專利名稱：用l－苯丙氨酸結構類似物作為治療幾種皮膚病的藥物的制作方法
技術領域：
本發明專利屬醫用化學藥物類。
現在已為公眾所知的用于治療真菌引發的腳氣、皮膚癬的藥物包括如下專利1047033、1045923、1037654、1050136、1044904、1049280、1067384、1068038、1082420、1089162、1160759、1165001、1183968、1180540、1206593、1214259、1233471、1231179。
本發明專利中描述了幾種與L-苯丙氨酸的分子結構相類似的有機化合物分子以及使用這些化學分子治療真菌感染引起的腳氣、皮膚癬或由病毒感染引起的皮膚白殿瘋癥的技術。這一組與L-苯丙氨酸的分子結構相類似的有機化合物分子同時具有與L-苯丙氨酸結構的相似性和不同的化學性質。
利用這種分子結構的相似性質和化學性質的不同，本發明專利設計了一種新型的外用化學藥物。
分子結構上的相似性質使得這些L-苯丙氨酸的結構類似物對可以辨認L-苯丙氨酸的乙酰輔酶A轉移酶蛋白質分子具有頂替L-苯丙氨酸的能力。但在化學功能上這些結構類似物卻不具有α位上氨基和羧基應具有的功能，因而不能形成生命活動中必需的L-苯丙氨酸乙酰輔酶A化合物中間體。這種化學中間體是蛋白質肽鏈合成時必須精確嵌接的。這些結構類似物的摻雜，在真菌細胞內阻斷蛋白質肽鍵的形成，將真菌或病毒的生命過程截斷。
由于L-苯丙氨酸在真菌類蛋白質中含量較人類高，加上真菌細胞或病毒的復制速度快、周期短，因此結構類似物摻雜到真菌或病毒中的機率比摻雜到人畜正常皮膚細胞中的機率高。這點差別便產生了L-苯丙氨酸對真菌細胞、孢芽和病毒有偏對性破壞的性質。
現在正為公眾所知的用于治療真菌引發的腳氣、皮膚癬的化學藥物不僅效率低，而且對皮膚組織和細胞有強烈的腐蝕性損傷。
本發明專利中設計了一種同現有藥物相比效果更好的、藥理機制與已有藥物不同的，并且作用機理更明確的、新的化學藥物。
本發明專利所述及的L-苯丙氨酸是一種天然生物合成的有機化合物，其結構式如下 本專利中設計用于治療真菌引起的腳氣、皮膚癬或病毒引發的白殿瘋癥的L-苯丙氨酸的結構類似物包括①α-氨基苯丙硼酸，其結構式如下 ②α-氨基苯丙磺酸，其結構式如下
③α-氨基苯丙酸甲酰，其結構式如下 ④苯乙酮基脲素，其結構式如下 ⑤苯乙基脲素，其結構式如下 用作化學藥物的L-苯丙氨酸結構類似物可以制成酊劑、膏劑或粉劑等外用醫藥劑型施于患處。
權利要求
申請人要求將使用L-苯丙氨酸的結構類似物作為藥物的技術得到專利保護，本專利具體要求以下專利權。1.本專利所指的具有藥物用途的L-苯丙氨酸的結構類似物包括①α-苯乙氨基硼酸，其結構式如下 ②α-苯乙氨基磺酸，其結構式如下 ③α-苯丙氨酸甲酰，其結構式如下 ④苯乙酮基脲素，其結構式如下 ⑤苯乙基脲素，其結構式如下
2.將本專利中所描述的L-苯丙氨酸的結構類似物的一種或幾種用作治療真菌引發的腳氣的藥物。
3.將本專利中所描述的L-苯丙氨酸的結構類似物的一種或幾種用作治療真菌引發的皮膚癬的藥的藥物。
4.將本專利中所描述的L-苯丙氨酸的結構類似物的一種或幾種用作治療病毒引發的皮膚白殿瘋癥的藥物。
全文摘要
本發明專利描述了一種化學藥物。使用L－苯丙氨酸的結構類似物的一種或幾種制成化學外用藥物治療真菌感染引起的腳氣、皮膚癬以及由病毒感染引起的皮膚白殿瘋癥。這類L－苯丙氨酸的結構類似物指右式描述的化合物。①α－氨基苯丙硼酸,其結構式如a:②α－氨基苯丙磺酸,其結構式如b:③α－氨基苯丙酸甲酰,其結構式如c:④苯乙酮基脲素,其結構式如d:⑤苯乙基脲素,其結構式如e。
文檔編號C07C275/00GK1369496SQ0110188
公開日2002年9月18日 申請日期2001年2月13日 優先權日2001年2月13日
發明者盧效德, 孫爾茹 申請人:盧效德, 孫爾茹