛胺(iminoctadine)、雙八胍鹽(iminoctadinealbesilate)、雙胍辛醋酸鹽(iminoctadinetriacetate)、代森錳銅(mancopper)、代森錳鋅(mancozeb)、代森錳(maneb)、代森聯(metiram、metriamzinc)、丙森鋅(propineb)、硫和硫制劑包括多硫化鈣、福美雙(thiram)、甲苯磺菌胺(tolylfluanid)、代森鋅(zineb)、福美鋅(ziram)，12.未知12.1amibromdole、苯噻硫氰(benthiazole)、bethoxazin、卡巴西霉素(capsimycin)、香芹酮(carvone)、滅螨猛(chinomethionat)、氯化苦(chloropicrin)、硫雜靈(cufraneb)、環氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、棉隆(dazomet)、雙乙氧咪唑威(debacarb)、噠菌清(diclomezine)、雙氯酚(dichlorophen)、氯硝胺(dicloran)、雙苯唑快(difenzoquat、difenzoquatmethylsuphate)、二苯胺(diphenylamine)、韓樂寧(ethaboxam)、嘧菌腙(ferimzone)、氟聯苯菌(flumetover)、磺菌胺(flusulfamide)、藻菌磷(fosetyl-aluminium)、藻菌磷鈣(fosetyl-calcium)、藻菌磷鈉(fosetyl-sodium)、氟吡菌胺(fluopicolide)、氟氯菌核利(fluoromide)、六氯苯(hexachlorobenzene)、8-羥基喹啉(8-hydroxyquinolinesulfate)、人間霉素(irumamycin)、磺菌威(methasulphocarb)、苯菌酮(metrafenone)、甲基異硫氰酸鹽(methylisothiocyanate)、米多霉素(mildiomycin)、多馬霉素(natamycin)、福美鎳(nickeldimethyldithiocarbamate)、異丙消(nitrothal-isopropyl)、異噻菌酮(octhilinone)、oxamocarb、oxyfenthiin、五氯苯酚及其鹽、2-苯基苯酚及其鹽、磷酸及其鹽、粉病靈(piperalin)、propanosine-sodium、丙氧喹啉(proquinazid)、硝吡咯菌素(pyrrolnitrine)、五氯硝基苯(quintozene)、葉枯酞(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、唑菌嗪(triazoxide)、水楊菌胺(trichlamide)、氰菌胺(zarilamid)、以及2，3，5，6-四氯-4-(甲磺酰基)吡啶、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基-苯磺酰胺、2-氨基-4-甲基-N-苯基-5-噻唑甲酰胺、2-氯-N-(2，3-二氫-1，1，3-三甲基-1H-茚-4-基)-3-吡啶甲酰胺、3-[5-(4-氯苯基)-2，3-二甲基異噁唑烷-3-基]吡啶、順-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)環庚醇、1-(2，3-二氫-2，2-二甲基-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、3，4，5-三氯-2，6-吡啶二腈、2-[[[環丙基[(4-甲氧基苯基)亞氨基]甲基]硫代]甲基]-α-(甲氧基-亞甲基)-苯乙酸甲酯、4-氯-α-丙炔氧基-N-[2-[3-甲氧基-4-(2-丙炔氧基)苯基]乙基]苯乙酰胺、(2S)-N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基]氧基]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲磺酰基)氨基]丁酰胺、5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑[1，5-a]嘧啶、5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)-N-[(1R)-1，2，2-三甲基丙基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺、5-氯-N-[(1R)-1，2-二甲基丙基]-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺、N-[1-(5-溴-3-氯代吡啶-2-基)乙基]-2，4-二氯煙酰胺、N-(5-溴-3-氯代吡啶-2-基)甲基-2，4-二氯煙酰胺、2-丁氧基-6-碘-3-丙基-benzopyranon-4-酮、N-{(Z)-[(環丙基甲氧基)亞氨基][6-(二氟甲氧基)-2，3-二氟苯基]甲基}-2-苯基-乙酰胺、N-(3-乙基-3，5，5-三甲基-環己基)-3-甲酰氨基-2-羥基-苯酰胺、2-[[[[1-[3-(1-氟-2-苯基乙基)氧基]苯基]亞乙基]氨基]氧基]甲基]-α-(甲氧基亞氨基)-N-甲基-αE-苯乙酰胺、N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙基}-2-(三氟甲基)苯酰胺、N-(3’，4’-二氯-5-氟代聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2，2-二甲基丙基-1H-咪唑-1-羧酸、O-[1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2，2-二甲基丙基]-1H-咪唑-1-羧酸、2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟代嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亞氨基)-N-甲基乙酰胺殺細菌劑溴硝丙二醇(bronopol)、雙氯酚、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)、福美鎳(nickel-dimethyldithiocarbamate)、春雷霉素、異噻菌酮(octhilinone)、羧酸呋喃(furancarboxylicacid)、土霉素(oxytetracyclin)、噻菌靈(probenaazole)、鏈霉素(streptomycin)、葉枯酞(tecloftalam)、硫酸銅及其它銅制劑。殺昆蟲劑/殺螨劑/殺線蟲劑1.乙酰膽堿酯酶(AChE)抑制劑1.1氨基甲酸酯類，例如棉鈴威(alanycarb)、涕滅成(aldicarb)、砜滅威(aldoxycarb)、除害威(allyxycarb)、滅害威(aminocarb)、甲基吡惡磷(azamethiphos)、噁蟲威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、必克虱(bufenoarb)、畜蟲威(butacarb)、丁叉威(butocarboxim)、氧丁叉威(butoxycarboxim)、西維因(carbaryl)、蟲螨威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、除線威(chloethocarb)、蠅毒磷(coumaphos)、苯腈磷(cyanofenphos)、殺螟腈(cyanophos)、敵蠅威(dimetilan)、苯蟲威(ethiofencarb)、丁苯威(fenobucarb)、苯硫威(fenothiocarb)、伐蟲脒(formetanate)、呋線威(furathiocarb)、異丙威(isoprocarb)、威百畝(metam-sodium)、滅蟲威(methiocarb)、滅多蟲(methomyl)、速滅成(metolcarb)、甲氨叉威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、猛殺威(promecarb)、殘殺威(propoxur)、硫雙滅多威(thiodicarb)、特氨叉威(thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、混殺威(trimethacarb)、XMC、滅殺威(xylylcarb)1.2有機磷酸酯類，例如高滅磷(acephate)、唑啶磷(azamethiphos)、谷硫磷(azinphos-methyl)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、溴苯烯磷(bromfenvinfos(-methyl))、特嘧硫磷(butathiofos)、硫線磷(cadusafos)、三硫磷(carbophenothion)、壤蟲氯磷(chlorethoxyfos)、毒蟲畏(chlorfenvinphos)、氯甲磷(chloromephos)、甲基毒死蜱(chloropyrifos-methyl)、乙基毒死蜱、蠅毒磷(coumaphos)、苯腈磷(cyanofenphos)、殺螟腈(cyanophos)、毒蟲畏(chlorofenvinphos)、甲基-○五九(demeton-S-methyl)、磺吸磷(demeton-S-methylsulphon)、氯亞磷(dialifos)、二嗪農(diazinon)、除線磷(dichlofenthion)、敵敵畏(dichlorovos/DDVP)、百治磷(dicrotophos)、樂果(dimethoate)、甲基毒蟲畏(dimethylvinphos)、蔬果磷(dioxabenzofos)、乙拌磷(disulfoton)、EPN、乙硫磷(ethion)、滅克磷(ethoprophos)、氧嘧啶磷(etrimfos)、氨磺磷(famphur)、克線磷(fenamiphos)、殺螟松(fenitrothion)、豐索磷(fensulfothion)、倍硫磷(fenthion)、吡氟硫磷(flupyrazofos)、地蟲磷(fonofos)、安果(formothion)、丁苯硫磷(fosmethilan)、噻唑酮磷(fosthiazate)、庚蟲磷(heptenophos)、碘硫磷(iodofenphos)、異稻瘟凈(iprobenfos)、氟唑磷(isazofos)、丙胺磷(isofenphos)、鄰-水楊酸異丙酯、異噁唑啉(isoxathion)、馬拉松(malathion)、滅蚜磷(mecarbam)、蟲螨畏(methacrifos)、甲胺磷(methamidophos)、殺撲磷(methidathion)、速滅磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧化樂果(omethoate)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、甲基一六○五(parathionmethyl)、乙基一六○五(parathionethyl)、稻豐散(phenthoate)、三九一一(phorate)、伏殺磷(phosalone)、亞胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、乙丙磷威(phosphocarb)、腈肟磷(phoxim)、蟲螨磷(pirimiphosmethyl)、乙基蟲螨磷(pirimiphosethyl)、丙溴磷(profenofos)、丙蟲磷(propaphos)、烯蟲磷(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、發果(prothoate)、吡唑硫磷(pyraclofos)、打殺磷(pyridaphenthion)、pyridathion、喹噁磷(quinalphos)、硫線磷(sebufos)、硫特普(sulfotep)、乙丙硫磷(sulprofos)、嘧丙磷(tebupirimfos)、雙硫磷(temephos)、特丁磷(terbufos)、殺蟲畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、triclorfon、蚜滅多(vamidothion)；2.鈉通道調節劑/取決于電位的鈉通道阻斷劑2.1擬除蟲菊酯類，例如氟酯菊酯(acrinathrin)、丙烯除蟲菊(d-順-反、d-反)(allethrin(d-cis-trans，d-trans))、高效氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、氟氯菊酯(bifenthrin)、反丙烯除蟲菊(bioallethrin)、反丙烯除蟲菊-S-環戊基異構體、bioethanomethrin、生物氯菊酯(biopermethrin)、右旋反滅蟲菊酯(bioresmethrin)、二氯炔戊菊酯(chlovaporthrin)、順-氯氰菊酯、順-滅蟲菊(cis-resmethrin)、順-氯菊酯(cis-permethrin)、功夫菊酯(clocythrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯(α-、β-、θ-、ζ-)(cypermethrin(alpha-，beta-，theta-，zeta-))、苯醚氯菊酯(cyphenothrin)、DDT、溴氰菊酯(deltamethrin)、烯炔菊酯(1R異構體)(empenthrin(1Risomer))、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、吡氯氰菊酯(fenpyrithrin)、滅殺菊酯(fenvalerate)、溴氟菊酯(flubrocythrinate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟丙芐醚(flufenprox)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、fubfenprox、γ-氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、炔咪菊酯(imiprothrin)、噻嗯菊酯(kadethrin)、λ-氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、甲氧芐氟菊酯(metofluthrin)、氯菊酯(順-、反-)、苯醚菊酯(1R異構體)(phenothrin(1R-isomer)、炔酮菊酯(prallethrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、protrifenbute、反滅蟲菊(pyresmethrin)、滅蟲菊、RU-15525、滅蟲硅醚(silafluofen)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、七氟菊酯(tefluthrin)、環戊烯丙菊酯(terallethrin)、胺菊酯(1R反式異構體)(tetramethrin(1Rtrans-isomer))、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、ZXI8901、除蟲菊素(pyrethrin)(除蟲菊(pyrethrum))、2.2噁二嗪類(oxadiazine)，例如茚蟲威(indoxacarb)3.乙酰膽堿受體激動劑/拮抗劑3.1氯煙堿類/新煙堿類(neonicotinoid)，例如吡蟲清(acetamiprid)、噻蟲胺(clothianidin)、呋蟲胺(dinotefuran)、吡蟲啉(imidacloprid)、硝胺烯啶(nitenpyram)、硝蟲噻嗪(nithiazine)、噻蟲啉(thiacloprid)、噻蟲嗪(thiamethoxam)3.2煙堿(nicotine)、殺蟲磺(bensultap)、殺螟丹(cartap)4.乙酰膽堿受體調節劑4.1spinosyn類，例如艾克敵105(spinosad)5.GABA受控氯離子通道拮抗劑5.1環二烯有機氯類，例如毒殺芬(camphechloro)、氯丹(chlorodane)、硫丹(endosulfan)、林丹(gamma-HCH)、六六六(HCH)、七氯(heptachloro)、林丹(lindane)、甲氧滴滴涕(methoxychloro)5.2Fiprole類，例如乙酞蟲睛(acetoprole)、乙蟲清(ethiprole)、銳勁特(fipronil)、氟吡唑蟲(vaniliprole)6.氯離子通道活化劑類6.1Mectin類，例如阿維菌素(abamectin、avermectin)、埃瑪菌素(emamectin)、甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽(emamectin-benzoate)、伊維菌素(ivermectin)、彌拜菌素(milbemectin)、米爾倍霉素(milbemycin)7.保幼激素模擬物類例如苯蟲醚(diofenolan)、保幼醚(epofenonane)、苯氧威(fenoxycarb)、烯蟲乙酯(hydroprene)、烯蟲炔酯(kinoprene)、烯蟲酯(methoprene)、吡丙醚(pyriproxifen)、烯蟲硫酯(triprene)8.蛻皮激素激動劑/干擾劑(disruptor)類8.1二酰基肼類，例如環蟲酰肼(chromafenozide)、氯蟲酰肼(halofenozide)、甲氧蟲酰肼(methoxyfenozide)、蟲酰肼(tebufenozide)9.幾丁質生物合成抑制劑9.1苯甲酰脲類，例如雙三氟蟲脲(bistrifluron)、定蟲隆(chlorfluazuron)、氟脲殺(diflubenzuron)、氟啶蜱脲(fluazuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟蟲脲(flufenoxuron)、氟鈴脲(hexaflumuron)、氟丙氧脲(lufenuron)、雙苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟幼脲(penfluron)、伏蟲磷(teflubenzuron)、殺蟲隆(triflumuron)9.2噻嗪酮(buprofezin)9.3滅蠅胺(cyromazine)10.氧化磷酸化抑制劑，ATP干擾劑類10.1殺螨硫隆(diafenthiuron)10.2有機錫類，例如唑環錫(azocyclotin)、三環錫(cyhexatin)、殺螨錫(fenbutatinoxide)11.通過打斷H-質子梯度而起作用的氧化磷酸化去偶劑(decoupler)類11.1吡咯類，例如氟唑蟲清(chlorofenapyr)11.2二硝基苯酚類，例如樂殺螨(binapacryl)、敵螨通(dinobuton)、敵螨普(dinocap)、DNOC12.I位點電子轉移抑制劑類12.1METI類，例如喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧胺苯醚(pyrimidifen)、噠螨酮(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)、唑蟲酰胺(tolfenpyrad)12.2滅蟻腙(hydramethylnone)12.3開樂散(dicofol)13.II位點電子轉移抑制劑類13.1魚藤酮(Rotenone)14.III位點電子轉移抑制劑類14.1滅螨醌(acequinocyl)、嘧螨酯(fluacrypyrim)15.昆蟲腸道膜微生物干擾劑類蘇云金桿菌(Bacillusthuringiensis)菌株16.脂肪合成抑制劑16.1季酮酸(tetronicacid)類，例如螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)16.2特特拉姆酸(tetramicacid)類，例如3-(2，5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1-氮雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基乙基碳酸酯(別名碳酸-3-(2，5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1-氮雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基乙酯，CAS注冊號382608-10-8)以及順-3-(2，5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1-氮雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基乙基碳酸酯(CAS注冊號203313-25-1)17.甲酰胺類，例如氟啶蟲酰胺(flonicamid)18.章魚胺能激動劑類，例如蟲螨脒(amitraz)19.鎂刺激的ATP酶抑制劑類，例如克螨特(propargite)20.鄰苯二酰胺類，例如N2-[1，1-二甲基-2-(甲基磺酰基)乙基]-3-碘-N1-[2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1，2-苯二甲酰胺(CAS注冊號272451-65-7、flubendiamide)21.沙蠶毒素類似物，例如硫賜安(thiocyclamhydrogenoxalate)、殺蟲雙(thiosultap-sodium)22.生物制劑類、激素類或信息素類，例如艾扎丁(azadirachtin)、芽孢桿菌種(Bacillusspec.)、白僵菌種(Beauveriaspec.)、十二碳二烯醇(Codlemone)、綠僵菌種(Metarrhiziumspec.)、擬青霉種(Paecilomycesspec.)、敵貝特(Thuringiensin)、輪枝菌種(Verticilliumspec.)23.作用機理未知或未確定的活性化合物類23.1熏蒸劑類，例如磷酸鋁、一溴甲烷、硫酰氟23.2選擇性拒食劑類，例如冰晶石、氟啶蟲酰胺(flonicamid)、拒嗪酮(pymetrozine)23.3螨生長抑制劑類，例如四螨嗪(clofentezine)、特苯噁唑(etoxazole)、噻螨酮(hexythiazox)23.4amidoflumet、benclothiaz、苯螨特(benzoximate)、聯苯肼酯(bifenazate)、溴螨酯(bromopropylate)、噻嗪酮(buprofezin)、滅螨錳、殺蟲脒(chlorodimeform)、乙酯殺螨醇(chlorobenzilate)、氯化苦(chloropicrin)、clothiazoben、cycloprene、cyflumetofen、地昔尼爾(dicyclanil)、fenoxacrim、氟硝二苯胺(fentrifanil)、噻唑螨(flubenzimine)、flufenerim、氟替阿嗪(flutenzin)、誘蟲十六酯(gossyplure)、滅蟻腙(hydramethylnone)、japonilure、惡蟲酮(metoxadiazone)、石油、胡椒基丁醚(piperonylbutoxide)、油酸鉀、pyrafluprole、啶蟲丙醚(pyridalyl)、pyriprole氟蟲胺(sulfluramid)、三氯殺螨砜(tetradifon)、殺螨好(tetrasul)、苯賽螨(thiarathene)、verbutin，此外還有化合物丙基氨基甲酸-3-甲基苯基酯(速滅威Z(tsumacideZ))、化合物3-(5-氯-3-吡啶基)-8-(2，2，2-三氟乙基)-8-氮雜雙環[3.2.1]辛烷-3-腈(CAS注冊號185982-80-3)及相應的3-內型異構體(CAS注冊號185984-60-5)(參見WO96/37494、WO98/25923)、以及含有殺昆蟲活性的植物提取物、線蟲、真菌或病毒的制劑。還可以與其他已知活性化合物如除草劑，或者與肥料和生長調節劑、安全劑和/或化學信息化合物混合。本發明的活性化合物可以其本身或其制劑形式或由其制備的使用形式通過進一步稀釋施用，例如即用的溶液劑、乳劑、懸浮劑、粉劑、片劑、膏劑、微膠囊劑和顆粒劑。它們以常規方式使用，例如潑澆、浸漬、噴霧、霧化、彌霧、蒸發、注射、形成漿料、涂抹、噴粉、撒播、干法拌種、潤濕法拌種(moistdrssing)、濕法拌種、漿料拌種或包殼(encrusting)。在處理植物部位時，使用形式的活性化合物的濃度可在較寬范圍內變化。它們通常為1至0.0001重量％，優選0.5至0.001重量％。對于種子處理而言，每1千克的種子通常使用的活性化合物的量為0.1至10g，尤其為1至5g。對于土壤處理而言，通常使用的作用點處的活性化合物濃度為0.00001至0.1重量％，尤其為0.0001至0.02％。如上所述，可依據本發明處理所有的植物和其部位。在一個優選實施方案中，處理了天然存在的植物種以及植物變種，或由常規生物育種方法，例如由雜交或原生質體融合獲得的植物種，以及所述植物的部位。在另一個優選實施方案中，處理了由基因工程方法——可能的話還可與常規方法結合——而獲得的轉基因植物和植物變種(基因修飾的生物)及其部位。術語“部位”或“植物的部位”或“植物部位”解釋如上。極其優選依據本發明處理的植物為在任何特定時間市售或使用的植物變種。植物變種應理解為由常規育種、誘變或重組DNA技術育種的具有特定特性(“特征”)的植物。它們可以是變種、生物型(biotype)或基因型。依據植物種或植物變種、其種植地點和生長條件(土壤、氣候、植物生長期和肥料相關的類型)，本發明的處理也可產生超加和(“協同”)效應。例如，可獲得超過實際預期效果的以下效果可降低按本發明使用的物質和組合物的施用率和/或加寬其作用譜和/或提高其活性，可改善植物生長、提高高溫或低溫耐受性、提高干旱耐受性或水或土壤含鹽量耐受性、提高開花品質、使采收更簡易、加速成熟、提高作物產量、提高采收作物的質量和/或改善其營養價值并且改善采收作物的貯存性質和/或其加工性能。優選根據本發明處理的轉基因植物或植物變種(通過基因工程獲得)包括在因基因修飾接受了遺傳物質的所有植物，所述遺傳物質將特別的有利的有用特性(“特征”)賦予所述植物。所述特性的實例包括改善植物生長、提高高溫或低溫耐受性、提高干旱耐受性或水或土壤含鹽量耐受性、提高開花品質、使采收更簡易、加速成熟、提高作物產量、提高采收作物的質量和/或提高其營養價值并且改善采收作物的貯存性質和/或其加工性能。值得特別注意的所述特性的其他實例包括改善植物對動物和微生物害蟲的抵抗力，例如對昆蟲、螨蟲、植物致病真菌、細菌和/或病毒的抵抗力，以及提高植物對某些除草活性化合物的耐受性。可提出的轉基因植物的實例為重要的作物，例如谷物(小麥和稻)、玉米、大豆、馬鈴薯、棉花、油菜和果實植物(果實為蘋果、梨、柑橘類果實和葡萄)，值得特別注意的作物為玉米、大豆、馬鈴薯、棉花和油菜。特別重要的特性(“特征”)為通過在植物體內形成毒素，特別是由蘇云金桿菌的遺傳物質(例如基因CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9cCry2Ab、Cry3Bb和CryIF及其結合)在植物體內形成的毒素，來提高植物對昆蟲的抵抗力(以下簡稱為“Bt植物”)。特別強調的特性(“特征”)為通過系統獲得性抗性(SAR)、系統素、植物抗毒素、引發物和抗性基因以及相應的表達蛋白質和毒素來提高植物對真菌、細菌和病毒的抵抗力。尤其重要的特性(“特征”)還可為提高植物對某些除草活性化合物的耐受性，例如咪唑啉酮類、磺酰脲類、草甘膦或phosphinotricine(例如“PAT”基因)。賦予所需特性(“特征”)的對應基因也可各自在轉基因植物體內相互結合。可提出的“Bt植物”的實例包括市售的商標名稱為YIELDGARD(例如玉米、棉花、大豆)、KnockOut(例如玉米)、StarLink(例如玉米)、Bollgard(棉花)、Nucotn(棉花)和NewLeaf(馬鈴薯)的玉米、棉花、大豆和馬鈴薯的變種。可提出的具有除草劑耐受性的植物的實例為市售的商標名稱為RoundupReady(具有草甘膦耐受性，例如玉米、棉花、大豆)、LibertyLink(具有phosphinotricine耐受性，例如油菜)、IMI(具有咪唑啉酮耐受性)和STS(具有磺酰脲耐受性，例如玉米)的玉米、棉花和大豆的變種。可提出的具有除草劑抗性的植物(以常規的除草劑耐受性方式育種的植物)還包括名稱為Clearfield的市售變種(例如玉米)。當然，以上敘述也適用于具有上述的或在未來開發的基因特性(“特征”)的任何植物變種，所述植物變種將在未來開發或上市。根據本發明，上述植物可特別有利地用本發明的通式I化合物或本發明的活性化合物混合物進行處理。上述活性化合物或混合物的優選范圍也適用于這些植物的處理。特別有利的為用本發明具體列出的化合物或混合物對植物進行處理。本發明的活性化合物還適用于防治動物害蟲。本申請中所稱的有害動物表示有害的節肢動物和蠕蟲，特別是在農業、森林、貯存產品和材料的保護以及衛生部門中遇到的昆蟲、蛛形綱動物和線蟲；活性化合物具有良好的植物耐受性，并且具有對溫血動物有利的毒性。優選將活性化合物用作植物保護劑。它們對通常敏感和抗性的物種以及全部或某些發育階段具有活性。上述害蟲包括等足目(Isopoda)，例如，櫛水虱(Oniscusasellus)、鼠婦(Armadillidiumvulgare)和球鼠婦(Porcellioscaber)。倍足目(Diplopoda)，例如，Blaniulusguttulatus。唇足目(Chilopoda)，例如，Geophiluscarpophagus和Scutigeraspp.。綜合目(Symphyla)，例如，Scutigerellaimmaculata。纓尾目(Thysanura)，例如，衣魚(Lepismasaccharina)。彈尾目(Collembola)，例如，武裝棘跳蟲(Onychiurusarmatus)。直翅目(Orthoptera)，例如，家蟋(Achetadomesticus)、螻蛄屬(Gryllotalpaspp.)、非洲飛蝗(Locustamigratoriamigratorioides)、黑蝗屬(Melanoplusspp.)和沙漠蝗(Schistocercagregaria)。蜚蠊目(Blattaria)，例如，東方蜚蠊(Blattaorientalis)、美洲大蠊(Periplanetaamericana)、馬德拉蜚蠊(Leucophaeamaderae)、德國蠊(Blattellagermanica)。革翅目(Dermaptera)，例如，歐洲球螋(Forficulaauricularia)。等翅目(Isoptera)，例如，散白蟻屬(Reticulitermesspp.)。虱目(Phthiraptera)，例如，體虱(Pediculushumanuscorporis)、血虱屬(Haematopinusspp.)、毛虱屬(Linognathusspp.)、嚼虱屬(Trichodectesspp.)和畜虱屬(Damaliniaspp.)。纓翅目(Thysanoptera)，例如，溫室條籬薊馬(Hercinothripsfemoralis)、煙薊馬(Thripstabaci)、棕櫚薊馬(Thripspalmi)和苜蓿薊馬(Frankliniellaaccidentalis)。異翅目(Heteroptera)，例如，扁盾蝽屬(Eurygasterspp.)、Dysdercusintermedius、方背皮蝽(Piesmaquadrata)、溫帶臭蟲(Cimexlectularius)、長紅獵蝽(Rhodniusprolixus)和錐獵蝽屬(Triatomaspp.)。同翅目(Homoptera)，例如，甘藍粉虱(Aleurodesbrassicae)、木薯粉虱(Bemisiatabaci)、溫室粉虱(Trialeurodesvaporariorum)、棉蚜(Aphisgossypii)、甘藍蚜(Brevicorynebrassicae)、茶藨隱瘤蚜(Cryptomyzusribis)、甜菜蚜(Aphisfabae)、蘋果蚜(Aphispomi)、蘋果綿蚜(Eriosomalanigerum)、梅大尾蚜(Hyalopterusarundinis)、葡萄根瘤蚜(Phylloxeravastatrix)、癭綿蚜屬(Pemphigusspp.)、麥長管蚜(Macrosiphumavenae)、瘤蚜屬(Myzusspp.)、忽布疣蚜(Phorodonhumuli)、禾谷縊管蚜(Rhopalosiphumpadi)、小綠葉蟬屬(Empoascaspp.)、Euscelisbilobatus、黑尾葉蟬(Nephotettixcincticeps)、水木堅蚧(Lecaniumcorni)、烏盔蚧(Saissetiaoleae)、灰飛虱(Laodelphaxstriatellus)、褐飛虱(Nilaparvatalugens)、紅腎圓盾蚧(Aonidiellaaurantii)、常春藤圓盾蚧(Aspidiotushederae)、粉蚧屬(Pseudococcusspp.)和木虱屬(Psyllaspp.)。鱗翅目(Lepidoptera)，例如，紅鈴麥蛾(Pectinophoragossypiella)、松尺蠖(Bupaluspiniarius)、冬尺蛾(Cheimatobiabrumata)、蘋細蛾(Lithocolletisblancardella)、蘋果巢蛾(Hyponomeutapadella)、菜蛾(Plutellaxylostella)、黃褐天幕毛蟲(Malacosomaneustria)、黃毒蛾(Euproctischrysorrhoea)、毒蛾屬(Lymantriaspp.)、棉潛蛾(Bucculatrixthurberiella)、桔潛蛾(Phyllocnistiscitrella)、地老虎屬(Agrotisspp.)、切根蟲屬(Euxoaspp.)、臟切夜蛾屬(Feltiaspp.)、埃及金剛鉆(Eariasinsulana)、實夜蛾屬(Heliothisspp.)、甘藍夜蛾(Mamestrabrassicae)、小眼夜蛾(Panolisflammea)、灰翅夜蛾屬(Spodopteraspp.)、粉紋夜蛾(Trichoplusiani)、蘋果小卷蛾(Carpocapsapomonella)、菜粉蝶屬(Pierisspp.)、禾草螟屬(Chilospp.)、玉米螟(Pyraustanubilalis)、地中海粉斑螟(Ephestiakuehniella)、大蠟螟(Galleriamellonella)、幕谷蛾(Tineolabisselliella)、袋谷蛾(Tineapellionella)、褐織蛾(Hofmannophilapseudospretella)、亞麻黃卷蛾(Cacoeciapodana)、Capuareticulana、樅色卷蛾(Choristoneurafumiferana)、葡萄果蠹蛾(Clysiaambiguella)、茶長卷蛾(Homonamagnanima)、櫟綠卷蛾(Tortrixviridana)、Cnaphalocerusspp.、水稻負泥蟲(Oulemaoryzae)。鞘翅目(Coleoptera)，例如，家具竊蠹(Anobiumpunctatum)、谷蠹(Rhizoperthadominica)、惡條豆象(Bruchidiusobtectus)、菜豆象(Acanthoscelidesobtectus)、北美家天牛(Hylotrupesbajulus)、楊樹螢葉甲(Agelasticaalni)、馬鈴薯甲蟲(Leptinotarsadecemlineata)、辣根猿葉蟲(Phaedoncochleariae)、葉甲屬(Diabroticaspp.)、油菜金頭跳甲(Psylliodeschrysocephala)、墨西哥大豆瓢蟲(Epilachnavarivestis)、Atomariaspp.、鋸谷盜(Oryzaephilussurinamensis)、花象屬(Anthonomusspp.)、谷象屬(Sitophilusspp.)、黑葡萄耳象(Otiorrhynchussulcatus)、香蕉根頸象(Cosmopolitessordidus)、白菜籽龜象(Ceuthorrhynchusassimilis)、紫苜蓿葉象(Hyperapostica)、皮蠹屬(Dermestesspp.)、斑皮蠹屬(Trogodermaspp.)、圓皮蠹屬(Anthrenusspp.)、毛皮蠹屬(Attagenusspp.)、粉蠹屬(Lyctusspp.)、油菜花露尾甲(Meligethesaeneus)、蛛甲屬(Ptinusspp.)、黃蛛甲(Niptushololeucus)、裸蛛甲(Gibbiumpsylloides)、擬谷盜屬(Triboliumspp.)、黃粉蟲(Tenebriomolitor)、叩甲屬(Agriotesspp.)、寬胸叩頭蟲屬(Conoderusspp.)、西方五月鰓角金龜(Melolonthamelolontha)、馬鈴薯鰓角金龜(Amphimallonsolstitialis)、褐新西蘭肋翅鰓角金龜(Costelytrazealandica)和稻根象(Lissorhoptrusoryzophilus)。膜翅目(Hymenoptera)，例如，松葉蜂屬(Diprionspp.)、實葉蜂屬(Hoplocampaspp.)、毛蟻屬(Lasiusspp.)、小家蟻(Monomoriumpharaonis)和胡蜂屬(Vespaspp.)。雙翅目(Diptera)，例如，伊蚊屬(Aedesspp.)、按蚊屬(Anophelesspp.)、庫蚊屬(Culexspp.)、黑尾果蠅(Drosophilamelanogaster)、家蠅屬(Muscaspp.)、廁蠅屬(Fanniaspp.)、紅頭麗蠅(Calliphoraerythrocephala)、綠蠅屬(Luciliaspp.)、金蠅屬(Chrysomyiaspp.)、黃蠅屬(Cuterebraspp.)、胃蠅屬(Gastrophilusspp.)、Hyppoboscaspp.、螫蠅屬(Stomoxysspp.)、狂蠅屬(Oestrusspp.)、皮蠅屬(Hypodermaspp.)、虻屬(Tabanusspp.)、Tanniaspp.、Bibiohortulanus、瑞典麥稈蠅(Oscinellafrit)、草種蠅屬(Phorbiaspp.)、藜泉蠅(Pegomyiahyoscyami)、地中海蠟實蠅(Ceratitiscapitata)、橄欖大實蠅(Dacusoleae)、歐洲大蚊(Tipulapaludosa)、黑蠅屬(Hylemyiaspp.)和斑潛蠅屬(Liriomyzaspp.)。蚤目(Siphonaptera)，例如，印鼠客蚤(Xenopsyllacheopis)和角葉蚤屬種(Ceratophyllusspp.)。蛛形綱(Arachnida)，例如，中東金蝎(Scorpiomaurus)、黑寡婦蜘蛛(Latrodectusmactans)、粗腳粉螨(Acarussiro)、銳緣蜱屬(Argasspp.)、鈍緣蜱屬(Ornithodorosspp.)、雞皮刺螨(Dermanyssusgallinae)、茶藨癭螨(Eriophyesribis)、桔蕓銹螨(Phyllocoptrutaoleivora)、牛蜱屬(Boophilusspp.)、扇頭蜱屬(Rhipicephalusspp.)、花蜱屬(Amblyommaspp.)、璃眼蜱屬(Hyalommaspp.)、硬蜱屬(Ixodesspp.)、癢螨屬(Psoroptesspp.)、皮螨屬(Chorioptesspp.)、疥螨屬(Sarcoptesspp.)、跗線螨屬(Tarsonemusspp.)、苜蓿苔螨(Bryobiapraetiosa)、全爪螨屬(Panonychusspp.)、葉螨屬(Tetranychusspp.)、半跗線螨屬(Hemitarsonemusspp.)、短須螨屬(Brevipalpusspp.)。植物寄生線蟲包括，例如，短體線蟲屬(Pratylenchusspp.)、相似穿孔線蟲(Radopholussimilis)、起絨草莖線蟲(Ditylenchusdipsaci)、半穿刺線蟲(Tylenchulussemipenetrans)、異皮線蟲屬(Heteroderaspp.)、球異皮線蟲屬(Globoderaspp.)、根結線蟲屬(Meloidogynespp.)、滑刃線蟲屬(Aphelenchoidesspp.)、長針線蟲屬(Longidorusspp.)、劍線蟲屬(Xiphinemaspp.)、毛刺線蟲屬(Trichodorusspp.)、傘滑刃線蟲屬(Bursaphelenchusspp.)。如果合適，本發明的化合物也可以一定的濃度或施用率用作除草劑和殺微生物劑，例如殺真菌劑、抗霉菌劑和殺細菌劑。如果合適，它們還可用作合成其它活性化合物的中間體或前體。所有的植物及植物部位均可依據本發明來處理。本發明中植物的含義應理解為所有的植物和植物種群，例如需要的和不需要的野生植物或作物(包括自然存在的作物)。作物可以是通過常規植物育種和優選法，或通過生物技術和重組方法，或通過前述方法的結合而獲得的植物，包括轉基因植物，也包括受植物種苗權保護或不受其保護的植物栽培種。植物部位的含義應理解為植物的所有地上及地下部位和器官，例如芽、葉、花和根，可提出的實例有葉、針葉、莖、干、花、子實體(fruitbody)、果實、種子、根、塊莖和根莖。植物部位還包括采收物，以及無性和有性繁殖物，例如插條、塊莖、根莖、短匐莖和種子。本發明的使用活性化合物對植物和植物部位進行的處理，通過常規處理方法直接進行或使化合物作用于環境、生境或貯存空間，所述常規處理方法包括例如浸漬、噴霧、蒸發、彌霧(fogging)、撒播、涂抹(paintingon)，并且在繁殖物特別是種子的情況下，還可施用一層或多層涂布。本發明的活性化合物可轉化為常規制劑，例如溶液劑、乳劑、可濕性粉劑、懸浮劑、粉劑、粉末劑、膏劑、可溶性粉劑、顆粒劑、懸乳濃縮劑、用活性化合物浸漬過的天然和合成材料、以及聚合物中的微膠囊劑。這些制劑以已知方式制備，例如將活性化合物與填充劑混合，即與液體溶劑和/或固體載體混合，同時可任選使用表面活性劑，即乳化劑和/或分散劑和/或發泡劑。若使用的填充劑為水，還可例如使用有機溶劑作為助溶劑。以下基本上適用作液體溶劑芳香族化合物，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯代芳香族化合物或氯代脂族烴，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂族烴，例如環己烷或石蠟，如石油餾分、礦物油和植物油；醇，例如丁醇或乙二醇及其醚和酯；酮，例如丙酮、甲乙酮、甲基異丁基酮或環己酮；強極性溶劑，例如二甲基甲酰胺和二甲基亞砜；以及水。適合的固體載體包括例如銨鹽，粉碎的天然礦物例如高嶺土、粘土、滑石、白堊、石英、凹凸棒石、蒙脫石或硅藻土，以及粉碎的合成材料例如高度分散的二氧化硅、氧化鋁和硅酸鹽；適用于顆粒劑的固體載體包括例如粉碎并分級的天然巖石例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石，和合成的無機和有機粉顆粒，以及有機物顆粒例如鋸木屑、椰殼、玉米穗軸和煙草莖；適合的乳化劑和/或發泡劑包括例如非離子和陰離子乳化劑，例如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚例如烷基芳基聚乙二醇醚，烷基磺酸鹽、烷基硫酸鹽、芳基磺酸鹽以及蛋白質水解產物；適合的分散劑包括例如木素亞硫酸鹽廢液和甲基纖維素。制劑中可使用增粘劑，例如羧甲基纖維素，以及粉末、顆粒或膠乳狀的天然和合成聚合物，例如阿拉伯樹膠、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯，以及天然磷脂例如腦磷脂和卵磷脂，以及合成磷脂。其他添加劑可以是礦物油和植物油。可使用著色劑，例如無機顏料例如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍，以及有機著色劑例如茜素著色劑、偶氮著色劑和金屬酞菁著色劑，以及微量營養素例如鐵鹽、錳鹽、硼鹽、銅鹽、鈷鹽、鉬鹽和鋅鹽。制劑通常包括0.1至95重量％、優選0.5至90重量％的活性化合物。本發明的活性化合物也可以其本身或其制劑的形式與已知的殺真菌劑、殺細菌劑、殺螨劑、殺線蟲劑或殺昆蟲劑混合使用以拓寬作用譜或者防止產生抗性。在許多情況下產生協同效應，即混合物的藥效超過各組分的藥效。混合物中共存組分的有利實例為以上所列的、在式(I)化合物殺真菌應用的情形下可能用作混合組分的化合物。還可以混合其他已知的活性化合物，例如除草劑、肥料以及生長調節劑。本發明的活性化合物以其市售制劑以及由市售制劑制備的使用形式用作殺昆蟲劑時，還可以與增效劑的混合物的形式存在。增效劑為通過其加入可提高活性化合物活性、而其本身不一定具有活性的化合物。由市售制劑制備的使用形式的活性化合物含量可在較寬的限度內變化。使用形式的活性化合物濃度可為0.0000001至95重量％的活性化合物，優選0.0001至1重量％。它們以適合于使用形式的常規方式施用。用于防治衛生害蟲和貯存物品害蟲時，本發明的活性化合物在以下兩方面表現突出，即，木材和粘土上的優良的殘留作用，以及對石灰基質上的堿的良好穩定性。如上所述，可依據本發明處理所有的植物和其部位。在一個優選實施方案中，處理了野生植物種以及植物栽培種，或由常規生物育種方法，例如由雜交或原生質體融合獲得的植物種，以及上述各植物種的部位。在另一個優選實施方案中，處理了由基因工程——如果合適還可與常規方法結合——而獲得的轉基因植物和植物栽培種(基因修飾的生物)及其部位。術語“部位”或“植物的部位”或“植物部位”解釋如上。特別優選依據本發明處理的植物為各自市售或使用的植物栽培種。植物栽培種的含義應理解為由常規栽培、誘變或重組DNA技術生長的具有新特性(“特征”)的植物。它們可以是栽培種、生物型或基因型。依據植物種或植物栽培種、其種植地點和生長條件(土壤、氣候、植物生長期、營養)，本發明的處理也可產生超加和(“協同”)效應。由此，例如，可獲得超過實際預期效果的以下效果可降低按本發明使用的物質和組合物的施用率和/或加寬其作用譜和/或提高其活性，可改善植物生長、提高高溫或低溫耐受性、提高干旱耐受性或水或土壤含鹽量耐受性、提高開花品質、使采收更簡易、加速成熟、提高產量、提高采收產品的質量和/或改善其營養價值、改善采收產品的貯存穩定性和/或其加工性能。優選根據本發明處理的轉基因植物或植物栽培種(即通過基因工程獲得)包括在遺傳修飾中接受了遺傳物質的所有植物，所述遺傳物質將特別的有利的有用特性(“特征”)賦予所述植物。所述特性的實例包括改善植物生長、提高高溫或低溫耐受性、提高干旱耐受性或水或土壤含鹽量耐受性、提高開花品質、使采收更簡易、加速成熟、提高產量、提高采收產品的質量和/或提高其營養價值、改善采收產品的貯存穩定性和/或其加工性能。需特別強調的所述特性的其他實例包括改善植物對動物和微生物害蟲的抵抗力，例如對昆蟲、螨蟲、植物致病真菌、細菌和/或病毒的抵抗力，以及提高植物對某些除草活性化合物的耐受性。可提出的轉基因植物的實例包括重要的作物，例如谷物(小麥、稻)、玉米、大豆、馬鈴薯、棉花、油菜(oilseedrape)和果實植物(果實為蘋果、梨、柑橘類果實和葡萄)，特別強調玉米、大豆、馬鈴薯、棉花和油菜。特別強調的特性為通過在植物體內形成毒素，特別是由蘇云金桿菌的遺傳物質(例如基因CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb和CryIF及其結合)在植物體內形成的毒素，來提高植物對昆蟲的抵抗力(以下簡稱為“Bt植物”)。特別強調的其他特性為通過系統獲得性抗性(SAR)、系統素、植物抗毒素、引發物和抗性基因以及相應的表達蛋白質和毒素來提高植物對真菌、細菌和病毒的抵抗力。另外尤其強調的特性為提高植物對某些除草活性化合物的耐受性，例如咪唑啉酮類、磺酰脲類、草甘膦或phosphinotricin(例如“PAT”基因)。賦予所需特性的基因也可在轉基因植物體內相互結合。可提出的“Bt植物”的實例包括市售的商標名稱為YIELDGARD(例如玉米、棉花、大豆)、KnockOut(例如玉米)、StarLink(例如玉米)、Bollgard(棉花)、Nucotn(棉花)和NewLeaf(馬鈴薯)的玉米變種、棉花變種、大豆變種和馬鈴薯變種。可提出的具有除草劑耐受性的植物的實例為市售的商標名稱為RoundupReady(具有草甘膦耐受性，例如玉米、棉花、大豆)、LibertyLink(具有phosphinotricin耐受性，例如油菜)、IMI(具有咪唑啉酮耐受性)和STS(具有磺酰脲耐受性，例如玉米)的玉米變種、棉花變種和大豆變種。可提出的具有除草劑抗性的植物(以常規的除草劑耐受性方式育種的植物)還包括名稱為Clearfield的市售變種(例如玉米)。當然，以上敘述也適用于具有所述基因特性或待開發基因特性的植物栽培種，所述植物栽培種將在未來開發和/或上市。上述植物可特別有利地用本發明的式I化合物或本發明的活性化合物混合物進行處理。上述活性化合物或混合物的優選范圍也適用于這些植物的處理。特別強調的為用本發明具體提出的化合物或混合物對植物進行處理。本發明的活性化合物不僅對植物害蟲、衛生害蟲和貯存物品害蟲具有活性，而且在獸醫領域對動物寄生蟲(體外寄生蟲)例如硬蜱、軟蜱、疥螨、葉螨、蠅(叮咬和吸食)、寄生蠅幼蟲、虱、毛虱、羽虱和蚤也具有活性。這些寄生蟲包括虱目(Anoplurida)，例如血虱屬(Haematopinusspp.)、毛虱屬(Linognathusspp.)、虱屬(Pediculusspp.)、Phtirusspp.和管虱屬(Solenopotesspp.)。食毛目(Mallophagida)及鈍角亞目(Amblycerina)和細角亞目(Ischnocerina)，例如毛羽虱屬(Trimenoponspp.)、禽虱屬(Menoponspp.)、巨羽虱屬(Trinotonspp.)、牛羽虱屬(Bovicolaspp.)、Werneckiellaspp.、Lepikentronspp.、畜虱屬(Damalinaspp.)、嚼虱屬(Trichodectesspp.)和貓羽虱屬(Felicolaspp.)。雙翅目及長角亞目(Nematocerina)和短角亞目(Brachycerina)，例如伊蚊屬(Aedesspp.)、按蚊屬(Anophelesspp.)、庫蚊屬(Culexspp.)、蚋屬(Simuliumspp.)、真蚋屬(Eusimuliumspp.)、白蛉屬(Phlebotomusspp.)、羅蛉屬(Lutzomyiaspp.)、庫蠓屬(Culicoidesspp.)、斑虻屬(Chrysopsspp.)、瘤虻屬(Hybomitraspp.)、黃虻屬(Atylotusspp.)、虻屬(Tabanusspp.)、麻虻屬(Haematopotaspp.)、Philipomyiaspp.、蜂虱蠅屬(Braulaspp.)、家蠅屬(Muscaspp.)、齒股蠅屬(Hydrotaeaspp.)、螫蠅屬(Stomoxysspp.)、黑角蠅屬(Haematobiaspp.)、莫蠅屬(Morelliaspp.)、廁蠅屬(Fanniaspp.)、舌蠅屬(Glossinaspp.)、麗蠅屬(Calliphoraspp.)、綠蠅屬(Luciliaspp.)、金蠅屬(Chrysomyiaspp.)、污蠅屬(Wohlfahrtiaspp.)、麻蠅屬(Sarcophagaspp.)、狂蠅屬(Oestrusspp.)、皮蠅屬(Hypodermaspp.)、胃蠅屬(Gasterophilusspp.)、虱蠅屬(Hippoboscaspp.)、羊虱蠅屬(Lipoptenaspp.)和蜱蠅屬(Melophagusspp.)。蚤目(Siphonapterida)，例如蚤屬(Pulexspp.)、櫛首蚤屬(Ctenocephalidesspp.)、客蚤屬(Xenopsyllaspp.)和角葉蚤屬(Ceratophyllussp.)。異翅目(Heteropterida)，例如臭蟲屬(Cimexspp.)、錐獵蝽屬(Triatomaspp.)、紅獵蝽屬(Rhodniusspp.)和錐蝽屬(Panstrongylusspp.)。蜚蠊目(Blattarida)，例如東方蜚蠊(Blattaorientalis)、美洲大蠊(Periplanetaamericana)、德國蠊(Blattelagermanica)和夏柏拉蟑螂屬(Supellaspp.)。蜱螨亞綱(Acarica或Acarida)及后氣門目(Metastigmata)和中氣門目(Mesostigmata)，例如銳緣蜱屬(Argasspp.)、鈍緣蜱屬(Ornithodorusspp.)、殘喙蜱屬(Otobiusspp.)、硬蜱屬(Ixodesspp.)、花蜱屬(Amblyommaspp.)、牛蜱屬(Boophilusspp.)、革蜱屬(Dermacentorspp.)、Haemophysalisspp.、璃眼蜱屬(Hyalommaspp.)、扇頭蜱屬(Rhipicephalusspp.)、皮刺螨屬(Dermanyssusspp.)、刺利螨屬(Raillietiaspp.)、肺刺螨屬(Pneumonyssusspp.)、胸刺螨屬(Sternostomaspp.)和蜂螨屬(Varroaspp.)。軸螨目(Actinedida)(前氣門亞目(Prostigmata))和粉螨目(Acaridida)(無氣門亞目(Astigmata))，例如蜂盾螨屬(Acarapisspp.)、姬螯螨屬(Cheyletiellaspp.)、禽螯螨屬(Ornithocheyletiaspp.)、肉螨屬(Myobiaspp.)、瘡螨屬(Psorergatesspp.)、蠕形螨屬(Demodexspp.)、恙螨屬(Trombiculaspp.)、Listrophorusspp.、粉螨屬(Acarusspp.)、食酪螨屬(Tyrophagusspp.)、嗜木螨屬(Caloglyphusspp.)、頸下螨屬(Hypodectesspp.)、翅螨屬(Pterolichusspp.)、癢螨屬(Psoroptesspp.)、皮螨屬(Chorioptesspp.)、耳疥螨屬(Otodectesspp.)、疥螨屬(Sarcoptesspp.)、耳螨屬(Notoedresspp.)、疙螨屬(Knemidocoptesspp.)、氣囊螨屬(Cytoditesspp.)和雞雛螨屬(Laminosioptesspp.)。本發明的式(I)活性化合物也適用于防治侵害下列動物的節肢動物農業牲畜，例如黃牛、綿羊、山羊、馬、豬、驢、駱駝、水牛、兔、雞、火雞、鴨、鵝和蜜蜂；其他玩賞動物，例如狗、貓、籠鳥和觀賞魚；以及所謂的試驗動物，例如倉鼠、豚鼠、大鼠和小鼠。通過防治這些節肢動物可減少死亡數和減產量(肉、奶、毛、皮、蛋、蜜等)，從而可通過使用本發明的活性化合物使畜牧養殖更經濟更簡便。在獸醫領域中，本發明的活性化合物以已知方式使用，可通過例如片劑、膠囊、口服飲劑、浸劑、顆粒、膏劑、丸劑、喂服(feed-through)法、栓劑的方式進行腸內給藥，可通過例如注射(肌肉注射、皮下注射、靜脈注射、腹膜內注射等)、植入的方式進行腸外給藥，可鼻部給藥，可通過例如浸泡或浸洗、噴霧、潑澆和點滴、清洗和噴粉的形式，并借助于含有活性化合物的模型制品例如項圈、耳標、尾標、肢體縛帶(limbband)、籠頭、標識器等進行皮膚給藥。向家畜、家禽、玩賞動物等給藥時，本發明的式(I)活性化合物可以含有l至80重量％活性化合物的制劑(例如粉劑、乳劑、流動性組合物)形式直接使用，也可稀釋100至10000倍后使用，或以化學藥浴劑(chemicalbath)形式使用。此外，已發現本發明的化合物對毀壞工業材料的昆蟲表現出強的殺昆蟲活性。以優選的、非限制性的實例的方式可提出下列昆蟲甲蟲，例如北美家天牛、Chlorophoruspilosis、家具竊蠹、報死竊蠹(Xestobiumrufovillosum)、梳角細脈竊蠹(Ptilinuspecticornis)、Dendrobiumpertinex、松竊蠹(Ernobiusmollis)、Priobiumcarpini、褐粉蠹(Lyctusbrunneus)、非洲粉蠹(Lyctusafricanus)、南方粉蠹(Lyctusplanicollis)、櫟粉蠹(Lyctuslinearis)、柔毛粉蠹(Lyctuspubescens)、Trogoxylonaequale、鱗毛粉蠹(Minthesrugicollis)、材小蠹種(Xyleborusspec.)、Tryptodendronspec.、咖啡黑長蠹(Apatemonachus)、槲長蠹(Bostrychuscapucins)、褐異翅長蠹(Heterobostrychusbrunneus)、棘長蠹種(Sinoxylonspec.)、竹長蠹(Dinoderusminutus)。膜翅目昆蟲，例如大樹蜂(Sirexjuvencus)、樅大樹蜂(Urocerusgigas)、泰加大樹蜂(Urocerusgigastaignus)、Urocerusaugur。白蟻，例如歐洲木白蟻(Kalotermesflavicollis)、麻頭堆砂白蟻(Cryptotermesbrevis)、灰點異白蟻(Heterotermesindicola)、歐美散白蟻(Reticulitermesflavipes)、桑特散白蟻(Reticulitermessantonensis)、南歐網紋白蟻(Reticulitermeslucifugus)、達爾文澳白蟻(Mastotermesdarwiniensis)、內華達古白蟻(Zootermopsisnevadensis)、家白蟻(Coptotermesformosanus)。蠹蟲，例如衣魚。本發明中工業材料的含義應理解為非活體(non-living)材料，例如，優選塑料、膠粘劑、膠液、紙張和板材、皮革、木材、木材產品和涂料組合物。待保護以免受昆蟲侵害的材料特別優選木材及加工過木材產品。可由本發明的試劑或含有所述試劑的混合物保護的木材及加工過的木材產品的含義應理解為，例如建筑木材、木梁、鐵路枕木、橋梁組件、突堤、木制交通工具、箱、托架、集裝箱、電線桿、木制包層、木制門窗、膠合板、刨花板、細木工制品，或常用于房屋建造或建筑木工中的木材產品。本發明的活性化合物可直接使用、以濃縮物形式使用或以一般常規制劑形式使用，例如粉劑、顆粒劑、溶液劑、懸浮劑、乳劑或膏劑。上述制劑可以本身已知的方式制備，例如將活性化合物與至少一種溶劑或稀釋劑、乳化劑、分散劑和/或粘合劑或固定劑、防水劑混合，如果合適還可與干燥劑及UV穩定劑混合，并且如果合適也可與著色劑、顏料及其它處理助劑混合。用于保護木材及木材制品的殺昆蟲組合物或濃縮物中包括濃度為0.0001至95重量％、特別是0.001至60重量％的本發明活性化合物。組合物或濃縮物的用量取決于昆蟲的種類和出現率以及介質。最佳施用量可分別通過一系列試驗而確定。但一般而言，以待保護的材料計，使用0.0001至20重量％、優選0.001至10重量％的活性化合物就已足夠。所用的溶劑和/或稀釋劑為有機化學溶劑或溶劑混合物，和/或低揮發性油性或油狀有機化學溶劑或溶劑混合物，和/或極性有機化學溶劑或溶劑混合物，和/或水，如果合適還有乳化劑和/或潤濕劑。優選使用的有機化學溶劑為蒸發值(evaporationnumber)高于35、閃點高于30℃、優選高于45℃的油性或油狀溶劑。用作不溶于水的低揮發性油性及油狀溶劑的物質為適合的礦物油或其芳香性餾分，或含礦物油的溶劑混合物，優選石油溶劑、石油和/或烷基苯。有利地使用的物質為沸程170至220℃的礦物油、沸程170至220℃的石油溶劑、沸程250至350℃的錠子油、沸程160至280℃的石油和芳香化合物、松節油等等。在一個優選實施方案中，使用沸程180至210℃的液態脂族烴，或沸程180至220℃的芳香烴與脂族烴的高沸點混合物、和/或錠子油、和/或一氯代萘，優選α-一氯代萘。蒸發值高于35且閃點高于30℃、優選高于45℃的低揮發性有機油性或油狀溶劑，可以部分地用高揮發性或中等揮發性的有機化學溶劑代替，只要溶劑混合物也具有高于35的蒸發值和高于30℃、優選高于45℃的閃點，并且所述殺昆蟲/殺真菌混合物在該溶劑混合物中可溶或可乳化。在一個優選實施方案中，一部分有機化學溶劑或溶劑混合物、或脂族極性有機化學溶劑或溶劑混合物被代替。優選使用的物質為含羥基和/或酯基和/或醚基的脂族有機化學溶劑，例如乙二醇醚、酯等。在本發明范圍內使用的有機化學粘合劑為合成樹脂；和/或可用水稀釋和/或可在所用的有機化學溶劑中溶解或分散或乳化的本身已知的粘合干性油(bindingdryingoil)，特別是由以下物質組成、或包括以下物質的粘合劑丙烯酸酯樹脂，乙烯基樹脂例如聚乙酸乙烯酯，聚酯樹脂，縮聚或加聚樹脂，聚氨酯樹脂，醇酸樹脂或改性醇酸樹脂，酚樹脂，烴類樹脂例如茚/苯并呋喃樹脂，硅氧烷樹脂，干性植物油和/或干性油和/或基于天然和/或合成樹脂的物理干性粘合劑。用作粘合劑的合成樹脂可以乳液、分散液或溶液形式使用。最高為10重量％的瀝青或瀝青類物質也可用作粘合劑。此外，還可使用本身已知的著色劑、顏料、防水劑、遮味劑和抑制劑或防蝕劑等等。依據本發明，組合物或濃縮物優選包括至少一種醇酸樹脂或改性醇酸樹脂和/或干性植物油作為有機化學粘合劑。本發明優選使用油含量高于45重量％、優選50至68重量％的醇酸樹脂。上述粘合劑的一部分或全部可以被固定劑(混合物)或增塑劑(混合物)代替。這些添加劑旨在防止活性化合物的揮發、以及結晶或沉淀。它們優選代替0.01至30％的粘合劑(以所使用的粘合劑為100％計)。增塑劑來自于以下化學類別鄰苯二甲酸酯，例如鄰苯二甲酸二丁酯、鄰苯二甲酸二辛酯或鄰苯二甲酸苯甲基丁基酯；磷酸酯，例如磷酸三丁酯；己二酸酯，例如己二酸二(2-乙基己基)酯；硬脂酸酯，例如硬脂酸丁酯或硬脂酸戊酯；油酸酯，例如油酸丁酯；丙三醇醚或較高分子量的乙二醇醚、丙三醇酯和對甲苯磺酸酯。固定劑在化學上基于聚乙烯烷基醚例如聚乙烯甲基醚，或基于酮例如二苯甲酮或亞乙基二苯甲酮。特別適合的溶劑或稀釋劑還有水，如果合適可將水與一種或多種上述有機化學溶劑或稀釋劑、乳化劑和分散劑混合。特別有效的木材保護通過大規模的工業浸漬工藝完成，例如真空、雙真空或壓力工藝。如果合適，即用的組合物還可另外包括其它殺昆蟲劑，如果合適還包括一種或多種殺真菌劑。可混合的適合的其它組分優選為WO94/29268中提到的殺昆蟲劑和殺真菌劑。該文獻中提到的化合物明確地為本申請的一部分。可提出的尤其優選的混合組分為殺昆蟲劑，例如毒死蜱、腈肟磷、silafluofin、順式氯氰菊酯(alphamethrin)、氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯、氯菊酯、吡蟲啉、NI-25、氟蟲脲、氟鈴脲、四氟菊酯、噻蟲啉、甲氧苯酰肼(methoxyphenoxide)和殺蟲隆，以及殺真菌劑，例如氧唑菌(epoxyconazole)、己唑醇、氧環唑、丙環唑、戊唑醇、環丙唑醇、葉菌唑、抑霉唑、苯氟磺胺、甲苯氟磺胺、氨基甲酸-3-碘-2-丙炔基丁基酯、N-辛基異噻唑啉-3-酮和4，5-二氯-N-辛基異噻唑啉-3-酮。本發明的化合物可同時用于保護與鹽水或半咸水接觸的物體，特別是船體、篩、網、建筑物、系留和信號系統，以防產生污垢。由固著性的寡毛綱(Oligochaeta)動物、例如龍介蟲科(Serpulidae)，以及由貝殼(shell)及Ledamorpha類(鵝茗荷(goosebarnacles))的種、例如不同的茗荷屬(Lepas)及鎧茗荷屬(Scalpellum)種，或由藤壺(Balanomorpha)類(藤壺(acornbarnacles))的種、例如藤壺屬(Balanus)或龜足屬(Pollicipes)種引起的污垢，會提高船只的摩擦阻力，從而導致由于高能耗和干船塢中額外的頻繁滯留而產生的運轉成本的顯著增加。除藻類例如水云種(Ectocarpussp.)和角藻種(Ceramiumsp.)引起的污垢之外，由歸入總稱為蔓足綱(Cirripedia)(cirripedcrustaceans)的固著性的Entomostraka類引起的污垢亦特別重要。出人意料的是，現已發現單獨的本發明化合物、或其與其它活性化合物的結合具有突出的防污活性。單獨使用或與其它活性化合物結合使用本發明的化合物，可以避免使用下述化合物中的重金屬，或顯著降低這些化合物的使用濃度，所述化合物包括例如，雙(三烷基錫)硫化物，月桂酸三正丁基錫，氯化三正丁基錫，氧化亞銅(I)，氯化三乙基錫，三正丁基(2-苯基-4-氯苯氧基)錫，氧化三丁基錫，二硫化鉬、氧化銻、鈦酸丁酯聚合物、苯基(雙吡啶)三氯化鉍，氟化三正丁基錫、亞乙基雙硫代氨基甲酸錳，二甲基二硫代氨基甲酸鋅、亞乙基雙硫代氨基甲酸鋅、2-吡啶硫醇1-氧化物的鋅鹽和銅鹽、雙二甲基二硫代氨基甲酰鋅的亞乙基雙硫代氨基甲酸鹽(bisdimethyldithiocarbamoylzincethylenebisthiocarbamate)、氧化鋅、亞乙基雙二硫代氨基甲酸亞銅(I)、硫氰酸銅、環烷酸銅和鹵化三丁基錫。如果合適，即用的防污漆還可另外包括其它活性化合物，優選殺藻劑、殺真菌劑、除草劑、殺軟體動物劑或其它防污活性化合物。與本發明防污組合物結合的優選的適合組分包括殺藻劑，例如2-叔丁基氨基-4-環丙基氨基-6-甲硫基-1，3，5-三嗪、雙氯酚、敵草隆(diuron)、草藻滅(endothal)、薯瘟錫(fentinacetate)、異丙隆(isoproturon)、噻唑隆(methabenzthiazuron)、氟硝草醚(oxyfluorfen)、滅藻醌(quinoclamine)及去草凈(terbutryn)；殺真菌劑，例如苯并[b]噻吩羧酸環己基酰胺S，S-二氧化物、苯氟磺胺、fluorfolpet、氨基甲酸3-碘-2-丙炔基丁基酯、甲苯氟磺胺，以及吡咯類，例如氧環唑、環丙唑醇、氧唑菌、己唑醇、葉菌唑、丙環唑和戊唑醇；殺軟體動物劑，例如薯瘟錫、四聚乙醛、滅蟲威(methiocarb)、殺螺胺、硫雙威和混殺威；或常規的防污活性化合物，例如4，5-二氯-2-辛基-4-異噻唑啉-3-酮、二碘甲基paratryl砜、2-(N，N-二甲基硫代氨甲酰基硫代)-5-硝基噻唑、2-吡啶硫醇1-氧化物的鉀鹽、銅鹽、鈉鹽和鋅鹽、吡啶三苯基甲硼烷、四丁基二錫環氧乙烷、2，3，5，6-四氯-4-(甲磺酰基)吡啶、2，4，5，6-四氯間苯二腈、二硫化四甲基秋蘭姆和2，4，6-三氯苯基馬來酰亞胺。使用的防污組合物包括0.001至50重量％、特別是0.01至20重量％濃度的本發明化合物的本發明活性化合物。此外，本發明的防污組合物還包括常規組分，例如Ungerer，Chem.Ind.1985，37，730-732以及Williams，AntifoulingMarineCoatings，Noyes，ParkRidge，1973中所述的成分。除本發明的殺藻、殺真菌、殺軟體動物活性化合物和殺昆蟲活性化合物之外，防污漆還包括特別是粘合劑。公認的粘合劑的實例為，溶劑體系中的聚氯乙烯，溶劑體系中的氯化橡膠，溶劑體系、特別是含水體系中的丙烯酸樹脂，水分散體形式或有機溶劑體系形式的氯乙烯/乙酸乙烯酯共聚物體系，丁二烯/苯乙烯/丙烯腈橡膠，干性油例如亞麻子油，樹脂酯或與焦油或瀝青、柏油和環氧化合物相結合的改性硬化樹脂，少量的氯橡膠(chlorinerubber)、氯化聚丙烯和乙烯樹脂。如果合適，漆還包括優選不溶于鹽水的無機顏料、有機顏料或著色劑。漆可進一步含有使活性化合物控釋的材料，例如松香。此外，所述漆還可包括增塑劑、影響流變學特性的改性劑及其它常規成分。本發明的化合物或上述混合物也可包含于自拋光防污體系中。本發明的活性化合物亦適于防治封閉空間內發現的動物害蟲，特別是昆蟲、蛛形綱動物和螨蟲，所述封閉空間包括例如住所、工廠車間、辦公室、交通工具工作間(vehiclecabin)等。它們可單獨或與其它活性化合物以及助劑結合用在防治這些害蟲的家用殺昆蟲產品中。它們對敏感和抗性物種及全部發育階段均具有活性。所述害蟲包括蝎目(Scorpionidea)，例如，地中海黃蝎(Buthusoccitanus)。蜱螨目(Acarina)，例如，波斯銳緣蜱(Argaspersicus)、鴿銳緣蜱(Argasreflexus)、苔螨亞種(Bryobiassp.)、雞皮刺螨、家嗜甜螨(Glyciphagusdomesticus)、非洲鈍緣蜱(Ornithodorusmoubat)、血紅扇頭蜱(Rhipicephalussanguineus)、阿氏真恙螨(Trombiculaalfreddugesi)、Neutrombiculaautumnalis、特嗜皮螨(Dermatophagoidespteronissimus)、法嗜皮螨(Dermatophagoidesforinae)。蜘蛛目(Araneae)，例如，捕鳥蛛(Aviculariidae)、圓蛛(Araneidae)。盲蛛目(Opiliones)，例如，螯蝎(Pseudoscorpioneschelifer)、Pseudoscorpionescheiridium、長踦盲蛛(Opilionesphalangium)。等足目，例如，櫛水虱、球鼠婦。倍足目，例如，Blaniulusguttulatus、山蛩蟲屬(Polydesmusspp.)。唇足目，例如，地蜈蚣(Geophilusspp.)。衣魚目(Zygentoma)，例如，櫛衣魚屬(Ctenolepismaspp.)、衣魚、盜火蟲(Lepismodesinquilinus)。蜚蠊目，例如，東方蜚蠊、德國蠊、亞洲蠊(Blattellaasahinai)、馬德拉蜚蠊、角腹蠊屬(Panchloraspp.)、木蠊屬(Parcoblattaspp.)、澳洲大蠊(Periplanetaaustralasiae)、美洲大蠊、大褐大蠊(Periplanetabrunnea)、煙色大蠊(Periplanetafuliginosa)、棕帶蜚蠊(Supellalongipalpa)。跳躍亞目(Saltatoria)，例如，家蟋。革翅目，例如，歐洲球螋。等翅目，例如，木白蟻屬(Kalotermesspp.)、散白蟻屬。嚙蟲目(Psocoptera)，例如，Lepinatusspp.、粉嚙蟲屬(Liposcelisspp.)。鞘翅目，例如，圓皮蠹屬、毛皮蠹屬、皮蠹屬、長頭谷盜(Latheticusoryzae)、隱跗郭公蟲屬(Necrobiaspp.)、蛛甲屬、谷蠹、谷象(Sitophilusgranarius)、米象(Sitophilusoryzae)、玉米象(Sitophiluszeamais)、藥材甲(Stegobiumpaniceum)。雙翅目，例如，埃及伊蚊(Aedesaegypti)、白紋伊蚊(Aedesalbopictus)、帶喙伊蚊(Aedestaeniorhynchus)、按蚊屬、紅頭麗蠅、高額麻虻(Chrysozonapluvialis)、五帶淡色庫蚊(Culexquinquefasciatus)、尖音庫蚊(Culexpipiens)、環喙庫蚊(Culextarsalis)、果蠅屬(Drosophilaspp.)、夏廁蠅(Fanniacanicularis)、家蠅(Muscadomestica)、白蛉屬、Sarcophagacarnaria、蚋屬、廄螫蠅(Stomoxyscalcitrans)、歐洲大蚊。鱗翅目，例如，小蠟螟(Achroiagrisella)、大蠟螟、印度谷螟(Plodiainterpunctella)、木塞谷蛾(Tineacloacella)、袋谷蛾、幕谷蛾。蚤目，例如，犬櫛首蚤(Ctenocephalidescanis)、貓櫛首蚤(Ctenocephalidesfelis)、人蚤(Pulexirritans)、穿皮潛蚤(Tungapenetrans)、印鼠客蚤。膜翅目，例如，廣布弓背蟻(Camponotusherculeanus)、黑臭蟻(Lasiusfuliginosus)、黑蟻(Lasiusniger)、Lasiusumbratus、小家蟻、Paravespulaspp.、鋪道蟻(Tetramoriumcaespitum)。虱目(Anoplura)，例如，頭虱(Pediculushumanuscapitis)、體虱、陰虱(Phthiruspubis)。異翅目，例如，熱帶臭蟲(Cimexhemipterus)、溫帶臭蟲、長紅獵蝽、侵擾錐獵蝽(Triatomainfestans)。它們可單獨或與其他適合的活性化合物——例如磷酸酯、氨基甲酸酯、擬除蟲菊酯、生長調節劑或其他已知種類殺昆蟲劑的活性化合物——相結合用于家用殺昆蟲劑領域。它們用于氣霧劑、無壓噴霧(pressure-freespray)產品例如泵噴霧劑以及霧化(atomizer)噴霧劑、自動彌霧系統、煙霧發生器、泡沫、凝膠、具有纖維素或聚合物制成的蒸發器用片劑(evaporatortablet)的蒸發器產品、液體蒸發器、凝膠和薄膜蒸發器、推進劑驅動的蒸發器、無動力或無源(passive)蒸發系統、捕蛾紙、捕蛾袋和捕蛾膠中，以顆粒劑或粉劑的形式用于拋撒的餌料中或用于毒餌站(baitstation)中。實施例本說明書中使用以下縮寫ACN乙腈aq.水性的DCI直接化學電離DCM二氯甲烷DMFN，N-二甲基甲酰胺DMSO二甲亞砜EDTA乙二胺四乙酸ESI電噴霧電離FCS胎牛血清h一小時/數小時HPLC高壓液相色譜LC/MS液相色譜-質譜聯用min分鐘MS質譜NMR核磁共振譜PBS磷酸緩沖鹽水RP反相(HPCL)Rt保留時間(HPLC)rt室溫SDS十二烷基硫酸鈉TFA三氟乙酸THF氫呋喃UV紫外光UV/Vis紫外-可見光％的某物％理論產率總的實驗方法化學品為購自Merck(Darmstadt，德國)或Sigma-Aldrich(Deisenhofen，德國)的分析級試劑。NMR光譜使用BrukerDRX500光譜儀(以500.13MHz質子頻率運行)在DMSO-d6中記錄。HPLC-MS分析基于對前述方法(M.Stadler等，Phytochemistry，56，787-793)的微小改進以正和負電噴霧電離(ESI)模式使用與LCT質譜計(Micromass，Manchester，UK)聯用的安捷倫HP1100液相色譜儀進行。將Waters對稱柱用作固定相。流動相A水中的0.1％甲酸，流動相B乙腈中的0.1％甲酸；梯度0～1分鐘為100％A，1～6分鐘變為90％B，6～8分鐘變為100％B，8～10分鐘為100％B。在150至1.600之間的分子量范圍內記錄LC-MS光譜。HPLC-UC/Vis分析以類似于M.Stadler等，Mycol.Res.，2001，105，1190-1205的方式使用HP1100系列的HPLC分析系統(安捷倫，Waldbronn，德國)進行，所述HPLC系統包括一個G1312A二元泵系統、一個G1315A二極管陣列檢測器、一個G1316A柱室、一個G1322A脫氣裝置和一個G1313A自動注射器。選擇0.01％膦酸乙腈作為流動相，而Merck(Darmstadt，德國)LichrospherRP18柱(125×4mm，粒徑7μm)作為固定相。在40℃以1ml/min流速以如下梯度分析等分試樣(根據主要代謝物的濃度，代表2-10μg可溶于甲醇的物質)在10分鐘內從0％乙腈線性變化至100％乙腈，之后保持100％乙腈5分鐘；接著使柱再生5分鐘。在210nm處以550nm的參考波長和80nm的帶寬記錄HPLC-UV色譜。使用二極管陣列檢測(DAD)在210-600nm范圍內記錄HPLC-UV/Vis光譜。HPChemStation軟件便于在粗提物(crudeextract)中自動搜索已校準的標準化合物。制備性HPLC使用制備性HPLC系統(GilsonAbimed，Ratingen，德國)在室溫下使用下述不同的梯度和固定相實施，所述制備性HPLC系統包括GilsonUnipoint軟件、306二元泵系統、205餾分收集器、119UV-Vis檢測器、806測壓模塊以及811C動態混合器。NMR光譜使用以500.13MHz質子頻率運行的BrukerDMX500記錄。所有光譜均在302K的DMSO-d6溶液中測量。溶劑峰用作質子和碳的化學位移(δH∶2.50，δC∶39.5)的內參比。JS360菌株的表征與保存培養基酵母-麥芽-葡萄糖(YMG)培養基D-葡萄糖0.4％、麥芽精(maltextract)1％、酵母膏(yeastextract)0.4％、pH7.2。Q6培養基D-葡萄糖0.5％、甘油2％、棉籽粉1％、碳酸鈣0.1％、自來水，未調節pH。C培養基D-葡萄糖1％、酵母膏1％、NZ胺(SheffieldChemicals，Sheffield，U.K.，LotONA202)0.5％、可溶性淀粉2％、用碳酸鈉將pH調節至7.2后加入碳酸鈣0.4％。GS培養基D-葡萄糖2％、脫脂豆粕(soymeal)(Soyamin50T，Degussa，Düsseldorf，德國)2％、可溶性淀粉2％、碳酸鈣0.5％、氯化鈉0.25％、硫酸鎂0.05％、磷酸二氫鉀0.025％，pH調節至6.5-6.8。MC培養基D-葡萄糖1％、酵母膏0.5％、脫脂豆粕(Soyamin50T，Degussa，Düsseldorf，德國)1％、可溶性淀粉1％、氯化鈉0.5％、碳酸鈣0.3％，pH調節至7.2(0.1N氫氧化鈉溶液)。MCPM培養基DiamaltMaltzinhell(MeistermarkenGmbH，Bremen，德國)3.5％、NZ胺(SheffieldChemicals，Sheffield，U.K.，LotONA202)1％、氯化鈉0.3％、磷酸二氫鉀0.1％、硫酸鎂0.05％、硫酸亞鐵0.01％，pH6.8。MS培養基甘露醇2％、脫脂豆粕(Soyamin50T，Degussa，Düsseldorf，德國)2％、碳酸鈣0.3％，pH調節至7.5。SP培養基甘露醇3％、酵母膏0.75％、可溶性淀粉0.2％、豆蛋白胨(Merck，Darmstadt，德國#107212.0500)0.5％，pH調節至6.0(鹽酸)。JS360菌株從在日本采集的土壤樣品中獲取。它在拜爾農作物科學股份公司的菌種保藏處(Wuppertal，德國)于液氮下保存在10％的甘油中。它還于2002年11月27日保藏至DSMZ(DeutscheSammlungfürMikroorganismenundZellkulturen，MascheroderWeg1b，D-38124Braunschweig，德國)，保藏號為DSM15324。在YMG培養基上培養12天后，JS360菌株的單個菌落的直徑達到24mm。菌落發育為白色的、絨毛狀氣生菌絲體，而基內菌絲體為微乳狀(creamish)。培養物的背面(reverse)為紅棕色，并且有微紅色的色素釋放到培養基中。JS360菌株的發酵與提取1種子培養將2ml10％甘油培養物用于接種含有150ml無菌YMG培養基的1升錐形瓶，并在28℃、240rpm的旋轉振蕩器上繁殖72-96小時。2燒瓶規模下JS360菌株的發酵將JS360菌株從生長良好的YMG種子培養物中接種(每個燒瓶有10ml接種物)后，使其在10個含有150mlQ6培養基(參見上面的描述)的1升錐形瓶中繁殖并在28℃、240rpm的旋轉振蕩器上繁殖118小時。在發酵過程中，每天取樣。測定pH，并使用拜爾DiastixHarnzuckerstreifen估算游離葡萄糖。通過離心法(10min，3000xg)將濕的菌絲體從液體中分離，并用2升丙酮萃取。丙酮真空蒸發(40℃)。殘留的含水殘渣用水稀釋至500ml并用等量的乙酸乙酯萃取3次。合并有機相并用硫酸鈉干燥，真空蒸發(40℃)得到830mg粗提物，隨后進行制備性HPLC，如下所述(分離)。將培養液加到含有500mlBayerLewapolCA9225樹脂的吸附柱上，并用1升水沖洗。吸附柱用1.5升4∶1的丙酮∶甲醇進行洗脫。溶劑真空蒸發(40℃)。殘留的含水殘渣用水稀釋至500ml并用等量的乙酸乙酯萃取三次。合并有機相，并用硫酸鈉干燥，真空蒸發(40℃)得到650mg粗提物，然后進行制備性HPLC，如下所述(分離)。330L規模下JS360菌株的發酵(攪拌發酵罐)含有30升Q6培養基的40升BiostatP發酵罐(BraunBioengeneering，Melsungen，德國)原位滅菌(121℃、1.1巴下進行1h)并用已繁殖76h的、兩份生長良好的150mlYMG種子培養物接種。生產培養物在攪拌(240rpm)和通氣(0.3vvm)條件下生長。測定pH，并使用拜爾DiastixHarnzuckerstreifen估算游離葡萄糖。此外，發酵罐裝有Braun氧電極以測定培養液的氧飽和度。對由在無菌條件取樣并用等量的乙酸乙酯萃取過的50ml樣品制備的粗提物進行HPLC分析，由此作為實施例1的檢測手段。實施例2和3也在發酵過程中采用HPLC-MS進行檢測但無法在原粗提物中進行估算，因為在所采用的HPLC系統中在相似的保留時間下，量有限并且會與其他代謝物共洗出。乙酸乙酯萃取液用硫酸鈉干燥，蒸發至干，再溶解在甲醇中并使用在總的實驗方法部分所述的HPLC-UV系統進行分析。當從氧飽和度值推算培養物已完全飽和時，pH降至約4.5。培養基中的游離葡萄糖消耗完后，在發酵約60h時，開始采用HPLC分析方法估算實施例1的產量，它在114h后達到最大。然后，收獲培養物，因為此后觀察到實施例1產量的降低。收獲培養物后，通過離心(10min，3000xg)將培養液與菌絲體分離并將其加到填充有BayerLewapolCA9225吸附樹脂的柱上，并用5升水沖洗。此后，柱用6升4∶1的丙酮∶甲醇洗脫。洗出液真空蒸發(40℃)至得到含水殘渣，用水將含水殘渣稀釋至1升，并用1升乙酸乙酯萃取三次。合并有機相，用硫酸鈉干燥并真空蒸發(40℃)。得到的提取物(22.7g)隨后進行制備性HPLC，如下所述(分離)。菌絲體用丙酮萃取三次，每次5升，并且使丙酮真空蒸發(40℃)得到含水殘渣，用水將含水殘渣稀釋至1升并用1升乙酸乙酯萃取三次。合并有機相，用硫酸鈉干燥并真空蒸發(40℃)。得到的提取物(13.4g)隨后進行制備性HPLC，如下所述(分離)。4.其他培養基中的發酵(燒瓶規模)將JS360菌株在各種其他培養基中繁殖以優化實施例1及化學相關代謝物的產量。為此，以類似于Q6培養基中所述的一種方式(參見上述2)進行搖瓶發酵(shakeflaskfermentation)。這樣將含有150ml培養基的1升錐形瓶在28℃、240rpm的旋轉振蕩器上繁殖至多118小時。在發酵過程中，每天取樣。測定pH，使用拜爾DiastixHarnzuckerstreifen估算游離葡萄糖。培養液的等分試樣(50ml)用乙酸乙酯萃取。這些乙酸乙酯萃取液用硫酸鈉干燥，蒸發至干，再溶解在甲醇中并使用總的實驗方法部分所述的HPLC-UV和HPLC-MS系統進行分析。發酵72-96小時后通過比較保留時間和光譜，在以下培養基中檢測實施例1化合物和相關化合物YM培養基、C培養基、GS培養基、MC培養基、MCPM培養基、MS培養基以及SP培養基。然而，卻在Q6培養基和GS培養基中觀察到實施例1的最高產量。實施例1(1R，4R，5S)-1-[(S)-(1S)-2-環己烯-1-基(羥基)甲基]-4-己基-5-甲基-6-氧雜-2-氮雜雙環[3.2.0]庚-3，7-二酮制備參見下述。實施例2(1R，4R，5S)-1-[(S)-(1S)-2-環己烯-1-基(羥基)甲基]-4-[1-羥基-己基]-5-甲基-6-氧雜-2-氮雜雙環[3.2.0]庚-3，7-二酮制備參見下述。實施例3(1R，4R，5S)-1-[(1R)-2-環己烯-1-基甲基]-4-己基-5-甲基-6-氧雜-2-氮雜雙環[3.2.0]庚-3，7-二酮制備參見下述。實施例4(3S，4R)-2-[(S)-(1S)-2-環己烯-1-基(羥基)甲基]-3-羥基-4-[1-羥基-己基]-3-甲基-5-氧代-D-脯氨酸制備參見下述。實施例5N-乙酰基-S-({(2R，3S，4R)-2-[(S)-(1S)-2-環己烯-1-基(羥基)甲基]-4-己基-3-羥基-3-甲基-5-氧代-2-吡咯烷基}羰基)半胱氨酸制備參見下述。實施例6N-乙酰基-S-({(2R，3S，4R)-2-[(S)-(1S)-2-環己烯-1-基(羥基)甲基]-4-己基-3-羥基-3-甲基-5-氧代-2-吡咯烷基}羰基)半胱氨酸甲酯制備參見下述。實施例7(3S，4R)-2-[(S)-(1S)-2-環己烯-1-基(羥基)甲基]-3-羥基-4-己基-3-甲基-5-氧代-D-脯氨酸繪制出的、由X射線分析測定的實施例2至7的立體化學結構與實施例1的結構類似。實施例1至7的分離1.搖瓶發酵得到的物質將粗提物(分別來自菌絲體的620mg和來自培養液的830mg)溶解在5ml甲醇中，通過BondElutC18500mg固相萃取柱柱體(Baker，Deventer，荷蘭)過濾，并加到MZAnalysentechnik(Mainz，德國)KromasilRP18柱(粒徑，7μm；250×40mm)上。采用流速為10ml/min的0.01％TFA乙腈作為流動相，t＝0min時梯度為20％乙腈；40min內梯度從20％乙腈線性變化為50％乙腈；其后20min內梯度從50％乙腈線性變化為100％乙腈；接著保持75％乙腈30min，然后使柱再生。在210nm使用UV吸附合并餾分。實施例1在80-83min的保留時間(Rt)下洗脫，并且從菌絲體提取物和培養液提取物中分別得到14mg和1.5mg化合物。實施例2至5以及7得到微量的中間餾分，并且未從該提取物中分離得到純品，而實施例6根本未檢測到。230L規模發酵得到的物質將2.5-3克按照上述制備的粗提物(來自菌絲體的13.4g和來自培養液的22.7g)的等分試樣溶解在5ml甲醇中，通過BondElutC18500mg固相萃取柱柱體(Baker，Deventer，荷蘭)過濾，并加到MZAnalysentechnik(Mainz，德國)KromasilRP18柱(粒徑，7μm；250×40mm；0.01％TFA乙腈作為流動相)上。采用流速為10ml/min的0.01％TFA乙腈作為流動相，t＝0min時梯度為20％乙腈；40min內梯度從20％乙腈線性變化為50％乙腈；其后20min內梯度從50％乙腈線性變化為100％乙腈；接著保持75％乙腈30min，然后使柱再生。在210nm使用UV吸附合并餾分。由此得到5種生物活性中間產物。觀察到的它們在該梯度系統中的保留時間(Rt)如下中間產物1(含實施例4和7)為61-64min，中間產物2(含實施例5和6)為65-71min，中間產物3(含實施例2)為72-79min，中間產物4(含實施例1)為79-85min，中間產物5(含實施例3)為86-93min。中間產物1至5中活性組分的最終純化通過制備性反相HPLC獲得，該制備性反相HPLC使用的流速為7ml/min，固定相為MZAnalysentechnikInertsilC18柱(7μm；250×30mm)以及如下梯度。t＝0min＝＞t＝30min保持條件恒定；之后50min內線性梯度從30％乙腈＝＞100％乙腈；接著保持條件恒定(100％乙腈)20分鐘；然后使柱再生。實施例1至6的產量和Rt匯總于表1。表1實施例1至7的表征實施例1至6采用總的實驗方法部分所描述的方法通過HPLC-UV和HPLC-MS進行檢測。它們在HPLC分析系統中的特征匯總于表2。雖然實施例1、2、4和7給出了有關其分子峰的確定結果，但實施例3的LC-MS僅在正ESI模式下顯示出分子峰，而由于負ESI模式下二氧化碳的損失，觀察到較小的主要質量碎片峰。在實施例5和6中，在所采用的HPLC-MS條件下易于形成二聚物，因此主要的LC-MS信號與這些二聚物相關，而分子峰僅構成小的信號。通過對在萃取、下游處理和色譜法中獲得的發酵液和中間餾分進行HPLC分析，這些特征還可用于識別各實施例化合物。表2實施例1至7的結構由低分辨和高分辨LC-MS光譜以及一維和二維NMR(核磁共振)光譜測定。關于儀器參數參見總的實驗方法部分。NMR數據表明環己基環中存在順式雙鍵。對HSQC、HMBC和COSY/TOCSY數據的周密分析使得能夠確認雙環結構，該雙環結構與環己烯基甲醇部分均與在SalinosporamideA中發現的相同。HSQC數據指出在各分子中存在至少兩個甲基。結合TOCSY和HMBC，識別出不帶支鏈的己基部分。COSY譜圖中明顯的交叉峰(crosspeak)指出該鏈位于雜環體系中的2位。NMR和MS數據表明實施例7(與實施例1相比)以及實施例4(與實施例2相比)構成各自閉聯形式(seco-form)的對應的β-內酯分子。由于峰的分裂以及特征性碳和質子化學位移，使12位(實施例2和4)上附加羥基的存在(與SalinosporamideA相比)變得明顯。實施例5和6的NMR光譜示出了一小組(subset)全新的、屬于N-酰化半胱氨酸部分的信號。N-乙酰基-半胱氨酸分別通過前述β內酯環的羰基或在實施例7中的羧基與雜環結構連接。硫代酸酯鍵通過其羰基的化學位移(＞200ppm)以及由HMBC推導出的與半胱氨酸β氫的連接而得以識別。半胱氨酸殘基中的所有連接均通過HMBC和COSY光譜中對應信號的歸屬而得以確定。因此，實施例5和6的結構類似于乳胞素(lactacystin)。光譜數據實施例11H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ＝0.87(t)，1.28(m)，1.29(m)，1.23(m)，1.40(m)，1.45(m)，1.47(m)，1.54(m)，1.58(m)，1.68(m)，1.74(s)，1.80(m)，1.90(m)，2.29(m)，2.41(t)，3.65(m)，5.47(m)，5.73(m)，5.81(m)，8.92(s).13C-NMR(DMSO-d6)δ＝13.8，21.7，21.8，24.2，25.2，26.1，26.8，28.5，30.8，37.3，47.5，69.3，78.4，86.4，127.8，128.6，169.1，174.1.實施例21H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ＝0.88(t)，1.27(m)，1.29(m)，1.35(s)，1.37(m)，1.49(m)，1.58(m)，1.59(m)，1.71(m)，1.75(m)，1.93(m)，2.35(d)，2.76(m)，3.49(m)，4.00(d)，4.68(m)，5.70(m)，5.91(m)，6.11(br.)，8.52(s).13C-NMR(DMSO-d6)δ＝13.4，21.0，21.4，23.7，24.2，29.6，30.1，31.5，36.1，54.6，69.4，75.0，76.0，76.5，127.9，170.9，172.3.實施例31H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ＝0.88(t)1.27(m)，1.30(m)，1.31(m)，1.33(m)，1.46(m)，1.48(m)，1.50(m)，1.61(s)，1.62(m)，1.63(m)，1.76(m)，1.92(m)，2.27(m)，2.55(t)，5.45(m)；5.68(m)，8.98(s).13C-NMR(DMSO-d6)δ＝13.3，19.6，21.4，24.0，24.2，26.5，28.2，28.5，29.9，30.9，32.5，46.7，74.0，86.1，127.7，130.9，170.4，170.8.實施例41H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ＝0.82(m)，1.17(m)，1.20(m)，1.24(m)，1.32(m)，1.47(m)，1.60(m)，1.62(m)，1.63(m)，1.84(m)，2.08(m)2.44(d)，3.68(m)，3.80(m)，5.60(m)，5.76(m).13C-NMR(DMSO-d6)δ＝13.1，20.1，20.6，21.0，23.5，23.6，30.5，33.5，37.7，52.7，67.1，73.6，75.2，80.1，126.3，128.6，171.2，176.5.實施例51H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ＝0.87(m)，1.09(m)，1.24(m)，1.25(m)，1.27(m)，1.33(m)，1.35(m)，1.37(m)，1.44(m)，1.46(m)，1.50(m)，1.61(m)，1.64(m)，1.84(s)，1.87(m)，2.13(m)，2.47(t)，2.96(m)，3.30(m)，3.78(m)，4.36(m)，5.64(m)，5.79(m).13C-NMR(DMSO-d6)δ＝13.9，20.8，21.7，22.0，22.1，22.2，23.4，24.3，26.8，27.7，28.7，29.2，31.1，38.1，50.3，51.0，75.3，79.7，80.6，127.0，129.3，169.3，178.9，201.2.實施例61H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ＝0.87(m)，1.09(m)，1.24(m)，1.25(m)，1.27(m)，1.33(m)，1.35(m)，1.37(m)，1.44(m)，1.46(m)，1.50(m)，1.61(m)，1.64(m)，1.84(s)，1.87(m)，2.13(m)，2.47(t)，3.00(m)，3.24(m)，3.64(s)，3.78(m)，4.39(m)，5.64(m)，5.79(m).13C-NMR(DMSO-d6)δ＝13.6，20.8，21.7，22.0，22.1，23.4，24.3，26.8，27.7，28.7，29.3，31.1，38.1，50.3，51.4，51.8，75.3，79.7，80.6，127.0，129.3，169.3，171.0，178.9，201.2.實施例71H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ＝0.86(t)，1.25(m)，1.26(m)，1.33(m)，1.34(m)，1.36(m)，1.44(m)，1.46(s)，1.51(m)，1.66(m)，1.67(m)，1.88(m)，2.12(m)，2.45(t)，3.77(d)，5.64(m)，5.82(m)，7.66(s).13C-NMR(DMSO-d6)δ＝13.8，20.3，21.5，21.7，23.3，24.4，26.5，27.9，28.9，31.0，38.5，50.5，74.6，75.5，80.4，127.4，129.7，177.5.對NMR峰列表的解釋實施例1R1＝H、R2＝OH，實施例2R1＝OH、R2＝OH，實施例3R1＝H、R2＝H，實施例4、實施例5R8＝H，實施例6R8＝CH3，實施例7(立體化學結構未通過NMR測出)。實施例4實施例5和6實施例7表3a實施例1至3的化學位移在302K下、DMSO-d6中以500MHz測量。++這些共振峰的歸屬可相互交換表3b實施例4至6的化學位移在302K下、DMSO-d6中以500MHz測量。表3c實施例7的化學位移在302K下、DMSO-d6中以500MHz測量。表4a實施例1至3的化學位移在302K下、DMSO-d6中以500MHz測量。表4b實施例4至6的化學位移在302K下、DMSO-d6中以500MHz測量。表4c實施例7的化學位移在302K下、DMSO-d6中以500MHz測量。高分辨質譜實施例1ESI-；質量實測值334.1977，計算值334.2014(對于分子式C19H28NO4，相當于4.1mDa的偏差)實施例2ESI-；質量實測值350.1968，計算值350.1967(對于分子式C19H28NO5，相當于0.1mDa的偏差)實施例3ESI+；質量實測值276.2388，計算值276.2327(對于分子式C18H30NO，相當于6.1mDa的偏差)。在該實施例中，在所述ESI條件下，僅能觀察到(M-CO2)碎片。實施例4ESI+；質量實測值368.2107，計算值368.2073(對于分子式C19H31NO6，相當于3.3mDa的偏差)實施例5ESI-；質量實測值497.2322，計算值497.2321(對于分子式C24H38N2O7S，相當于0.0mDa的偏差)實施例6ESI-；質量實測值511.2594，計算值511.2478(對于分子式C25H40N2O7S，相當于11.6mDa的偏差)實施例7ESI+；質量實測值354.2268，計算值354.2280(對于分子式C19H32NO5，相當于1.3mDa的偏差)按照方法B合成本發明化合物的實施例通過文獻(J.AM.Chem.Soc.1999，121，9967-9976)中所述的方法合成5S-異丙基-2-苯基-4，5-二氫-1，3-噁唑-4R-羧酸甲酯。4-[2-羥基-3-(甲氧基羰基)-壬基]-5S-異丙基-2-苯基-4，5-二氫-1，3-噁唑-4R-羧酸甲酯將2.00g(8.10mmol)5S-異丙基-2-苯基-4，5-二氫-1，3-噁唑-4R-羧酸甲酯的無水THF(45ml)溶液加入16.2ml、-80℃的LHMDS(THF中，1M，16.2mmol)中。60分鐘后，將32.4ml氯化二甲基鋁(己烷中，1M)在45分鐘內逐滴加入并在-80℃下繼續攪拌90分鐘。在15分鐘內加入4.86g(24.3mmol)2-乙酰基辛酸甲酯的10mlTHF溶液。然后將反應混合物溫熱至-20℃并繼續攪拌60分鐘。重新冷卻到-75℃后，加入20ml飽和氯化氨的水溶液。將混合物倒入100ml飽和的氯化銨水溶液、20ml6NHCl和100ml乙酸乙酯中。水層用乙酸乙酯萃取，并且合并有機層，依次用100ml水、100ml飽和的NaHCO3水溶液和鹽水洗滌，最后用NaSO4干燥。溶劑蒸發后，殘渣用色譜法在二氧化硅(環己烷/乙酸乙酯)上純化得到四種非對映異構體4-[2S-羥基-3S-(甲氧基羰基)-壬基]-5S-異丙基-2-苯基-4，5-二氫-1，3-噁唑-4R-羧酸甲酯365mg，logP5.93；不可分離的4-[2S-羥基-3R-(甲氧基羰基)-壬基]-5S-異丙基-2-苯基-4，5-二氫-1，3-噁唑-4R-羧酸甲酯(MATA107-4-3)與4-[2R-羥基-3S-(甲氧基羰基)-壬基]-5S-異丙基-2-苯基-4，5-二氫-1，3-噁唑-4R-羧酸甲酯的混合物560mg，logP5.48和5.56；4-[2R-羥基-3R-(甲氧基羰基)-壬基]-5S-異丙基-2-苯基-4，5-二氫-1，3-噁唑-4R-羧酸甲酯520mg，logP5.32。4R-己基-3S-羥基-2R-[1S-羥基-2-甲基丙基]-3-甲基-5-氧代吡咯烷-2-羧酸甲酯和4S-己基-3R-羥基-2R-[1S-羥基-2-甲基丙基]-3-甲基-5-氧代吡咯烷-2-羧酸甲酯將500mg不可分離的4-[2R-羥基-3R-(甲氧基羰基)-壬基]-5S-異丙基-2-苯基-4，5-二氫-1，3-噁唑-4R-羧酸甲酯的混合物與784mg20％Pd(OH)2/C的6mlMeOH/AcOH(9∶1)的溶液在室溫下于20巴氫氣下攪拌72h。通過二氧化硅過濾后蒸發溶劑。殘渣溶于20ml乙酸乙酯中，并依次用10ml飽和的4.5MK2CO3水溶液以及10ml鹽水洗滌。有機層用NaSO4干燥并真空蒸發。粗產物通過色譜法在二氧化硅(環己烷/乙酸乙酯)上純化得到4R-己基-3S-羥基-2R-[1S-羥基-2-甲基丙基]-3-甲基-5-氧代吡咯烷-2-羧酸甲酯和4S-己基-3R-羥基-2R-[1S-羥基-2-甲基丙基]-3-甲基-5-氧代吡咯烷-2-羧酸甲酯(185mg，logP2.16和2.58)。4R-己基-3S-羥基-2R-[1S-羥基-2-甲基丙基]-3-甲基-5-氧代吡咯烷-2-羧酸和4S-己基-3R-羥基-2R-[1S-羥基-2-甲基丙基]-3-甲基-5-氧代吡咯烷-2-羧酸將180.0mg4R-己基-3S-羥基-2R-[1S-羥基-2-甲基丙基]-3-甲基-5-氧代吡咯烷-2-羧酸甲酯、4S-己基-3R-羥基-2R-[1S-羥基-2-甲基丙基]-3-甲基-5-氧代吡咯烷-2-羧酸甲酯和731mgLiI的無水吡啶(18mL)溶液加熱至回流3小時。重新冷卻后，真空蒸發溶劑。殘渣溶于水(20mL)中并用乙酸乙酯(10mL)萃取。水層用0.5MHCl酸化至pH2并用乙酸乙酯(3×15ml)萃取。有機層用鹽水洗滌，NaSO4干燥并濃縮，得到90mg不可分離的異構體混合物(logP1.86和1.98)。實施例8和9(表1)(1R，4R，5S)-4-己基-1-[(1S)-1-羥基-2-甲基丙基]-5-甲基-6-氧雜-2-氮雜雙環[3.2.0]庚-3，7-二酮(MATA121-1)和(1R，4S，5S)-4-己基-1-[(1S)-1-羥基-2-甲基丙基]-5-甲基-6-氧雜-2-氮雜雙環[3.2.0]庚-3，7-二酮向含有60μl三乙胺的、90mg4R-己基-3S-羥基-2-[1S-羥基-2-甲基丙基]-3-甲基-5-氧代吡咯烷-2-羧酸與4S-己基-3S-羥基-2-[1S-羥基-2-甲基丙基]-3-甲基-5-氧代吡咯烷-2-羧酸混合物的無水THF(4.5mL)的冷(＜5℃)溶液中，逐滴加入氯甲酸異丙烯基酯(38mg)。反應混合物在＜5℃下攪拌60min，并再在室溫下攪拌60min。攪拌20min后加入乙酸乙酯(10mL)得到懸浮液，將該懸浮液過濾并蒸發。殘渣通過色譜法在二氧化硅(環己烷/乙酸乙酯)上純化，得到(1R，4R，5S)-4-己基-1-[(1S)-1-羥基-2-甲基丙基]-5-甲基-6-氧雜-2-氮雜雙環[3.2.0]庚-3，7-二酮(12mg；logP2,79)和(1R，4S，5S)-4-己基-1-[(1S)-1-羥基-2-甲基丙基]-5-甲基-6-氧雜-2-氮雜雙環[3.2.0]庚-3，7-二酮(16mg；LogP2,87)按照方法F合成本發明化合物的實施例2-(叔丁氧基羰基氨基)丙二酸二乙酯有市售或可通過對氨基丙二酸二乙酯鹽酸鹽進行常規的boc保護來合成。1.2-芐基-2-(叔丁氧基羰基氨基)丙二酸二乙酯將4.3g(190mmol)鈉溶于600ml無水乙醇中并用47g(170mmol)2-(叔丁氧基羰基氨基)丙二酸二乙酯的200ml乙醇溶液緩慢處理。攪拌30min后，在室溫下逐滴加入29.2g(170mmol)芐基溴。反應混合物回流12h然后加入HCl水溶液(pH6-7)，蒸發溶劑并隨后用二氯甲烷/水萃取。合并的有機層用MgSO4干燥，蒸發溶劑得到產率為88％的純產品(55g)。1H-NMR{400MHz，DMSO-d6}1.18(t，3JHH＝7Hz，6H，CH3)；1.42(s，9H，CH3)；3.44(s，2H，CH2)；4.18(m，4H，CH2)；6.2(b，1H，NH)；7.01(b，2H，Ph-H)；7.26(b，3H，Ph-H).LC87％純度，MS266(M-boc)2.芐基[[3-芐氧基-3-氧代丙酰基](叔丁氧基羰基)氨基]丙二酸二乙酯在室溫下，將28.2g(77mmol)2-芐基-2-(叔丁氧基羰基氨基)丙二酸二乙酯、15g(77mmol)丙二酸單芐酯和12.5g(97mmol)N，N-二異丙基乙胺溶于300ml二氯甲烷中并用14.8g(77mmol)1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽處理。反應混合物攪拌12h，用乙酸乙酯稀釋，用1NHCl水溶液(200ml)和NaHCO3水溶液(2×200ml)洗滌并用MgSO4干燥。溶劑蒸發后，得到產率78％的產品(32.5g)。1H-NMR{400MHz，DMSO-d6}1.18(t，3JHH＝7Hz，6H，CH3)；1.43(s，9H，CH3)；3.64(s，2H，CH2)；4.17(m，4H，CH2)；5.15(s，2H，CH2)；7.00(b，2H，Ph-H)；7.26(b，3H，Ph-H)；7.35(b，5H，Ph-H).3.4-芐基-1-叔丁基-2-乙基-2-芐基-3，5-二氧代吡咯烷-1，2，4-三羧酸酯在室溫下，將6.0g(11mmol)芐基[[3-芐氧基-3-氧代丙酰基](叔丁氧基羰基)-氨基]丙二酸二乙酯溶于100ml二甲基甲酰胺中，并用3.1g(27mmol)叔丁醇鈉處理。反應混合物在50℃攪拌12h，用二氯甲烷稀釋，用1NHCl水溶液調至中性，用水(1×50ml)和NaHCO3(1×500ml)水溶液洗滌，并用MgSO4干燥。溶劑蒸發后，得到油狀粗產品，將該粗產品用色譜法(環己烷∶乙酸乙酯為1∶1)純化得到2.6g(47％)非對映異構體混合物形式的產品。1H-NMR{400MHz，DMSO-d6}1.13和1.18(t，3H，3JHH＝7Hz，CH3)；1.39和1.43(s，9H，CH3)；3.46和3.64(s，2H，CH2)；4.15(m，2H，CH2)；5.15(s，2H，CH2)；7.03(b，2H，Ph-H)；7.26(b，3H，Ph-H)；7.35(b，5H，Ph-H).4.4-芐基-1-叔丁基-2-乙基-2-芐基-4-[(2-E)-己-2-烯-1-基]-3，5-二氧代吡咯烷-1，2，4-三羧酸酯將0.4g(0.8mmol)4-芐基-1-叔丁基-2-乙基-2-芐基-3，5-二氧代吡咯烷-1，2，4-三羧酸酯、0.2g(1.9mmol)反-2-己烯-1-醇、0.1g(0.9mmol)三乙胺、18mg(0.08mmol)乙酸鈀、40mg(0.16mmol)三苯基膦和80mg(0.8mmol)三乙基甲硼烷在20mlTHF中攪拌4h。反應混合物用乙酸乙酯稀釋，用1NHCl水溶液(1×20ml)、水(2×20ml)和NaHCO3水溶液(1×20ml)洗滌并用MgSO4干燥。溶劑蒸發后，得到非對映異構體混合物形式的粗產品(0.43g，92％)。1H-NMR{400MHz，DMSO-d6}0.88(t，3H，3JHH＝7Hz，CH3)；1.13和1.18(t，3H，3JHH＝7Hz，CH3)；1.20-1.35(m，4H，CH2)；1.39和1.42(s，9H，CH3)；1.90(m，2H，CH2)；3.46和3.64(s，2H，CH2)；4.15(m，2H，CH2)；5.14(s，2H，CH2)；5.54(m，2H，CH)；7.02(b，2H，Ph-H)；7.25(b，3H，Ph-H)；7.33(b，5H，Ph-H).5.4-芐基-1-叔丁基-2-乙基-2-芐基-4-[(2-E)-己-2-烯-1-基]-3-羥基-5-氧代吡咯烷-1，2，4-三羧酸酯(實例462)在室溫下，將2.1g(3.6mmol)4-芐基-1-叔丁基-2-乙基-2-芐基-4-[(2-E)-己-2-烯-1-基]-3，5-二氧代吡咯烷-1，2，4-三羧酸酯和770mg(3.6mmol)NaBH(OAc)3在40ml冰醋酸中攪拌36h。反應混合物用水稀釋并用二氯甲烷萃取。合并的有機層用水(2×20ml)和NaHCO3水溶液(1×20ml)洗滌并用MgSO4干燥。溶劑蒸發后，得到非對映異構體混合物形式的粗產品(1.25g，60％)。1H-NMR{400MHz，DMSO-d6}0.89(t，3H，3JHH＝7Hz，CH3)；1.14和1.18(t，3H，3JHH＝7Hz，CH3)；1.20-1.35(m，4H，CH2)；1.39和1.42(s，9H，CH3)；1.90(m，2H，CH2)；3.42，3.46和3.64(s，2H，CH2)；4.15(m，2H，CH2)；5.14(s，2H，CH2)；5.54(m，2H，CH)；7.02(b，2H，Ph-H)；7.25(b，3H，Ph-H)；7.33(b，5H，Ph-H)，OH未檢測到。MS480(M-boc)根據前述方法，可以得到或已經得到在下表中列舉的式(Ia)增環內酰胺(annelatedlactame)表5LogP值的測定按照EEC-Directive79/831.AnnexV.A8通過HPLC進行(梯度法，乙腈/0.1％磷酸水溶液)。根據前述方法，可以得到或已經得到在下表中列舉的式(I)內酰胺表6LogP值的測定按照EEC-Directive79/831.AnnexV.A8通過HPLC進行(梯度法，乙腈/0.1％磷酸水溶液)。chiral＝手性*BnOCO＝芐氧基羰基**BOC＝叔丁氧基羰基B.生物試驗實施例實施例1叉絲單囊殼屬試驗(蘋果)/保護性溶劑24.5重量份丙酮24.5重量份二甲基乙酰胺乳化劑1重量份烷基芳基聚乙二醇醚通過將1重量份的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，并將濃液用水稀釋至所需濃度，制得合適的活性化合物制劑。為測試保護活性，用活性化合物的制劑以所述的施用率噴灑植物幼苗。當噴涂層變干后，用蘋果霉病(白叉絲單囊殼(Podosphaeraleucotricha))的病原劑的孢子水性懸浮液接種該植株。然后將植株置于溫度為約23℃，相對大氣濕度為約70％的溫室中。接種后7天進行評估。0％表示藥效等于對照組的藥效，而100％的藥效表示完全未觀察到病害。實施例1的化合物在100g/ha的施用率下表現出100％藥效。實施例2黑星菌屬試驗(蘋果)/保護性溶劑24.5重量份丙酮24.5重量份二甲基乙酰胺乳化劑1重量份烷基芳基聚乙二醇醚通過將1重量份的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，并將濃液用水稀釋至所需濃度，制得合適的活性化合物制劑。為測試保護活性，用活性化合物的制劑以所述的施用率噴灑植物幼苗。當噴涂層變干后，用蘋果黑星病的病原劑(蘋果黑星病菌(Venturiainaequalis))的分生孢子水性懸浮液接種該植株，然后將植株置于溫度為約20℃，相對大氣濕度為100％的培養室中1天。再將植物置于溫度為約21℃，相對大氣濕度為約90％的溫室中。接種后10天進行評估。0％表示藥效等于對照組的藥效，而100％的藥效表示完全未觀察到病害。實施例1的化合物在100g/ha的施用率下表現出100％藥效。實施例3灰葡萄孢試驗(豆)/保護性溶劑24.5重量份丙酮24.5重量份二甲基乙酰胺乳化劑1重量份烷基芳基聚乙二醇醚通過將1重量份的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，并將濃液用水稀釋至所需濃度，制得合適的活性化合物制劑。為測試保護活性，用活性化合物的制劑噴灑植物幼苗。當噴涂層變干后，用兩小塊長有灰葡萄孢(Botrytiscinerea)的瓊脂放在各片葉子上。將接種后的植株置于溫度為約20℃、相對大氣濕度為100％的暗室中。接種后2天，對葉子的病灶(lesion)大小進行評估。0％表示藥效等于對照組的藥效，而100％的藥效表示完全未觀察到病害。實施例1的化合物在500g/ha的施用率下表現出90％藥效。實施例4單囊殼屬試驗(黃瓜)溶劑49重量份N，N-二甲基甲酰胺乳化劑1重量份烷基芳基聚乙二醇醚通過將1重量份的活性化合物與所述量的溶劑和乳化劑混合，并將濃液用水稀釋至所需濃度，制得合適的活性化合物制劑。為測試保護活性，用活性化合物的制劑以所述的施用率噴灑植物幼苗。處理后一天，用鳳仙花單囊殼(Sphaerothecafuliginea)的病原劑的孢子水性懸浮液接種該植株。然后將植株置于溫度為約23℃，相對大氣濕度為約70％的溫室中。接種后7天進行評估。0％表示藥效等于對照組的藥效，而100％的藥效表示完全未觀察到病害。實施例1、8和10的化合物在500ppm的施用率下表現出70％藥效。實施例5用致病疫霉作為供試微生物計算ED50值的離體試驗將10μl供試化合物的甲醇溶液與乳化劑烷基芳基聚乙二醇醚一起加入到96孔微量滴定板的各孔中。其后，使溶劑在通風櫥中揮發。接著，向各孔中加入200μl、已添加有合適濃度的致病疫霉(Phytophthorainfestans)孢子或菌絲體懸浮液的馬鈴薯葡萄糖培養液。在各微量滴定孔中得到的供試化合物的濃度為50、5、0.5和0.05ppm。在所有微孔中得到的乳化劑濃度恒定地為300ppm。借助于光度計在620nm波長處測量所有孔中的消光情況。然后將微量滴定板轉移到振蕩器上，在20℃、85％相對濕度下保持3-5天。培育結束時，再在620nm波長處通過光度法測量供試生物的生長情況。兩個消光值(培育前后)的差與供試微生物的生長成比例。根據由不同測試濃度以及未處理的供試微生物(對照)得到的Δ消光數據算得劑量-應答曲線。將產生50％生長抑制所必須的濃度定義并稱為ED50值(＝引起50％生長抑制的有效劑量(EffectiveDose))，單位為ppm(＝mg/l)。實施例1、3和4的化合物表現出小于0.05的ED50值。實施例6草地貪夜蛾試驗(敏感菌株)方法將1mg化合物溶于100μl丙酮中；用900μl、0.02％(w/v)TritonX-100的水溶液稀釋。將結球甘藍(Brassicaoleracea)葉片浸入所需濃度的活性化合物制劑中處理，在葉子仍然濕潤時感染草地貪夜蛾(Spodopterafrugiperda)的幼蟲。六天后，確定百分死亡率。100％表示殺死所有蠋；0％表示無蠋被殺死。在該試驗中，例如實施例1的化合物表現出100％的藥效。權利要求1.式(I)化合物或其鹽用于防治植物致病微生物或有害動物的用途其中各符號具有下述含義R1相同或不同，為氫、鹵素、未取代或取代的(C1-C20)烷基、未取代或取代的(C2-C12)烯基、未取代或取代的(C2-C12)炔基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C8)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、O-R”、S(O)nR”、SO2NR2”、COOR”、COSR’、CSOR’、-O-COR”、-O-CSR’、-CO-R”或CONR2”，或者兩個R1取代基一起形成三至八元碳環或含有一個或兩個雜原子單元的三至八元環；R’相同或不同，為(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯基、(C2-C12)炔基、(C3-C8)環烷基、(C3-C8)環烯基、(C6-C12)芳基或雜環基，所有這些基團均為未取代的或取代的；R”相同或不同，為H或R’；n為0、1或2；R2為氫、未取代或取代的(C1-C8)烷基、未取代或取代的(C2-C8)烯基、未取代或取代的(C2-C8)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、或者未取代或取代的雜環基；R3為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C2-C12)烯基、未取代或取代的(C2-C12)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、COOR”、CSOR”、COSR’、-CO-R”或者CONR2”；R4為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C3-C12)烯基、未取代或取代的(C3-C12)炔基、未取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C8)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、S(O)nR’、COOR’、CSOR’、COSR’、-CO-R’、CONR2”或者G；R5為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C2-C12)烯基、未取代或取代的(C2-C12)炔基、未取代或取代的(C3-C8)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、或者未取代或取代的雜環基、SO2R’、COR’、COOR’、COSR’、CSOR’、CONR2”或者G；G為Si[(C1-C6)烷基]x[(CH2)t-苯基-(CH3)u]y[(O)v-((C1-C4)亞烷基)-(O-(C1-C4)亞烷基)w-H]z，其中x、y、z為0、1、2或3并且x+y+z＝3，t、u為0或1，v、w為0或1并且v+w為1或2；R6為OR”、SR”或NR2”；或者R5和R6一起形成鍵。2.權利要求1的用途，其中式(I)中的各符號具有以下含義R1相同或不同，為氫、氯、溴、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C2-C10)烯基、未取代或取代的(C2-C10)炔基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、OR”、COOR”或-CO-R”，或者兩個R1取代基一起形成三至六元碳環或含有一個或兩個雜原子單元的三至六元環；R2為氫、未取代或取代的(C1-C6)烷基、未取代或取代的(C2-C6)烯基、未取代或取代的(C2-C6)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的苯基、或者未取代或取代的雜環基；R3為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C2-C12)烯基、未取代或取代的(C2-C12)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C3-C6)環烯基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、COOR”、-CO-R”或者CONR2”；R4為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C3-C10)烯基、未取代或取代的(C3-C10)炔基、SO2R’、COOR’、-COR’、CONR2”或者G；R5為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C2-C12)烯基、未取代或取代的(C2-C12)炔基、未取代或取代的(C3-C8)環烷基、未取代或取代的苯基、未取代或取代的雜環基、SO2R’、COR’、COOR’、COSR’、CSOR’、CONR2”或者G；G為Si[(C1-C6)烷基]x[(CH2)t-苯基-(CH3)u]y[(O)v-((C1-C4)亞烷基)-(O-(C1-C4)亞烷基)w-H]z，其中x、y、z為0、1、2或3并且x+y+z＝3，t、u為0或1，v、w為0或1并且v+w為1或2；R6為OR”、SR”或NR2”；或者R5和R6一起形成鍵，R’相同或不同，為(C1-C10)烷基、(C2-C10)烯基、(C2-C10)炔基、(C3-C6)環烷基、(C3-C6)環烯基、苯基或雜環基，所有這些基團均為未取代的或取代的；R”相同或不同，為H或R’；n為0、1或2。3.權利要求1或2的用途，其中式(I)化合物為式(II)化合物，其中各符號具有下述含義R1相同或不同，為氫、氯、溴、未取代或取代的(C1-C10)烷基、未取代或取代的(C2-C8)烯基、未取代或取代的(C2-C8)炔基、未取代或取代的苯基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、COOR”、OR”或-CO-R”，或者兩個R1取代基一起形成三至六元碳環；R2為氫、未取代或取代的(C1-C6)烷基、未取代或取代的(C2-C4)烯基、未取代或取代的(C2-C4)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的苯基、或者未取代或取代的雜環基；R4為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C3-C6)烯基、未取代或取代的(C3-C6)炔基、SO2R’、COOR’、-COR’、或者G；R5為氫、未取代或取代的(C1-C8)烷基、未取代或取代的(C2-C6)烯基、未取代或取代的(C2-C6)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、SO2R’、COOR’、-COR’、CONR2”、未取代或取代的苯基、未取代或取代的雜環基、或者G；G為Si[(C1-C6)烷基]x[(CH2)t-苯基-(CH3)u]y[(O)v-((C1-C4)亞烷基)-(O-(C1-C4)亞烷基)w-H]z，其中x、y、z為0、1、2或3并且x+y+z＝3，t、u為0或1，v、w為0或1并且v+w為1或2；R6為OR”、SR”或NR2”；或者R5和R6一起形成鍵，R7為氫、氟、氯、O-R”、SR”、NR”2、-O-COR’、-S-COR’、-O-CSR’、-O-SO2R’、-O-COOR’、-O-CSOR’、-O-CONR2”、NO2或CN；R8為氫、未取代或取代的(C1-C4)烷基、未取代或取代的(C2-C4)烯基、未取代或取代的(C2-C4)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的苯基、或者未取代或取代的雜環基；或者R7和R8一起為＝O或＝S；R9為氫、鹵素、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C2-C10)烯基、未取代或取代的(C2-C10)炔基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C8)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、O-R’或SR’；或者R8和R9一起形成三至八元碳環或含有一個或兩個雜原子單元的三至八元環；R’相同或不同，為(C1-C8)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)環烷基、苯基或雜環基，所有這些基團均為未取代的或取代的；R”相同或不同，為H或R”；G為SiMe3，SiEt3，SiMe2t-Bu，SiMe(t-Bu)2，Si-i-Pr3，Si-t-BuPh2，SiMePh2，SiPh3，SiMe2(C(CH3)2-CH(CH3)2)，SiEt2i-Pr，SiMe2i-Pr，SiMe2i-Bu，SiBz3，Si(CH2-C6H4-CH3)3，SiPh2(O-i-Pr)，SiPh2(O-t-Bu)，Sit-BuPh(OMe)，或者SiMe2(O-C2H4-OMe)；n為0、1或2。4.權利要求3的用途，其中式II中的符號具有如下含義R1相同或不同，為氫，氯，溴，(C1-C8)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C8)炔基，苯基，其中后四者基團為未取代的或被選自氟、氯、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、NO2和CN的一至三個取代基所取代，未取代的或被氟、氯、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、NO2或CN所取代的雜環基，未取代的或被選自氟、氯、甲基、三氟甲基、甲氧基、NO2和CN的一至三個取代基所取代的(C3-C6)環烷基或(C3-C8)環烯基，或者兩個R1取代基一起形成三至六元碳環；R2為氫，未取代的或被選自氟、氯、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、NO2和CN的一至三個取代基所取代的甲基、乙基、丙基、異丙基、烯丙基、炔丙基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基，或未取代的或被選自氟、氯、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、NO2和CN的一至三個取代基所取代的雜環基；R4為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C3-C6)烯基、未取代或取代的(C3-C6)炔基、SO2R’、COOR’、-COR’、CONR2”、或者G；R5為氫、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C8)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、SO2R’、COOR’、-COR’、CONR2”或者G；R6為OR”、SR”或NR2”；或者R5和R6一起形成鍵，R7為羥基、巰基、SCH3、氟、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲氧基、乙氧基、-O-SO2R’、-O-COOR’、-O-CONR2”、CN、NR”或O-G；R8為氫，未取代或取代的(C1-C4)烷基、未取代或取代的(C2-C4)烯基、未取代或取代的(C2-C4)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代的或被選自氟、氯、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、NO2和CN的一至三個取代基所取代的苯基，未取代的或被選自氟、氯、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、NO2和CN的一至三個取代基所取代的雜環基；或者R7和R8一起為＝O或＝S；R9為氫、鹵素、未取代或取代的(C1-C8)烷基、未取代或取代的(C2-C6)烯基、炔丙基、未取代或取代的(C6-C10)芳基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C3-C6)環烯基；或者特別優選R8和R9一起形成三至六元碳環或含有一個或兩個雜原子單元的三至六元環；G為SiMe3，SiEt3，SiMe2t-Bu，SiMe(t-Bu)2，Si-i-Pr3，Si-t-BuPh2，SiMePh2，SiPh3，SiMe2(C(CH3)2-CR(CH3)2)，SiEt2i-Pr，SiMe2i-Pr，SiMe2i-Bu，SiBz3，Si(CH2-C6H4-CH3)3，SiPh2(O-i-Pr)，SiPh2(O-t-Bu)，Sit-BuPh(OMe)，或者SiMe2(O-C2H4-OMe).R’相同或不同，為(C1-C6)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C3-C6)環烷基、苯基或雜環基，所有這些基團均為未取代的或取代的；R”相同或不同，為H或R’。5.權利要求1至4中一項或多項的用途，其中式(I)化合物以與一種或多種其他農用化學活性化合物混合的形式使用。6.權利要求1至5中一項或多項的用途，其中式(II)化合物以拌種劑的形式施用。7.權利要求1至6中一項或多項的用途，其中向轉基因植物作用施用式(II)化合物。8.一種防治植物致病微生物和有害動物的方法，該方法包括向植物致病微生物或有害動物或其生境施用權利要求1的式(I)化合物。9.一種式(Ia)化合物或其鹽，其中各符號具有下述含義R1相同或不同，為氫、鹵素、未取代或取代的(C1-C20)烷基、未取代或取代的(C2-C12)烯基、未取代或取代的(C2-C12)炔基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C8)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、O-R”、S(O)nR”、COOR”、CSOR’、COSR’、-O-COR’、-O-CSR’、-CO-R”、CONR2”、SO2NR2”，或者兩個R1取代基一起形成三至八元碳環或含有一個或兩個雜原子單元的三至八元環；n為0、1或2；R’相同或不同，為(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯基、(C2-C12)炔基、(C3-C8)環烷基、(C3-C8)環烯基、(C6-C12)芳基或雜環基，所有這些基團均為未取代的或取代的；R”相同或不同，為H或R’；R2為未取代或取代的(C1-C6)烷基、未取代或取代的(C2-C6)烯基、未取代或取代的(C2-C6)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、或者未取代或取代的雜環基；R3為氫、未取代或取代的(C1-C6)烷基、未取代或取代的(C2-C6)烯基、未取代或取代的(C2-C6)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、未取代或取代的(C6-C12)芳基或者未取代或取代的雜環基、COOR”、CSOR’、COSR’、-CO-R’或者CONR2”；并且R4為氫、未取代或取代的(C1-C20)烷基、未取代或取代的(C2-C12)烯基、未取代或取代的(C2-C12)炔基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C8)環烷基、未取代或取代的(C3-C6)環烯基、S(O)nR’、COOR’、CSOR’、COSR’、-CO-R’、CONR2”或者G；并且G為Si[(C1-C6)烷基]x[(CH2)t-苯基-(CH3)u]y[(O)v-((C1-C4)亞烷基)-(O-(C1-C4)亞烷基)w-H]z，其中x、y、z為0、1、2或3并且x+y+z＝3，t、u為0或1，v、w為0或1并且v+w為1或2；條件是排除以下化合物10.一種式(Ib)化合物或其鹽，其中各符號具有下述含義R1相同或不同，為氫、鹵素、未取代或取代的(C1-C20)烷基、未取代或取代的(C2-C12)烯基、未取代或取代的(C2-C12)炔基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C8)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、O-R”、S(O)nR”、COOR”、CSOR’、COSR’、-O-COR’、-O-CSR’、-CO-R”或CONR2”，或者兩個R1取代基一起形成三至八元碳環或含有一個或兩個雜原子單元的三至八元環；n為0、1或2；R’相同或不同，為(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯基、(C2-C12)炔基、(C3-C8)環烷基、(C3-C8)環烯基、(C6-C12)芳基或雜環基，所有這些基團均為未取代的或取代的；R”相同或不同，為H或R’；R2為未取代或取代的(C1-C5)烷基、未取代或取代的(C2-C6)烯基、未取代或取代的(C2-C6)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C3-C6)環烯基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、或者未取代或取代的雜環基；R3為氫、未取代或取代的(C1-C6)烷基、未取代或取代的(C2-C6)烯基、未取代或取代的(C2-C6)炔基、未取代或取代的(C3-C6)環烷基、未取代或取代的(C3-C6)環烯基、未取代或取代的(C6-C12)芳基或未取代或取代的雜環基、CSOR’、COSR’、-CO-R”或者CONR2”；R4為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C2-C12)烯基、未取代或取代的(C2-C12)炔基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、未取代或取代的(C3-C8)環烷基、未取代或取代的(C3-C6)環烯基、S(O)nR’、COOR’、CSOR’、-CO-R’、CON’R2”或者G；R5為氫、未取代或取代的(C1-C12)烷基、未取代或取代的(C2-C12)烯基、未取代或取代的(C2-C12)炔基、未取代或取代的(C3-C8)環烷基、未取代或取代的(C3-C8)環烯基、未取代或取代的(C6-C12)芳基、未取代或取代的雜環基、SO2R’、COR’、COOR’、COSR’、CSOR’、CONR2”或者G；G為Si[(C1-C6)烷基]x[(CH2)t-苯基-(CH3)u]y[(O)v-((C1-C4)亞烷基)-(O-(C1-C4)亞烷基)w-H]z，其中x、y、z為0、1、2或3并且x+y+z＝3，t、u為0或1，v、w為0或1并且v+w為1或2；R6為OR”、SR”或NR2”；排除其中R1＝H,R2＝CH3，R3＝H，R4＝H，C6H5，CH2-C6H5,C2H5，R5＝H且R6＝NH2，NHC6H5，NHCH2C6H5的化合物。全文摘要式(I)化合物或其鹽用于防治植物致病微生物或有害動物的用途，其中各符號具有說明書給出的含義。文檔編號C07D493/04GK101133022SQ200580030203公開日2008年2月27日申請日期2005年7月9日優先權日2004年7月12日發明者S·希勒布蘭德,O·古思,W-B·威斯,K·孔茲,A·厄爾曼-科彭德,A·馬特斯,P·施里厄爾,U·瓦克亨多夫-諾伊曼,K-H·庫克,P·洛塞爾,O·馬薩姆,P·賴內默,M·斯塔德勒,S·塞普,A·邁耶-巴奇米德,H·米勒,K·培根,M·W·德魯斯,K·伊爾克申請人:拜爾農作物科學股份公司