專利名稱：熊果苷糖酯衍生物在制備化妝品或藥物中的應用的制作方法
技術領域：
本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及天然熊果苷糖酯衍生物在制備化妝品或藥物中的應用，更具體地，涉及熊果苷糖酯衍生物在制備皮膚美白及祛斑化妝品或皮膚美白及治療色素沉著性疾病藥物上的應用。
背景技術：
:人體皮膚顏色的深淺受多種因素調控，但主要還是取決于黑色素的含量和分布，所以人們的美白觀念已經轉向黑色素還原的生理性美白。目前市場上涌現出大量的美白護膚品，其安全性和功效性評價自然成為消費者和生產廠家所關注的重點。從動植物、中草藥等天然原料中提取的天然活性物質，因化學結構和生物活性沒有改變，而其又有多重效能，藥效持久穩定，適用面廣，無副作用或副作用很小，所以具有順應“回歸自然，科學美容、科學護理這一趨勢”的優點。熊果苷糖酯衍生物為水溶性的配糖體類天然化合物。本發明人最初從山龍眼科銀樺屬植物或哈克木屬植物的葉中分離得到，在本發明之前未發現熊果苷糖酯衍生物具有抑制黑色素活性或以其為原料制備的化妝品或藥物制劑的報道，也沒有在制備美白及祛斑化妝品或皮膚美白及治療色素沉著性疾病的藥物中的應用的報道。
發明內容
本發明旨在提供熊果苷糖酯衍生物抑制黑色素的新用途，具體涉及熊果苷糖酯衍生物在制備皮膚美白及祛斑化妝品及在制備治療色素沉著性疾病的藥物中的應用。為了實現本發明的上述目的，本發明提供了如下的技術方案:通式(I)所示的熊果苷糖酯衍生物及其藥學上可接受的鹽及配糖體，
權利要求
1.通式(1)所示的熊果苷糖酯類衍生物及其藥學上可接受的鹽及配糖體，
2.如權利要求1所述的熊果苷糖酯類衍生物，其中R、R1為乙酰基、反式或順式咖啡酰基、香豆酰基和桂皮酰基。
3.如權利要求I所述的熊果苷糖酯類衍生物，其中R分別為反式或順式咖啡酰基，R1分別為氫原子或乙酰基，R2分別為氫原子或羥基或甲氧基時的化合物對羥基苯酚-O- (6’ -O-順式咖啡酰基)-β -D-葡萄糖苷，即巖茶苷Α、2，4- 二羥基苯酚-O- (6’ -O-咖啡酰基)-β -D-葡萄糖苷，即巖茶苷B、3，4- 二羥基苯酚-O- (6’ -O-咖啡酰基)-β -D-葡萄糖苷，即巖茶苷C、3-甲氧基-4-羥基苯酚-O- (6’ -O-咖啡酰基)-β -D-葡萄糖苷，即巖茶苷D、對羥基苯酚-O-(4’ -O-乙酰基-6’ -O-咖啡酰基)-β -D-葡萄糖苷，即巖茶苷Ε，
4.如權利要求1所述的熊果苷糖酯類衍生物，其中R為反式或順式咖啡酰基、香豆酰基和桂皮酰基，R1和R2為氫原子，結構式如(II)所示，R3和R4代表氫原子、羥基或甲氧基，
5.如權利要求4所述的熊果苷糖酯類衍生物，為如下結構式所述的化合物巖茶苷F和巖茶苷G,
6.如權利要求1所述的熊果苷糖酯類衍生物，其中R為反式或順式咖啡酰基、香豆酰基和桂皮酰基，R1和R2為氫原子，如結構式(III)所示，R5和R6代表氫原子、羥基或甲氧基，
7.如權利要求6所述的熊果苷糖酯類衍生物，為如下結構式所示的巖茶苷H，
8.權利要求1-7任一項所述的熊果苷糖酯類衍生物在制備化妝品中的應用。
9.根據權利要求8所述的應用，其特征在于，所述化妝品為皮膚美白類化妝品。
10.根據權利要求8所述的應用，其特征在于，所述化妝品為祛斑類化妝品。
11.權利要求1-7任一項所述的熊果苷糖酯類衍生物在制備治療色素沉著性疾病的藥物中的應用。
12.權利要求1-7任一項所述的熊果苷糖酯類衍生物作為黑色素抑制劑。
13.權利要求1-7任一項所述的熊果苷糖酯類衍生物在制備黑色素抑制劑中的應用。
14.權利要求1-7任一項所述的熊果苷糖酯類衍生物，以及包含熊果苷糖酯類衍生物在內的兩種或兩種以上的美白皮膚、祛斑及治療色素沉著性皮膚病的藥物組成的復方在制備化妝品中和黑色素抑制劑中的應用。
15.如權利要求14所述的包含熊果苷糖酯類衍生物在內的兩種或兩種以上的美白皮膚、祛斑及治療色素沉著性皮膚病的藥物組成的復方的應用，其特征在于所述的復方為含熊果苷糖酯類衍生物和三七總皂苷的藥物組合、熊果苷糖酯類衍生物和三七總皂苷和人參總皂苷的藥物組合。
全文摘要
提供通式I的熊果苷糖酯類衍生物，以其為活性成分的藥物組合物，其在制備皮膚美白及祛斑化妝品或皮膚美白及治療色素沉著性疾病藥物上的應用。本發明所述的熊果苷糖酯類衍生物能有效抑制和分解黑色素，使黑色素斑徹底消失，起到美白及祛斑的效果；并經斑馬魚急性毒性試驗表明，熊果苷糖酯類衍生物與熊果苷比較，毒性低，活性高，具高效安全的特點。式I中R代表直鏈或支鏈的飽和烷酰基或不飽和烷酰基、或反式或順式不飽和芳香酰基；R1代表氫原子、或直鏈或支鏈的飽和烷酰基或不飽和烷酰基、或反式或順式不飽和芳香酰基；R2代表氫原子、和/或羥基或甲氧基或取代酰基。
文檔編號A61Q19/02GK103254256SQ20131000478
公開日2013年8月21日 申請日期2013年1月7日 優先權日2013年1月7日
發明者張穎君, 李春啟, 許敏, 勞喬聰, 趙平, 朱曉宇, 王東, 朱宏濤, 楊崇仁 申請人:中國科學院昆明植物研究所