專利名稱：皮膚外用劑和皺紋改善劑的制作方法
技術領域：
本發明涉及皮膚外用劑和皺紋改善劑。
背景技術：
包括人類在內的所有生物的臟器自誕生到發育成長之后，隨著年齡的增長便漸漸 地衰老，最終機能停止，機能停止了的部分達到一定程度以上就會死亡。其機能漸漸地發 生老化的狀態被稱為老化。皮膚受到周圍環境帶來的直接影響，并且由于具有維持生物體 內部環境的重要機能從而不太會所有的皮膚都發生機能停止，但是皮膚是一種容易顯現皺 紋、斑點、暗淡、松弛等老化征兆的臟器，在暴露于日光下的曝光部位上老化就會表現得特 別顯著。若皮膚的老化不斷持續，那么對于氧化應激等刺激的防御能力減弱、并成為紊亂 皮膚內部環境的原因，再促進老化。一般伴隨著年齡的增加，皮膚組織學的變化在曝光部位 和非曝光部位上有著較大的不同，被區分為光老化和生理性老化(非專利文獻1)。特別是 曝光部位由于經常暴露于紫外線等的強氧化應激，所以老化的進程尤為顯著。在光老化的 皮膚上，例如可以看見表皮肥厚，并變為產生深且大的皺紋等在美容上也不優選的狀態。另 外，有文獻指出生理老化也就是所謂的小皺紋，角質層的水分狀態與小皺紋的產生有著密 切的聯系(非專利文獻1)；還有文獻指出生理老化中，角質層厚度增加而表皮變薄(非專 利文獻1、2)。認為只由保濕劑等所起到的對皮膚干燥的保護是不能充分防止 改善由于光老化 而產生的表皮肥厚和皺紋。作為對于光老化持續進行的結果所產生的皺紋具有改善效果的 物質，在美國維甲酸(retinoic acid)作為處方藥被使用，但是由于其副作用較強、在安全 性方面也存在問題，所以在日本還沒有被認可(非專利文獻幻。因此，期望有一種安全性 高、并且具有充分效果的皺紋改善物質。另一方面，烷基硫代糖苷作為表面活性劑膠束，例如已知被應用于糖尿病治療用 口服劑等的口服用醫藥品中(專利文獻1)，作為膜蛋白質的增溶劑使用(專利文獻2、3)， 對于正辛基-β -D-硫代-吡喃葡萄糖苷可以作為藥物的經皮吸收促進劑來使用(專利文 獻4)，但是將其施用于皮膚所起的作用中，特別是關于其對于皺紋所起的作用卻絲毫沒有 被探討研究。專利文獻專利文獻1 日本專利申請公開2002-69000號公報專利文獻2 日本專利申請公開昭61-7288號公報專利文獻3 日本專利申請公開平5-32689號公報專利文獻4 日本專利申請公開昭63-218630號公報非專利文獻非專利文獻1 段野貴一郎，“光老化與皺紋”，“FRAGRANCE JOURNAL”，FRAGRANCE JOURNAL公司，1998年4月15日發行，第洸卷，4號，11-17頁
非專利文獻2 實川節子、原一茂，“作為抗老化素材的新型木糖衍生物面向持續 性發展，，，“FRAGRANCE JOURNAL，，，FRAGRANCE JOURNAL 公司，2006 年 10 月 15 日發行，第 34 卷，10號，35-39頁非專利文獻3 浜田祥南、福勢元，“作為抗皺紋素材的維他命A及其衍生 物”，"FRAGRANCE JOURNAL”，FRAGRANCE JOURNAL 公司，1998 年 4 月 15 日發行，第 26 卷，4 號，75-77頁
發明內容
發明所要解決的課題本發明的課題在于提供一種對由于老化，特別是在曝光部位明顯存在的皺紋改善 效果優異、并且美容性地保持健康皮膚的效果也優異的皮膚外用劑以及皺紋改善劑。解決課題的手段鑒于上述情況，本發明人進行了潛心研究，其結果確認烷基硫代糖苷通過皮膚外 用，可以改善皮膚的皺紋、特別是在曝光部位顯著出現的皺紋，并且美容性地保持皮膚健康 的效果以及安全性優異，從而完成了本發明。S卩，本發明提供含有以通式(1)表示的烷基硫代糖苷的皮膚外用劑。G-SR1(1)(式中，G表示糖，R1表示碳原子數為10 18的烷基，G與SR1基之間的鍵是β-糖 苷鍵。)另外，本發明提供含有以通式( 表示的烷基硫代糖苷的對光老化產生的皺紋的 改善劑。G-SR2(2)(式中，G表示糖，&表示碳原子數為8 18的烷基，G與5&基之間的鍵是β-糖 苷鍵。)另外，本發明提供以通式(2)表示的烷基硫代糖苷⑵在對于光老化所產生的皺 紋的改善劑制造中的用途。G-SR2(2)(式中，G表示糖，&表示碳原子數為8 18的烷基，G與5&基之間的鍵是β-糖 苷鍵。)此外，本發明提供一種對皮膚光老化所產生的皺紋的改善方法，其特征在于將以 通式( 表示的烷基硫代糖苷施用于皮膚。G-SR2(2)(式中，G表示糖，&表示碳原子數為8 18的烷基，G與5&基之間的鍵是β-糖 苷鍵。)發明效果本發明能夠提供一種隨著年齡的增長特別是對產生于曝光部位的皺紋的改善效 果優異、并且科學性地以及美容性地保持皮膚健康狀態的皮膚外用劑以及皺紋改善劑。
圖1是表示月桂基硫代半乳糖苷的水分減少率(n = 3的平均值)的圖。
具體實施例方式本發明中所用的烷基硫代糖苷是以所述通式⑴或(2)表示的物質，作為以G表 示的糖殘基，例如可以列舉出單糖、二糖、寡糖等，優選為葡萄糖、半乳糖、乳糖、麥芽糖等， 特別優選為葡萄糖或半乳糖。另外，作為苷元部分以R1表示的烷基鏈，可以使用碳原子數為10 18的烷基，優 選碳原子數為10 12的烷基。另外，以&表示的烷基鏈可以使用碳原子數為8 18的 烷基，優選碳原子數為8 12的烷基。具體地，可以列舉出辛基(C8)、乙基己基(C8)、癸基 (ClO)、月桂基(C12)、肉豆蔻基(C14)、棕櫚基(C16)、硬脂基(C18)、異硬脂基(C18)、油基 (C18)等。若烷基在該范圍內，則應用于皮膚外用劑時在溶解性等方面表現優異，還在合成 的容易程度、物性方面也表現優異，所以優選。另外，烷基鏈可以使用直鏈和支鏈、以及飽和和不飽和中任意一種烷基鏈，但是優 選為飽和直鏈狀。作為更優選的烷基硫代糖苷，可以列舉出C8 C12烷基硫代葡萄糖苷、C8 C12烷 基硫代半乳糖苷。具體地，更優選為辛基硫代葡萄糖苷、癸基硫代葡萄糖苷、月桂基硫代葡 萄糖苷、辛基硫代半乳糖苷、癸基硫代半乳糖苷、月桂基硫代半乳糖苷。此外，特別優選以下述式C3)表示的月桂基硫代葡萄糖苷、以式(4)表示的月桂基
硫代半乳糖苷和以式( 表示的辛基硫代葡萄糖苷。
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權利要求
1.一種皮膚外用劑，其含有以通式(1)表示的烷基硫代糖苷， G-SR1(1)式中，G表示糖，R1表示碳原子數為10 18的烷基，G與SR1基之間的鍵是β -糖苷鍵。
2.如權利要求1所述的皮膚外用劑，其中，烷基硫代糖苷為Cltl C12烷基硫代葡萄糖苷或者Cltl C12烷基硫代半乳糖苷。
3.如權利要求1所述的皮膚外用劑，其中，烷基硫代糖苷為月桂基硫代葡萄糖苷或者月桂基硫代半乳糖苷。
4.一種對光老化產生的皺紋的改善劑，其含有以通式( 表示的烷基硫代糖苷， G-SR2(2)式中，G表示糖, 表示碳原子數為8 18的烷基，G與基之間的鍵是β -糖苷鍵。
5.如權利要求4所述的皺紋改善劑，其中，烷基硫代糖苷為C8 C12烷基硫代葡萄糖苷或者C8 C12烷基硫代半乳糖苷。
6.如權利要求4所述的皺紋改善劑，其中，烷基硫代糖苷為月桂基硫代葡萄糖苷、月桂基硫代半乳糖苷或者辛基硫代葡萄糖苷。
7.以通式( 表示的烷基硫代糖苷在對光老化所產生的皺紋的改善劑的制造中的用 途，其中，G-SR2(2)式中，G表示糖, 表示碳原子數為8 18的烷基，G與基之間的鍵是β -糖苷鍵。
8.如權利要求7所述的用途，其中，烷基硫代糖苷為C8 C12烷基硫代葡萄糖苷或者C8 C12烷基硫代半乳糖苷。
9.如權利要求7所述的用途，其中，烷基硫代糖苷為月桂基硫代葡萄糖苷、月桂基硫代半乳糖苷或者辛基硫代葡萄糖苷。
10.一種對皮膚光老化所產生的皺紋的改善方法，其特征在于將以通式( 表示的烷 基硫代糖苷施用于皮膚，G-SR2(2)式中，G表示糖, 表示碳原子數為8 18的烷基，G與基之間的鍵是β -糖苷鍵。
11.如權利要求10所述的方法，其中，烷基硫代糖苷為C8 C12烷基硫代葡萄糖苷或者C8 C12烷基硫代半乳糖苷。
12.如權利要求10所述的方法，其中，烷基硫代糖苷為月桂基硫代葡萄糖苷、月桂基硫代半乳糖苷或者辛基硫代葡萄糖苷。
全文摘要
本發明提供了一種對隨著老化、特別是發生于曝光部位的皺紋的改善效果表現優異、并且安全性高的皮膚外用劑和皺紋改善劑。所述皮膚外用劑和皺紋改善劑含有以通式(1)表示的烷基硫代糖苷。G-SR1 (1)(式中，G表示糖，R1表示碳原子數為10～18的烷基，G與SR1基之間的鍵是β-糖苷鍵。)。
文檔編號A61Q17/04GK102112103SQ20098013000
公開日2011年6月29日 申請日期2009年7月24日 優先權日2008年7月28日
發明者三浦恭子, 原武昭憲 申請人:花王株式會社