口腔護(hù)理組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供口腔護(hù)理組合物，其包含配位絡(luò)合物，其中金屬陽離子與一種或多種得自一種或多種姜黃素化合物的配位體絡(luò)合。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)這樣的金屬絡(luò)合物在抑制口腔中發(fā)現(xiàn)的微生物的活性方面是特別有效的。
【專利說明】口腔護(hù)理組合物
發(fā)明領(lǐng)域
[0001]本發(fā)明涉及口腔護(hù)理組合物。更具體地，本發(fā)明涉及含有與金屬離子絡(luò)合的姜黃素化合物的口腔護(hù)理組合物。
[0002]發(fā)明背景
姜黃素化合物可以用于口腔護(hù)理組合物以發(fā)揮有益的生理效應(yīng)，諸如預(yù)防或改善牙齦炎或牙周炎。GB 2317339公開了用于預(yù)防和治療齲齒、牙周疾病和其它口腔疾病的口腔組合物。所述組合物包括類姜黃色素和氟化物離子源，以及口腔護(hù)理活性劑和載體物質(zhì)。SU1，132，945公開了為了獲得改善的對口腔組織的抗炎效果和治療口腔粘膜的某些疾病和邊緣性牙周炎而將姜黃根粉末或姜的提取物摻入牙膏組合物中。
[0003]本發(fā)明人已經(jīng)發(fā)現(xiàn)將姜黃素化合物與金屬離子絡(luò)合在口腔護(hù)理的范疇中提供了改善的性能。具體而言，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)這樣的金屬絡(luò)合物在抑制口腔中發(fā)現(xiàn)的微生物的活性方面是特別有效的。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0004]因此，本發(fā)明提供了口腔護(hù)理組合物，其包含配位絡(luò)合物，其中金屬陽離子與一種或多種得自一種或多種姜黃素化合物的配位體絡(luò)合。
【具體實(shí)施方式】
[0005]姜黃素是一種多酚類黃色素，其在物種姜黃的根莖中天然存在，所述姜黃被商業(yè)種植并以姜黃根粉末(一種黃橙色染料)銷售。它是天然產(chǎn)物的直鏈二芳基庚酸類的成員，其中兩個氧基-取代的芳基環(huán)通過7-碳鏈連接在一起。姜黃素也稱作二阿魏酰甲烷或(1E，6E)-1，7-雙(4-羥基-3-甲氧基-苯基)庚-1，6-二烯-3，5-二酮。
[0006]在本發(fā)明的上下文中術(shù)語“姜黃素化合物”表示姜黃素或其天然或合成類似物，所述類似物選自去甲氧基姜黃素(也稱為對-羥基桂皮烯醛基(阿魏?；?甲烷)、雙-甲氧基姜黃素(也稱為對，對二羥基二桂皮烯醛基甲烷)、姜黃素的鈉鹽和其它堿金屬鹽、二乙?；S素、三乙基姜黃素、二氫姜黃素、四氫姜黃素、四氫甲氧基姜黃素、四氫雙-去甲氧基姜黃素、姜黃素葡萄糖醛酸苷(curcumin glucuronide)和硫酸姜黃素。
[0007]也可以使用上述物質(zhì)中的任意種類的混合物。
[0008]用于形成所述配位絡(luò)合物的姜黃素化合物的優(yōu)選的例子包括姜黃素、去甲氧基姜黃素、雙-去甲氧基姜黃素、四氫姜黃素、四氫去甲氧基姜黃素、四氫雙-去甲氧基姜黃素及其混合物。最優(yōu)選的是姜黃素、去甲氧基姜黃素、雙-去甲氧基姜黃素及其混合物。
[0009]用于本發(fā)明的所述配位絡(luò)合物包含得自如上所述的一種或多種姜黃素化合物的一種或多種配位體。在這樣的姜黃素化合物中，兩個氧基-取代的芳基環(huán)通過7-碳鏈連接在一起，且所述7-碳鏈含有1，3- 二酮基團(tuán)。所述1，3- 二酮基團(tuán)能夠以酮-烯醇或β - 二酮互變異構(gòu)體形式存在。來自姜黃素化合物的配位體的衍生化通常通過在溶液中解離烯醇質(zhì)子以得到單陰離子二齒螯合物配位體而發(fā)生。該配位體可以通過兩個氧原子配位至金屬陽離子，從而形成所述配位絡(luò)合物。
[0010]用于形成所述配位絡(luò)合物的合適的金屬陽離子包括任何能夠與至少一種如上所述的姜黃素化合物形成配位絡(luò)合物的無毒金屬陽離子。這樣的金屬陽離子的例子包括鉀、鋅、鈣、鎂、硒、銅、鉻、銀、鐵、猛、鈕、鎵、銦、銀、錫和招陽離子。在上述金屬陽離子中，優(yōu)選二價的種類，例如Zn2+、CU2+、Mg2+、Fe2+、Se2+和Sn2+，其中Zn2+是最優(yōu)選的。也可以使用上述金屬陽離子中的任意種類的混合物。
[0011]用于本發(fā)明中的配位絡(luò)合物的優(yōu)選的類型可以由通式(I)來描述:
[M(L)x(H2O)y](I)
其中M是金屬陽離子；
X是1、2或3 ; y是O或1，并且
L是通式(II)的得自姜黃素化合物的配位體:
【權(quán)利要求】
1.口腔護(hù)理組合物，其包含配位絡(luò)合物，其中金屬陽離子與一種或多種得自一種或多種姜黃素化合物的配位體絡(luò)合。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的口腔護(hù)理組合物，其中所述姜黃素化合物選自姜黃素、去甲氧基姜黃素、雙-去甲氧基姜黃素及其混合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或權(quán)利要求2的口腔護(hù)理組合物，其中所述金屬陽離子是二價金屬陽離子。
4.根據(jù)權(quán)利要求3的口腔護(hù)理組合物，其中所述金屬陽離子是Zn2+。
5.用于制備根據(jù)任意前述權(quán)利要求的口腔護(hù)理組合物的方法，所述方法包括下述步驟: (a)獲得配位絡(luò)合物，其中金屬陽離子與一種或多種得自一種或多種姜黃素化合物的配位體絡(luò)合，和 (b)將在(a)中獲得的所述配位絡(luò)合物與合適于處理口腔表面的口腔護(hù)理基礎(chǔ)制劑組合。
6.根據(jù)權(quán)利要求5的方法，其中所述口腔護(hù)理基礎(chǔ)制劑是潔牙劑或口腔清洗劑的形式。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-4中的任一項(xiàng)的組合物用于抑制口腔中發(fā)現(xiàn)的微生物的活性的用途。`
【文檔編號】A61Q11/00GK103607993SQ201280015062
【公開日】2014年2月26日 申請日期:2012年3月29日 優(yōu)先權(quán)日:2011年4月4日
【發(fā)明者】C.C.阿隆索, S.戈?duì)柖? D.W.桑思維特 申請人:荷蘭聯(lián)合利華有限公司